公开(公告)号：US08067614B2

公开(公告)日：2011-11-29

申请号：US12722634

申请日：2010-03-12

申请人： Uwe Heinelt ,  Hans-Jochen Lang ,  Armin Hofmeister ,  Klaus Wirth ,  Martin Hug

发明人： Uwe Heinelt ,  Hans-Jochen Lang ,  Armin Hofmeister ,  Klaus Wirth ,  Martin Hug

IPC分类号： A61K31/4184 ,  C07D235/30

CPC分类号： C07D235/30

摘要： This invention is directed to the compound of formula (I), compositions containing said compounds to inhibit the sodium-proton exchanger of subtype 3 (NHE3) which are useful in the prevention or treatment of various disorders in a patient suffering from a disease state, such as, renal disorders including acute or chronic renal failure, disorders of biliary function and for respiratory disorders such as snoring or sleep apnea or for stroke.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物，含有抑制亚型3（NHE3）的钠 - 质子交换剂的所述化合物的组合物，其可用于预防或治疗患有疾病状态的患者中的各种疾病， 例如包括急性或慢性肾衰竭，胆汁功能障碍和呼吸系统疾病如打鼾或睡眠呼吸暂停或中风的肾脏疾病。

公开(公告)号：US20090118327A1

公开(公告)日：2009-05-07

申请号：US12212301

申请日：2008-09-17

申请人： Hans-Jochen Lang ,  John Weston ,  Uwe Heinelt

发明人： Hans-Jochen Lang ,  John Weston ,  Uwe Heinelt

IPC分类号： A61K31/472 ,  C07D217/22 ,  A61P1/10 ,  A61P11/16 ,  A61P25/20

CPC分类号： C07D217/22 ,  C07D401/10

摘要： The present invention relates to compounds useful in the prevention or treatment of various disorders such as acute or chronic renal failure, for impairments of biliary function, for respiratory impairments such as snoring or sleep apneas or for stroke, and pharmaceutical compositions comprising them. More specifically, the compounds of the present invention comprises substituted 1-amino-4-phenyl-dihydroisoquinolines and their derivatives of formula I: Wherein the substituents R1-R11 are more specifically defined hereinbelow. The claimed compounds of the present invention also include their pharmaceutically acceptable salts and trifluoroacetates thereof as well as methods for their preparation and pharmaceutical delivery systems thereof.

摘要翻译： 本发明涉及可用于预防或治疗诸如急性或慢性肾衰竭，胆汁功能障碍，呼吸障碍如打鼾或睡眠呼吸暂停或中风的各种疾病的化合物和包含它们的药物组合物。 更具体地，本发明的化合物包括取代的1-氨基-4-苯基 - 二氢异喹啉及其式I的衍生物：其中取代基R 1 -R 11在下文更具体地定义。 所要求保护的本发明化合物还包括其药学上可接受的盐和三氟乙酸盐以及其制备方法和药物递送系统。

公开(公告)号：US07442717B2

公开(公告)日：2008-10-28

申请号：US10771185

申请日：2004-02-03

申请人： Uwe Heinelt ,  Hans-Jochen Lang ,  Armin Hofmeister ,  Klaus Wirth ,  Hans-Willi Jansen

发明人： Uwe Heinelt ,  Hans-Jochen Lang ,  Armin Hofmeister ,  Klaus Wirth ,  Hans-Willi Jansen

IPC分类号： A61K31/4168 ,  C07D233/88

CPC分类号： C07D233/50

摘要： Novel substituted 2-aminoimidazoles of formula I, process for their preparation, their use as medicament or diagnostic aid, and medicament containing them. The compounds of this type are useful in the prevention or treatment of various disorders and can be employed inter alia for renal disorders such as acute or chronic renal failure, for disorders of biliary function, for respiratory disorders such as snoring or sleep apneas or for stroke

摘要翻译： 式I的新型取代的2-氨基咪唑，其制备方法，它们作为药物或诊断助剂的用途以及含有它们的药物。 这种类型的化合物可用于预防或治疗各种疾病，并且可以特别用于肾脏疾病如急性或慢性肾衰竭，胆汁功能障碍，呼吸障碍如打鼾或睡眠呼吸暂停或中风

公开(公告)号：US06686384B2

公开(公告)日：2004-02-03

申请号：US10000028

申请日：2001-12-04

申请人： Armin Hofmeister ,  Uwe Heinelt ,  Hans-Jochen Lang ,  Markus Bleich ,  Klaus Wirth ,  Michael Gekle

发明人： Armin Hofmeister ,  Uwe Heinelt ,  Hans-Jochen Lang ,  Markus Bleich ,  Klaus Wirth ,  Michael Gekle

IPC分类号： A61K314184

CPC分类号： C07D235/30

摘要： The invention relates to the use of compounds of formula I for the production of a medicament for the treatment of illnesses which can be influenced by inhibition of the Na+/H+ exchanger, and to a medicament comprising them: in which R1 to R9 have the meanings shown in the claims.

