公开(公告)号：US20110064662A1

公开(公告)日：2011-03-17

申请号：US12740293

申请日：2008-10-24

申请人： Hisashi Doi ,  Masaaki Suzuki ,  Hideo Tsukada

发明人： Hisashi Doi ,  Masaaki Suzuki ,  Hideo Tsukada

IPC分类号： A61K51/04 ,  C07F7/22 ,  C07D493/22 ,  C07C233/88 ,  C07D217/26 ,  A61P43/00

CPC分类号： C07D217/26 ,  C07B59/00 ,  C07C233/88 ,  C07D493/22

摘要： Disclosed is a kit for use in the production of a molecular probe for PET drug screening for the purpose of producing a compound containing a short-lived radionuclide for PET applications. Specifically disclosed is a kit comprising a compound represented by the formula (I), (II) or (III) or a salt thereof. In the formulae, X1, X2, X3, X4, X5 and X6 are as defined in the description.

摘要翻译： 公开了用于生产用于PET药物筛选的分子探针的试剂盒，其用于生产含有用于PET应用的短寿命放射性核素的化合物。 具体公开了包含式（I），（II）或（III）表示的化合物或其盐的试剂盒。 在该式中，X1，X2，X3，X4，X5和X6如说明书中所定义。

公开(公告)号：US20100249477A1

公开(公告)日：2010-09-30

申请号：US12438711

申请日：2007-08-24

申请人： Masaaki Suzuki ,  Hisashi Doi ,  Hideo Tsukada

发明人： Masaaki Suzuki ,  Hisashi Doi ,  Hideo Tsukada

IPC分类号： C07C1/32 ,  C09K3/00

CPC分类号： C07B59/001 ,  C07B37/04 ,  C07B59/00 ,  C07B2200/05 ,  C07C1/321 ,  C07C17/263 ,  C07C29/32 ,  C07C41/30 ,  C07C67/343 ,  C07C205/06 ,  C07C2531/24 ,  C07C2601/16 ,  C07C25/13 ,  C07C22/08 ,  C07C33/03 ,  C07C69/76 ,  C07C43/205

摘要： It is intended to provide a method of rapid methylation of an aromatic compound or an alkenyl compound, which is capable of obtaining an aromatic compound or an alkenyl compound labeled with a methyl group or a fluoromethyl group under a mild condition rapidly in high yield using an organic boron compound whose toxicity is not so high as a substrate; a kit for preparing a PET tracer to be used in the same, and a method of producing a PET tracer using the same. In an aprotic polar solvent, methyl iodide or X—CH2F (wherein X is a functional group which can be easily released as an anion), an organic boron compound in which an aromatic ring or an alkenyl group is attached to boron are subjected to cross-coupling in the presence of a palladium(0) complex, a phosphine ligand, and a base.

摘要翻译： 本发明旨在提供一种芳族化合物或烯基化合物的快速甲基化方法，其能够在温和条件下以高收率快速获得芳族化合物或用甲基或氟甲基标记的烯基化合物，使用 有机硼化合物的毒性不如底物高; 用于制备其中使用的PET示踪剂的试剂盒，以及使用其制备PET示踪剂的方法。 在非质子极性溶剂中，甲基碘或X-CH 2 F（其中X是可以容易地作为阴离子释放的官能团），其中芳环或烯基与硼连接的有机硼化合物经过十字 在钯（0）络合物，膦配体和碱的存在下偶联。

公开(公告)号：US08288604B2

公开(公告)日：2012-10-16

申请号：US12438711

申请日：2007-08-24

申请人： Masaaki Suzuki ,  Hisashi Doi ,  Hideo Tsukada

发明人： Masaaki Suzuki ,  Hisashi Doi ,  Hideo Tsukada

IPC分类号： C07C2/60 ,  C07C2/68

CPC分类号： C07B59/001 ,  C07B37/04 ,  C07B59/00 ,  C07B2200/05 ,  C07C1/321 ,  C07C17/263 ,  C07C29/32 ,  C07C41/30 ,  C07C67/343 ,  C07C205/06 ,  C07C2531/24 ,  C07C2601/16 ,  C07C25/13 ,  C07C22/08 ,  C07C33/03 ,  C07C69/76 ,  C07C43/205

摘要： A method of rapid methylation of an aromatic compound or an alkenyl compound, which is capable of obtaining an aromatic compound or an alkenyl compound labeled with a methyl group or a fluoromethyl group under a mild condition rapidly in high yield using an organic boron compound whose toxicity is not so high as a substrate. A kit for preparing a PET tracer and a method of producing a PET tracer can be practiced using the rapid methylation method. In an aprotic polar solvent, methyl iodide or X—CH2F (wherein X is a functional group which can be easily released as an anion), and an organic boron compound in which an aromatic ring or an alkenyl group is attached to boron are subjected to cross-coupling in the presence of a palladium(0) complex, a phosphine ligand, and a base.

