公开(公告)号：US20080161374A1

公开(公告)日：2008-07-03

申请号：US12071038

申请日：2008-02-14

申请人： Hiroyuki Goto ,  Makoto Kakutani ,  Jun Nishiu ,  Yasuhiro Ohe ,  Jay P. Powers ,  Shinji Yata ,  Hua Tu

发明人： Hiroyuki Goto ,  Makoto Kakutani ,  Jun Nishiu ,  Yasuhiro Ohe ,  Jay P. Powers ,  Shinji Yata ,  Hua Tu

IPC分类号： A61K31/4184 ,  C07D231/10 ,  A61K31/415 ,  A61P43/00 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04 ,  A61P3/00

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/08 ,  C07D401/10 ,  C07D401/14 ,  C07D403/10 ,  C07D405/04 ,  C07D413/10

摘要： Substituted pyrazoles are provided that are useful for the treatment of, for example, diabetes, obesity and metabolic syndrome.

摘要翻译： 提供了可用于治疗例如糖尿病，肥胖症和代谢综合征的取代的吡唑。

公开(公告)号：US07354938B2

公开(公告)日：2008-04-08

申请号：US11084734

申请日：2005-03-18

申请人： Hiroyuki Goto ,  Makoto Kakutani ,  Jun Nishiu ,  Yasuhiro Ohe ,  Jay P. Powers ,  Shinji Yata ,  Hua Tu

发明人： Hiroyuki Goto ,  Makoto Kakutani ,  Jun Nishiu ,  Yasuhiro Ohe ,  Jay P. Powers ,  Shinji Yata ,  Hua Tu

IPC分类号： A61K31/4439 ,  C07D401/04

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/08 ,  C07D401/10 ,  C07D401/14 ,  C07D403/10 ,  C07D405/04 ,  C07D413/10

摘要： Substituted pyrazoles are provided that are useful for the treatment of, for example, diabetes, obesity and metabolic syndrome.

公开(公告)号：US08153631B2

公开(公告)日：2012-04-10

申请号：US12621922

申请日：2009-11-19

申请人： Jay P. Powers ,  Mario G. Cardozo ,  Hiroyuki Goto ,  Kazuhito Harada ,  Katsuaki Imamura ,  Makoto Kakutani ,  Isamu Matsuda ,  Yasuhiro Ohe ,  Shinji Yata

发明人： Jay P. Powers ,  Mario G. Cardozo ,  Hiroyuki Goto ,  Kazuhito Harada ,  Katsuaki Imamura ,  Makoto Kakutani ,  Isamu Matsuda ,  Yasuhiro Ohe ,  Shinji Yata

IPC分类号： A61K31/4196 ,  A61K31/5377 ,  C07D413/12 ,  C07D249/08

CPC分类号： C07D401/12 ,  A61K31/18 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/64 ,  A61K38/28 ,  A61K45/06 ,  C04B35/632 ,  C07D249/08 ,  C07D249/14 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/10 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D413/10 ,  C07D491/10

摘要： The present invention provides a triazole compound of the following formula: a prodrug thereof or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The above-mentioned triazole compound has superior HSD1 inhibitory activity, and is useful as an HSD1 inhibitor, a therapeutic drug of diabetes or a therapeutic drug of obesity or a therapeutic drug of metabolic syndrome.

摘要翻译： 本发明提供下式的三唑化合物：其前药或其药学上可接受的盐。 上述三唑化合物具有优异的HSD1抑制活性，可用作HSD1抑制剂，糖尿病治疗药物或肥胖症治疗药物或代谢综合征治疗药物。

公开(公告)号：US20070072908A1

公开(公告)日：2007-03-29

申请号：US11448980

申请日：2006-06-08

申请人： Hiroshi Yamamoto ,  Yasuhiro Ohe ,  Hiroyuki Goto ,  Kazuhito Harada ,  Shinji Yata ,  Takashi Ito ,  Jun Nishiu ,  Makoto Kakutani ,  Shunsuke Fujii ,  Kota Asahina

