公开(公告)号：US11608347B2

公开(公告)日：2023-03-21

申请号：US16922427

申请日：2020-07-07

申请人： Hoffmann-La Roche Inc.

发明人： Ann Petersen ,  Joerg Benz ,  Uwe Grether ,  Benoit Hornsperger ,  Buelent Kocer ,  Bernd Kuhn ,  Hans Richter ,  Satoshi Tsuchiya ,  Yangcheng Qiu ,  Rui Chen

IPC分类号： C07D471/04 ,  C07D519/00

摘要： The invention provides new heterocyclic compounds having the general formula (Ie) wherein R1, R1a and R7 are as described herein, compositions including the compounds, processes of manufacturing the compounds and methods of using the compounds.

公开(公告)号：US10882848B2

公开(公告)日：2021-01-05

申请号：US16449040

申请日：2019-06-21

申请人： Hoffmann-La Roche Inc.

发明人： Martin Duplessis ,  Georg Jaeschke ,  Bernd Kuhn ,  Kiel Lazarski ,  Yanke Liang ,  Yvonne Alice Nagel ,  Antonio Ricci ,  Daniel Rueher ,  Sandra Steiner

IPC分类号： C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  A61P35/00 ,  A61K9/00 ,  A61K9/02 ,  A61K9/20 ,  A61K9/48 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： The present invention provides compounds which are selective allosteric inhibitors of T790M and C797S containing EGFR mutants, their manufacture, pharmaceutical compositions containing them and their use as therapeutically active substances.

公开(公告)号：US20190071444A1

公开(公告)日：2019-03-07

申请号：US16057436

申请日：2018-08-07

申请人： Hoffmann-La Roche Inc.

发明人： Bernd Buettelmann ,  Buelent Kocer ,  Bernd Kuhn ,  Marco Prunotto ,  Hans Richter ,  Martin Ritter

IPC分类号： C07D471/10 ,  C07D519/00 ,  C07D487/10

摘要： The present invention relates to compounds of formula (I): or pharmaceutically acceptable salts thereof, as well as processes for their manufacture, pharmaceutical compositions comprising them, and their use as medicaments.

公开(公告)号：US09562052B2

公开(公告)日：2017-02-07

申请号：US14627358

申请日：2015-02-20

申请人： Hoffmann-La Roche Inc.

发明人： Bernd Buettelmann ,  Aurelia Conte ,  Holger Kuehne ,  Bernd Kuhn ,  Werner Neidhart ,  Ulrike Obst Sander ,  Hans Richter

IPC分类号： C07D215/54 ,  C07D491/052 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D401/04 ,  C07D409/14 ,  C07D495/04 ,  C07D221/04 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D491/052 ,  C07D215/54 ,  C07D221/04 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04

摘要： The invention provides novel compounds having the general formula (I) wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10, R11, A1, A2, A3, m, n and p are as described herein, compositions including the compounds and methods of using the compounds.

摘要翻译： 本发明提供具有通式（I）的新化合物，其中R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，R8，R9，R10，R11，A1，A2，A3，m，n和p如本文所述 ，包括该化合物的组合物和使用该化合物的方法。

公开(公告)号：US20160222010A1

公开(公告)日：2016-08-04

申请号：US15093481

申请日：2016-04-07

申请人： Hoffmann-La Roche Inc.

发明人： Sabine Hoves ,  Bernd Kuhn ,  Fabienne Ricklin ,  Stephan Roever

IPC分类号： C07D471/04

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/4188 ,  A61K31/437

摘要： This invention relates to novel 4-amino-imidazoquinoline compounds of the formula wherein R1 to R4 are as defined in the description and in the claims, as well as pharmaceutically acceptable salts thereof. These compounds are TLR agonists and may therefore be useful as medicaments for the treatment of diseases such as cancer or infectious diseases.

公开(公告)号：US09278918B2

公开(公告)日：2016-03-08

申请号：US14857007

申请日：2015-09-17

申请人： Hoffmann-La Roche Inc.

发明人： Bernd Buettelmann ,  Simona M. Ceccarelli ,  Aurelia Conte ,  Holger Kuehne ,  Bernd Kuhn ,  Werner Neidhart ,  Ulrike Obst Sander ,  Hans Richter

IPC分类号： C07C275/28 ,  C07C273/18 ,  G01N33/53

CPC分类号： C07C275/28 ,  C07C273/1863 ,  C07C275/30 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  G01N33/5304

摘要： The invention provides novel compounds having the general formula (I) wherein R1, R2, R3, R4, W, A and B are as described herein, compositions including the compounds and methods of using the compounds.

摘要翻译： 本发明提供具有通式（I）的新化合物，其中R 1，R 2，R 3，R 4，W，A和B如本文所述，包括该化合物的组合物和使用该化合物的方法。

公开(公告)号：US20160060270A1

公开(公告)日：2016-03-03

申请号：US14938005

申请日：2015-11-11

申请人： Hoffmann-La Roche Inc.