摘要翻译： 芳族化合物或链烯基化合物的快速甲基化方法，其能够使用有机硼化合物以高收率快速地获得芳香族化合物或用甲基或氟甲基标记的烯基化合物，所述有机硼化合物的毒性 不如底物那么高。 用于制备PET示踪剂的试剂盒和生产PET示踪剂的方法可以使用快速甲基化方法来实施。 在非质子极性溶剂中，甲基碘或X-CH 2 F（其中X是可以容易地作为阴离子释放的官能团）和其中将芳环或烯基连接到硼上的有机硼化合物进行 在钯（0）络合物，膦配体和碱的存在下交联。

公开(公告)号：US08933252B2

公开(公告)日：2015-01-13

申请号：US13513565

申请日：2010-12-03

申请人： Masaaki Suzuki ,  Hisashi Doi ,  Miki Goto

发明人： Masaaki Suzuki ,  Hisashi Doi ,  Miki Goto

IPC分类号： C07C67/343 ,  C07D311/30 ,  A61K51/04 ,  C07B59/00

CPC分类号： C07D311/30 ,  A61K51/04 ,  A61K51/0421 ,  C07B59/001 ,  C07B2200/05 ,  C07C67/343 ,  C07C69/76

摘要： Provided are: a method for rapid fluoromethylation, by which a fluoromethyl group can be easily bonded to an aromatic-ring carbon of an aromatic compound with little generation of by-products; and a process for preparation of a PET tracer using the same. The method is characterized by cross-coupling an organoboron compound in which an aromatic ring is bonded to a boron atom with FCX2Br (wherein X is ordinary hydrogen or heavy hydrogen) in a solvent obtained by adding water to an aprotic polar solvent, in the presence of a palladium complex, a phosphine ligand, and a base.

摘要翻译： 提供：快速氟甲基化的方法，其中氟甲基可以容易地与少量副产物的芳香族化合物的芳香环碳键合; 以及使用其制备PET示踪剂的方法。 该方法的特征在于在通过将水添加到非质子极性溶剂中获得的溶剂中，将芳环与硼原子结合的有机硼化合物与FCX2Br（其中X是普通氢或重氢）交联偶联， 的钯络合物，膦配体和碱。

公开(公告)号：US20120128588A1

公开(公告)日：2012-05-24

申请号：US13387753

申请日：2010-07-29

申请人： Misato Takashima ,  Miho Shukuri ,  Miki Goto ,  Hisashi Doi ,  Hirotaka Onoe ,  Masaaki Suzuki ,  Yasuyoshi Watanabe

发明人： Misato Takashima ,  Miho Shukuri ,  Miki Goto ,  Hisashi Doi ,  Hirotaka Onoe ,  Masaaki Suzuki ,  Yasuyoshi Watanabe

IPC分类号： A61K51/04 ,  C07C69/612 ,  C07C57/30 ,  C07C69/616

CPC分类号： A61K31/192 ,  A61K49/0433 ,  A61K51/04 ,  A61K51/0402 ,  C07B59/001 ,  C07B2200/05 ,  C07B2200/07 ,  C07C57/30 ,  C07C57/58 ,  C07C59/64 ,  C07C59/68 ,  C07C59/84 ,  C07C59/86 ,  C07C69/612 ,  C07C69/65 ,  C07C69/734 ,  C07C69/736 ,  C07C69/738 ,  C07C2601/08

摘要： Disclosed are: labeled NSAIDs compounds which can be produced within a short time, can be used suitably for a PET method, and enable the imaging of cyclooxygenase-2; and a process for producing the labeled NSAIDs compounds. Specifically disclosed are isotope-labeled 2-arylpropionic acid compounds, each of which is a compound represented by general formula (1) (wherein Ar represents an aryl group which may have a substituent; R1 represents anyone selected from 11CH3, CH218F and CF218F; and R2 represents a hydrogen atom, or an alkyl group which may have a branch, wherein a compound wherein Ar is a benzene ring, R1 is 11CH3, and R2 is a hydrogen atom is excluded), or a pharmaceutically acceptable salt, hydrate, solvate or prodrug thereof.

