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    2,4-substituted quinoline derivatives
    1.
    发明授权
    2,4-substituted quinoline derivatives 失效
    2,4-取代喹啉衍生物

    公开(公告)号：US06559163B2

    公开(公告)日：2003-05-06

    申请号：US09931549

    申请日：2001-08-16

    申请人： Guolin Cai ,  Jun Yuan ,  Kevin Currie ,  Pamela Albaugh ,  Alan Hutchison

    发明人： Guolin Cai ,  Jun Yuan ,  Kevin Currie ,  Pamela Albaugh ,  Alan Hutchison

    IPC分类号： A61K314709

    CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D215/52 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D409/04

    摘要： Disclosed are compounds of the formula or pharmaceutically acceptable salts thereof wherein: represents: and A, B, G, D, E, Ra, Rb, W, and Z are defined herein. These compounds are agonists, antagonists or inverse agonists for GABAA brain receptors or prodrugs of agonists, antagonists or inverse agonists for GABAA brain receptors and are therefore useful in the diagnosis and treatment of anxiety, depression, Down Syndrome, sleep and seizure disorders, overdose with benzodiazepine drugs and for enhancement of memory. Pharmaceutical compositions, including packaged pharmaceutical compositions, are further provided. Compounds of the invention are also useful as probes for the localization of GABAA receptors in tissue samples.

    摘要翻译： 公开了式或其药学上可接受的盐的化合物，其中：表示：并且A，B，G，D，E，Ra，Rb，W和Z在本文中定义。 这些化合物是GABAA脑受体的激动剂，拮抗剂或反向激动剂或GABAA脑受体的激动剂，拮抗剂或反向激动剂的前药，因此可用于诊断和治疗焦虑症，抑郁症，唐氏综合征，睡眠和癫痫发作，过量与 苯二氮卓类药物和增强记忆力。 还提供药物组合物，包括包装的药物组合物。 本发明的化合物也可用作组织样品中GABA A受体定位的探针。

    Aryl fused substituted 4-oxy-pyridines
    8.
    发明授权
    Aryl fused substituted 4-oxy-pyridines 失效
    芳基稠合取代的4-氧 - 吡啶

    公开(公告)号：US07371752B2

    公开(公告)日：2008-05-13

    申请号：US11003195

    申请日：2004-12-03

    申请人： Guolin Cai ,  Pamela Albaugh ,  Jun Yuan

    发明人： Guolin Cai ,  Pamela Albaugh ,  Jun Yuan

    IPC分类号： A61K31/495 ,  A61K31/44 ,  C07D487/00 ,  C07D471/02

    CPC分类号： C07D215/233 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04

    摘要： Disclosed are compounds of the formula: wherein X, Q, W and are as defined herein. These compounds are agonists, antagonists or inverse agonists for GABAA brain receptors or prodrugs of agonists, antagonists or inverse agonists for GABAA brain receptors and are therefore useful in the diagnosis and treatment of anxiety, depression, Down Syndrome, sleep and seizure disorders, overdose with benzodiazepine drugs and for enhancement of memory. Pharmaceutical compositions, including packaged pharmaceutical compositions, are further provided. Compounds of the invention are also useful as probes for the localization of GABAA receptors in tissue samples.

    摘要翻译： 公开了下式的化合物：其中X，Q，W和如本文所定义。 这些化合物是用于GABA A A受体的激动剂，拮抗剂或反向激动剂或GABAAβ受体的激动剂，拮抗剂或反向激动剂的前药，因此可用于诊断和 治疗焦虑，抑郁症，唐氏综合征，睡眠和癫痫发作障碍，用苯二氮卓类药物服用过量，并增加记忆力。 还提供药物组合物，包括包装的药物组合物。 本发明的化合物也可用作组织样品中GABA A A受体定位的探针。

    Aryl fused substituted 4-oxy-pyridines
    9.
    发明授权
    Aryl fused substituted 4-oxy-pyridines 失效
    芳基稠合取代的4-氧 - 吡啶

    公开(公告)号：US06828329B2

    公开(公告)日：2004-12-07

    申请号：US09892024

    申请日：2001-06-26

    申请人： Guolin Cai ,  Pamela Albaugh ,  Jun Yuan

    发明人： Guolin Cai ,  Pamela Albaugh ,  Jun Yuan

    IPC分类号： A61K3144

    CPC分类号： C07D215/233 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04

    摘要： Disclosed are compounds of the formula: wherein X, Q, W and are as defined herein. These compounds are agonists, antagonists or inverse agonists for GABAA brain receptors or prodrugs of agonists, antagonists or inverse agonists for GABAA brain receptors and are therefore useful in the diagnosis and treatment of anxiety, depression, Down Syndrome, sleep and seizure disorders, overdose with benzodiazepine drugs and for enhancement of memory. Pharmaceutical compositions, including packaged pharmaceutical compositions, are further provided. Compounds of the invention are also useful as probes for the localization of GABAA receptors in tissue samples.

    摘要翻译： 公开了下式的化合物：其中X，Q，W和如本文所定义。 这些化合物是GABAA脑受体的激动剂，拮抗剂或反向激动剂或GABAA脑受体的激动剂，拮抗剂或反向激动剂的前药，因此可用于诊断和治疗焦虑症，抑郁症，唐氏综合征，睡眠和癫痫发作，过量与 苯二氮卓类药物和增强记忆力。 还提供药物组合物，包括包装的药物组合物。 本发明的化合物也可用作组织样品中GABA A受体定位的探针。

    Aryl fused substituted 4-oxy-pyridines
    10.
    发明申请
    Aryl fused substituted 4-oxy-pyridines 失效
    芳基稠合取代的4-氧 - 吡啶

    公开(公告)号：US20050154008A1

    公开(公告)日：2005-07-14

    申请号：US11003195

    申请日：2004-12-03

    申请人： Guolin Cai ,  Pamela Albaugh ,  Jun Yuan

    发明人： Guolin Cai ,  Pamela Albaugh ,  Jun Yuan

    IPC分类号： A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  C07D215/22 ,  C07D215/233 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04 ,  C07D471/02 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4745

    CPC分类号： C07D215/233 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04

    摘要： Disclosed are compounds of the formula: wherein X, Q, W and are as defined herein. These compounds are agonists, antagonists or inverse agonists for GABAA brain receptors or prodrugs of agonists, antagonists or inverse agonists for GABAA brain receptors and are therefore useful in the diagnosis and treatment of anxiety, depression, Down Syndrome, sleep and seizure disorders, overdose with benzodiazepine drugs and for enhancement of memory. Pharmaceutical compositions, including packaged pharmaceutical compositions, are further provided. Compounds of the invention are also useful as probes for the localization of GABAA receptors in tissue samples.

    摘要翻译： 公开了下式的化合物：其中X，Q，W和如本文所定义。 这些化合物是用于GABA A A受体的激动剂，拮抗剂或反向激动剂或GABA A A受体的激动剂，拮抗剂或反向激动剂的前体药物，因此可用于诊断和 治疗焦虑，抑郁症，唐氏综合征，睡眠和癫痫发作障碍，用苯二氮卓类药物服用过量，并增加记忆力。 还提供药物组合物，包括包装的药物组合物。 本发明的化合物也可用作组织样品中GABA A A受体定位的探针。