发明人： Hiroshi Yamamoto ,  Yasuhiro Ohe ,  Hiroyuki Goto ,  Kazuhito Harada ,  Shinji Yata ,  Takashi Ito ,  Jun Nishiu ,  Makoto Kakutani ,  Shunsuke Fujii ,  Kota Asahina

IPC分类号： A61K31/454 ,  C07D403/14

CPC分类号： C07D403/06 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

摘要： The present invention provides a compound represented by the following formula [1′] or a salt thereof: wherein ring A, R2, R3, R4 and X are as defined in the description, and an agent for the treatment or prophylaxis of a pathology involving glucocorticoid, or a 11βHSD1 inhibitor, containing the compound or a salt thereof.

摘要翻译： 本发明提供由下式[1']表示的化合物或其盐：其中环A，R 2，R 3，R 4， / SUP＆gt;和X如说明书中所定义，以及用于治疗或预防包含该化合物或其盐的糖皮质激素或11betaHSD1抑制剂的病理的药剂。

公开(公告)号：US07683059B2

公开(公告)日：2010-03-23

申请号：US10587846

申请日：2006-09-05

申请人： Mario G. Cardozo ,  Jay P. Powers ,  Hiroyuki Goto ,  Kazuhito Harada ,  Katsuaki Imamura ,  Makoto Kakutani ,  Isamu Matsuda ,  Yasuhiro Ohe ,  Shinji Yata

发明人： Mario G. Cardozo ,  Jay P. Powers ,  Hiroyuki Goto ,  Kazuhito Harada ,  Katsuaki Imamura ,  Makoto Kakutani ,  Isamu Matsuda ,  Yasuhiro Ohe ,  Shinji Yata

IPC分类号： A61K31/4196 ,  A61K31/5377 ,  C07D413/12 ,  C07D249/08

CPC分类号： C07D401/12 ,  A61K31/18 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/64 ,  A61K38/28 ,  A61K45/06 ,  C04B35/632 ,  C07D249/08 ,  C07D249/14 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/10 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D413/10 ,  C07D491/10

摘要： The present invention provides a triazole compound of the following formula: a prodrug thereof or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The above-mentioned triazole compound is useful as a therapeutic drug for the treatment of diabetes, obesity or metabolic syndrome.

摘要翻译： 本发明提供下式的三唑化合物：其前药或其药学上可接受的盐。 上述三唑化合物可用作治疗糖尿病，肥胖或代谢综合征的治疗药物。

公开(公告)号：US20080249084A1

公开(公告)日：2008-10-09

申请号：US10587846

申请日：2004-10-27

申请人： Jay P. Powers ,  Mario G. Cardozo ,  Hiroyuki Goto ,  Kazuhito Harada ,  Katsuaki Imamura ,  Makoto Kakutani ,  Isamu Matsuda ,  Yasuhiro Ohe ,  Shinji Yata

发明人： Jay P. Powers ,  Mario G. Cardozo ,  Hiroyuki Goto ,  Kazuhito Harada ,  Katsuaki Imamura ,  Makoto Kakutani ,  Isamu Matsuda ,  Yasuhiro Ohe ,  Shinji Yata

IPC分类号： A61K31/4196 ,  C07D401/14 ,  C07D401/04 ,  C07D249/08 ,  C07D403/10 ,  C07D413/12 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  C07D417/04 ,  A61K31/554 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  A61K31/454

CPC分类号： C07D401/12 ,  A61K31/18 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/64 ,  A61K38/28 ,  A61K45/06 ,  C04B35/632 ,  C07D249/08 ,  C07D249/14 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/10 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D413/10 ,  C07D491/10

摘要： The present invention provides a triazole compound of the following formula: a prodrug thereof or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The above-mentioned triazole compound is useful as a therapeutic drug for the treatment of diabetes, obesity or metabolic syndrome.

