公开(公告)号：US5565488A

公开(公告)日：1996-10-15

申请号：US448212

申请日：1995-05-23

申请人： Gabriele Braunlich ,  Rudiger Fischer ,  Mazen Es-Sayed ,  Rudolf Hanko ,  Stephen Tudhope ,  Graham Sturton ,  Trevor Abram ,  Wendy J. McDonald-Gibson ,  Mary F. Fitzgerald

发明人： Gabriele Braunlich ,  Rudiger Fischer ,  Mazen Es-Sayed ,  Rudolf Hanko ,  Stephen Tudhope ,  Graham Sturton ,  Trevor Abram ,  Wendy J. McDonald-Gibson ,  Mary F. Fitzgerald

IPC分类号： A61K31/34 ,  A61K31/343 ,  A61K31/365 ,  A61K31/38 ,  A61K31/381 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/44 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/535 ,  A61P1/00 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P11/08 ,  A61P29/00 ,  A61P43/00 ,  C07D307/80 ,  C07D307/83 ,  C07D307/84 ,  C07D333/56 ,  C07D333/68 ,  C07D403/12 ,  C07D405/06 ,  C07D405/10 ,  C07D407/12 ,  C07D409/10 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12

CPC分类号： C07D405/06 ,  C07D307/80 ,  C07D307/83 ,  C07D307/84 ,  C07D333/56 ,  C07D405/10 ,  C07D407/12 ,  C07D409/10 ,  C07D417/12

摘要： The inventive Oxalylamino-benzofuran- and benzothienyl-derivatives are prepared by reacting the appropriate amino substituted benzofuranes and benzothiophenes with oxalic acid derivatives. The inventive compounds are suitable for the prevention and treatment of acute and chronic inflammatory processes, particularly of the airways.

摘要翻译： 通过使合适的氨基取代的苯并呋喃和苯并噻吩与草酸衍生物反应来制备本发明的草酰氨基 - 苯并呋喃和苯并噻吩基衍生物。 本发明化合物适用于预防和治疗急性和慢性炎症过程，特别是气道。

公开(公告)号：US5691359A

公开(公告)日：1997-11-25

申请号：US447661

申请日：1995-05-23

申请人： Rudiger Fischer ,  Gabriele Braunlich ,  Mazen Es-Sayed ,  Rudolf Hanko ,  Stephen Tudhope ,  Graham Sturton ,  Trevor Abram ,  Mary F. Fitzgerald

发明人： Rudiger Fischer ,  Gabriele Braunlich ,  Mazen Es-Sayed ,  Rudolf Hanko ,  Stephen Tudhope ,  Graham Sturton ,  Trevor Abram ,  Mary F. Fitzgerald

IPC分类号： A61K31/34 ,  A61K31/38 ,  A61K31/425 ,  A61K31/44 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4433 ,  A61P29/00 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  C07D409/14 ,  C07D417/06 ,  C07D401/06

CPC分类号： C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  C07D409/14 ,  C07D417/06

摘要： Heterocyclylcarbonyl substituted benzofuranyl- and thiophenyl-alkanecarboxylic acid derivatives are prepared by reacting appropriately substituted hydroxybenzene butanoic acid esters with heterocyclic ketones. The inventive compounds can be used for the preparation of medicaments, particularly of medicaments for the treatment and prevention of acute and chronic inflammatory processes.

摘要翻译： 通过使适当取代的羟基苯丁酸酯与杂环酮反应制备杂环基羰基取代的苯并呋喃基和噻吩基 - 链烷羧酸衍生物。 本发明化合物可用于制备药物，特别是用于治疗和预防急性和慢性炎症过程的药物。

公开(公告)号：US5622989A

公开(公告)日：1997-04-22

申请号：US449402

申请日：1995-05-23

申请人： Gabriele Br aunlich ,  R udiger Fischer ,  Mazen Es-Sayed ,  Rudolf Hanko ,  Stephen Tudhope ,  Graham Sturton ,  Trevor Abram ,  Wendy J. McDonald-Gibson ,  Mary F. Fitzgerald

发明人： Gabriele Br aunlich ,  R udiger Fischer ,  Mazen Es-Sayed ,  Rudolf Hanko ,  Stephen Tudhope ,  Graham Sturton ,  Trevor Abram ,  Wendy J. McDonald-Gibson ,  Mary F. Fitzgerald

IPC分类号： C07D333/56 ,  A61K31/34 ,  A61K31/343 ,  A61K31/38 ,  A61K31/381 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/42 ,  A61K31/44 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4433 ,  A61P1/00 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P11/08 ,  A61P29/00 ,  A61P43/00 ,  C07D307/80 ,  C07D307/83 ,  C07D307/84 ,  C07D333/60 ,  C07D405/06 ,  C07D405/10 ,  C07D405/12 ,  C07D409/10 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12

CPC分类号： C07D405/06 ,  C07D307/80 ,  C07D307/83 ,  C07D307/84 ,  C07D405/10 ,  C07D405/12 ,  C07D409/10 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12

摘要： 6-Amino-benzofuryl- and thienyl-derivatives can be prepared by reacting appropriate amino-substituted benzoyl phenols with appropriate substituted acetophenones and subsequent modification of the substituents. The compounds are useful for the treatment of actual and chronic inflammatory diseases, particularly of the airways and the gastro-intestinal tract.

