公开(公告)号：US07071344B1

公开(公告)日：2006-07-04

申请号：US09509934

申请日：1998-09-29

申请人： Andreas Steinmeyer ,  Gunter Neef ,  Gerald Kirsch ,  Katica Schwarz ,  Herbert Wiesinger ,  Martin Haberey ,  Marianne Fahnrich ,  Gernot Langer

发明人： Andreas Steinmeyer ,  Gunter Neef ,  Gerald Kirsch ,  Katica Schwarz ,  Herbert Wiesinger ,  Martin Haberey ,  Marianne Fahnrich ,  Gernot Langer

IPC分类号： C07J41/00 ,  A61K31/59

CPC分类号： C07C401/00 ,  A61K31/59 ,  A61K38/13 ,  A61K39/395 ,  A61K31/445 ,  A61K31/435 ,  A61K2300/00

摘要： The invention relates to novel vitamin D derivatives of general formula (I), a method for the production thereof, intermediate products of the method and the utilization of vitamin D derivatives for producing medicaments.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的新型维生素D衍生物，其制备方法，该方法的中间产物和用于生产药物的维生素D衍生物的利用。

公开(公告)号：US20050080058A1

公开(公告)日：2005-04-14

申请号：US10658326

申请日：2003-09-10

申请人： Andreas Steinmeyer ,  Gerald Kirsch ,  Gunter Neef ,  Katica Schwarz ,  Ruth Thieroff-Ekerdt ,  Herbert Wiesinger ,  Martin Haberey ,  Marianne Fahnrich

发明人： Andreas Steinmeyer ,  Gerald Kirsch ,  Gunter Neef ,  Katica Schwarz ,  Ruth Thieroff-Ekerdt ,  Herbert Wiesinger ,  Martin Haberey ,  Marianne Fahnrich

IPC分类号： A61K31/00 ,  A61K31/045 ,  A61K31/047 ,  A61K31/41 ,  A61K31/42 ,  A61K31/421 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/425 ,  A61K31/426 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/59 ,  A61K31/593 ,  A61P17/00 ,  A61P19/00 ,  A61P19/10 ,  A61P25/04 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  C07C35/32 ,  C07C401/00 ,  C07D207/32 ,  C07D207/333 ,  C07D213/30 ,  C07D233/54 ,  C07D233/64 ,  C07D263/06 ,  C07D263/32 ,  C07D271/06 ,  C07D271/10 ,  C07D277/06 ,  C07D277/12 ,  C07D277/24 ,  C07D307/42 ,  C07D333/16

CPC分类号： C07D207/333 ,  C07C35/32 ,  C07C401/00 ,  C07D233/64 ,  C07D263/32 ,  C07D271/06 ,  C07D271/10 ,  C07D277/24 ,  C07D307/42 ,  C07D333/16

摘要： Compounds of Formula I, wherein Y1, Y2, R1-R6, Q and Z are as defined herein, are vitamin D derivatives. These compounds are useful for, e.g., the treatment hyperprolifierative diseases of the skin, tumor diseases and precancerous stages, auto-immune diseases, rejection reactions in the case of autologous, allogenic or xenogenic transplants, AIDS, atopic skin conditions, secondary hyperparathyroidism, renal osteodystrophia, senile and postmenopausal osteoporosis, diabetes mellitus type II, degenerative diseases of the peripheral and central nervous system, hypercalcemias, granulomatous diseases, paraneoplastic hypercalcemias, hypercalcemias in hyperparathyroidism, hirsutism, ateriosclerosis, and/or inflammatory diseases.

摘要翻译： 其中Y1，Y2，R1-R6，Q和Z如本文所定义的式I化合物是维生素D衍生物。 这些化合物可用于例如治疗皮肤过度增压疾病，肿瘤疾病和癌前期，自身免疫疾病，自体，同种异体移植或异种移植中的排斥反应，艾滋病，特应性皮肤病，继发性甲状旁腺功能亢进，肾脏 骨质疏松症，老年人和绝经后骨质疏松症，II型糖尿病，外周和中枢神经系统的退行性疾病，高钙血症，肉芽肿性疾病，副肿瘤性高钙血症，甲状旁腺功能亢进的高钙血症，多毛症，动脉硬化和/或炎症性疾病。

公开(公告)号：US5663157A

公开(公告)日：1997-09-02

申请号：US362438

申请日：1995-03-16

申请人： Andreas Steinmeyer ,  Gerald Kirsch ,  Gunter Neef ,  Katica Schwarz ,  Ruth Thieroff-Ekerdt ,  Herbert Wiesinger ,  Martin Haberey

