公开(公告)号：US08349840B2

公开(公告)日：2013-01-08

申请号：US12970690

申请日：2010-12-16

申请人： Hiroshi Yamashita ,  Nobuaki Ito ,  Shin Miyamura ,  Kunio Oshima ,  Jun Matsubara ,  Hideaki Kuroda ,  Haruka Takahashi ,  Satoshi Shimizu ,  Tatsuyoshi Tanaka

发明人： Hiroshi Yamashita ,  Nobuaki Ito ,  Shin Miyamura ,  Kunio Oshima ,  Jun Matsubara ,  Hideaki Kuroda ,  Haruka Takahashi ,  Satoshi Shimizu ,  Tatsuyoshi Tanaka

IPC分类号： A61K31/496

CPC分类号： A61K31/496 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14

摘要： The present invention provides a heterocyclic compound represented by the general formula (1): The compound of the present invention has a wide treatment spectrum for mental disorders including central nervous system disorders, no side effects and high safety.

公开(公告)号：US20120028920A1

公开(公告)日：2012-02-02

申请号：US13270544

申请日：2011-10-11

申请人： Hiroshi YAMASHITA ,  Hideaki Kuroda ,  Nobuaki Ito ,  Shin Miyamura ,  Kunio Oshima ,  Jun Matsubara ,  Haruka Takahashi ,  Tae Fukushima ,  Satoshi Shimizu ,  Kazumi Kondo ,  Yohji Sakurai ,  Takeshi Kuroda ,  Shinichi Taira ,  Motohiro Itotani ,  Tatsuyoshi Tanaka

发明人： Hiroshi YAMASHITA ,  Hideaki Kuroda ,  Nobuaki Ito ,  Shin Miyamura ,  Kunio Oshima ,  Jun Matsubara ,  Haruka Takahashi ,  Tae Fukushima ,  Satoshi Shimizu ,  Kazumi Kondo ,  Yohji Sakurai ,  Takeshi Kuroda ,  Shinichi Taira ,  Motohiro Itotani ,  Tatsuyoshi Tanaka

IPC分类号： A61K31/496 ,  C07D409/10 ,  C07D417/14 ,  C07D413/14 ,  A61K31/538 ,  A61K31/517 ,  A61K31/506 ,  A61K31/55 ,  A61K31/5415 ,  A61K31/553 ,  C07F7/18 ,  A61K31/695 ,  A61P25/18 ,  A61P25/24 ,  A61P25/00 ,  C07D409/14

CPC分类号： C07D409/12 ,  C07D333/54 ,  C07D407/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D487/08 ,  C07D491/113

摘要： A heterocyclic compound or a salt thereof represented by the formula (1): where R2 represents a hydrogen atom or a lower alkyl group; A represents a lower alkylene group or lower alkenylene group; and R1 represents an aromatic group or a heterocyclic group. The compound of the present invention has a wide treatment spectrum for mental disorders including central nervous system disorders, no side effects and high safety.

摘要翻译： 由式（1）表示的杂环化合物或其盐：其中R 2表示氢原子或低级烷基; A表示低级亚烷基或低级亚烯基; R1表示芳基或杂环基。 本发明的化合物具有广泛的精神障碍治疗范围，包括中枢神经系统疾病，无副作用和高安全性。

公开(公告)号：US20110152286A1

公开(公告)日：2011-06-23

申请号：US12970690

申请日：2010-12-16

申请人： Hiroshi YAMASHITA ,  Nobuaki Ito ,  Shin Miyamura ,  Kunio Oshima ,  Jun Matsubara ,  Hideaki Kuroda ,  Haruka Takahashi ,  Satoshi Shimizu ,  Tatsuyoshi Tanaka

发明人： Hiroshi YAMASHITA ,  Nobuaki Ito ,  Shin Miyamura ,  Kunio Oshima ,  Jun Matsubara ,  Hideaki Kuroda ,  Haruka Takahashi ,  Satoshi Shimizu ,  Tatsuyoshi Tanaka

IPC分类号： A61K31/497 ,  C07D401/14 ,  A61P25/18 ,  A61P25/24 ,  A61P25/22 ,  A61P25/28 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16

CPC分类号： A61K31/496 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14

摘要： The present invention provides a heterocyclic compound represented by the general formula (1): The compound of the present invention has a wide treatment spectrum for mental disorders including central nervous system disorders, no side effects and high safety.

