公开(公告)号：US20100204119A1

公开(公告)日：2010-08-12

申请号：US12697658

申请日：2010-02-01

申请人： Gary E. Aspnes ,  Robert L. Dow ,  Michael J. Munchhof

发明人： Gary E. Aspnes ,  Robert L. Dow ,  Michael J. Munchhof

IPC分类号： A61K38/16 ,  C07D498/04 ,  A61K31/553 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04 ,  A61K31/56

CPC分类号： C07D498/04 ,  A61K31/553 ,  A61K45/06 ,  A61K2300/00

摘要： The invention provides compounds of Formula (I), wherein R1, R2a, R2b, R3, m and A are as defined herein, as well as compositions thereof and methods for treating a disease, condition or disorder that is modulated by the inhibition of the diacylglycerol O-acyltransferase 1 (DGAT-1) enzyme by administering the compounds of the present invention and/or compositions thereof.

摘要翻译： 本发明提供式（I）化合物，其中R 1，R 2a，R 2b，R 3，m和A如本文所定义，以及其组合物和治疗疾病，病症或病症的方法，其通过抑制 二酰基甘油O-酰基转移酶1（DGAT-1）酶，通过施用本发明的化合物和/或其组合物。

公开(公告)号：US20100197591A1

公开(公告)日：2010-08-05

申请号：US12697715

申请日：2010-02-01

申请人： Gary E. Aspnes ,  Robert L. Dow ,  Michael J. Munchhof

发明人： Gary E. Aspnes ,  Robert L. Dow ,  Michael J. Munchhof

IPC分类号： A61K31/519 ,  C07D471/04 ,  A61P31/04 ,  A61P31/10 ,  A61K31/536 ,  A61K31/55 ,  A61K38/16 ,  A61K31/4985 ,  A61P3/10

CPC分类号： C07D471/04

摘要： The invention provides compounds of the general Formula (I) where R1, R2, and A are defined herein, as well as the preparation, compositions and uses thereof.

摘要翻译： 本发明提供了其中R 1，R 2和A在本文中定义的通式（I）的化合物，以及其制备，组合物和用途。

公开(公告)号：US20100197590A1

公开(公告)日：2010-08-05

申请号：US12697701

申请日：2010-02-01

申请人： Robert L. Dow ,  Michael J. Munchhof

发明人： Robert L. Dow ,  Michael J. Munchhof

IPC分类号： A61K38/16 ,  A61K31/702 ,  A61K31/55 ,  A61K31/519 ,  C07D471/04 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/519 ,  A61K31/55 ,  A61K31/702 ,  A61K38/16 ,  A61K45/06 ,  A61K2300/00

摘要： The invention provides compounds of Formula (Ia) or pharmaceutically acceptable salts thereof, as well as the preparation, compositions and uses thereof, where R1, R2, R3, and m are defined as described above.

摘要翻译： 本发明提供式（Ia）化合物或其药学上可接受的盐，以及其制备，组合物和用途，其中R1，R2，R3和m如上所述定义。

公开(公告)号：US07718645B2

公开(公告)日：2010-05-18

申请号：US12357544

申请日：2009-01-22

申请人： Robert L. Dow ,  Michael J. Munchhof

发明人： Robert L. Dow ,  Michael J. Munchhof

IPC分类号： C07D267/02 ,  A61K31/55 ,  A61P3/10 ,  A61P43/00

CPC分类号： C07D498/04

摘要： The invention provides compounds of formula (1), and the pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R1, R2, R3, R4, R5a, R5b, R5c, R5d, Q, A, Z, and R7 are as described herein; compositions thereof; and uses thereof.

摘要翻译： 本发明提供式（1）化合物及其药学上可接受的盐，其中R1，R2，R3，R4，R5a，R5b，R5c，R5d，Q，A，Z和R7如本文所述; 组合物; 及其用途。

公开(公告)号：US20090137551A1

公开(公告)日：2009-05-28

申请号：US12357544

申请日：2009-01-22

申请人： Robert L. Dow ,  Michael J. Munchhof

发明人： Robert L. Dow ,  Michael J. Munchhof

IPC分类号： A61K31/553 ,  C07D498/04 ,  A61P3/10

CPC分类号： C07D498/04

摘要： The invention provides compounds of formula (1), and the pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R1, R2, R3, R4, R5a, R5b, R5c, R5d, Q, A, Z, and R7 are as described herein; compositions thereof; and uses thereof.

