公开(公告)号：US20050234058A1

公开(公告)日：2005-10-20

申请号：US10962899

申请日：2004-10-12

申请人： Paige Mahaney ,  Michael Webb ,  Lori Gavrin ,  Eugene Trybulski

发明人： Paige Mahaney ,  Michael Webb ,  Lori Gavrin ,  Eugene Trybulski

IPC分类号： A61K31/137 ,  A61K31/445 ,  A61K31/537 ,  C07C215/42 ,  C07D207/14 ,  C07D209/16 ,  C07D211/06 ,  C07D211/46 ,  C07D211/58 ,  C07D213/38 ,  C07D215/12 ,  C07D265/32 ,  C07D295/073 ,  C07D295/088 ,  C07D295/096 ,  C07D307/52 ,  C07D307/81 ,  C07D309/10 ,  C07D317/58 ,  C07D333/28 ,  C07D333/58 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07C215/42 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/14 ,  C07D207/14 ,  C07D209/16 ,  C07D211/46 ,  C07D211/58 ,  C07D213/38 ,  C07D215/12 ,  C07D295/073 ,  C07D295/088 ,  C07D295/096 ,  C07D307/52 ,  C07D307/81 ,  C07D309/10 ,  C07D317/58 ,  C07D333/28 ,  C07D333/58 ,  C07D471/04

摘要： The present invention is directed to secondary amino- and cycloamino-cycloalkanol derivatives, compositions containing these derivatives, and methods of their use for the prevention and treatment of conditions ameliorated by monoamine reuptake including, inter alia, vasomotor symptoms (VMS), sexual dysfunction, gastrointestinal and genitourinary disorders, chronic fatigue syndrome, fibromylagia syndrome, nervous system disorders, and combinations thereof, particularly those conditions selected from the group consisting of major depressive disorder, vasomotor symptoms, stress and urge urinary incontinence, fibromyalgia, pain, diabetic neuropathy, and combinations thereof.

摘要翻译： 本发明涉及仲氨基和环氨基 - 环烷醇衍生物，含有这些衍生物的组合物及其用于预防和治疗由单胺再摄取改善的病症的方法，所述方法尤其包括血管舒缩症状（VMS），性功能障碍， 特别是选自重度抑郁障碍，血管舒缩症状，压力和急迫性尿失禁，纤维肌痛，疼痛，糖尿病性神经病变以及纤维肌痛症状 其组合。

公开(公告)号：US20050192283A1

公开(公告)日：2005-09-01

申请号：US10963064

申请日：2004-10-12

申请人： Eugene Trybulski ,  Paige Mahaney ,  Lori Gavrin ,  Joseph Sabatucci ,  Gary Stack

发明人： Eugene Trybulski ,  Paige Mahaney ,  Lori Gavrin ,  Joseph Sabatucci ,  Gary Stack

IPC分类号： A61K31/496 ,  C07D207/14 ,  C07D207/22 ,  C07D209/14 ,  C07D211/48 ,  C07D211/56 ,  C07D211/58 ,  C07D213/36 ,  C07D213/38 ,  C07D215/12 ,  C07D215/14 ,  C07D295/084 ,  C07D307/34 ,  C07D307/52 ,  C07D307/81 ,  C07D309/04 ,  C07D309/10 ,  C07D317/58 ,  C07D333/20 ,  C07D333/28 ,  C07D333/58 ,  C07D333/66 ,  C07D409/06 ,  C07D413/02 ,  C07D43/02 ,  C07D49/02

CPC分类号： C07D295/092 ,  A61K31/496 ,  C07D207/14 ,  C07D207/22 ,  C07D209/14 ,  C07D211/48 ,  C07D211/56 ,  C07D211/58 ,  C07D213/38 ,  C07D215/12 ,  C07D307/34 ,  C07D307/52 ,  C07D307/81 ,  C07D309/10 ,  C07D317/58 ,  C07D333/28 ,  C07D333/58 ,  C07D409/06

摘要： The present invention is directed to fused-aryl and heteroaryl derivatives, compositions containing these derivatives, and methods of their use for the prevention and treatment of conditions ameliorated by monoamine reuptake including, inter alia, vasomotor symptoms (VMS), sexual dysfunction, gastrointestinal and genitourinary disorders, chronic fatigue syndrome, fibromylagia syndrome, nervous system disorders, and combinations thereof, particularly those conditions selected from the group consisting of major depressive disorder, vasomotor symptoms, stress and urge urinary incontinence, fibromyalgia, pain, diabetic neuropathy, and combinations thereof.