摘要翻译： 本发明涉及式I化合物用于制备可受Na + / H +交换剂的抑制影响的疾病的药物的用途，以及包含它们的药物的用途：其中R 1至R 9具有以下含义： 如权利要求中所示。

公开(公告)号：US06617344B2

公开(公告)日：2003-09-09

申请号：US10352216

申请日：2003-01-28

申请人： Andreas Weichert ,  Udo Albus ,  Hans-Willi Jansen ,  Heinz-Werner Kleemann ,  Hans-Jochen Lang

发明人： Andreas Weichert ,  Udo Albus ,  Hans-Willi Jansen ,  Heinz-Werner Kleemann ,  Hans-Jochen Lang

IPC分类号： A61K314184

CPC分类号： C07D235/06 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08

摘要： Heterocyclically substituted benzoylguanidines of the formula I in which the substituents R(1) to R(4) have the meanings indicated in the claims. These compounds I are suitable as antiarrhythmic pharmaceuticals having a cardioprotective component for infarct prophylaxis and infarct treatment, and also for the treatment of angina pectoris. They also preventively inhibit the pathophysiological processes in the formation of ischemically induced damage, in particular in the elicitation of ischemically induced cardiac arrhythmias.

摘要翻译： 取代基R（1）至R（4）具有权利要求中所示含义的式Iin的杂环取代的苯甲酰基胍。这些化合物I适合作为具有用于梗死预防和梗死治疗的心脏保护成分的抗心律失常药物，并且还适用于 治疗心绞痛。它还预防性地抑制缺血诱导损伤形成中的病理生理过程，特别是在引发缺血诱发的心律失常中。

公开(公告)号：US06504057B2

公开(公告)日：2003-01-07

申请号：US10024388

申请日：2001-12-20

申请人： Jan-Robert Schwark ,  Hans-Jochen Lang ,  Heinz-Werner Kleemann ,  Andreas Weichert ,  Wolfgang Scholz ,  Udo Albus

发明人： Jan-Robert Schwark ,  Hans-Jochen Lang ,  Heinz-Werner Kleemann ,  Andreas Weichert ,  Wolfgang Scholz ,  Udo Albus

IPC分类号： C07C23309

CPC分类号： C07C279/22

摘要： This invention relates to fluorophenyl-substituted alkenylcarboxylic acid guanidides, process for their preparation, their use as a medicament or diagnostic, and medicament containing them. An embodiment of the invention embraces compounds of the formula I: and the pharmaceutically tolerated salts thereof. The disclosed compounds are valuable inhibitors of the cellular sodium/proton exchanger (Na+ /H+ exchanger) . They are therefore outstandingly suitable for the treatment of all diseases attributable to increased Na+ /H+ exchange.

摘要翻译： 本发明涉及氟苯基取代的烯基羧酸胍，其制备方法，它们作为药物或诊断剂的用途，以及含有它们的药物。 本发明的一个实施方案包括式I化合物及其药学上可耐受的盐。 所公开的化合物是细胞钠/质子交换剂（Na + / H +交换剂）的有价值的抑制剂。 因此，它们非常适合用于治疗由于增加的Na + / H +交换而引起的所有疾病。

公开(公告)号：US06420430B1

公开(公告)日：2002-07-16

申请号：US09469299

申请日：1999-12-22

申请人： Wolfgang Linz ,  Hans-Jochen Lang ,  Bela Kelety ,  Peter Schmid

发明人： Wolfgang Linz ,  Hans-Jochen Lang ,  Bela Kelety ,  Peter Schmid

IPC分类号： A61K31155

CPC分类号： A61K31/155

摘要： Inhibitors of the cellular sodium-hydrogen exchanger are employed for preparing a medicament for preventing age-related functional disorders and dysfuntional changes of organs of the body and for preventing age-related diorders and for prolonging life while maintaining an improved quality of life. Typical representatives of NHE inhibitors are cariporide and eniporide

摘要翻译： 细胞钠氢交换器的抑制剂用于制备用于预防年龄相关功能障碍和身体器官功能障碍变化的药物，并用于防止与年龄有关的异常并延长寿命，同时保持改善的生活质量。 NHE抑制剂的典型代表是卡立泊和恩哌立德

公开(公告)号：US06288093B1

公开(公告)日：2001-09-11

申请号：US09697151

申请日：2000-10-27

申请人： Gerhard Jähne ,  Karl Geisen ,  Hans-Jochen Lang ,  Martin Bickel

发明人： Gerhard Jähne ,  Karl Geisen ,  Hans-Jochen Lang ,  Martin Bickel

IPC分类号： A61K31429

CPC分类号： C07D277/60 ,  C07D513/04

摘要： The invention relates to polycyclic thiazolidin-2-ylidene amines and their physiologically tolerated salts and physiologically functional derivatives. Polycyclic thiazolidin-2-ylidene amines of the formula I, in which the radicals have the stated meanings, and their physiologically tolerated salts and processes for their preparation are described. The compounds are suitable, for example as anorectics and in the treatment or prophylaxis of type II diabetes.

