公开(公告)号：US09562058B2

公开(公告)日：2017-02-07

申请号：US14575966

申请日：2014-12-18

申请人： GILEAD SCIENCES, INC.

发明人： Dustin Bringley ,  Johann Chan ,  Peter Fung ,  Katie Keaton ,  Olga Lapina ,  Henry Morrison ,  Dominika Pcion

IPC分类号： A61K31/4985 ,  C07D498/16 ,  A61K45/06 ,  C07K5/083

CPC分类号： C07D498/16 ,  A61K31/4985 ,  A61K45/06 ,  C07K5/0808

摘要： Crystalline forms of the anti-HCV compound (1aR,5S,8S,9S,10R,22aR)-5-tert-butyl-N-[(1R,2R)-2-(difluoromethyl)-1-{[(1-methylcyclopropyl)sulfonyl]carbamoyl}cyclopropyl]-9-ethyl-18,18-difluoro-14-methoxy-3,6-dioxo-1,1a,3,4,5,6,9,10,18,19,20,21,22,22a-tetradecahydro-8H-7,10-methanocyclopropa[18,19][1,10,3,6]dioxadiazacyclononadecino[11,12-b]quinoxaline-8-carboxamide (Compound I) were prepared and characterized in the solid state: Also provided are processes of manufacture and methods of using the crystalline forms.

摘要翻译： 抗HCV化合物（1aR，5S，8S，9S，10R，22aR）-5-叔丁基-N - [（1R，2R）-2-（二氟甲基）-1 - {[（1- 甲基环丙基）磺酰基]氨基甲酰基}环丙基] -9-乙基-18,18-二氟-14-甲氧基-3,6-二氧代-1,1a，3,4,5,6,9,10,18,19,20 ，21,22,22a-十四氢-8H-7,10-亚甲基环丙烷[18,19] [1,10,3,6]二氧杂二氮杂环十二烷[11,12-b]喹喔啉-8-甲酰胺（化合物I） 其特征在于固态：还提供了制造方法和使用结晶形式的方法。

公开(公告)号：US09440991B2

公开(公告)日：2016-09-13

申请号：US14576143

申请日：2014-12-18

申请人： GILEAD SCIENCES, INC.

发明人： Amy Cagulada ,  Johann Chan ,  Lina Chan ,  Denise A. Colby ,  Kapil Kumar Karki ,  Darryl Kato ,  Katie Ann Keaton ,  Sudha Kondapally ,  Chris Levins ,  Adam Littke ,  Ruben Martinez ,  Dominika Pcion ,  Troy Reynolds ,  Bruce Ross ,  Michael Sangi ,  Adam J. Schrier ,  Pamela Seng ,  Dustin Siegel ,  Nathan Shapiro ,  Donald Tang ,  James G. Taylor ,  Jonathan Tripp ,  Andrew W. Waltman ,  Lawrence Yu

IPC分类号： C07D403/12 ,  C07D413/14 ,  C07D498/16 ,  C07C227/02 ,  C07D453/02 ,  C07C209/00 ,  C07C51/09 ,  C07K5/083

CPC分类号： C07D498/18 ,  C07C51/09 ,  C07C205/57 ,  C07C209/00 ,  C07C227/02 ,  C07C233/09 ,  C07C251/12 ,  C07C255/61 ,  C07C271/34 ,  C07C2601/02 ,  C07D241/44 ,  C07D403/12 ,  C07D453/02 ,  C07D498/16 ,  C07K5/0808

摘要： The present disclosure provides processes for the preparation of a compound of formula I: which is useful as an antiviral agent. The disclosure also provides compounds and processes for the preparation of the compounds that are synthetic intermediates to the compound of formula I.

公开(公告)号：US10030033B2

公开(公告)日：2018-07-24

申请号：US15227527

申请日：2016-08-03

申请人： Gilead Sciences, Inc.