摘要翻译： 本发明涉及稠合芳基和杂芳基衍生物，含有这些衍生物的组合物及其用于预防和治疗由单胺再摄取改善的病症的方法，其中尤其包括血管舒缩症状（VMS），性功能障碍，胃肠道和 特别是选自重症抑郁障碍，血管舒缩症状，压力和急迫性尿失禁，纤维肌痛，疼痛，糖尿病性神经病变及其组合的那些病症，特别是选自下列的那些病症：泌尿生殖系统疾病，慢性疲劳综合征，纤维瘤病综合征，神经系统疾病及其组合 。

公开(公告)号：US20050171115A1

公开(公告)日：2005-08-04

申请号：US10962880

申请日：2004-10-12

申请人： Eugene Trybulski ,  Paige Mahaney ,  Lori Gavrin ,  William Moore ,  Joseph Sabatucci

发明人： Eugene Trybulski ,  Paige Mahaney ,  Lori Gavrin ,  William Moore ,  Joseph Sabatucci

IPC分类号： A61K20060101 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  C07D207/14 ,  C07D209/14 ,  C07D211/46 ,  C07D211/48 ,  C07D211/56 ,  C07D211/58 ,  C07D213/38 ,  C07D215/12 ,  C07D215/14 ,  C07D243/08 ,  C07D295/073 ,  C07D295/084 ,  C07D295/096 ,  C07D295/155 ,  C07D307/52 ,  C07D307/81 ,  C07D309/10 ,  C07D317/58 ,  C07D333/20 ,  C07D333/38 ,  C07D333/58 ,  C07D409/06 ,  C07D471/04 ,  C07D45/02

CPC分类号： C07D295/073 ,  C07D207/14 ,  C07D209/14 ,  C07D211/46 ,  C07D211/48 ,  C07D211/56 ,  C07D211/58 ,  C07D213/38 ,  C07D215/12 ,  C07D215/14 ,  C07D243/08 ,  C07D295/088 ,  C07D295/092 ,  C07D295/096 ,  C07D295/155 ,  C07D307/52 ,  C07D307/81 ,  C07D309/10 ,  C07D317/58 ,  C07D333/20 ,  C07D333/38 ,  C07D333/58 ,  C07D409/06 ,  C07D471/04

摘要： The present invention is directed to alkanoyl and cycloalkanoyl-amine derivatives, compositions containing these derivatives, and methods of their use for the prevention and treatment of conditions ameliorated by monoamine reuptake including, inter alia, vasomotor symptoms (VMS), sexual dysfunction, gastrointestinal and genitourinary disorders, chronic fatigue syndrome, fibromylagia syndrome, nervous system disorders, and combinations thereof, particularly those conditions selected from the group consisting of major depressive disorder, vasomotor symptoms, stress and urge urinary incontinence, fibromyalgia, pain, diabetic neuropathy, and combinations thereof.

摘要翻译： 本发明涉及烷酰基和环烷酰胺衍生物，含有这些衍生物的组合物及其用于预防和治疗由单胺再摄取改善的病症的方法，其中包括尤其是血管舒缩症状（VMS），性功能障碍，胃肠道和 特别是选自重症抑郁障碍，血管舒缩症状，压力和急迫性尿失禁，纤维肌痛，疼痛，糖尿病性神经病变及其组合的那些病症，特别是选自下列的那些病症：泌尿生殖系疾病，慢性疲劳综合征，纤维瘤病综合征，神经系统疾病及其组合 。

公开(公告)号：US20050143579A1

公开(公告)日：2005-06-30

申请号：US10963111

申请日：2004-10-12

申请人： Eugene Trybulski ,  Joseph Sabatucci ,  An Vu ,  Stephen Cohn ,  Arthur Santilli ,  Lori Gavrin ,  Fei Ye ,  Paige Mahaney

