公开(公告)号：US20100041662A1

公开(公告)日：2010-02-18

申请号：US12311393

申请日：2007-10-29

申请人： Sandrine Ferrand ,  Fraser Glickman ,  Catherine Leblanc ,  Cathy Ritchie ,  Duncan Shaw ,  Nikolaus Johannes Stiefl ,  Pascal Furet ,  Patricia Imbach ,  Frédéric Stauffer ,  Hans-Georg Capraro ,  François Gessier ,  Christoph Gaul ,  Pameia A. Albaugh ,  Greg Chopiuk

发明人： Sandrine Ferrand ,  Fraser Glickman ,  Catherine Leblanc ,  Cathy Ritchie ,  Duncan Shaw ,  Nikolaus Johannes Stiefl ,  Pascal Furet ,  Patricia Imbach ,  Frédéric Stauffer ,  Hans-Georg Capraro ,  François Gessier ,  Christoph Gaul ,  Pameia A. Albaugh ,  Greg Chopiuk

IPC分类号： A61K31/5025 ,  C07D487/00

CPC分类号： C07D487/04

摘要： A compound of Formula Ia or Ib in free or salt or solvate form, where R1, R2, R3, R4, R5 R20, R24, R25, X, Y and Z have the meanings as indicated in the specification, are useful for treating diseases mediated by the ALK-5 and/or ALK-4 receptor. These compounds are also useful for treating diseases mediated by the Pi3k receptor, the JAK-2 receptor and the TRK receptor. Pharmaceutical compositions that contain the compounds and processes for preparing the compounds are also described.

摘要翻译： 式Ia或Ib的游离或盐或溶剂合物形式的化合物，其中R1，R2，R3，R4，R5，R20，R24，R25，X，Y和Z具有说明书中指出的含义，可用于治疗疾病 由ALK-5和/或ALK-4受体介导。 这些化合物也可用于治疗由Pi3k受体，JAK-2受体和TRK受体介导的疾病。 还描述了含有化合物的药物组合物和用于制备化合物的方法。

公开(公告)号：US20100168062A1

公开(公告)日：2010-07-01

申请号：US12663698

申请日：2008-06-06

申请人： Marc Gerspacher ,  Pascal Furet ,  Eric Vangrevelinghe ,  Carole Pissot Sondermann ,  Christoph Gaul ,  Philipp Holzer

发明人： Marc Gerspacher ,  Pascal Furet ,  Eric Vangrevelinghe ,  Carole Pissot Sondermann ,  Christoph Gaul ,  Philipp Holzer

IPC分类号： A61K31/498 ,  C07D413/10 ,  A61K31/5377 ,  C07D241/42 ,  C07D417/10 ,  A61K31/541 ,  C07D403/10 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  A61K31/69 ,  C07F5/02 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  A61P37/06 ,  A61P17/06 ,  A61P17/00 ,  A61P3/10 ,  A61P1/00

CPC分类号： A61K31/498 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  C07D241/42 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14

摘要： The present invention relates to quinoxaline compound of the formula (I): wherein R1 is carbocyclyl or heterocyclyl, either of which is optionally substituted with 1, 2, 3, 4 or 5 R7; R2 is carbocyclyl or heterocyclyl, either of which is optionally substituted with 1, 2, 3, 4 or 5 R8; R3, R4, R5 and R8 are each independently hydrogen or R9; and R7, R8 and R9 are each independently selected from organic and inorganic substituents, their use in therapy of diseases, in particular diseases mediated by the tyrosine kinase activity of Janus kinases, including JAK-2 and JAK-3 kinases.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的喹喔啉化合物：其中R 1是碳环基或杂环基，其任一个任选被1,2,3,4或5个R 7取代; R2是碳环基或杂环基，其任一个任选被1,2,3,4或5个R8取代; R3，R4，R5和R8各自独立地为氢或R9; R7，R8和R9各自独立地选自有机和无机取代基，它们用于治疗疾病，特别是由Janus激酶（包括JAK-2和JAK-3激酶）的酪氨酸激酶活性介导的疾病。

