公开(公告)号：US4743587A

公开(公告)日：1988-05-10

申请号：US880130

申请日：1986-07-07

Applicant: Jonathan P. Dickens ,  David K. Donald ,  Geoffrey Kneen ,  William R. McKay

Inventor： Jonathan P. Dickens ,  David K. Donald ,  Geoffrey Kneen ,  William R. McKay

IPC: C12N9/99 ,  A61K31/16 ,  A61K31/165 ,  A61K38/43 ,  A61P29/00 ,  A61P43/00 ,  C07C233/02 ,  C07C237/00 ,  C07C237/06 ,  C07C237/20 ,  C07C237/22 ,  C07C259/06 ,  C07C83/10 ,  A61K31/085 ,  A61K31/185

CPC classification number: C07C233/02 ,  C07C237/00

Abstract: Thid disclosure relates to a novel class of hydroxamic acid based collagenase inhibitor derivatives. The disclosure further relates to pharmaceutical compositions containing such compounds and to the use of such compounds and compositions in the treatment of collagenase induced diseases.

Abstract translation: 公开涉及一类新型异羟肟酸胶原酶抑制剂衍生物。 本公开还涉及含有这些化合物的药物组合物以及这些化合物和组合物在治疗胶原酶诱导的疾病中的用途。

公开(公告)号：US4977188A

公开(公告)日：1990-12-11

申请号：US449606

申请日：1989-12-11

Applicant: Geoffrey Kneen ,  William P. Jackson ,  Peter J. Islip ,  Peter J. Wates

Inventor： Geoffrey Kneen ,  William P. Jackson ,  Peter J. Islip ,  Peter J. Wates

IPC: A01N3/00 ,  A01N3/02 ,  C07C275/64 ,  C07D207/46 ,  C07D213/30 ,  C07D213/42 ,  C07D213/64 ,  C07D213/643 ,  C07D233/38 ,  C07D279/12 ,  C07D333/20 ,  C07D333/32 ,  C07D333/38 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06

CPC classification number: C07D213/30 ,  A01N3/00 ,  A01N3/02 ,  C07C275/64 ,  C07D207/46 ,  C07D213/42 ,  C07D213/64 ,  C07D213/643 ,  C07D233/38 ,  C07D279/12 ,  C07D333/20 ,  C07D333/32 ,  C07D333/38 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06

Abstract: Novel hydroxamic acid and derivatives of formula (I)Ar--(L--Ar').sub.q --(X).sub.k --(Y).sub.p --Q (I)are disclosed. Also described are their preparation, compositions containing them and their use.

Abstract translation: 公开了新型异羟肟酸和式（I）的衍生物Ar-（L-Ar'）q-（X）k-（Y）p-Q（I）。 还描述了它们的制备方法，含有它们的组合物及其用途。

公开(公告)号：US5036157A

公开(公告)日：1991-07-30

申请号：US24031

申请日：1987-03-10

Applicant: Geoffrey Kneen ,  William P. Jackson ,  Peter J. Islip ,  Peter J. Wates

Inventor： Geoffrey Kneen ,  William P. Jackson ,  Peter J. Islip ,  Peter J. Wates

IPC: A01N3/02 ,  C07C259/06 ,  C07C259/10 ,  C07C271/60 ,  C07C323/41 ,  C07C323/62 ,  C07D207/46 ,  C07D213/42 ,  C07D213/64 ,  C07D213/643 ,  C07D233/54 ,  C07D279/12 ,  C07D333/20 ,  C07C83/10 ,  C07D231/00 ,  C07D333/22

CPC classification number: C07D213/42 ,  A01N3/02 ,  C07C259/06 ,  C07C259/10 ,  C07C271/60 ,  C07C323/41 ,  C07C323/62 ,  C07D207/46 ,  C07D213/643 ,  C07D233/54 ,  C07D279/12 ,  C07D333/20 ,  C07C2101/14 ,  C07C2102/10

