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    2,4-diphosphonoglutaric acid derivatives, processes for their production and pharmaceutical agents containing these compounds
    1.
    发明授权
    2,4-diphosphonoglutaric acid derivatives, processes for their production and pharmaceutical agents containing these compounds 失效
    2,4-二膦酸葡萄糖酸衍生物，其制备方法和含有这些化合物的药剂

    公开(公告)号：US5698541A

    公开(公告)日：1997-12-16

    申请号：US714076

    申请日：1996-09-25

    申请人： Gerd Zimmermann ,  Angelika Esswein ,  Christos Tsaklakidis ,  Frieder Bauss

    发明人： Gerd Zimmermann ,  Angelika Esswein ,  Christos Tsaklakidis ,  Frieder Bauss

    IPC分类号： A61K31/66 ,  A61P3/00 ,  C07F9/38 ,  C07F9/547 ,  C07F9/572 ,  C07F9/40

    CPC分类号： C07F9/3869 ,  C07F9/3873 ,  C07F9/5721

    摘要： The invention concerns compounds of the general formula I ##STR1## in which R denotes a lower alkyl which can be substituted if desired by hydroxy, alkoxy, amino, dialkylamino, alkylmercapto, alkylsulfinyl, alkanesulfonyl, cycloalkyl, aryl or a heterocyclic ring, or it denotes lower alkenyl, cycloalkyl, cycloalkenyl, aryl or a heterocyclic ring and R.sub.1 and R.sub.2 can be, independently of one another, hydrogen, lower alkyl, cycloalkyl, aryl or arylmethyl, their optically active salts as well as their pharmacologically acceptable salts, processes for their production as well as pharmaceutical agents which contain these compounds for treating diseases of calcium metabolism. Moreover the invention concerns compounds of formula II as intermediate products for the production of compounds of formula I.

    摘要翻译： PCT No.PCT / EP95 / 01062 Sec。 371日期1996年9月25日 102（e）日期1996年9月25日PCT提交1995年3月22日PCT公布。 公开号WO95 / 26358 日期1995年10月5日本发明涉及通式Ⅰ（I）的化合物，其中R表示可以被羟基，烷氧基，氨基，二烷基氨基，烷基巯基，烷基亚磺酰基，烷基磺酰基，环烷基， 芳基或杂环，或者表示低级烯基，环烷基，环烯基，芳基或杂环，并且R 1和R 2可以彼此独立地为氢，低级烷基，环烷基，芳基或芳甲基，它们的光学活性盐 作为其药理学上可接受的盐，其生产方法以及含有这些化合物用于治疗钙代谢疾病的药剂。 此外，本发明涉及式II化合物作为制备式I化合物的中间产物。

    Phosphonosuccinic acid derivatives, processes for their preparation and medicaments containing these compounds
    4.
    发明授权
    Phosphonosuccinic acid derivatives, processes for their preparation and medicaments containing these compounds 失效
    膦酸琥珀酸衍生物，其制备方法和含有这些化合物的药物

    公开(公告)号：US5538957A

    公开(公告)日：1996-07-23

    申请号：US244245

    申请日：1994-06-03

    申请人： Christos Tsaklakidis ,  Elmar Bosies ,  Angelika Esswein ,  Frieder Bauss

    发明人： Christos Tsaklakidis ,  Elmar Bosies ,  Angelika Esswein ,  Frieder Bauss

    IPC分类号： A61K31/66 ,  A61K31/662 ,  A61K31/675 ,  A61P3/00 ,  A61P3/14 ,  C07F9/38 ,  C07F9/40 ,  C07F9/553 ,  C07F9/572 ,  C07F9/58 ,  C07F9/6506 ,  C07F9/6509 ,  C07C229/24