摘要翻译： 本发明提供由通式（1）表示的杂环化合物：本发明化合物具有广泛的精神障碍治疗谱，包括中枢神经系统疾病，副作用高，安全性高。

公开(公告)号：US08071600B2

公开(公告)日：2011-12-06

申请号：US11991146

申请日：2006-08-31

申请人： Hiroshi Yamashita ,  Hideaki Kuroda ,  Nobuaki Ito ,  Shin Miyamura ,  Kunio Oshima ,  Jun Matsubara ,  Haruka Takahashi ,  Tae Fukushima ,  Satoshi Shimizu ,  Kazumi Kondo ,  Yohji Sakurai ,  Takeshi Kuroda ,  Shinichi Taira ,  Motohiro Itotani ,  Tatsuyoshi Tanaka

发明人： Hiroshi Yamashita ,  Hideaki Kuroda ,  Nobuaki Ito ,  Shin Miyamura ,  Kunio Oshima ,  Jun Matsubara ,  Haruka Takahashi ,  Tae Fukushima ,  Satoshi Shimizu ,  Kazumi Kondo ,  Yohji Sakurai ,  Takeshi Kuroda ,  Shinichi Taira ,  Motohiro Itotani ,  Tatsuyoshi Tanaka

IPC分类号： A61K31/496 ,  A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  C07D333/54 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  A61K31/536 ,  A61K31/5415 ,  C07D407/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

CPC分类号： C07D409/12 ,  C07D333/54 ,  C07D407/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D487/08 ,  C07D491/113

摘要： A heterocyclic compound or a salt thereof represented by the formula (1): where R2 represents a hydrogen atom or a lower alkyl group; A represents a lower alkylene group or lower alkenylene group; and R1 represents an aromatic group or a heterocyclic group. The compound of the present invention has a wide treatment spectrum for mental disorders including central nervous system disorders, no side effects and high safety.

摘要翻译： 由式（1）表示的杂环化合物或其盐：其中R 2表示氢原子或低级烷基; A表示低级亚烷基或低级亚烯基; R1表示芳基或杂环基。 本发明的化合物具有广泛的精神障碍治疗范围，包括中枢神经系统疾病，无副作用和高安全性。

公开(公告)号：US07888362B2

公开(公告)日：2011-02-15

申请号：US11659005

申请日：2006-04-12

申请人： Hiroshi Yamashita ,  Nobuaki Ito ,  Shin Miyamura ,  Kunio Oshima ,  Jun Matsubara ,  Hideaki Kuroda ,  Haruka Takahashi ,  Satoshi Shimizu ,  Tatsuyoshi Tanaka

发明人： Hiroshi Yamashita ,  Nobuaki Ito ,  Shin Miyamura ,  Kunio Oshima ,  Jun Matsubara ,  Hideaki Kuroda ,  Haruka Takahashi ,  Satoshi Shimizu ,  Tatsuyoshi Tanaka

IPC分类号： A61K31/496 ,  C07D409/12

CPC分类号： C07D409/12 ,  C07D409/14

摘要： The present invention provides a heterocyclic compound represented by the general formula (1): The compound of the present invention has a wide treatment spectrum for mental disorders including central nervous system disorders, no side effects and high safety.

摘要翻译： 本发明提供由通式（1）表示的杂环化合物：本发明化合物具有广泛的精神障碍治疗谱，包括中枢神经系统疾病，副作用高，安全性高。

公开(公告)号：US20100179322A1

公开(公告)日：2010-07-15

申请号：US11659005

申请日：2006-04-12

申请人： Hiroshi Yamashita ,  Nobuaki Ito ,  Shin Miyamura ,  Kunio Oshima ,  Jun Matsubara ,  Hideaki Kuroda ,  Haruka Takahashi ,  Satoshi Shimizu ,  Tatsuyoshi Tanaka

发明人： Hiroshi Yamashita ,  Nobuaki Ito ,  Shin Miyamura ,  Kunio Oshima ,  Jun Matsubara ,  Hideaki Kuroda ,  Haruka Takahashi ,  Satoshi Shimizu ,  Tatsuyoshi Tanaka

IPC分类号： C07D409/14

CPC分类号： C07D409/12 ,  C07D409/14

摘要： The present invention provides a heterocyclic compound represented by the general formula (1): The compound of the present invention has a wide treatment spectrum for mental disorders including central nervous system disorders, no side effects and high safety.

摘要翻译： 本发明提供由通式（1）表示的杂环化合物：本发明化合物具有广泛的精神障碍治疗谱，包括中枢神经系统疾病，副作用高，安全性高。

公开(公告)号：US20090264404A1

公开(公告)日：2009-10-22

申请号：US11991146

申请日：2006-08-31

申请人： Hiroshi Yamashita ,  Hideaki Kuroda ,  Nobuaki Ito ,  Shin Miyamura ,  Kunio Oshima ,  Jun Matsubara ,  Haruka Takahashi ,  Tae Fukushima ,  Satoshi Shimizu ,  Kazumi Kondo ,  Yohji Sakurai ,  Takeshi Kuroda ,  Shinichi Taira ,  Motohiro Itotani ,  Tatsuyoshi Tanaka