Abstract: Novel compounds of formula (I)Ar--(L--Ar').sub.q --(X).sub.k --(Y).sub.p --Q (I)wherein:k, p and q are independently 0 or 1;Ar represents either:(i) naphthyl, tetrahydronaphthyl, pyridyl or(ii) phenyl, optionally substituted,L is selected from --(CH.sub.2).sub.r -- (where r is 1-4), --O--, --CH.sub.2 O--, --CH.sub.2 S--, --OCH.sub.2 --, --CONH--, --NHCO--, --CO-- and --CH.sub.2 NH--, and,Ar' represents phenylene, thienylene or pyridylene optionally substituted,X represents oxygen, sulphur or carbonyl,Y is C.sub.1-10 alkylene or C.sub.1-10 alkenylene;Q represents a non-cyclic moiety selected from groups of formula ##STR1## in which one of m and n is 0 and the other is 1, R.sup.1 and R.sup.2 is selected from hydrogen, C.sub.1-4 alkyl, amino, C.sub.1-4 alkylamino, di-C.sub.1-4 alkylamino, C.sub.5-7 cycloalkylamino, C.sub.5-7 cycloalkyl (C.sub.1-4 alkyl) amino, anilino, N-C.sub.1-4 alkylanilinoor Q represents a cyclic moiety selected from 1-hydroxy-1,3-dihydroimidazol-2-one and groups of formula ##STR2## in which Z represents a C.sub.2-5 alkylene chain in which one of the carbon atoms may be replaced by a hetero atom; and salts thereof.

Abstract translation: 新的式（I）化合物Ar-（L-Ar'）q-（X）k-（Y）p-Q（I）其中：k，p和q独立地为0或1; Ar表示：（i）萘基，四氢萘基，吡啶基或（ii）任选取代的苯基，L选自 - （CH 2）r - （其中r为1-4）， - O - ， - CH 2 O-， - CH 2 S - ， - OCH 2 - ， - CONH - ， - NHCO - ， - CO-和-CH 2 NH-，Ar'代表亚苯基，亚噻吩基或任选取代的亚吡啶基，X代表氧，硫或羰基，Y是C1-10亚烷基或 C 1-10亚烯基; Q表示选自下式的基团的非环状部分，其中m和n中的一个为0，另一个为1，R 1和R 2选自氢，C 1-4烷基，氨基，C 1-4烷基氨基， 二C 1-4烷基氨基，C 5-7环烷​​基氨基，C 5-7环烷​​基（C 1-4烷基）氨基，苯胺基，N-C 1-4烷基苯胺基或Q表示选自1-羟基-1,3-二氢咪唑-2-基， 一个和式为“IMAGE”的基团，其中Z代表C2-5亚烷基链，其中一个碳原子可以被杂原子取代; 及其盐。

公开(公告)号：US4738986A

公开(公告)日：1988-04-19

申请号：US24045

申请日：1987-03-10

Applicant: Geoffrey Kneen ,  William P. Jackson ,  Peter J. Islip ,  Peter J. Wates

Inventor： Geoffrey Kneen ,  William P. Jackson ,  Peter J. Islip ,  Peter J. Wates

IPC: C07C275/64 ,  C07D207/46 ,  C07D213/30 ,  C07D213/42 ,  C07D213/64 ,  C07D213/643 ,  C07D233/46 ,  C07D279/12 ,  C07D333/16 ,  C07D333/20 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07C83/10 ,  A01N3/02 ,  A61K31/085 ,  A61K31/185

CPC classification number: C07D213/30 ,  C07C275/64 ,  C07D207/46 ,  C07D213/42 ,  C07D213/643 ,  C07D233/46 ,  C07D279/12 ,  C07D333/16 ,  C07D333/20 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06