发明人： Amy Cagulada ,  Johann Chan ,  Lina Chan ,  Denise A. Colby ,  Kapil Kumar Karki ,  Darryl Kato ,  Katie Ann Keaton ,  Sudha Kondappally ,  Chris Levins ,  Adam Littke ,  Ruben Martinez ,  Dominika Pcion ,  Troy Reynolds ,  Bruce Ross ,  Michael Sangi ,  Adam J. Schrier ,  Pamela Seng ,  Dustin Siegel ,  Nathan Shapiro ,  Donald Tang ,  James G. Taylor ,  Jonathan Tripp ,  Andrew W. Waltman ,  Lawrence Yu

IPC分类号： C07D498/16 ,  C07D403/12 ,  C07D498/18 ,  C07C271/34 ,  C07D241/44 ,  C07C205/57 ,  C07C233/09 ,  C07C251/12 ,  C07C255/61

摘要： The present disclosure provides processes for the preparation of a compound of formula I: which is useful as an antiviral agent. The disclosure also provides compounds and processes for the preparation of the compounds that are synthetic intermediates to the compound of formula I.

公开(公告)号：US09242953B2

公开(公告)日：2016-01-26

申请号：US14468993

申请日：2014-08-26

申请人： Gilead Sciences, Inc.

发明人： Johann Chan ,  Justin Vitale

IPC分类号： C07D307/00 ,  C07D307/80 ,  C07D307/83 ,  C07D307/85 ,  C07D307/81

CPC分类号： C07D307/80 ,  C07D307/81 ,  C07D307/83 ,  C07D307/85

摘要： The present disclosure relates to processes for preparing dronedarone or pharmaceutically acceptable salts thereof.

摘要翻译： 本公开涉及制备决奈达隆或其药学上可接受的盐的方法。

公开(公告)号：US09862728B2

公开(公告)日：2018-01-09

申请号：US15387318

申请日：2016-12-21

申请人： Gilead Sciences, Inc.

发明人： Dustin Bringley ,  Johann Chan ,  Peter Fung ,  Katie Keaton ,  Olga Lapina ,  Henry Morrison ,  Dominika Pcion

IPC分类号： C07D498/16 ,  C07K5/083 ,  A61K45/06 ,  A61K31/4985

CPC分类号： C07D498/16 ,  A61K31/4985 ,  A61K45/06 ,  C07K5/0808

摘要： Crystalline forms of the anti-HCV compound (1aR,5S,8S,9S,10R,22aR)-5-tert-butyl-N-[(1R,2R)-2-(difluoromethyl)-1-{[(1-methylcyclopropyl)sulfonyl]carbamoyl}cyclopropyl]-9-ethyl-18,18-difluoro-14-methoxy-3,6-dioxo-1,1a,3,4,5,6,9,10,18,19,20,21,22,22a-tetradecahydro-8H-7,10-methanocyclopropa[18,19][1,10,3,6]dioxadiazacyclononadecino[11,12-b]quinoxaline-8-carboxamide (Compound I) were prepared and characterized in the solid state: Also provided are processes of manufacture and methods of using the crystalline forms.

公开(公告)号：US20170210756A1

公开(公告)日：2017-07-27

申请号：US15227527

申请日：2016-08-03

申请人： Gilead Sciences, Inc.

发明人： Amy Cagulada ,  Johann Chan ,  Lina Chan ,  Denise A. Colby ,  Kapil Kumar Karki ,  Darryl Kato ,  Katie Ann Keaton ,  Sudha Kondapally ,  Christopher Levins ,  Adam Littke ,  Ruben Martinez ,  Dominika Pcion ,  Troy Reynolds ,  Bruce Ross ,  Michael Sangi ,  Adam J. Schrier ,  Pamela Seng ,  Dustin Siegel ,  Nathan Shapiro ,  Donald Tang ,  James G. Taylor ,  Jonathan Tripp ,  Andrew W. Waltman ,  Lawrence Yu

IPC分类号： C07D498/18 ,  C07C271/34 ,  C07C255/61 ,  C07C205/57 ,  C07C233/09 ,  C07C251/12 ,  C07D403/12 ,  C07D241/44

CPC分类号： C07D498/18 ,  C07C51/09 ,  C07C205/57 ,  C07C209/00 ,  C07C227/02 ,  C07C233/09 ,  C07C251/12 ,  C07C255/61 ,  C07C271/34 ,  C07C2601/02 ,  C07D241/44 ,  C07D403/12 ,  C07D453/02 ,  C07D498/16 ,  C07K5/0808

摘要： The present disclosure provides processes for the preparation of a compound of formula I: which is useful as an antiviral agent. The disclosure also provides compounds and processes for the preparation of the compounds that are synthetic intermediates to the compound of formula I.