公开(公告)号：US08193189B2

公开(公告)日：2012-06-05

申请号：US12663698

申请日：2008-06-06

申请人： Marc Gerspacher ,  Pascal Furet ,  Eric Vangrevelinghe ,  Carole Pissot Sondermann ,  Christoph Gaul ,  Philipp Holzer

发明人： Marc Gerspacher ,  Pascal Furet ,  Eric Vangrevelinghe ,  Carole Pissot Sondermann ,  Christoph Gaul ,  Philipp Holzer

IPC分类号： A61K31/495

CPC分类号： A61K31/498 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  C07D241/42 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14

摘要： The present invention relates to quinoxaline compound of the formula (I): wherein R1 is carbocyclyl or heterocyclyl, either of which is optionally substituted with 1, 2, 3, 4 or 5 R7; R2 is carbocyclyl or heterocyclyl, either of which is optionally substituted with 1, 2, 3, 4 or 5 R8; R3, R4, R5 and R6 are each independently hydrogen or R9; and R7, R8 and R9 are each independently selected from organic and inorganic substituents, their use in therapy of diseases, in particular diseases mediated by the tyrosine kinase activity of Janus kinases, including JAK-2 and JAK-3 kinases.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的喹喔啉化合物：其中R 1是碳环基或杂环基，其任一个任选被1,2,3,4或5个R 7取代; R2是碳环基或杂环基，其任一个任选被1,2,3,4或5个R8取代; R3，R4，R5和R6各自独立地为氢或R9; R7，R8和R9各自独立地选自有机和无机取代基，它们用于治疗疾病，特别是由Janus激酶（包括JAK-2和JAK-3激酶）的酪氨酸激酶活性介导的疾病。

公开(公告)号：US08946260B2

公开(公告)日：2015-02-03

申请号：US13823792

申请日：2011-09-14

申请人： Mark Gary Bock ,  Christoph Gaul ,  Venkateshwar Rao Gummadi ,  Henrik Moebitz ,  Saumitra Sengupta

发明人： Mark Gary Bock ,  Christoph Gaul ,  Venkateshwar Rao Gummadi ,  Henrik Moebitz ,  Saumitra Sengupta

IPC分类号： A01N43/42 ,  A61K31/47 ,  A61K31/44 ,  C07D513/02 ,  C07D515/02 ,  C07D221/06 ,  C07D207/22 ,  C07D455/04 ,  C07D471/00 ,  C07D491/00 ,  C07D498/00 ,  C07D513/00 ,  C07D515/00 ,  C07D401/04 ,  C07D471/04 ,  C07D471/14 ,  C07D495/04 ,  A61K31/4365 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/506 ,  A61K45/06 ,  C07D401/14

CPC分类号： A61K31/473 ,  A61K31/4365 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/506 ,  A61K45/06 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D471/04 ,  C07D471/14 ,  C07D495/04

摘要： The present invention provides compounds of Formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt thereof, where R1, R2, R3, R4, R5, R6, A and n are as defined herein. A deuteriated derivative of the compound of Formula (I) is also provided.

摘要翻译： 本发明提供式（I）化合物或其药学上可接受的盐，其中R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，R 6，A和n如本文所定义。 还提供了式（I）化合物的氘代衍生物。

公开(公告)号：US20070037783A1

公开(公告)日：2007-02-15

申请号：US10551152

申请日：2004-03-26

申请人： Xin-Yun Huang ,  Samuel Danishefsky ,  Christoph Gaul ,  Jon Njardarson

发明人： Xin-Yun Huang ,  Samuel Danishefsky ,  Christoph Gaul ,  Jon Njardarson

IPC分类号： A61K31/541 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  A61K31/452 ,  A61K31/427 ,  A61K31/422 ,  A61K31/395 ,  A61K31/4025

CPC分类号： A61K31/395 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/422 ,  A61K31/427 ,  A61K31/452 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541

摘要： In one aspect, the present invention provides pharmaceutical compositions comprising a therapeutically effective amount of a compound of general formula (I), wherein R1—R6, Ra—RC, Q, Y1, Y2 and n are as defined herein, whereby the composition is formulated for administration to a subject at a dosage between about 0.1 mg/kg to about 50 mg/kg of body weight. In another aspect, the present invention provides a method for treating breast tumor metastasis in a subject comprising administering to a subject in need thereof a therapeutically effective amount of the inventive composition described directly above and a pharmaceutically acceptable carrier, adjuvant or vehicle.