Abstract: Novel compounds of formula (I)Ar--(L--Ar').sub.q --(X).sub.k --(Y).sub.p --Q (I)wherein:k, p and q are independently 0 or 1;Ar represents either:(i) naphthyl, tetrahydronaphthyl, pyridyl or(ii) phenyl, optionally substituted,L is selected from --(CH.sub.2).sub.r -- (where r is 1-4), --O--, --CH.sub.2 O--, --CH.sub.2 S--, --OCH.sub.2 --, --CONH--, --NHCO--, --CO-- and --CH.sub.2 NH--, and,Ar' represents phenylene, thienylene or pyridylene optionally substituted,X represents oxygen, sulphur or carbonyl,Y is C.sub.1-10 alkylene or C.sub.1-10 alkenylene;Q represents a non-cyclic moiety selected from groups of formula ##STR1## in which one of m and n is 0 and the other is 1, R.sup.1 and R.sup.2 is selected from hydrogen, C.sub.1-4 alkyl, amino, C.sub.1-4 alkylamino, di-C.sub.1-4 alkylamino, C.sub.5-7 cycloalkylamino, C.sub.5-7 cycloalkyl (C.sub.1-4 alkyl) amino, anilino, N-C.sub.1-4 alkylanilinoor Q represents a cyclic moiety selected from 1-hydroxy-1,3-dihydroimidazol-2-one and groups of formula ##STR2## in which Z represents a C.sub.2-5 alkylene chain in which one of the carbon atoms may be replaced by a hetero atom; and salts thereof.

Abstract translation: 新的式（I）化合物Ar-（L-Ar'）q-（X）k-（Y）p-Q（I）其中：k，p和q独立地为0或1; Ar表示：（i）萘基，四氢萘基，吡啶基或（ii）任选取代的苯基，L选自 - （CH 2）r - （其中r为1-4）， - O - ， - CH 2 O-， - CH 2 S - ， - OCH 2 - ， - CONH - ， - NHCO - ， - CO-和-CH 2 NH-，Ar'代表亚苯基，亚噻吩基或任选取代的亚吡啶基，X代表氧，硫或羰基，Y是C1-10亚烷基或 C 1-10亚烯基; Q表示选自下式的基团的非环状部分，其中m和n中的一个为0，另一个为1，R 1和R 2选自氢，C 1-4烷基，氨基，C 1-4烷基氨基， 二-C 1-4烷基氨基，C 5-7环烷​​基氨基，C 5-7环烷​​基（C 1-4烷基）氨基，苯胺基，N-C 1-4烷基苯胺基或Q表示选自1-羟基-1,3-二氢咪唑-2-基， 其中Z代表C2-5亚烷基链，其中一个碳原子可以被杂原子取代; 及其盐。

公开(公告)号：US4599361A

公开(公告)日：1986-07-08

申请号：US774491

申请日：1985-09-10

Applicant: Jonathan P. Dickens ,  David K. Donald ,  Geoffrey Kneen ,  William R. McKay

Inventor： Jonathan P. Dickens ,  David K. Donald ,  Geoffrey Kneen ,  William R. McKay

IPC: A61K38/43 ,  C07C233/02 ,  C07C237/00 ,  C07C83/10 ,  A61K31/085 ,  A61K31/165 ,  A61K31/185

CPC classification number: C07C233/02 ,  C07C237/00

Abstract: This disclosure relates to a novel class of hydroxamic acid based collagenase inhibitor derivatives. The disclosure further relates to pharmaceutical compositions containing such compounds and to the use of such compounds and compositions in the treatment of collagenase induced diseases.

Abstract translation: 本公开涉及一类新型异羟肟酸胶原酶抑制剂衍生物。 本公开还涉及含有这些化合物的药物组合物以及这些化合物和组合物在治疗胶原酶诱导的疾病中的用途。

公开(公告)号：US4535183A

公开(公告)日：1985-08-13

申请号：US332246

申请日：1981-12-18

Applicant: Geoffrey Kneen

Inventor： Geoffrey Kneen

IPC: A61K31/215 ,  A61K31/10 ,  A61K31/11 ,  A61K31/165 ,  A61K31/19 ,  A61K31/195 ,  A61K31/41 ,  A61P7/00 ,  A61P7/06 ,  A61P11/00 ,  A61P43/00 ,  C07C43/205 ,  C07C43/225 ,  C07C45/00 ,  C07C45/51 ,  C07C45/60 ,  C07C45/71 ,  C07C47/575 ,  C07C51/347 ,  C07C59/00 ,  C07C59/125 ,  C07C59/74 ,  C07C65/30 ,  C07C67/00 ,  C07C213/00 ,  C07C223/06 ,  C07C231/00 ,  C07C231/12 ,  C07C233/00 ,  C07C233/33 ,  C07C233/43 ,  C07C235/20 ,  C07C235/46 ,  C07C253/00 ,  C07C253/30 ,  C07C255/13 ,  C07C255/53 ,  C07C255/54 ,  C07C301/00 ,  C07C303/40 ,  C07C311/02 ,  C07C311/51 ,  C07D229/00 ,  C07D257/04 ,  C07D307/79 ,  C07C65/40