摘要翻译： 6-氨基 - 苯并呋喃基和噻吩基衍生物可以通过使合适的氨基取代的苯甲酰基苯酚与适当的取代的苯乙酮反应并随后修饰取代基来制备。 这些化合物可用于治疗实际和慢性炎性疾病，特别是气道和胃肠道。

公开(公告)号：US06677372B2

公开(公告)日：2004-01-13

申请号：US10154743

申请日：2002-05-24

申请人： Gabriele Bräunlich ,  Rüdiger Fischer ,  Mazen Es-Sayed ,  Rolf Henning ,  Michael Sperzel ,  Karl-Heinz Schlemmer ,  Ulrich Nielsch ,  Stephen Tudhope ,  Graham Sturton ,  Trevor S. Abram ,  Mary F. Fitzgerald

发明人： Gabriele Bräunlich ,  Rüdiger Fischer ,  Mazen Es-Sayed ,  Rolf Henning ,  Michael Sperzel ,  Karl-Heinz Schlemmer ,  Ulrich Nielsch ,  Stephen Tudhope ,  Graham Sturton ,  Trevor S. Abram ,  Mary F. Fitzgerald

IPC分类号： A61K31343

CPC分类号： C07D307/82 ,  C07D307/86 ,  C07D405/12

摘要： N-(3-benzofuranyl)urea-derivatives are prepared by reacting of 3-amino-substituted benzofuranes with appropriate substituted isocyanates or isothiocyanates. The N(3-benzofuranyl)urea-derivatives can be used as active ingredients in medicaments particularly for the treatment of acute and chronic inflammatory processes.

摘要翻译： N-（3-苯并呋喃基）脲衍生物通过3-氨基取代的苯并呋喃与适当的取代的异氰酸酯或异硫氰酸酯反应来制备。 N（3-苯并呋喃基）脲衍生物可用作药物中的活性成分，特别用于治疗急性和慢性炎症过程。

公开(公告)号：US06399657B1

公开(公告)日：2002-06-04

申请号：US09316536

申请日：1999-05-21

申请人： Gabriele Bräunlich ,  Rüdiger Fischer ,  Mazen Es-Sayed ,  Rolf Henning ,  Michael Sperzel ,  Karl-Heinz Schlemmer ,  Ulrich Nielsch ,  Stephen Tudhope ,  Graham Sturton ,  Trevor S. Abram ,  Mary F. Fitzgerald

发明人： Gabriele Bräunlich ,  Rüdiger Fischer ,  Mazen Es-Sayed ,  Rolf Henning ,  Michael Sperzel ,  Karl-Heinz Schlemmer ,  Ulrich Nielsch ,  Stephen Tudhope ,  Graham Sturton ,  Trevor S. Abram ,  Mary F. Fitzgerald

IPC分类号： A61K31343

CPC分类号： C07D307/82 ,  C07D307/86 ,  C07D405/12

摘要： N-(3-benzofuranyl)urea-derivatives are prepared by reacting of 3-amino-substituted benzofuranes with appropriate substituted isocyanates or isothiocyanates. The N(3-benzofuranyl)urea-derivatives can be used as active ingredients in medicaments particularly for the treatment of acute and chronic inflammatory processes.

摘要翻译： N-（3-苯并呋喃基）脲衍生物通过3-氨基取代的苯并呋喃与适当的取代的异氰酸酯或异硫氰酸酯反应来制备。 N（3-苯并呋喃基）脲衍生物可用作药物中的活性成分，特别用于治疗急性和慢性炎症过程。

公开(公告)号：US06610687B1

公开(公告)日：2003-08-26

申请号：US09979371

申请日：2002-02-25

申请人： Gabriele Bräunlich ,  Mazen Es-Sayed ,  Rüdiger Fischer ,  Burkhard Fugmann ,  Rolf Henning ,  Stephan Schneider ,  Michael Sperzel ,  Karl-Heinz Schlemmer ,  Graham Sturton ,  Mary F. Fitzgerald ,  Barbara Briggs ,  Arnel Concepcion ,  William Bullock