发明人： Eugene Trybulski ,  Joseph Sabatucci ,  An Vu ,  Stephen Cohn ,  Arthur Santilli ,  Lori Gavrin ,  Fei Ye ,  Paige Mahaney

IPC分类号： C07D207/14 ,  C07D209/14 ,  C07D211/44 ,  C07D211/46 ,  C07D211/56 ,  C07D211/58 ,  C07D213/38 ,  C07D215/12 ,  C07D241/04 ,  C07D243/08 ,  C07D295/02 ,  C07D295/03 ,  C07D295/088 ,  C07D307/14 ,  C07D307/81 ,  C07D309/12 ,  C07D317/58 ,  C07D333/28 ,  C07D333/58

CPC分类号： C07D295/088 ,  C07D207/14 ,  C07D209/14 ,  C07D211/44 ,  C07D211/46 ,  C07D211/56 ,  C07D211/58 ,  C07D213/38 ,  C07D215/12 ,  C07D241/04 ,  C07D243/08 ,  C07D295/03 ,  C07D307/14 ,  C07D307/81 ,  C07D309/12 ,  C07D317/58 ,  C07D333/28 ,  C07D333/58

摘要： The present invention is directed to substituted aryl cycloalkanoyl derivatives, compositions containing these derivatives, and methods of their use for the prevention and treatment of conditions ameliorated by monoamine reuptake including, inter alia, vasomotor symptoms (VMS), sexual dysfunction, gastrointestinal and genitourinary disorders, chronic fatigue syndrome, fibromylagia syndrome, nervous system disorders, and combinations thereof, particularly those conditions selected from the group consisting of major depressive disorder, vasomotor symptoms, stress and urge urinary incontinence, fibromyalgia, pain, diabetic neuropathy, and combinations thereof.

摘要翻译： 本发明涉及取代的芳基环烷酰基衍生物，含有这些衍生物的组合物及其用于预防和治疗由单胺再摄取改善的病症的方法，所述方法尤其包括血管舒缩症状（VMS），性功能障碍，胃肠道和泌尿生殖系统疾病 特别是选自重度抑郁障碍，血管舒缩症状，压力和急迫性尿失禁，纤维肌痛，疼痛，糖尿病性神经病变及其组合的那些病症，慢性疲劳综合征，纤维瘤病综合征，神经系统疾病及其组合。

公开(公告)号：US20050143394A1

公开(公告)日：2005-06-30

申请号：US10963458

申请日：2004-10-12

申请人： Paige Mahaney ,  Eugene Trybulski ,  Lori Gavrin ,  An Vu

发明人： Paige Mahaney ,  Eugene Trybulski ,  Lori Gavrin ,  An Vu

IPC分类号： C07D295/088 ,  A61K31/495 ,  C07D241/04

CPC分类号： C07D295/088

摘要： The present invention is directed to phenylpiperazine cycloalkanol derivatives, compositions containing these derivatives, and methods of their use for the prevention and treatment of conditions ameliorated by monoamine reuptake including, inter alia, vasomotor symptoms (VMS), sexual dysfunction, gastrointestinal and genitourinary disorders, chronic fatigue syndrome, fibromylagia syndrome, nervous system disorders, and combinations thereof, particularly those conditions selected from the group consisting of major depressive disorder, vasomotor symptoms, stress and urge urinary incontinence, fibromyalgia, pain, diabetic neuropathy, and combinations thereof.

摘要翻译： 本发明涉及苯基哌嗪环烷醇衍生物，含有这些衍生物的组合物及其用于预防和治疗由单胺再摄取改善的病症的方法，所述方法尤其包括血管舒缩症状（VMS），性功能障碍，胃肠道和泌尿生殖系统疾病， 特别是选自重度抑郁障碍，血管舒缩症状，压力和急迫性尿失禁，纤维肌痛，疼痛，糖尿病性神经病变及其组合的那些病症，慢性疲劳综合征，纤维肉瘤病综合征，神经系统疾病及其组合。

