公开(公告)号：US5411949A

公开(公告)日：1995-05-02

申请号：US90201

申请日：1993-07-19

申请人： Gunter Neef ,  Andreas Steinmeyer ,  Gerald Kirsch ,  Katica Schwarz ,  Martin Haberey ,  Ruth Thieroff-Ekerdt ,  Petra Rach

发明人： Gunter Neef ,  Andreas Steinmeyer ,  Gerald Kirsch ,  Katica Schwarz ,  Martin Haberey ,  Ruth Thieroff-Ekerdt ,  Petra Rach

IPC分类号： A61K31/59 ,  A61P17/00 ,  A61P35/00 ,  C07C401/00

CPC分类号： C07C401/00

摘要： 23-Oxa-derivatives in the vitamin D series of formula I ##STR1## are described in which R.sup.1, R.sup.2 and R.sup.4 independently of one another mean a hydrogen atom or an acyl group with 1 to 9 carbon atoms,R.sup.3 each means a hydrogen atom or each a linear or branched alkyl group with 1 to 4 carbon atoms and X means an alkylene radical--(CH.sub.2).sub.n -- with n=1, 2, 3, and if n=1, R.sup.3 each cannot be a methyl or propyl group, as well as a process for their production.The compounds have proliferation-inhibiting and cell-differentiation effects and are suitable for the production of pharmaceutical agents.

摘要翻译： PCT No.PCT / EP92 / 00123 Sec。 371日期：1993年7月19日 102（e）日期1993年7月19日PCT提交1992年1月20日PCT公布。 公开号WO92 / 12963 日期1992年8月6日23.描述了式I的维生素D系列中的氧化衍生物，其中R1，R2和R4彼此独立地表示氢原子或具有1至9个碳原子的酰基 原子，R3各自表示氢原子或每个具有1至4个碳原子的直链或支链烷基，X表示具有n = 1,2,3的亚烷基 - （CH 2）n - ，如果n = 1，R 3 每个不能是甲基或丙基，以及它们的生产过程。 这些化合物具有增殖抑制和细胞分化作用，并且适用于制药。

公开(公告)号：US5532228A

公开(公告)日：1996-07-02

申请号：US69805

申请日：1993-06-01

申请人： Gunter Neef ,  Gerald Kirsch ,  Andreas Stein-Eyer ,  Katica Schwarz ,  Matthias Brautigam ,  Ruth Thieroff-Ekerdt ,  Petra Rach

发明人： Gunter Neef ,  Gerald Kirsch ,  Andreas Stein-Eyer ,  Katica Schwarz ,  Matthias Brautigam ,  Ruth Thieroff-Ekerdt ,  Petra Rach

IPC分类号： C07C401/00 ,  A61K31/59

CPC分类号： C07C401/00

摘要： The invention discloses side-chain homologous vitamin D derivatives of formula I ##STR1## in which R.sup.1, R.sup.2, R.sup.3, R.sup.4, R.sup.5, R.sup.6, B, and D have the meanings defined in the specification and either (1) A is a direct bond between carbon atoms 20 and 22 and X is an oxy alkylene radical, --(CH.sub.2).sub.n O-- where n is 1 to 3; (2) A is a methylene bridge, --CH.sub.2 --, between carbon atoms 20 and 22 and X is either an alkylene radical, --(CH.sub.2).sub.n -- or an oxy alkylene radical, --(CH.sub.2).sub.n O--, where n is 1 to 3; or (3) if A is a direct bond and B and D together form a second bond, then X(R.sup.5) (R.sup.6) is ##STR2## The compounds possess proliferation-inhibiting and cell-differentiating activity.