摘要翻译： 公开的是：可以在短时间内生产的标记的NSAIDs化合物可以适用于PET方法，并且能够进行环氧合酶-2的成像; 以及生产标记的NSAIDs化合物的方法。 具体公开的是同位素标记的2-芳基丙酸化合物，其各自为通式（1）表示的化合物（其中Ar表示可具有取代基的芳基; R1表示选自11CH3，CH218F和CF218F的任何一种; R2表示氢原子或可具有支链的烷基，其中Ar为苯环，R1为11CH3，R2为氢原子的化合物除外），或其药学上可接受的盐，水合物，溶剂合物或 前药。

公开(公告)号：US08741261B2

公开(公告)日：2014-06-03

申请号：US11086632

申请日：2005-03-22

申请人： Bengt Langstrom ,  Julien Barletta ,  Hisashi Doi ,  Masaaki Suzuki ,  Ryoji Noyori ,  Yasuyoshi Watanabe ,  Farhad Karimi

发明人： Bengt Langstrom ,  Julien Barletta ,  Hisashi Doi ,  Masaaki Suzuki ,  Ryoji Noyori ,  Yasuyoshi Watanabe ,  Farhad Karimi

IPC分类号： A61K51/00 ,  A61M36/14 ,  C07D345/00 ,  C07D205/00 ,  C07D213/46

CPC分类号： C07C333/04 ,  A61K51/04 ,  A61K51/0453 ,  A61K51/0455 ,  C07B59/00 ,  C07B2200/05 ,  C07C231/10 ,  C07C269/02 ,  C07C273/1827 ,  C07C333/08 ,  C07D205/08 ,  C07D207/263 ,  C07D207/267 ,  C07D213/64 ,  C07C233/07 ,  C07C271/28 ,  C07C275/28 ,  C07C275/64

摘要： Methods and reagents for transition metal-promoted carbonylation via isocyanate using carbon-isotope labeled carbon monoxide are provided. The resultant carbon-isotope labeled compounds are useful as radiopharmaceuticals, especially for use in Positron Emission Tomography (PET). Associated kits for PET studies are also provided.

摘要翻译： 提供了使用碳同位素标记的一氧化碳通过异氰酸酯过渡金属促进羰基化的方法和试剂。 所得碳同位素标记的化合物可用作放射性药物，特别用于正电子发射断层扫描（PET）。 还提供了用于PET研究的相关工具包。

公开(公告)号：US20120289716A1

公开(公告)日：2012-11-15

申请号：US13513565

申请日：2010-12-03

申请人： Masaaki Suzuki ,  Hisashi Doi ,  Miki Goto

发明人： Masaaki Suzuki ,  Hisashi Doi ,  Miki Goto

IPC分类号： C07C67/343 ,  C07D311/30

CPC分类号： C07D311/30 ,  A61K51/04 ,  A61K51/0421 ,  C07B59/001 ,  C07B2200/05 ,  C07C67/343 ,  C07C69/76

摘要： Provided are: a method for rapid fluoromethylation, by which a fluoromethyl group can be easily bonded to an aromatic-ring carbon of an aromatic compound with little generation of by-products; and a process for preparation of a PET tracer using the same. The method is characterized by cross-coupling an organoboron compound in which an aromatic ring is bonded to a boron atom with FCX2Br (wherein X is ordinary hydrogen or heavy hydrogen) in a solvent obtained by adding water to an aprotic polar solvent, in the presence of a palladium complex, a phosphine ligand, and a base.

摘要翻译： 提供：快速氟甲基化的方法，其中氟甲基可以容易地与少量副产物的芳香族化合物的芳香环碳键合; 以及使用其制备PET示踪剂的方法。 该方法的特征在于在通过将水添加到非质子极性溶剂中获得的溶剂中，将芳环与硼原子结合的有机硼化合物与FCX2Br（其中X是普通氢或重氢）交联偶联， 的钯络合物，膦配体和碱。

公开(公告)号：US20120230914A1

公开(公告)日：2012-09-13

申请号：US13381078

申请日：2010-07-05

申请人： Yasuyoshi Watanabe ,  Hirotaka Onoe ,  Kayo Takahashi ,  Masaaki Suzuki ,  Hisashi Doi ,  Takamitsu Hosoya

发明人： Yasuyoshi Watanabe ,  Hirotaka Onoe ,  Kayo Takahashi ,  Masaaki Suzuki ,  Hisashi Doi ,  Takamitsu Hosoya

IPC分类号： A61K49/00 ,  A61K51/04 ,  C07F7/22 ,  C07D249/14 ,  C07F5/05

CPC分类号： C07D249/08 ,  A61K51/0453 ,  C07B2200/05

摘要： A labeling compound of the present invention includes a structure represented by formula (1) wherein X1 is 11CH3, CH218F, CF218F, 18F, 76Br or 124I, X2 is CN or NO2, and R is any one of groups represented by or a structure represented by formula (2) wherein X3 is CH3, CH2F, CF3, F, Br or I, and R is defined equally as in the formula (1). This allows realizing a labeling compound for PET, capable of quantifying aromatase with high accuracy.