发明人： Andreas Steinmeyer ,  Gerald Kirsch ,  Gunter Neef ,  Katica Schwarz ,  Ruth Thieroff-Ekerdt ,  Herbert Wiesinger ,  Martin Haberey

IPC分类号： A61K31/59 ,  A61P3/02 ,  A61P17/00 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P37/06 ,  C07C401/00 ,  C07F7/18

CPC分类号： C07F7/1852 ,  C07C401/00

摘要： 22-En-24-a-oxa derivatives in the vitamin D series of general formula I ##STR1## in which R.sup.1, R.sup.2 and R.sup.4, independently of one another, each mean a hydrogen atom, an alkanoyl group with 1 to 9 carbon atoms or an aroyl group,R.sup.3 mean a hydrogen atom each or a linear or branched alkyl group each with 1 to 4 carbon atoms, a trifluoromethyl group each or a saturated or unsaturated carbocyclic or heterocyclic 3-, 4-, 5- or 6-membered ring formed together with the tertiary carbon atom, andX means an alkylene radical --(CH.sub.2).sub.n --with n=1, 2 or 3, process for their production and their pharmaceutical use for treating hyperproliferative diseases are disclosed.

摘要翻译： PCT No.PCT / EP93 / 01735 Sec。 371日期1995年3月16日 102（e）日期1995年3月16日PCT Filed 1993年6月30日PCT公布。 第WO94 / 00429号公报 日期1994年1月6日22-通式I（I）的维生素D系列中的En-24-α-氧杂衍生物，其中R 1，R 2和R 4彼此独立地各自表示氢原子， 具有1至9个碳原子的烷酰基或芳酰基，R 3表示氢原子或各自具有1至4个碳原子的直链或支链烷基，三氟甲基或饱和或不饱和的碳环或杂环3-，4 - ，与叔碳原子一起形成的5-或6-元环，X表示具有n = 1,2或3的亚烷基 - （CH 2）n - ，其制备方法及其用于治疗过度增殖性疾病的药物用途 被披露。

公开(公告)号：US06376480B1

公开(公告)日：2002-04-23

申请号：US09738286

申请日：2000-12-18

申请人： Gerald Kirsch ,  Andreas Steinmeyer ,  Günter Neef ,  Katica Schwarz ,  Ruth Thieroff-Ekerdt ,  Herbert Wiesinger ,  Andreas Menrad ,  Martin Haberey

发明人： Gerald Kirsch ,  Andreas Steinmeyer ,  Günter Neef ,  Katica Schwarz ,  Ruth Thieroff-Ekerdt ,  Herbert Wiesinger ,  Andreas Menrad ,  Martin Haberey

IPC分类号： A61K3159

CPC分类号： C07C401/00

摘要： A method of preparing a pharmaceutical composition, comprising combining a pharmaceutically compatible vehicle with a compound according to formula (I)

摘要翻译： 一种制备药物组合物的方法，包括将药学上相容的载体与式（I）化合物

公开(公告)号：US5532228A

公开(公告)日：1996-07-02

申请号：US69805

申请日：1993-06-01

申请人： Gunter Neef ,  Gerald Kirsch ,  Andreas Stein-Eyer ,  Katica Schwarz ,  Matthias Brautigam ,  Ruth Thieroff-Ekerdt ,  Petra Rach

发明人： Gunter Neef ,  Gerald Kirsch ,  Andreas Stein-Eyer ,  Katica Schwarz ,  Matthias Brautigam ,  Ruth Thieroff-Ekerdt ,  Petra Rach

IPC分类号： C07C401/00 ,  A61K31/59

CPC分类号： C07C401/00

摘要： The invention discloses side-chain homologous vitamin D derivatives of formula I ##STR1## in which R.sup.1, R.sup.2, R.sup.3, R.sup.4, R.sup.5, R.sup.6, B, and D have the meanings defined in the specification and either (1) A is a direct bond between carbon atoms 20 and 22 and X is an oxy alkylene radical, --(CH.sub.2).sub.n O-- where n is 1 to 3; (2) A is a methylene bridge, --CH.sub.2 --, between carbon atoms 20 and 22 and X is either an alkylene radical, --(CH.sub.2).sub.n -- or an oxy alkylene radical, --(CH.sub.2).sub.n O--, where n is 1 to 3; or (3) if A is a direct bond and B and D together form a second bond, then X(R.sup.5) (R.sup.6) is ##STR2## The compounds possess proliferation-inhibiting and cell-differentiating activity.