摘要翻译： 本发明提供下式的三唑化合物：其前药或其药学上可接受的盐。 上述三唑化合物可用作治疗糖尿病，肥胖或代谢综合征的治疗药物。

公开(公告)号：US20110245223A1

公开(公告)日：2011-10-06

申请号：US12958071

申请日：2010-12-01

申请人： Hiroshi Yamamoto ,  Yasuhiro Ohe ,  Hiroyuki Goto ,  Kazuhito Harada ,  Shinji Yata ,  Takashi Ito ,  Jun Nishiu ,  Makoto Kakutani ,  Shunsuke Fujii ,  Kota Asahina

发明人： Hiroshi Yamamoto ,  Yasuhiro Ohe ,  Hiroyuki Goto ,  Kazuhito Harada ,  Shinji Yata ,  Takashi Ito ,  Jun Nishiu ,  Makoto Kakutani ,  Shunsuke Fujii ,  Kota Asahina

IPC分类号： A61K31/4545 ,  C07D401/14 ,  A61K31/454 ,  C07D417/14 ,  A61K31/541 ,  A61K31/496 ,  C07D409/14 ,  A61K31/506 ,  A61K31/55 ,  C07D413/14 ,  A61K31/538 ,  C07C205/56 ,  C07C201/12 ,  C07D207/277 ,  C07D207/26 ,  C07D207/04 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04 ,  A61P1/16 ,  A61P9/12 ,  A61P27/06 ,  A61P19/10 ,  A61P25/18 ,  A61P37/04

CPC分类号： C07D403/06 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

摘要： The present invention provides a compound represented by the following formula [1′] or a salt thereof: wherein ring A, R2, R3, R4 and X are as defined in the description, and an agent for the treatment or prophylaxis of a pathology involving glucocorticoid, or a 11βHSD1 inhibitor, containing the compound or a salt thereof.

摘要翻译： 本发明提供由下式[1']表示的化合物或其盐：其中环A，R 2，R 3，R 4和X如说明书中所定义，和用于治疗或预防涉及 糖皮质激素或含有该化合物或其盐的11βBBHSD1抑制剂。

公开(公告)号：US20050272793A1

公开(公告)日：2005-12-08

申请号：US11084734

申请日：2005-03-18

申请人： Hiroyuki Goto ,  Makoto Kakutani ,  Jun Nishiu ,  Yasuhiro Ohe ,  Jay Powers ,  Shinji Yata

发明人： Hiroyuki Goto ,  Makoto Kakutani ,  Jun Nishiu ,  Yasuhiro Ohe ,  Jay Powers ,  Shinji Yata

IPC分类号： A61K31/415 ,  C07D211/04 ,  C07D231/12 ,  C07D263/04 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/08 ,  C07D401/10 ,  C07D401/14 ,  C07D403/10 ,  C07D405/04 ,  C07D413/10

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/08 ,  C07D401/10 ,  C07D401/14 ,  C07D403/10 ,  C07D405/04 ,  C07D413/10

摘要： Substituted pyrazoles are provided that are useful for the treatment of, for example, diabetes, obesity and metabolic syndrome.

摘要翻译： 提供了可用于治疗例如糖尿病，肥胖症和代谢综合征的取代的吡唑。

公开(公告)号：US20120115827A1

公开(公告)日：2012-05-10

申请号：US13155143

申请日：2011-06-07

申请人： Yoshihisa Koga ,  Shinji Yata ,  Takashi Watanabe ,  Takuya Matsuo ,  Masahiro Sakata ,  Wataru Kondo

发明人： Yoshihisa Koga ,  Shinji Yata ,  Takashi Watanabe ,  Takuya Matsuo ,  Masahiro Sakata ,  Wataru Kondo

IPC分类号： A61K31/56 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4402 ,  C07D498/04 ,  A61K31/5383 ,  C07C237/40 ,  A61K31/167 ,  C07D413/04 ,  A61K31/538 ,  C07D401/12 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4545 ,  C07D213/79 ,  C07D213/81 ,  A61P29/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/28 ,  A61P9/00 ,  A61P17/00 ,  A61P17/04 ,  A61P11/06 ,  A61P11/00 ,  A61P13/10 ,  A61P1/00 ,  A61P1/04 ,  A61P31/12 ,  A61P25/08 ,  A61P9/06 ,  A61P23/00 ,  A61P11/02 ,  A61P25/06 ,  A61P19/02 ,  A61M37/00 ,  C07D213/74