公开(公告)号：US20070072897A1

公开(公告)日：2007-03-29

申请号：US11529441

申请日：2006-09-27

申请人： Paige Mahaney ,  Gavin Heffernan ,  Richard Coghlan ,  Stephen Cohn ,  Callain Kim ,  Douglas Jenkins ,  Michael Marella ,  Casey McComas ,  Joseph Sabatucci ,  Eugene Terefenko ,  Eugene Trybulski ,  An Vu ,  Fei Ye ,  Puwen Zhang

发明人： Paige Mahaney ,  Gavin Heffernan ,  Richard Coghlan ,  Stephen Cohn ,  Callain Kim ,  Douglas Jenkins ,  Michael Marella ,  Casey McComas ,  Joseph Sabatucci ,  Eugene Terefenko ,  Eugene Trybulski ,  An Vu ,  Fei Ye ,  Puwen Zhang

IPC分类号： A61K31/4745 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/407 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4439 ,  C07D403/02 ,  C07D471/02

CPC分类号： C07D209/08 ,  C07D209/10 ,  C07D209/12 ,  C07D209/34 ,  C07D209/96 ,  C07D235/26 ,  C07D241/42 ,  C07D401/12 ,  C07D471/04

摘要： The present invention is directed to phenylaminopropanol derivatives of formulae I, II, and III: or a pharmaceutically acceptable salt thereof, compositions containing these derivatives, and methods of their use for the prevention and treatment of conditions ameliorated by monoamine reuptake including, inter alia, vasomotor symptoms (VMS), sexual dysfunction, gastrointestinal and genitourinary disorders, chronic fatigue syndrome, fibromyalgia syndrome, nervous system disorders, and combinations thereof, particularly those conditions selected from the group consisting of major depressive disorder, vasomotor symptoms, stress and urge urinary incontinence, fibromyalgia, pain, diabetic neuropathy, schizophrenia, and combinations thereof.

摘要翻译： 本发明涉及式I，II和III的苯基氨基丙醇衍生物：或其药学上可接受的盐，含有这些衍生物的组合物及其用于预防和治疗由单胺再摄取改善的病症的方法， 血管舒缩症状（VMS），性功能障碍，胃肠道和泌尿生殖器疾病，慢性疲劳综合征，纤维肌痛综合征，神经系统疾病及其组合，特别是选自重度抑郁障碍，血管舒缩症状，压力和急迫性尿失禁 ，纤维肌痛，疼痛，糖尿病性神经病，精神分裂症及其组合。

公开(公告)号：US20050222148A1

公开(公告)日：2005-10-06

申请号：US11091885

申请日：2005-03-28

申请人： Callain Kim ,  Paige Mahaney ,  Eugene Trybulski ,  Puwen Zhang ,  Eugene Terefenko ,  Casey McComas ,  Michael Marella ,  Richard Coghlan ,  Gavin Heffernan ,  Stephen Cohn ,  An Vu ,  Joseph Sabatucci ,  Fei Ye

发明人： Callain Kim ,  Paige Mahaney ,  Eugene Trybulski ,  Puwen Zhang ,  Eugene Terefenko ,  Casey McComas ,  Michael Marella ,  Richard Coghlan ,  Gavin Heffernan ,  Stephen Cohn ,  An Vu ,  Joseph Sabatucci ,  Fei Ye

IPC分类号： A61K31/4045 ,  C07D209/08 ,  C07D209/30 ,  C07D209/42 ,  C07D235/06 ,  C07D241/42 ,  C07D265/36 ,  C07D471/04 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  C07D413/02 ,  C07D43/02

CPC分类号： C07D209/08 ,  C07D209/30 ,  C07D209/42 ,  C07D235/06 ,  C07D241/42 ,  C07D265/36 ,  C07D471/04

摘要： The present invention is directed to phenylaminopropanol derivatives of formula I: or a pharmaceutically acceptable salt thereof, compositions containing these derivatives, and methods of their use for the prevention and treatment of conditions ameliorated by monoamine reuptake including, inter alia, vasomotor symptoms (VMS), sexual dysfunction, gastrointestinal and genitourinary disorders, chronic fatigue syndrome, fibromylagia syndrome, nervous system disorders, and combinations thereof, particularly those conditions selected from the group consisting of major depressive disorder, vasomotor symptoms, stress and urge urinary incontinence, fibromyalgia, pain, diabetic neuropathy, and combinations thereof.