摘要翻译： 本发明公开了式I（I）的侧链同源维生素D衍生物，其中R1，R2，R3，R4，R5，R6，B和D具有本说明书中定义的含义和（1）A 是碳原子20和22之间的直接键，X是氧亚烷基， - （CH 2）n O-，其中n是1至3; （2）A是碳原子20和22之间的亚甲基桥-CH 2 - ，X是亚烷基， - （CH 2）n - 或氧亚烷基， - （CH 2）n O-，其中n是1 到3; 或（3）如果A是直接键，B和D一起形成第二个键，则X（R5）（R6）是具有增殖抑制和细胞分化活性的化合物。

公开(公告)号：US5700791A

公开(公告)日：1997-12-23

申请号：US664121

申请日：1996-06-14

申请人： Andreas Steinmeyer ,  Gunter Neef ,  Gerald Kirsch ,  Katica Schwarz ,  Ruth Thieroff-Ekerdt ,  Herbert Wiesinger ,  Martin Haberey

发明人： Andreas Steinmeyer ,  Gunter Neef ,  Gerald Kirsch ,  Katica Schwarz ,  Ruth Thieroff-Ekerdt ,  Herbert Wiesinger ,  Martin Haberey

IPC分类号： A61K31/59 ,  A61P3/08 ,  A61P17/00 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P37/00 ,  C07C35/32 ,  C07C45/30 ,  C07C49/172 ,  C07C49/517 ,  C07C49/753 ,  C07C69/013 ,  C07C69/12 ,  C07C401/00 ,  C07F7/18

CPC分类号： C07F7/1856 ,  C07C401/00 ,  C07C45/30 ,  C07C45/305 ,  C07C49/517 ,  C07C49/753 ,  C07C69/013

摘要： The invention relates to vitamin D derivatives, modified in 20-position, of general formula I ##STR1## in which X, Y, Z, R.sub.1, R.sub.2 as well as R.sub.3 have the meaning indicated in the description, process for their production and their use as agents for treatment of hyperproliferative diseases of the skin.

摘要翻译： 本发明涉及通式I的维生素D衍生物，其中X，Y，Z，R 1，R 2以及R 3具有说明书中指出的含义，其制备方法和 它们用作治疗皮肤过度增生性疾病的药剂。

公开(公告)号：US5446035A

公开(公告)日：1995-08-29

申请号：US307081

申请日：1994-09-16

申请人： Gunter Neef ,  Andreas Steinmeyer ,  Gerald Kirsch ,  Katica Schwarz ,  Ruth Thieroff-Ekerdt ,  Herbert Wiesinger ,  Martin Haberey

发明人： Gunter Neef ,  Andreas Steinmeyer ,  Gerald Kirsch ,  Katica Schwarz ,  Ruth Thieroff-Ekerdt ,  Herbert Wiesinger ,  Martin Haberey

IPC分类号： A61K31/59 ,  A61P3/02 ,  A61P3/14 ,  A61P17/00 ,  A61P35/02 ,  A61P37/00 ,  A61P43/00 ,  C07C401/00

CPC分类号： C07C401/00

摘要： New 20-methyl-substituted vitamin D derivatives of general formula I ##STR1## are described in whichR.sup.1 means a hydrogen atom, a hydroxy group or an alkanoyloxy group with 1 to 12 carbon atoms or a benzoyloxy group,R.sup.2 means a hydrogen atom or an alkanoyl group with 1 to 12 carbon atoms or a benzoyl group andR.sup.3 means a saturated or unsaturated, straight-chain or branched hydrocarbon radical with up to 18 C atoms, which optionally contains carbocyclic structures, optionally substituted with one or more hydroxy, oxo, amino group(s) and/or one or more halogen atom(s) as well as optionally exhibits one or more oxygen, sulfur and/or nitrogen atom(s) as a bridging link or links in the hydrocarbon radical, and a process for their production.Relative to calcitriol, the new compounds exhibit a greatly improved induction of cell differentiation (HL-60) and are suitable for the production of pharmaceutical agents.