摘要翻译： 本发明涉及多环噻唑烷-2-亚基胺及其生理上耐受的盐和生理功能衍生物。式I的多环噻唑烷-2-亚基胺，其中基团具有所述含义，以及它们的生理学耐受的盐和方法 描述了它们的准备。 这些化合物是适合的，例如作为抗精神病药和治疗或预防II型糖尿病。

公开(公告)号：US5998481A

公开(公告)日：1999-12-07

申请号：US28920

申请日：1998-02-24

申请人： Andreas Weichert ,  Heinz-Werner Kleemann ,  Hans-Jochen Lang ,  Jan-Robert Schwark ,  Udo Albus ,  Wolfgang Scholz

发明人： Andreas Weichert ,  Heinz-Werner Kleemann ,  Hans-Jochen Lang ,  Jan-Robert Schwark ,  Udo Albus ,  Wolfgang Scholz

IPC分类号： A61K31/165 ,  A61K31/155 ,  A61K31/18 ,  A61K31/275 ,  A61P3/08 ,  A61P3/10 ,  A61P9/00 ,  A61P9/06 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P13/02 ,  A61P15/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/02 ,  A61P35/00 ,  A61P41/00 ,  A61P43/00 ,  C07C22/00 ,  C07C277/08 ,  C07C279/22 ,  C07C311/29 ,  C07C311/38 ,  C07C317/44 ,  C07C323/62 ,  C07C231/00 ,  C07C277/00 ,  C07C279/00

CPC分类号： C07C317/44 ,  C07C279/22

摘要： There are described benzoylguanidines of the formula I ##STR1## having the definitions of R(1) to R(4) indicated in the text, and their pharmaceutically tolerable salts. They are obtained by reaction of a compound II ##STR2## with guanidine. They are outstanding agents for the treatment of disorders of the cardiovascular system.

摘要翻译： 描述了具有本文中表示的R（1）至R（4）定义的式I的苯甲酰基胍及其药学上可耐受的盐。 它们通过化合物II与胍的反应获得。 它们是用于治疗心血管系统疾病的杰出药剂。

公开(公告)号：US5698581A

公开(公告)日：1997-12-16

申请号：US418434

申请日：1995-04-07

申请人： Heinz-Werner Kleemann ,  Hans-Jochen Lang ,  Jan-Robert Schwark ,  Andreas Weichert ,  Wolfgang Scholz ,  Udo Albus

发明人： Heinz-Werner Kleemann ,  Hans-Jochen Lang ,  Jan-Robert Schwark ,  Andreas Weichert ,  Wolfgang Scholz ,  Udo Albus

IPC分类号： A01N1/02 ,  A61K31/34 ,  A61K31/341 ,  A61K31/38 ,  A61K31/381 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/415 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/445 ,  A61K31/47 ,  A61K49/00 ,  A61P9/00 ,  A61P9/06 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P11/00 ,  A61P13/02 ,  A61P15/00 ,  A61P25/28 ,  A61P35/00 ,  C07D207/34 ,  C07D207/416 ,  C07D307/68 ,  C07D333/38 ,  C07D333/48 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  C07D333/22

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D207/34 ,  C07D307/68 ,  C07D333/38 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12

摘要： The invention relates to heteroaroylguanidines of the formula I ##STR1## in which the substituents HA and R(1) to R(5) have the meanings given in the specification. These compounds exhibit very good antiarrhythmic properties and are outstandingly suitable for use as antiarrhythmic pharmaceuticals possessing a cardioprotective component for the prophylaxis and treatment of infarction and for the treatment of angina pectoris, in connection with which they also inhibit or strongly reduce, in a preventative manner, the pathophysiological processes associated with the genesis of ischemically induced damage, in particular associated with the elicitation of ischemically induced cardiac arrhythmias.

摘要翻译： 本发明涉及其中取代基HA和R（1）至R（5）具有本说明书中给出的含义的式I的杂芳酰胍基。 这些化合物表现出非常好的抗心律失常性质，并且非常适合用作抗心律失常药物，其具有预防和治疗心肌梗死的心脏保护成分，并且用于治疗心绞痛也可以预防性地抑制或强烈地减少 ，与缺血诱导的损伤的发生相关的病理生理过程，特别是与引发缺血诱导的心律失常有关。