摘要翻译： 本发明涉及式I的苯基氨基丙醇衍生物：或其药学上可接受的盐，含有这些衍生物的组合物及其用于预防和治疗由单胺再摄取改善的病症的方法，所述方法尤其包括血管舒缩症状（VMS） 特别是选自重度抑郁障碍，血管舒缩症状，压力和急迫性尿失禁，纤维肌痛，疼痛等的那些情况，特别是选自以下的那些病症：血管紧张素转换酶，抑制性功能障碍，性功能障碍，胃肠道和泌尿生殖系统疾病，慢性疲劳综合征，纤维瘤病综合征，神经系统疾病及其组合， 糖尿病性神经病变及其组合。

公开(公告)号：US20080119537A1

公开(公告)日：2008-05-22

申请号：US11985808

申请日：2007-11-16

申请人： Puwen Zhang ,  Jeffrey Kern ,  Eugene Terefenko ,  Eugene Trybulski

发明人： Puwen Zhang ,  Jeffrey Kern ,  Eugene Terefenko ,  Eugene Trybulski

IPC分类号： A61K31/40 ,  C07D207/30 ,  A61K31/122 ,  A61P15/18 ,  C07C49/297

CPC分类号： C07D207/34 ,  C07D261/08 ,  C07D333/22 ,  C07D333/28

摘要： Compounds of formula I or II and pharmaceutical compositions and kits containing these compounds are provided. Also provided are methods of inducing contraception, providing hormone replacement therapy, treating cycle-related symptoms, or treating or preventing benign or malignant neoplastic disease using the compounds of formula I, formula II, or formula III.

摘要翻译： 提供式I或II的化合物和含有这些化合物的药物组合物和试剂盒。 还提供了使用式I，式II或式III化合物诱导避孕，提供激素替代疗法，治疗周期相关症状或治疗或预防良性或恶性肿瘤疾病的方法。

公开(公告)号：US20070066637A1

公开(公告)日：2007-03-22

申请号：US11522688

申请日：2006-09-18

申请人： Puwen Zhang ,  Jeffrey Kern ,  Eugene Terefenko ,  Eugene Trybulski

发明人： Puwen Zhang ,  Jeffrey Kern ,  Eugene Terefenko ,  Eugene Trybulski

IPC分类号： A61K31/4745 ,  A61K31/403 ,  C07D209/54 ,  C07D209/96

CPC分类号： C07D207/416 ,  C07C251/44 ,  C07C255/64

摘要： Compounds of formula I, wherein R1-R9 and n are defined herein, and pharmaceutical compositions and kits containing these compounds are provided. Also provided are methods of inducing contraception, providing hormone replacement therapy, treating cycle-related symptoms, or treating or preventing benign or malignant neoplastic disease using the compounds of formula I or formula II, wherein R3-R5, R10, and R11 are defined herein.

摘要翻译： 提供其中R 1〜R 9和n在本文中定义的式I化合物，以及含有这些化合物的药物组合物和试剂盒。 还提供了使用式I或式II化合物诱导避孕，提供激素替代疗法，治疗周期相关症状或治疗或预防良性或恶性肿瘤疾病的方法，其中R 3〜 本文定义的是5，R 10和R 11。

公开(公告)号：US20060154875A1

公开(公告)日：2006-07-13

申请号：US11313140

申请日：2005-12-20

申请人： Richard Coghlan ,  William Fobare ,  Eugene Trybulski

发明人： Richard Coghlan ,  William Fobare ,  Eugene Trybulski

IPC分类号： A61K31/7052 ,  A61K31/4743 ,  C07D498/02

CPC分类号： C07D495/04

摘要： This invention provides estrogen receptor modulators having the structure: wherein R1 to R7 are as defined in the specification; or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

摘要翻译： 本发明提供具有以下结构的雌激素受体调节剂：其中R 1至R 7如本说明书中所定义; 或其药学上可接受的盐。