公开(公告)号：US20150175625A1

公开(公告)日：2015-06-25

申请号：US14575966

申请日：2014-12-18

申请人： GILEAD SCIENCES, INC.

发明人： Dustin Bringley ,  Johann Chan ,  Peter Fung ,  Katie Keaton ,  Olga Lapina ,  Henry Morrison ,  Dominika Pcion

IPC分类号： C07D498/16 ,  A61K45/06 ,  A61K31/4985

CPC分类号： C07D498/16 ,  A61K31/4985 ,  A61K45/06 ,  C07K5/0808

摘要： Crystalline forms of the anti-HCV compound (1aR,5S,8S,9S,10R,22aR)-5-tert-butyl-N-[(1R,2R)-2-(difluoromethyl)-1-{[(1-methylcyclopropyl)sulfonyl]carbamoyl}cyclopropyl]-9-ethyl-18,18-difluoro-14-methoxy-3,6-dioxo-1,1a,3,4,5,6,9,10,18,19,20,21,22,22a-tetradecahydro-8H-7,10-methanocyclopropa[18,19][1,10,3,6]dioxadiazacyclononadecino[11,12-b]quinoxaline-8-carboxamide (Compound I) were prepared and characterized in the solid state: Also provided are processes of manufacture and methods of using the crystalline forms.

摘要翻译： 抗HCV化合物（1aR，5S，8S，9S，10R，22aR）-5-叔丁基-N - [（1R，2R）-2-（二氟甲基）-1 - {[（1- 甲基环丙基）磺酰基]氨基甲酰基}环丙基] -9-乙基-18,18-二氟-14-甲氧基-3,6-二氧代-1,1a，3,4,5,6,9,10,18,19,20 ，21,22,22a-十四氢-8H-7,10-亚甲基环丙烷[18,19] [1,10,3,6]二氧杂二氮杂环十二烷[11,12-b]喹喔啉-8-甲酰胺（化合物I） 其特征在于固态：还提供了制造方法和使用结晶形式的方法。

公开(公告)号：US20150065734A1

公开(公告)日：2015-03-05

申请号：US14468993

申请日：2014-08-26

申请人： Gilead Sciences, Inc.

发明人： Johann Chan ,  Justin Vitale

IPC分类号： C07D307/80

CPC分类号： C07D307/80 ,  C07D307/81 ,  C07D307/83 ,  C07D307/85

摘要： The present disclosure relates to processes for preparing dronedarone or pharmaceutically acceptable salts thereof.

摘要翻译： 本公开涉及制备决奈达隆或其药学上可接受的盐的方法。

公开(公告)号：US20170267694A1

公开(公告)日：2017-09-21

申请号：US15387318

申请日：2016-12-21

申请人： Gilead Sciences, Inc.

发明人： Dustin Bringley ,  Johann Chan ,  Peter Fung ,  Katie Keaton ,  Olga Lapina ,  Henry Morrison ,  Dominika Pcion

IPC分类号： C07D498/16 ,  A61K45/06 ,  A61K31/4985 ,  C07K5/083

CPC分类号： C07D498/16 ,  A61K31/4985 ,  A61K45/06 ,  C07K5/0808

摘要： Crystalline forms of the anti-HCV compound (1aR,5S,8S,9S,10R,22aR)-5-tert-butyl-N-[(1R,2R)-2-(difluoromethyl)-1-{[(1-methylcyclopropyl)sulfonyl]carbamoyl}cyclopropyl]-9-ethyl-18,18-difluoro-14-methoxy-3,6-dioxo-1,1a,3,4,5,6,9,10,18,19,20,21,22,22a-tetradecahydro-8H-7,10-methanocyclopropa[18,19][1,10,3,6]dioxadiazacyclononadecino[11,12-b]quinoxaline-8-carboxamide (Compound I) were prepared and characterized in the solid state: Also provided are processes of manufacture and methods of using the crystalline forms.