CPC分类号： C07C237/40 ,  C07D213/74 ,  C07D213/82 ,  C07D401/12 ,  C07D413/04

摘要： The present invention relates to a novel 3-aminobenzamide, compound represented by the following formula which effectively inhibits vanilloid receptor subtype 1 (VR1) activity (wherein, for example, R1 is a C1-6 alkyl group which may be substituted, R2 is a hydrogen atom, a C1-6 alkyl group or a C1-6 alkoxy group which may be substituted, R3 is a hydrogen atom or a C1-6 alkyl group, R4 is a C1-6 alkyl group, a C1-6 alkoxy group, or a halo C1-6 alkyl group, m is an integer of 1 to 5 and P is a carbon or hetero ring) or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The pharmaceutical composition comprising as active ingredients the 3-aminobenzamide, compound or a pharmaceutically acceptable salt thereof is useful for treating diseases involved in VR1 activity such as pain, acute pain, chronic pain, neuropathicpain, rheumatoid arthritis pain, and neuralgia.

摘要翻译： 本发明涉及一种新的3-氨基苯甲酰胺，其由下式表示，其有效抑制香草素受体亚型1（VR1）活性（其中，例如，R 1为可被取代的C 1-6烷基，R 2为 氢原子，可以被取代的C 1-6烷基或C 1-6烷氧基，R 3是氢原子或C 1-6烷基，R 4是C 1-6烷基，C 1-6烷氧基， 或卤代C 1-6烷基，m为1〜5的整数，P为碳或杂环）或其药学上可接受的盐。 包含3-氨基苯甲酰胺，化合物或其药学上可接受的盐作为活性成分的药物组合物可用于治疗涉及VR1活性的疾病，例如疼痛，急性疼痛，慢性疼痛，神经性疼痛，类风湿性关节炎疼痛和神经痛。

公开(公告)号：US20110212952A1

公开(公告)日：2011-09-01

申请号：US13019030

申请日：2011-02-01

申请人： Yoshihisa Koga ,  Shinji Yata ,  Takayuki Yamasaki ,  Tatsuya Matsumoto ,  Masahiro Sakata ,  Wataru Kondo ,  Yoshikazu Hori

发明人： Yoshihisa Koga ,  Shinji Yata ,  Takayuki Yamasaki ,  Tatsuya Matsumoto ,  Masahiro Sakata ,  Wataru Kondo ,  Yoshikazu Hori

IPC分类号： A61K31/538 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  A61P25/24 ,  A61P25/04 ,  A61P31/12 ,  A61P29/00 ,  A61P17/00 ,  A61P11/06 ,  A61P1/04 ,  A61P13/00

CPC分类号： C07D413/04 ,  C07D413/14

摘要： A 3,4-dihydrobenzoxazine compound of the present invention is represented by the following formula [1] (wherein X is a nitrogen atom or CR3; R1 is a hydrogen atom or a halogen atom; R2 is a C1-6 alkoxy group which may be substituted with the same or different 1 to 5 substituents selected from a halogen atom and a hydroxyl group; and R3 is a halogen atom. However, R1 is a halogen atom when X is CR3). This compound is effective in treating diseases to which the vanilloid receptor subtype 1 (VR1) activity is involved, such as pain, etc.

摘要翻译： 本发明的3,4-二氢苯并恶嗪化合物由下式[1]表示（其中X为氮原子或CR 3; R 1为氢原子或卤素原子; R 2为C 1-6烷氧基， 被相同或不同的1至5个选自卤素原子和羟基的取代基取代; R3为卤素原子，但当X为CR 3时，R 1为卤素原子。 该化合物可有效治疗涉及到香草素受体亚型1（VR1）活性的疾病，如疼痛等。