摘要翻译： 一方面，本发明提供药物组合物，其包含治疗有效量的通式（I）的化合物，其中R 1 -R 6，R 6， Q 1，Y 1，Y 2和n如本文所定义，由此将组合物配制成施用于 剂量为约0.1mg / kg至约50mg / kg体重的受试者。 另一方面，本发明提供一种用于治疗受试者的乳腺肿瘤转移的方法，其包括向有需要的受试者施用治疗有效量的上述直接描述的本发明组合物和药学上可接受的载体，佐剂或媒介物。

公开(公告)号：US20140228386A1

公开(公告)日：2014-08-14

申请号：US14113718

申请日：2012-04-27

申请人： Mark Gary Bock ,  Christoph Gaul ,  Venkateshwar Rao Gummadi ,  Saumitra Sengupta

发明人： Mark Gary Bock ,  Christoph Gaul ,  Venkateshwar Rao Gummadi ,  Saumitra Sengupta

IPC分类号： C07D409/14 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4439 ,  C07D401/04 ,  A61K31/506 ,  C07D405/14 ,  C07D401/14 ,  A61K45/06

CPC分类号： A61K31/506 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K45/06 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14

摘要： The present invention provides compounds of Formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt thereof, where R1, R2, R3, R4, R5 and R6 are as defined herein. The compounds of the present invention have been found to be useful as 17α-hydroxylase/C17,20-lyase inhibitors.

摘要翻译： 本发明提供式（I）化合物或其药学上可接受的盐，其中R 1，R 2，R 3，R 4，R 5和R 6如本文所定义。 已经发现本发明的化合物可用作17α-羟化酶/ C17,20-裂解酶抑制剂。

公开(公告)号：US08697739B2

公开(公告)日：2014-04-15

申请号：US13189760

申请日：2011-07-25

申请人： David Weninger Barnes ,  Gregory Raymond Bebernitz ,  Kevin Clairmont ,  Scott Louis Cohen ,  Robert Edson Damon ,  Robert Francis Day ,  Stephanie Kay Dodd ,  Christoph Gaul ,  Hatice Belgin Gulgeze Efthymiou ,  Monish Jain ,  Rajeshri Ganesh Karki ,  Louise Clare Kirman ,  Kai Lin ,  Justin Yik Ching Mao ,  Tajesh Jayprakash Patel ,  Brian Kenneth Raymer ,  Liansheng Su

发明人： David Weninger Barnes ,  Gregory Raymond Bebernitz ,  Kevin Clairmont ,  Scott Louis Cohen ,  Robert Edson Damon ,  Robert Francis Day ,  Stephanie Kay Dodd ,  Christoph Gaul ,  Hatice Belgin Gulgeze Efthymiou ,  Monish Jain ,  Rajeshri Ganesh Karki ,  Louise Clare Kirman ,  Kai Lin ,  Justin Yik Ching Mao ,  Tajesh Jayprakash Patel ,  Brian Kenneth Raymer ,  Liansheng Su

IPC分类号： C07D215/00 ,  C07D235/04 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/47

CPC分类号： A61K31/542 ,  A61K9/0014 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/0095 ,  A61K9/08 ,  A61K9/1075 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/423 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07D209/24 ,  C07D215/36 ,  C07D235/08 ,  C07D235/12 ,  C07D235/16 ,  C07D235/18 ,  C07D235/30 ,  C07D263/57 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  C07D405/14 ,  C07D413/12 ,  C07D471/04 ,  C07D513/04 ,  C12N9/93 ,  C12Y604/01002

摘要： The present invention provides compounds of formula (I); or pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein the variables are defined as herein. The present invention provides a method for manufacturing the compounds of formula (I), their therapeutic uses, combinations with other of pharmacologically active agents, and a pharmaceutical compositions.