摘要翻译： 本发明提供式（1）化合物及其药学上可接受的盐，其中R1，R2，R3，R4，R5a，R5b，R5c，R5d，Q，A，Z和R7如本文所述; 组合物; 及其用途。

公开(公告)号：US20090036425A1

公开(公告)日：2009-02-05

申请号：US12174820

申请日：2008-07-17

申请人： Robert L. Dow ,  Michael J. Munchhof

发明人： Robert L. Dow ,  Michael J. Munchhof

IPC分类号： A61K31/553 ,  C07D267/08 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10

CPC分类号： C07D498/04

摘要： The invention provides compounds of formula (1), and the pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R1, R2, R3, R4, R5a, R5b, R5c, R5d, Q, A, Z, and R7 are as described herein; compositions thereof; and uses thereof.

摘要翻译： 本发明提供式（1）化合物及其药学上可接受的盐，其中R1，R2，R3，R4，R5a，R5b，R5c，R5d，Q，A，Z和R7如本文所述; 组合物; 及其用途。

公开(公告)号：US07166593B2

公开(公告)日：2007-01-23

申请号：US10721318

申请日：2003-11-25

申请人： Robert L. Dow ,  Kevin K. Liu ,  Bradley P. Morgan ,  Andrew G. Swick

发明人： Robert L. Dow ,  Kevin K. Liu ,  Bradley P. Morgan ,  Andrew G. Swick

IPC分类号： C07D213/02 ,  A61K31/44

CPC分类号： C07D455/06 ,  C07C49/747 ,  C07C49/755 ,  C07C69/76 ,  C07C215/74 ,  C07C235/66 ,  C07C251/44 ,  C07C251/52 ,  C07C251/60 ,  C07C255/53 ,  C07C255/54 ,  C07C271/44 ,  C07C271/52 ,  C07C281/04 ,  C07C307/02 ,  C07C309/65 ,  C07C309/66 ,  C07C309/73 ,  C07C311/04 ,  C07C311/08 ,  C07C311/51 ,  C07C317/18 ,  C07C333/04 ,  C07C2603/00 ,  C07C2603/26 ,  C07D207/09 ,  C07D211/46 ,  C07D213/22 ,  C07D213/30 ,  C07D213/40 ,  C07D213/75 ,  C07D231/40 ,  C07D231/56 ,  C07D239/34 ,  C07D241/18 ,  C07D241/20 ,  C07D249/08 ,  C07D249/14 ,  C07D257/04 ,  C07D271/06 ,  C07D271/07 ,  C07D277/24 ,  C07D277/28 ,  C07D277/56 ,  C07D295/088 ,  C07D295/13 ,  C07D295/185 ,  C07D295/205 ,  C07D303/14 ,  C07D317/36 ,  C07D333/16 ,  C07D413/04

摘要： The present invention provides non-steroidal compounds of formula I which are selective modulators (i.e., agonist and antagonists) of a steroid receptor, specifically, the glucocorticoid receptor. The present invention also provides pharmaceutical compositions containing these compounds and methods for using these compounds to treat animals requiring glucocorticoid receptor agonist or antagonist therapy. Glucocorticoid receptor modulators are useful to treat diseases, such as obesity, diabetes, inflammation and others as described below. The present invention also provides intermediates and processes for preparing these compounds

摘要翻译： 本发明提供了类固醇受体的选择性调节剂（即激动剂和拮抗剂），特别是糖皮质激素受体的式I的非类固醇化合物。 本发明还提供含有这些化合物的药物组合物和使用这些化合物治疗需要糖皮质激素受体激动剂或拮抗剂治疗的动物的方法。 糖皮质激素受体调节剂可用于治疗如下所述的疾病，例如肥胖，糖尿病，炎症等。 本发明还提供了制备这些化合物的中间体和方法

公开(公告)号：US07151097B2

公开(公告)日：2006-12-19

申请号：US10971599

申请日：2004-10-22

申请人： Philip A. Carpino ,  Robert L. Dow ,  David A. Griffith

发明人： Philip A. Carpino ,  Robert L. Dow ,  David A. Griffith

IPC分类号： C07D267/02 ,  C07D487/02 ,  C07D491/00 ,  A61K31/55 ,  A61P25/30

CPC分类号： C07D487/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04

摘要： Compounds of Formula (I) are described herein. The compounds have been shown to act as cannabinoid receptor ligands and are therefore useful in the treatment of diseases linked to the mediation of the cannabinoid receptors in animals.