发明人： Hiroshi Yamashita ,  Hideaki Kuroda ,  Nobuaki Ito ,  Shin Miyamura ,  Kunio Oshima ,  Jun Matsubara ,  Haruka Takahashi ,  Tae Fukushima ,  Satoshi Shimizu ,  Kazumi Kondo ,  Yohji Sakurai ,  Takeshi Kuroda ,  Shinichi Taira ,  Motohiro Itotani ,  Tatsuyoshi Tanaka

IPC分类号： A61K31/496 ,  C07D409/14 ,  C07D265/36 ,  C07D223/08 ,  C07D243/08 ,  C07D267/14 ,  A61K31/536 ,  A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  A61K31/553 ,  A61K31/397 ,  A61P25/00

CPC分类号： C07D409/12 ,  C07D333/54 ,  C07D407/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D487/08 ,  C07D491/113

摘要： A heterocyclic compound or a salt thereof represented by the formula (1): where R2 represents a hydrogen atom or a lower alkyl group; A represents a lower alkylene group or lower alkenylene group; and R1 represents an aromatic group or a heterocyclic group. The compound of the present invention has a wide treatment spectrum for mental disorders including central nervous system disorders, no side effects and high safety.

摘要翻译： 由式（1）表示的杂环化合物或其盐：其中R 2表示氢原子或低级烷基; A表示低级亚烷基或低级亚烯基; R1表示芳基或杂环基。 本发明的化合物具有广泛的精神障碍治疗范围，包括中枢神经系统疾病，无副作用和高安全性。

公开(公告)号：US07655680B2

公开(公告)日：2010-02-02

申请号：US11587862

申请日：2005-05-16

申请人： Isao Takemura ,  Kenji Watanabe ,  Kunio Oshima ,  Nobuaki Ito ,  Junpei Haruta ,  Hidetaka Hiyama ,  Masatoshi Chihiro ,  Hideki Kawasome ,  Yoko Sakamoto ,  Hironobu Ishiyama ,  Takumi Sumida ,  Kazuhiko Fujita ,  Hideki Kitagaki

发明人： Isao Takemura ,  Kenji Watanabe ,  Kunio Oshima ,  Nobuaki Ito ,  Junpei Haruta ,  Hidetaka Hiyama ,  Masatoshi Chihiro ,  Hideki Kawasome ,  Yoko Sakamoto ,  Hironobu Ishiyama ,  Takumi Sumida ,  Kazuhiko Fujita ,  Hideki Kitagaki

IPC分类号： A61K31/425

CPC分类号： C07D495/04 ,  C07D277/24 ,  C07D277/56 ,  C07D417/06

摘要： Thiazole compounds for inhibiting the activity of phosphodiesterase 4, the production of tumor necrosis factor alpha, and the production of interleukin 4. The compounds of the invention are represented by general formula (1): wherein A is any one of the following groups (i) and (ii): (i) —CO—B— wherein B is a C1-6 alkylene group and (ii) —CO—Ba— wherein Ba is a C2-6 alkenylene group, and include optical isomers and salts of the compounds.

摘要翻译： 用于抑制磷酸二酯酶4的活性的噻唑化合物，肿瘤坏死因子α的产生以及白介素4的产生。本发明的化合物由通式（1）表示：其中A是以下基团之一（i ）和（ii）：（i）-CO-B-其中B是C1-6亚烷基，和（ii）-CO-Ba-，其中Ba是C2-6亚烯基，并且包括光学异构体和 化合物。

公开(公告)号：US20100094002A1

公开(公告)日：2010-04-15

申请号：US12638143

申请日：2009-12-15

申请人： Isao Takemura ,  Kenji Watanabe ,  Kunio Oshima ,  Nobuaki Ito ,  Junpei Haruta ,  Hidetaka Hiyama ,  Masatoshi Chihiro ,  Hideki Kawasome ,  Yoko Sakamoto ,  Hironobu Ishiyama ,  Takumi Sumida ,  Kazuhiko Fujita ,  Hideki Kitagaki

发明人： Isao Takemura ,  Kenji Watanabe ,  Kunio Oshima ,  Nobuaki Ito ,  Junpei Haruta ,  Hidetaka Hiyama ,  Masatoshi Chihiro ,  Hideki Kawasome ,  Yoko Sakamoto ,  Hironobu Ishiyama ,  Takumi Sumida ,  Kazuhiko Fujita ,  Hideki Kitagaki

IPC分类号： C07D417/02 ,  C07D277/30 ,  C07D241/36

CPC分类号： C07D495/04 ,  C07D277/24 ,  C07D277/56 ,  C07D417/06

摘要： Thiazole compounds for inhibiting the activity of phosphodiesterase 4, the production of tumor necrosis factor alpha, and the production of interleukin 4. The compounds of the invention are represented by general formula (1): wherein A is any one of the following groups (i)-(iii): (i) —CH(OH)-B- wherein B is a C1-6 alkylene group; (ii) —COCH(COOR3)-Bb- wherein R3 is a C1-6 alkyl group and Bb is a C1-6 alkylene group; and (iii) -Bc- wherein Bc is a C2-6 alkylene group, and include optical isomers and salts of the compounds.