摘要翻译： 本发明提供式（I）化合物; 或其药学上可接受的盐，其中变量如本文所定义。 本发明提供了制备式（I）化合物，其治疗用途，与其他药理学活性剂的组合以及药物组合物的方法。

公开(公告)号：US20110263653A1

公开(公告)日：2011-10-27

申请号：US13053161

申请日：2011-03-21

申请人： Xin-Yun Huang ,  Samuel J. Danishefsky ,  Christoph Gaul ,  Jön T. Njardarson

发明人： Xin-Yun Huang ,  Samuel J. Danishefsky ,  Christoph Gaul ,  Jön T. Njardarson

IPC分类号： A61K31/4427 ,  A61P35/00 ,  A61K31/365

CPC分类号： C07D313/00 ,  A61K31/365 ,  A61K31/395 ,  A61K31/435 ,  C07D225/02 ,  C07D405/06 ,  C07D495/04 ,  A61K2300/00

摘要： In one aspect, the present invention provides pharmaceutical compositions comprising a therapeutically effective amount of a compound of general formula (I), wherein R1-R6, Ra-Rc, Q, Y1, Y2 and n are as defined herein, whereby the composition is formulated for administration to a subject at a dosage between about 0.1 mg/kg to about 50 mg/kg of body weight. In another aspect, the present invention provides a method for treating breast tumor metastasis in a subject comprising administering to a subject in need thereof a therapeutically effective amount of the inventive composition described directly above and a pharmaceutically acceptable carrier, adjuvant or vehicle.

摘要翻译： 一方面，本发明提供包含治疗有效量的通式（I）化合物的药物组合物，其中R 1 -R 6，R a -R c，Q，Y 1，Y 2和n如本文所定义，其中组合物为 配制成以约0.1mg / kg至约50mg / kg体重的剂量施用于受试者。 另一方面，本发明提供一种用于治疗受试者的乳腺肿瘤转移的方法，其包括向有需要的受试者施用治疗有效量的上述直接描述的本发明组合物和药学上可接受的载体，佐剂或媒介物。

公开(公告)号：US07943800B2

公开(公告)日：2011-05-17

申请号：US10551158

申请日：2004-03-26

申请人： Samuel J. Danishefsky ,  Christoph Gaul ,  Jon T. Njardarson

发明人： Samuel J. Danishefsky ,  Christoph Gaul ,  Jon T. Njardarson

IPC分类号： C07C49/587 ,  A61K31/12

CPC分类号： C07D313/00 ,  A61K31/365 ,  A61K31/395 ,  A61K31/435 ,  C07D225/02 ,  C07D405/06 ,  C07D495/04 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention provides compounds having formula (I), and additionally provides methods for the synthesis thereof, compositions thereof, and methods for the use thereof in the treatment of various disorders including cancer, metastasis and disorders involving increased angiogenesis, wherein R1—R6, Ra—Rc, Q, Y1, Y2 and n are as defined herein.

摘要翻译： 本发明提供具有式（I）的化合物，另外提供其合成方法，组合物及其用于治疗包括癌症，转移和涉及增加的血管发生的病症的各种疾病的方法，其中R1-R6， Ra-Rc，Q，Y1，Y2和n如本文所定义。

公开(公告)号：US09029399B2

公开(公告)日：2015-05-12

申请号：US14113718

申请日：2012-04-27

申请人： Mark Gary Bock ,  Christoph Gaul ,  Venkateshwar Rao Gummadi ,  Saumitra Sengupta

发明人： Mark Gary Bock ,  Christoph Gaul ,  Venkateshwar Rao Gummadi ,  Saumitra Sengupta

IPC分类号： A61K31/4427 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D409/14 ,  C07D405/14 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/506 ,  A61K45/06

CPC分类号： A61K31/506 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K45/06 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14

摘要： The present invention provides compounds of Formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt thereof, where R1, R2, R3, R4, R5 and R6 are as defined herein. The compounds of the present invention have been found to be useful as 17α-hydroxylase/C17,20-lyase inhibitors.

摘要翻译： 本发明提供式（I）化合物或其药学上可接受的盐，其中R 1，R 2，R 3，R 4，R 5和R 6如本文所定义。 已经发现本发明的化合物可用作17α-羟化酶/ C17,20-裂解酶抑制剂。