摘要翻译： 本发明公开了式I（I）的侧链同源维生素D衍生物，其中R1，R2，R3，R4，R5，R6，B和D具有本说明书中定义的含义和（1）A 是碳原子20和22之间的直接键，X是氧亚烷基， - （CH 2）n O-，其中n是1至3; （2）A是碳原子20和22之间的亚甲基桥-CH 2 - ，X是亚烷基， - （CH 2）n - 或氧亚烷基， - （CH 2）n O-，其中n是1 到3; 或（3）如果A是直接键，B和D一起形成第二个键，则X（R5）（R6）是具有增殖抑制和细胞分化活性的化合物。

公开(公告)号：US5292728A

公开(公告)日：1994-03-08

申请号：US938175

申请日：1992-12-04

申请人： Gunter Neef ,  Gerald Kirsch ,  Andreas Steinmeyer ,  Katica Schwarz ,  Matthias Brautigam ,  R. Thieroff-Ekerdt ,  Petra Rach

发明人： Gunter Neef ,  Gerald Kirsch ,  Andreas Steinmeyer ,  Katica Schwarz ,  Matthias Brautigam ,  R. Thieroff-Ekerdt ,  Petra Rach

IPC分类号： C07C401/00 ,  A61K31/59

CPC分类号： C07C401/00

摘要： New 24-oxa derivatives in the vitamin D series of general formula I are described in whichR.sup.1, R.sup.2 and R.sup.5, independently of one another, mean a hydrogen atom or an acyl group with 1 to 9 carbon atoms,R.sup.3 means a hydrogen atom or a linear or branched alkyl group with 1 to 4 carbon atoms andR.sup.4 means a hydrogen atom each or a linear or branched alkyl group each with 1 to 4 carbon atoms.Pharmaceutical preparations which contain these compounds are also disclosed.

摘要翻译： 描述了通式I的维生素D系列中的新的24-氧杂衍生物，其中R1，R2和R5彼此独立地表示氢原子或具有1至9个碳原子的酰基， R3表示氢原子或碳原子数为1〜4的直链或支链烷基，R4表示氢原子或者分别为1〜4个碳原子的直链或支链烷基。 还公开了含有这些化合物的药物制剂。

公开(公告)号：US5665716A

公开(公告)日：1997-09-09

申请号：US592017

申请日：1990-10-02

申请人： Gerald Kirsch ,  Gunter Neef ,  Katicia Schwarz ,  Matthias Brautigam ,  Ruth Thieroff-Ekerdt ,  Petra Rach

发明人： Gerald Kirsch ,  Gunter Neef ,  Katicia Schwarz ,  Matthias Brautigam ,  Ruth Thieroff-Ekerdt ,  Petra Rach

IPC分类号： A61K31/59 ,  A61P3/02 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07C401/00

CPC分类号： C07C401/00

摘要： New 24-homo vitamin D derivatives of formula I ##STR1## are described, in which R.sup.1 means a hydrogen atom, a hydroxy, an alkanoyloxy group with 1 to 8 carbon atoms or an aralkanoyloxy group with up to 8 carbon atoms,R.sup.2 and R.sup.3, independently of one another, mean a linear or branched alkyl group with 1 to 4 carbon atoms, a trifluoromethyl group or together mean a saturated carbocyclic ring with 3 to 9 carbon atoms formed with carbon atom 25,R.sup.4 and R.sup.5, independently of one another, mean a hydrogen atom, an alkanoyl group with 1 to 8 carbon atoms or an aralkanoyl group with up to 8 carbon atoms, andA and B each mean a hydrogen or together a second bond, andn stands for 1, 2, 3,4 or 5.

摘要翻译： 描述了式I（I）1的新的24-高维生素D衍生物，其中R 1表示氢原子，羟基，具有1至8个碳原子的烷酰氧基或具有至多8个碳原子的芳烷酰氧基 R2和R3彼此独立地表示具有1至4个碳原子的直链或支链烷基，三氟甲基或一起表示与碳原子25，R4和R5形成的具有3至9个碳原子的饱和碳环， 彼此独立地表示氢原子，具有1至8个碳原子的烷酰基或具有至多8个碳原子的芳烷酰基，A和B各自表示氢或一起形成第二键，n表示1， 2,3,4或5。

公开(公告)号：US5089175A

公开(公告)日：1992-02-18

申请号：US480497

申请日：1990-02-16

申请人： Christopher G. Earnshaw ,  Gerald Kirsch ,  Petra Rach ,  Ruth Thieroff-Ekerdt ,  Michael Topert

发明人： Christopher G. Earnshaw ,  Gerald Kirsch ,  Petra Rach ,  Ruth Thieroff-Ekerdt ,  Michael Topert