    CPC分类号： C07F9/65062 ,  C07F9/3808 ,  C07F9/4006 ,  C07F9/5532 ,  C07F9/5721 ,  C07F9/5722 ,  C07F9/582 ,  C07F9/65061

    摘要： Compounds of the formula (I) in which: R is a possibly substituted amino group of the general form --NR.sub.1 R.sub.2, in which R.sub.1 and R.sub.2 are independently hydrogen, lower alkyl, lower alkenyl or lower alkinyl, or R is a saturated, unsaturated or aromatic heterocyclic ring which may be mono or bi-substituted by lower alkyl or halogen; alk is a valency bond, a methylene, a saturated or unsaturated, straight or branched-chain alkylene chain with 2-6 carbon atoms; and R.sup.3, R.sup.4, R.sup.5 are independently hydrogen, lower alkyl or benzyl; and their pharmacologically acceptable salts and enantiomers where, if R.sup.3 .dbd.R.sup.4 .dbd.R.sup.5 .dbd.CH.sub.3 and alk is a valency bond, R may not be the dimethyl amino group. Process for their production and medicaments containing these compounds, for the treatment of calcium metabolic complaints.

    摘要翻译： PCT No.PCT / EP92 / 02890 Sec。 371日期：1994年6月3日 102（e）日期1994年6月3日PCT提交1992年12月14日PCT公布。 出版物WO93 / 12122 （I）式（I）的化合物，其中：R为通式-NR1R2的可能取代的氨基，其中R1和R2独立地为氢，低级烷基，低级烯基 或低级炔基，或R是可以被低级烷基或卤素单取代或二取代的饱和，不饱和或芳族杂环; alk是具有2-6个碳原子的价键，亚甲基，饱和或不饱和的直链或支链亚烷基链; 且R 3，R 4，R 5独立地是氢，低级烷基或苄基; 和其药理学上可接受的盐和对映异构体，其中如果R3 = R4 = R5 = CH3且alk为价键，R可能不是二甲基氨基。 其生产工艺及含有这些化合物的药物，用于治疗钙代谢性疾病。

    Rhodanine carboxylic acid derivatives for the treatment and prevention of metabolic bone disorders
    5.
    发明授权
    Rhodanine carboxylic acid derivatives for the treatment and prevention of metabolic bone disorders 失效
    用于治疗和预防代谢性骨骼疾病的罗丹明羧酸衍生物

    公开(公告)号：US06673816B1

    公开(公告)日：2004-01-06

    申请号：US09787917

    申请日：2001-06-21

    申请人： Angelika Esswein ,  Wolfgang Schaefer ,  Christos Tsaklakidis ,  Konrad Honold ,  Klaus Kaluza

    发明人： Angelika Esswein ,  Wolfgang Schaefer ,  Christos Tsaklakidis ,  Konrad Honold ,  Klaus Kaluza

    IPC分类号： A61K31426

    CPC分类号： C07D277/20 ,  C07D277/36 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D493/04

    摘要： Compounds of general formula (I), in which m is 0-8, q is a 0-8, a is 0-4, A signifies a single or double bond, R1, R2 signify hydrogen or lower alkyl and, when m signifies 2-8, R1 and R2 in the group CR1═CR2 can have various significances within the following sequence, R3 signifies hydrogen or lower alkyl, X signifies hydrogen or —(CH2)b—COR4 with b=0-4, Y signifies hydrogen, —COR4, phenyl or indolyl residue R4 signifies hydroxyl, lower alkoxy or the NR1R2 residue, W signifies an optionally mono- or polysubstituted saturated or unsaturated mono-, bi- or tricycle which can contain hetero atoms, as well physiologically compatible salts, esters, optically active forms, racemates, tautomers, and derivatives which can be metabolized in vivo to compounds of general formula (I).

    摘要翻译： 通式（I）的化合物，其中m为0-8，q为0-8，a为0-4，A表示单键或双键，R1，R2表示氢或低级烷基，当m表示 2-8中，基团CR1 = CR2中的R1和R2可以在以下序列中具有各种含义，R3表示氢或低级烷基，X表示氢或 - （CH2）b-COR4，其中b = 0-4，Y表示氢 ，-COR 4，苯基或吲哚基残基R 4表示羟基，低级烷氧基或NR 1 R 2残基，W表示可以含有杂原子的任选的单取代或多取代的饱和或不饱和单 - ，二 - 或三环，以及生理上相容的盐，酯 ，光学活性形式，外消旋体，互变异构体和衍生物，其可以在体内被代谢为通式（I）的化合物。