发明人： Gabriele Bräunlich ,  Mazen Es-Sayed ,  Rüdiger Fischer ,  Burkhard Fugmann ,  Rolf Henning ,  Stephan Schneider ,  Michael Sperzel ,  Karl-Heinz Schlemmer ,  Graham Sturton ,  Mary F. Fitzgerald ,  Barbara Briggs ,  Arnel Concepcion ,  William Bullock

IPC分类号： A61K31535

CPC分类号： C07D307/82 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： The invention relates to benzofuranylsulfonates of the general formula (I), their preparation and their use for the treatment of inflammation.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的苯并呋喃基磺酸盐，其制备方法及其用于治疗炎症的用途。

公开(公告)号：US06900194B1

公开(公告)日：2005-05-31

申请号：US09869668

申请日：1999-12-20

申请人： Mary F. Fitzgerald ,  Philip J. Gardiner ,  Kevin Nash ,  Graham Sturton ,  Günter Benz ,  Rolf Henning ,  Karl-Heinz Schlemmer ,  Bernd Riedl ,  Helmut Haning ,  Lorenz Mayr

发明人： Mary F. Fitzgerald ,  Philip J. Gardiner ,  Kevin Nash ,  Graham Sturton ,  Günter Benz ,  Rolf Henning ,  Karl-Heinz Schlemmer ,  Bernd Riedl ,  Helmut Haning ,  Lorenz Mayr

IPC分类号： A61K31/192 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/423 ,  A61K31/425 ,  A61K31/426 ,  A61K31/437 ,  A61K31/502 ,  A61K31/53 ,  A61P11/00 ,  A61P11/02 ,  A61P11/06 ,  A61P29/00 ,  A61P43/00 ,  C07B57/00 ,  C07D209/48 ,  C07D209/66 ,  C07D237/32 ,  C07D253/08 ,  C07D263/58 ,  C07D275/06 ,  C07D277/20 ,  C07D277/34 ,  C07D405/06 ,  C07D409/12 ,  C07D471/04 ,  C07D491/04 ,  C07D491/113 ,  A61K31/33 ,  A61K31/695 ,  C07D209/02 ,  C07D209/04

CPC分类号： C07D209/48 ,  A61K31/40 ,  C07D253/08 ,  C07D491/04

摘要： Novel 4-Biarylbutyric and 5-Biarylpentanoic Acid Derivatives, use of substituted 4-Biarylbutyric and 5-Biarylpentanoic Acid Derivatives as Matrix Metalloprotease Inhibitors for the Treatment of Respiratory Diseases, pharmaceutical compositions containing them, and a process for using them. The compounds of the invention have the generalized formula (I) (T)xA—B—D—E—CO2H wherein A is an aryl or heteroaryl rings; B is an aryl or heteroaryl ring or a bond; each T is a substituent group, x is 0, 1, or 2; the group D represents (a), (b), (c), or (d); the group E represents a two or three carbon chain bearing one to three substituent groups which are independent or are involved in ring formation, possible structures being shown in the text and claims; and each of the substituents on E is an independent substituent; and include pharmaceutically acceptable salts thereof.

摘要翻译： 新型4-二芳基丁酸和5-二芳基戊酸衍生物，使用取代的4-二芳基丁酸和5-二芳基戊酸衍生物作为用于治疗呼吸系统疾病的基质金属蛋白酶抑制剂，含有它们的药物组合物及其使用方法。 本发明的化合物具有通式（I）（T）A-B-D-E-CO 2 H其中A是芳基或杂芳基环; B是芳基或杂芳基环或键; 每个T是取代基，x是0,1或2; D组代表（a），（b），（c）或（d）; 基团E表示一个或三个带有一个至三个独立的或参与环形成的取代基的碳链，可能的结构在本文和权利要求中示出; 并且E上的每个取代基是独立的取代基; 并且包括其药学上可接受的盐。

公开(公告)号：US07230017B2

公开(公告)日：2007-06-12

申请号：US10525608

申请日：2003-08-18

申请人： Heike Gielen-Haertwig ,  Volkhart Min-Jian Li ,  Ulrich Rosentreter ,  Karl-Heinz Schlemmer ,  Swen Allerheiligen ,  Leila Telan ,  Lars Bärfacker ,  Jörg Keldenich ,  Mary F. Fitzgerald ,  Kevin Nash ,  Barbara Albrecht ,  Dirk Meurer

发明人： Heike Gielen-Haertwig ,  Volkhart Min-Jian Li ,  Ulrich Rosentreter ,  Karl-Heinz Schlemmer ,  Swen Allerheiligen ,  Leila Telan ,  Lars Bärfacker ,  Jörg Keldenich ,  Mary F. Fitzgerald ,  Kevin Nash ,  Barbara Albrecht ,  Dirk Meurer

IPC分类号： A61K31/4412 ,  A61K31/444 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4545 ,  C07D401/02 ,  C07D413/02 ,  C07D211/86 ,  C07D213/22 ,  C07D417/02

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D211/90 ,  C07D405/04 ,  C07F7/1804

摘要： The invention relates to novel dihydropyridinone derivatives, processes for their preparation, and their use in medicaments, especially for the treatment of chronic obstructive pulmonary diseases, acute coronary syndrome, acute myocardial infarction and heart failure development.