摘要翻译： 用于抑制磷酸二酯酶4的活性的噻唑化合物，肿瘤坏死因子α的产生以及白细胞介素4的产生。本发明的化合物由通式（1）表示：其中A是以下基团之一（i ） - （iii）：（i）-CH（OH）-B-，其中B是C 1-6亚烷基; （ⅱ）-COCH（COOR3）-Bb-，其中R3是C1-6烷基，Bb是C1-6亚烷基; 和（iii）-Bc-其中Bc是C2-6亚烷基，并且包括这些化合物的光学异构体和盐。

公开(公告)号：US20080039511A1

公开(公告)日：2008-02-14

申请号：US11587862

申请日：2005-05-16

申请人： Isao Takemura ,  Kenji Watanabe ,  Kunio Oshima ,  Nobuaki Ito ,  Junpei Haruta ,  Hidetaka Hiyama ,  Masatoshi Chihiro ,  Hideki Kawasome ,  Yoko Sakamoto ,  Hironobu Ishiyama ,  Takumi Sumida ,  Kazuhiko Fujita ,  Hideki Kitagaki

发明人： Isao Takemura ,  Kenji Watanabe ,  Kunio Oshima ,  Nobuaki Ito ,  Junpei Haruta ,  Hidetaka Hiyama ,  Masatoshi Chihiro ,  Hideki Kawasome ,  Yoko Sakamoto ,  Hironobu Ishiyama ,  Takumi Sumida ,  Kazuhiko Fujita ,  Hideki Kitagaki

IPC分类号： A61K31/425 ,  A61P17/00 ,  C07D277/00

CPC分类号： C07D495/04 ,  C07D277/24 ,  C07D277/56 ,  C07D417/06

摘要： An object of the present invention is to provide a novel thiazole compound with specific inhibitory activity against phosphodiesterase 4. The present invention provides a compound represented by Formula (1), an optical isomer thereof, or a salt thereof: wherein R1 is a di-C1-6 alkoxyphenyl group; R2 is any one of the following groups (a) to (t): (a) a phenyl group; (b) a naphthyl group; (c) a pyridyl group; (d) a furyl group; (e) a thienyl group; (f) an isoxazolyl group; (g) a thiazolyl group; (h) a pyrrolyl group; (i) an imidazolyl group; (j) a tetrazolyl group; (k) a pyrazinyl group; (l) a thienothienyl group; (m) a benzothienyl group; (n) an indolyl group; (o) a benzimidazolyl group; (p) an indazolyl group; (q) a quinolyl group; (r) a 1,2,3,4-tetrahydroquinolyl group; (s) a quinoxalinyl group; and (t) a 1,3-benzodioxolyl group; and A is any one of the following groups (i) to (vi): (i) —CO—B— wherein B is a C1-6 alkylene group; (ii) —CO—Ba wherein Ba is a C2-6 alkenylene group; (iii) —CH(OH)—B—; (iv) —COCH(COOR3)-Bb- wherein R3 is a C1-6 alkyl group and Bb is a C1-6 alkylene group; and (v) -Bc- wherein Bc is a C2-6 alkylene group.

摘要翻译： 本发明的目的是提供一种对磷酸二酯酶4具有特异抑制活性的噻唑类化合物。本发明提供式（1）表示的化合物，其光学异构体或其盐：其中R1是二 C 1-6烷氧基苯基; R2是下述（a）〜（t）中的任一个：（a）苯基; （b）萘基; （c）吡啶基; （d）呋喃基; （e）噻吩基; （f）异恶唑基; （g）噻唑基; （h）吡咯基; （i）咪唑基; （j）四唑基; （k）吡嗪基; （1）噻吩并噻吩基; （m）苯并噻吩基; （n）吲哚基; （o）苯并咪唑基; （p）吲唑基; （q）喹啉基; （r）1,2,3,4-四氢喹啉基; 喹喔啉基; 和（t）1,3-苯并二恶唑基; A为下列基团（i）至（vi）中的任何一个：（i）-CO-B-其中B为C 1-6亚烷基; （ⅱ）-CO-Ba，其中Ba为C 2-6亚烯基; （ⅲ）-CH（OH）-B-; （ⅳ）-COCH（COOR3）-Bb-，其中R3是C 1-6烷基，Bb是C 1-6亚烷基; 和（v）-Bc-其中Bc是C 2-6亚烷基。