IPC分类号： A61K31/19 ,  A61K31/22 ,  A61K31/40 ,  A61P17/00 ,  A61P29/00 ,  A61P31/04 ,  C07C231/02 ,  C07C231/12 ,  C07C235/06 ,  C07C235/08 ,  C07D295/10 ,  C07D295/185

CPC分类号： C07D295/185 ,  C07C235/06

摘要： Hydroxyalkane carboxylic acid derivatives of general formula I ##STR1## in which n means the numbers 7 to 18,R.sub.1 represents a hydrogen atom or an acyl group with a maximum of 16 carbon atoms, andoptionally an alkylene group with 4 to 8 carbon atoms interrupted by an oxygen atom or a nitrogen atom, are useful for the production of pharmaceutical agents for local treatment of diseases of the skin and mucous membranes.

摘要翻译： 通式I的羟基烷烃羧酸衍生物（I）其中n表示数字7至18，R 1表示氢原子或最多16个碳原子的酰基，任选具有4至8个亚烷基 由氧原子或氮原子中断的碳原子可用于制备局部治疗皮肤和粘膜疾病的药剂。

公开(公告)号：US4859659A

公开(公告)日：1989-08-22

申请号：US12910

申请日：1986-12-17

申请人： Dieter Bittler ,  Henry Laurent ,  Klaus Nickisch ,  Petra Rach

发明人： Dieter Bittler ,  Henry Laurent ,  Klaus Nickisch ,  Petra Rach

IPC分类号： A61K8/00 ,  A61K8/63 ,  A61K31/56 ,  A61Q7/00 ,  A61Q7/02 ,  A61Q19/00 ,  C07J1/00 ,  C07J3/00

CPC分类号： A61K31/56 ,  A61K8/63 ,  A61Q19/00 ,  A61Q7/00 ,  A61Q7/02 ,  C07J3/00

摘要： Dermatics are claimed which are characterized in that they contain as the active compound one or two 17.beta.-methyl-18-nor steroids of general Formula I ##STR1## wherein is a single bond or a double bond,R.sub.1 is a hydrogen atom or a methyl group, andR.sub.2 is an alkyl group of maximally 6 carbon atoms, optionally substituted by an alkanoyloxy group containing 2-6 carbon atoms.

摘要翻译： PCT No.PCT / DE86 / 00156 Sec。 一九八六年十二月十七日 102（e）日期1986年12月17日PCT提交1986年4月10日PCT公布。 公开号WO86 / 06078 1986年10月23日的日期。权利要求书的特征在于它们含有作为活性化合物的一种或两种通式I的17β-甲基-18-类固醇（I），其中是单键或 双键，R 1为氢原子或甲基，R 2为最多6个碳原子的烷基，任选被含有2-6个碳原子的烷酰氧基取代。

公开(公告)号：US5010071A

公开(公告)日：1991-04-23

申请号：US379399

申请日：1989-07-13

申请人： Dieter Bittler ,  Henry Laurent ,  Petra Rach ,  Michael Topert

发明人： Dieter Bittler ,  Henry Laurent ,  Petra Rach ,  Michael Topert

IPC分类号： A61K31/57 ,  A61P17/00 ,  C07J1/00 ,  C07J5/00 ,  C07J21/00

CPC分类号： C07J21/006 ,  C07J1/0033 ,  Y10S514/859 ,  Y10S514/864

摘要： Androstane derivatives of the general Formula I ##STR1## in which R.sub.1 represents a hydrogen atom or a methyl group,X and Y each mean hydrogen atoms or together a carbon-carbon bond, andR.sub.2 symbolizes a hydrogen atom or an alkyl group with 1 to 6 carbon atoms,are pharmaceutically effective substances which have a distinct antiandrogenic effectiveness in topical application.

摘要翻译： 其中R 1表示氢原子或甲基的通式I的（I）的雄甾烷衍生物，X和Y各自表示氢原子或碳 - 碳键，R2表示氢原子或烷基 具有1至6个碳原子的是在局部施用中具有明显的抗雄激素效力的药学有效物质。