摘要翻译： 本发明涉及新的二氢吡啶酮衍生物，其制备方法及其在药物中的用途，特别是用于治疗慢性阻塞性肺疾病，急性冠状动脉综合征，急性心肌梗塞和心力衰竭发展。

公开(公告)号：US07691854B2

公开(公告)日：2010-04-06

申请号：US10525867

申请日：2003-08-18

申请人： Heike Gielen-Haertwig ,  Volkhart Min-Jian Li ,  Ulrich Rosentreter ,  Karl-Heinz Schlemmer ,  Swen Allerheiligen ,  Leila Telan ,  Lars Bärfacker ,  Jörg Keldenich ,  Mary F. Fitzgerald ,  Kevin Nash ,  Barbara Albrecht ,  Dirk Meurer

发明人： Heike Gielen-Haertwig ,  Volkhart Min-Jian Li ,  Ulrich Rosentreter ,  Karl-Heinz Schlemmer ,  Swen Allerheiligen ,  Leila Telan ,  Lars Bärfacker ,  Jörg Keldenich ,  Mary F. Fitzgerald ,  Kevin Nash ,  Barbara Albrecht ,  Dirk Meurer

IPC分类号： A61K31/44 ,  C07D213/72 ,  C07D401/02

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D211/90 ,  C07D405/04 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04

摘要： The invention relates to novel dihydropyridine derivatives, of Formula (I) processes for their preparation, and their use in medicaments, especially for the treatment of chronic obstructive pulmonary diseases, acute coronary syndrome, acute myocardial infarction and heart failure development.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新型二氢吡啶衍生物，其制备方法及其在药物中的用途，特别是用于治疗慢性阻塞性肺疾病，急性冠状动脉综合征，急性心肌梗塞和心力衰竭发展。

公开(公告)号：US08497244B2

公开(公告)日：2013-07-30

申请号：US13356228

申请日：2012-01-23

申请人： Rudolf M. T. de Wildt ,  Steve Holmes ,  Ian M. Tomlinson ,  Gregory P. Winter ,  Mary F. Fitzgerald ,  Justian Craig Fox ,  Armin Sepp ,  Jennifer Luckett ,  Benjamin P. Woolven

发明人： Rudolf M. T. de Wildt ,  Steve Holmes ,  Ian M. Tomlinson ,  Gregory P. Winter ,  Mary F. Fitzgerald ,  Justian Craig Fox ,  Armin Sepp ,  Jennifer Luckett ,  Benjamin P. Woolven

IPC分类号： A61K38/00

CPC分类号： C07K16/2875 ,  A61K9/0043 ,  A61K9/007 ,  A61K39/3955 ,  C07K16/28 ,  C07K16/2878 ,  C07K2317/31 ,  C07K2317/569 ,  C07K2317/76

摘要： Disclosed is the use of an agent (e.g., antibody fragment, antagonist, ligand, dAb monomer) that binds a target in pulmonary tissue for the manufacture of a long action or long therapeutic window formulation for local delivery to pulmonary tissue, and methods for administering an agent that binds a target in pulmonary tissue to a subject to produce a long therapeutic window in pulmonary tissue. The formulation is for, and the method comprises, administering locally to pulmonary tissue. Also disclosed is the use of antagonists of TNFR1 for the manufacture of a formulation or medicament for treating, preventing or suppressing lung inflammation or a respiratory disease, and methods of treating such diseases. Also disclosed are the use of agents a for the manufacture of a delivery device (e.g., inhaler, intranasal delivery device) for the treatment or prevention of lung inflammation or a respiratory disease, and a delivery device for the treatment or prevention of lung inflammation or a respiratory disease that contains an agent as described herein.

摘要翻译： 公开了结合肺组织中的靶标以制备用于局部递送至肺组织的长效或长治疗窗口制剂的试剂（例如，抗体片段，拮抗剂，配体，dAb单体）的用途，以及用于施用 将肺组织中的靶标结合到受试者以在肺组织中产生长治疗窗的药剂。 该制剂用于，并且该方法包括局部给予肺组织。 还公开了使用TNFR1的拮抗剂来制造用于治疗，预防或抑制肺部炎症或呼吸系统疾病的制剂或药物，以及治疗这些疾病的方法。 还公开了使用试剂a来制造用于治疗或预防肺部炎症或呼吸系统疾病的输送装置（例如，吸入器，鼻内递送装置），以及用于治疗或预防肺部炎症或 包含本文所述的药剂的呼吸系统疾病。