摘要翻译： 本发明的标记化合物包括由式（1）表示的结构，其中X1为11CH3，CH218F，CF218F，18F，76Br或124I，X2为CN或NO2，R为由 通式（2）其中X 3是CH 3，CH 2 F，CF 3，F，Br或I，R与式（1）同样地定义。 这允许实现PET的标记化合物，能够以高精度定量芳香化酶。

公开(公告)号：US20120101266A1

公开(公告)日：2012-04-26

申请号：US13320421

申请日：2010-05-14

申请人： Yasuyoshi Watanabe ,  Masaaki Suzuki ,  Hisashi Doi ,  Takeshi Kuboyama ,  Satoshi Obika ,  Takeshi Imanichi

发明人： Yasuyoshi Watanabe ,  Masaaki Suzuki ,  Hisashi Doi ,  Takeshi Kuboyama ,  Satoshi Obika ,  Takeshi Imanichi

IPC分类号： C07H1/00 ,  C07D249/06 ,  C07D249/04

CPC分类号： A61K51/0453 ,  A61K51/0491 ,  C07B59/005 ,  C07B2200/05 ,  C07C247/16 ,  C07D249/06

摘要： [OBJECT]The present invention provides an 18F-labeled azide compound usable in the Huisgen reaction which enables 18F-labeling although only a small quantity of alkyne compound is available as a counterpart substrate, more specifically the 18F-labeled azide compound enabling the PET to be applied to peptides or oligonucleotides and enabling the 18F-labeling of any sites of oligonucleotide other than the 5′ end or 3′ end thereof, a reagent for 18F-labeling, and a method for 18F-labeling of an alkyne compound using the same.[SOLVING MEANS]An 18F-labeled azide compound according to the present invention is expressed by the following structural formula 1.[SELECTED DRAWING] None

摘要翻译： 本发明提供了可用于Huisgen反应的18F标记的叠氮化合物，其能够进行18F标记，尽管只有少量的炔化合物可用作对应的底物，更具体地说，18F-标记的叠氮化合物使PET能够 应用于肽或寡核苷酸，并且使得除了5'末端或3'末端以外的寡核苷酸的任何位点的18F标记，用于18F标记的试剂和使用其的18E-标记的炔化合物的方法 。 [解决方案]根据本发明的18F标记的叠氮化合物由以下结构式1表示。[选择的图]无

公开(公告)号：US20110263849A1

公开(公告)日：2011-10-27

申请号：US13142207

申请日：2009-12-25

申请人： Masaaki Suzuki ,  Hisashi Doi ,  Hiroko Koyama

发明人： Masaaki Suzuki ,  Hisashi Doi ,  Hiroko Koyama

IPC分类号： C07D239/26 ,  C07D333/08 ,  C07D215/06 ,  C07D213/127 ,  C07D237/08 ,  C07D307/36 ,  C07D231/12

CPC分类号： C07D213/127 ,  C07D217/02 ,  C07D231/12 ,  C07D237/08 ,  C07D239/26 ,  C07D307/36 ,  C07D333/08

摘要： Provided is a method whereby a heteroaromatic ring aryl can be very rapidly methylated at a high yield. In an N-alkyl-2-pyrrolidinone, a heteroaromatic ring aryltrialkylstannan is cross-coupled with methyl iodide in the presence of a palladium complex, a phosphine ligand, a cuprous halide, a carbonic acid salt and/or an alkali metal fluoride to thereby rapidly methylate the heteroaromatic ring aryl. (Formula shows a case wherein the heteroaromatic ring aryl is a pyridyl group.)

摘要翻译： 提供了一种方法，其中杂芳环芳基可以以高产率非常快速地甲基化。 在N-烷基-2-吡咯烷酮中，在钯络合物，膦配体，卤化亚铜，碳酸盐和/或碱金属氟化物的存在下，将杂芳环芳基三烷基锡丹与甲基碘交联，从而 快速甲基化杂芳环芳基。 （式中，杂芳香环是吡啶基的情况）