摘要翻译： 描述了通式I的新的20-甲基取代的维生素D衍生物（I），其中R 1表示氢原子，羟基或具有1至12个碳原子的烷酰氧基或苯甲酰氧基，R2表示 氢原子或具有1至12个碳原子的烷酰基或苯甲酰基，R 3表示具有至多18个C原子的饱和或不饱和的直链或支链烃基，其任选地含有碳环结构，任选地被一个或多个 羟基，氧代，氨基和/或一个或多个卤素原子，以及任选地表现出一个或多个氧，硫和/或氮原子作为烃基中的桥连或连接， 及其生产过程。 相对于骨化三醇，新化合物表现出极大改善的细胞分化诱导（HL-60），适用于制药。

公开(公告)号：US4038410A

公开(公告)日：1977-07-26

申请号：US557539

申请日：1975-03-12

申请人： Clemens Rufer ,  Katica Schwarz ,  Hans-Joachim Kessler

发明人： Clemens Rufer ,  Katica Schwarz ,  Hans-Joachim Kessler

IPC分类号： C07D233/94 ,  C07D233/95 ,  A61K9/22 ,  C07D239/22 ,  C07D403/04

CPC分类号： C07D233/94 ,  C07D233/95

摘要： Nitroimidazoles of the formula ##STR1## wherein R is dialkylaminoacryloyl; 3-, 4-, or 5-pyrazolyl or a mixture thereof which is unsubstituted or substituted by alkyl or, at the 1-position, by hydroxyalkyl or a nitro ester thereof, acyloxyalkyl, nitro, phenyl or phenyl p-substituted by halo, alkoxy or nitro, or, in the 3- or 5-position or a mixture thereof by nitro; 3- or 5-alkyl-4-isooxazolyl or a mixture thereof; or 4-alkyl-5-pyrimidinyl, unsubstituted or substituted by alkyl, amino, 2-furyl or 5-nitro-2-furyl, and the physiologically acceptable acid addition salts thereof, possess anti-protozoal activity, e.g., against trichomonas vaginalis and Entamoeba histolytica.

公开(公告)号：US07115758B2

公开(公告)日：2006-10-03

申请号：US10303916

申请日：2002-11-26

申请人： Andreas Steinmeyer ,  Katica Schwarz ,  Claudia Giesen ,  Martin Haberey ,  Marianne Fähnrich

发明人： Andreas Steinmeyer ,  Katica Schwarz ,  Claudia Giesen ,  Martin Haberey ,  Marianne Fähnrich

IPC分类号： A61K31/59 ,  C07C401/00 ,  C07C403/00

CPC分类号： B21C25/10 ,  B21C25/02 ,  C07C401/00 ,  C07D235/12 ,  C07D263/32 ,  C07D277/24 ,  C07D307/80 ,  C07D333/16 ,  C07D333/22 ,  Y02P20/55

摘要： The invention relates to vitamin D derivatives of general formula I, process for their production, intermediate products of the process as well as the use for the production of pharmaceutical agents.

摘要翻译： 本发明涉及通式I的维生素D衍生物，其制备方法，该方法的中间产物以及用于生产药剂的用途。

公开(公告)号：US20050227951A1

公开(公告)日：2005-10-13

申请号：US11141060

申请日：2005-06-01

申请人： Andreas Steinmeyer ,  Gunter Neef ,  Gerald Kirsch ,  Katica Schwarz ,  Herbert Wiesinger ,  Martin Haberey ,  Marianne Fahnrich ,  Gernot Langer

发明人： Andreas Steinmeyer ,  Gunter Neef ,  Gerald Kirsch ,  Katica Schwarz ,  Herbert Wiesinger ,  Martin Haberey ,  Marianne Fahnrich ,  Gernot Langer

IPC分类号： C07D317/20 ,  A61K31/59 ,  A61K31/593 ,  A61K38/13 ,  A61K39/395 ,  A61P3/02 ,  A61P3/10 ,  A61P3/14 ,  A61P9/10 ,  A61P11/06 ,  A61P15/16 ,  A61P15/18 ,  A61P17/04 ,  A61P17/14 ,  A61P19/02 ,  A61P19/08 ,  A61P19/10 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/02 ,  A61P37/04 ,  C07C47/293 ,  C07C401/00 ,  C07D317/26 ,  C07D319/06

CPC分类号： C07C401/00 ,  A61K31/59 ,  A61K38/13 ,  A61K39/395 ,  A61K31/445 ,  A61K31/435 ,  A61K2300/00

摘要： The invention relates to new vitamin D derivatives of general formula (I), process for their production, intermediate products of the process as well as the use for production of pharmaceutical agents.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的新维生素D衍生物，其生产方法，该方法的中间产物以及制药用途的用途。