摘要翻译： 式（I）化合物在本文中描述。 已经显示这些化合物作为大麻素受体配体，因此可用于治疗与动物中的大麻素受体的介导相关的疾病。

公开(公告)号：US6001856A

公开(公告)日：1999-12-14

申请号：US33263

申请日：1998-03-02

申请人： Robert L. Dow

发明人： Robert L. Dow

IPC分类号： C07D239/42 ,  A61K31/44 ,  A61K31/443 ,  A61K31/505 ,  A61P3/00 ,  A61P43/00 ,  C07D213/75 ,  C07D405/04 ,  C07D211/70 ,  A01N43/40 ,  C07D213/73

CPC分类号： C07D213/75 ,  A61K31/44 ,  C07D405/04

摘要： The present invention relates to the use of certain .beta.-adrenergic agonists to reduce a wasting condition in a mammal (e.g., human).

摘要翻译： 本发明涉及某些β-肾上腺素能激动剂在哺乳动物（例如人）中减少浪费状况的用途。

公开(公告)号：US5843972A

公开(公告)日：1998-12-01

申请号：US827289

申请日：1997-03-28

申请人： Robert L. Dow ,  Stephen W. Wright

发明人： Robert L. Dow ,  Stephen W. Wright

IPC分类号： A61K31/34 ,  A61K31/343 ,  A61K31/35 ,  A61K31/352 ,  A61K31/40 ,  A61K31/403 ,  A61K31/404 ,  A61K31/47 ,  A61P1/00 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P11/00 ,  A61P13/02 ,  A61P15/00 ,  A61P25/24 ,  A61P25/26 ,  A61P43/00 ,  C07D209/42 ,  C07D213/40 ,  C07D215/48 ,  C07D307/78 ,  C07D307/85 ,  C07D311/04 ,  C07D311/66 ,  A61K31/38 ,  A61K31/425 ,  C07D277/60 ,  C07D307/02

CPC分类号： C07D213/40 ,  C07D209/42 ,  C07D215/48 ,  C07D307/85 ,  C07D311/66

摘要： The present invention relates to certain compounds of the formula (I) the racemic-enantiomeric mixtures and optical isomers of said compounds and the pharmaceutically acceptable salts or prodrugs thereof, depicted below, which are .beta.-adrenergic receptor agonists and accordingly have utility as, inter alia, hypoglycemic and antiobesity agents. More specifically, the compounds of the instant invention are selective agonists of .beta..sub.3 -adrenergic receptor. The invention also relates to methods of use for the compounds and to pharmaceutical compositions containing them. The compounds of the present invention also possess utility for increasing lean meat deposition and/or improving the lean meat to fat ratio in animals, e.g., ungulate animals, companion animals and poultry. The compounds have the formula ##STR1## wherein R.sup.1, R.sup.2, R.sup.3, R.sup.4, R.sup.5, Y and Z are as defined in the specification.

摘要翻译： 本发明涉及某些式（I）化合物，所述化合物的外消旋对映异构体混合物和光学异构体及其药学上可接受的盐或前药如下所述，其为β-肾上腺素能受体激动剂，因此具有效用 尤其是低血糖和抗肥胖剂。 更具体地，本发明的化合物是β3肾上腺素能受体的选择性激动剂。 本发明还涉及用于化合物的方法和含有它们的药物组合物。 本发明的化合物还具有用于增加动物，例如有蹄动物，伴侣动物和家禽的瘦肉沉积和/或改善瘦肉与脂肪比的效用。 化合物具有式（I）其中R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，Y和Z如说明书中所定义。