CPC classification number: C07D257/04 ,  C07C255/00 ,  C07C43/205 ,  C07C43/225 ,  C07C45/00 ,  C07C45/515 ,  C07C45/60 ,  C07C45/71 ,  C07C47/575 ,  C07C59/74 ,  C07C65/30 ,  C07D307/79 ,  Y10S514/815

Abstract: This invention is directed to novel ether compounds of formula (I) ##STR1## which are of value in medicine in the palliation of haemoglobinopathies, in particular sickle-cell anemia, and also in the palliation of pulmonary dyefunction, protection from the effects of hypoxia and the radio-sensitization of tumours. The invention is also directed to methods for the preparation of the ether compounds, to pharmaceutical formulations containing them, the preparation of such formulations and the use of the compounds in human medicine. Also provided by the invention are intermediates of value in the preparation of the ether compounds, by the methods described, and the preparation of the intermediates.

Abstract translation: 本发明涉及式（I）的新型醚化合物（I），其在血红蛋白病，尤其是镰状细胞性贫血的缓解中以及在肺部染色功能的缓解中在药物中具有价值， 缺氧的影响和肿瘤的放射敏感性。 本发明还涉及制备醚化合物的方法，含有它们的药物制剂，这些制剂的制备以及该化合物在人类药物中的用途。 本发明还提供了通过所述方法和中间体的制备在制备醚化合物中有价值的中间体。

公开(公告)号：US4410537A

公开(公告)日：1983-10-18

申请号：US271950

申请日：1981-06-09

Applicant: Geoffrey Kneen

Inventor： Geoffrey Kneen

IPC: C07C59/125 ,  A61K9/08 ,  A61K9/28 ,  A61K9/48 ,  A61K31/16 ,  A61K31/19 ,  A61K31/215 ,  A61K31/235 ,  A61K31/275 ,  A61K31/395 ,  A61P7/00 ,  A61P7/06 ,  A61P11/00 ,  A61P43/00 ,  C07C51/00 ,  C07C59/74 ,  C07C65/21 ,  C07C65/30 ,  C07C67/00 ,  C07C69/712 ,  C07C69/76 ,  C07C231/00 ,  C07C231/02 ,  C07C231/12 ,  C07C235/20 ,  C07C235/34 ,  C07C253/00 ,  C07C255/13 ,  C07C255/54 ,  C07D257/04 ,  A61K31/41 ,  C07C121/75

CPC classification number: C07C65/30 ,  C07C59/74

Abstract: This invention is directed to novel ether compounds of formula (I) ##STR1## which are of value in medicine in the palliation of haemoglobinopathies, in particular sickle-cell anaemia, and also in the palliation of pulmonary dysfunction, protection from the effects of hypoxia and the radio-sensitization of tumors. The invention is also directed to methods for the preparation of the ether compounds, to pharmaceutical formulations containing them, the preparation of such formulations and the use of the compounds in human medicine. Also provided by the invention are intermediates of value in the preparation of the ether compounds, by the methods described, and the preparation of the intermediates.

Abstract translation: 本发明涉及式（I）的新型醚化合物，其在药物中在减轻血红蛋白病，特别是镰状细胞性贫血中以及在肺功能障碍的缓解中具有价值， 缺氧的影响和肿瘤的放射敏感性。 本发明还涉及制备醚化合物的方法，含有它们的药物制剂，这些制剂的制备以及该化合物在人类药物中的用途。 本发明还提供了通过所述方法和中间体的制备在制备醚化合物中有价值的中间体。