发明人： Simona M. Ceccarelli ,  Aurelia Conte ,  Holger Kuehne ,  Bernd Kuhn ,  Werner Neidhart ,  Ulrike Obst Sander ,  Markus Rudolph

IPC分类号： C07D491/048 ,  C07D413/14 ,  C07D401/14 ,  C07D215/54 ,  C07D401/04

CPC分类号： C07D491/048 ,  C07D215/00 ,  C07D215/02 ,  C07D215/227 ,  C07D215/54 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14

摘要： The invention provides novel compounds having the general formula (I) wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6 and n are as described herein, compositions including the compounds and methods of using the compounds. The present compounds are useful as fatty-acid binding protein (FABP) 4 and/or 5 inhibitors and may be used for the treatment or prophylaxis of lipodystrophy, type 2 diabetes, dyslipidemia, atherosclerosis, liver diseases involving inflammation, steatosis and/or fibrosis, such as non-alcoholic fatty liver disease, in particular non-alcoholic steatohepatitis, metabolic syndrome, obesity, chronic inflammatory and autoimmune inflammatory diseases.

摘要翻译： 本发明提供具有通式（I）的新化合物，其中R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，R 6和n如本文所述，包括该化合物的组合物和使用该化合物的方法。 本发明化合物可用作脂肪酸结合蛋白（FABP）4和/或5抑制剂，可用于治疗或预防脂肪营养不良，2型糖尿病，血脂异常，动脉粥样硬化，涉及炎症，脂肪变性和/或纤维化的肝脏疾病 ，如非酒精性脂肪性肝病，特别是非酒精性脂肪性肝炎，代谢综合征，肥胖，慢性炎性和自身免疫性炎性疾病。

公开(公告)号：US20150376180A1

公开(公告)日：2015-12-31

申请号：US14850052

申请日：2015-09-10

申请人： HOFFMANN-LA ROCHE INC.

发明人： Johannes Aebi ,  Kurt Amrein ,  Benoit Hornsperger ,  Bernd Kuhn ,  Hans P. Maerki ,  Alexander V. Mayweg ,  Xuefei Tan

IPC分类号： C07D417/14 ,  C07D401/14

CPC分类号： C07D417/14 ,  C07D401/14

摘要： The invention provides novel compounds having the general formula (I) wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R9, R10 and R11 are as described herein, compositions including the compounds and methods of using the compounds.

摘要翻译： 本发明提供具有通式（I）的新化合物，其中R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，R 6，R 7，R 9，R 10和R 11如本文所述，包括该化合物的组合物和使用该化合物的方法。

公开(公告)号：US09199938B2

公开(公告)日：2015-12-01

申请号：US13666202

申请日：2012-11-01

申请人： Hoffmann-La Roche Inc.

发明人： Simona M. Ceccarelli ,  Aurelia Conte ,  Holger Kuehne ,  Bernd Kuhn ,  Werner Neidhart ,  Ulrike Obst Sander ,  Markus Rudolph

IPC分类号： C07D413/14 ,  C07D401/14 ,  C07D215/54 ,  C07D401/04 ,  C07D413/04 ,  C07D215/227 ,  C07D215/00 ,  C07D215/02 ,  C07D491/048

CPC分类号： C07D491/048 ,  C07D215/00 ,  C07D215/02 ,  C07D215/227 ,  C07D215/54 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14

摘要： The invention provides novel compounds having the general formula (I) wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6 and n are as described herein, compositions including the compounds and methods of using the compounds. The present compounds are useful as fatty-acid binding protein (FABP) 4 and/or 5 inhibitors and may be used for the treatment or prophylaxis of lipodystrophy, type 2 diabetes, dyslipidemia, atherosclerosis, liver diseases involving inflammation, steatosis and/or fibrosis, such as non-alcoholic fatty liver disease, in particular non-alcoholic steatohepatitis, metabolic syndrome, obesity, chronic inflammatory and autoimmune inflammatory diseases.

摘要翻译： 本发明提供具有通式（I）的新化合物，其中R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，R 6和n如本文所述，包括该化合物的组合物和使用该化合物的方法。 本发明化合物可用作脂肪酸结合蛋白（FABP）4和/或5抑制剂，可用于治疗或预防脂肪营养不良，2型糖尿病，血脂异常，动脉粥样硬化，涉及炎症，脂肪变性和/或纤维化的肝脏疾病 ，如非酒精性脂肪性肝病，特别是非酒精性脂肪性肝炎，代谢综合征，肥胖，慢性炎性和自身免疫性炎性疾病。

公开(公告)号：US20150065516A1

公开(公告)日：2015-03-05

申请号：US14527299

申请日：2014-10-29

申请人： Hoffmann-La Roche Inc.

发明人： Johannes Aebi ,  Alfred Binggeli ,  Cornelia Hertel ,  Anish Ashok Konkar ,  Holger Kuehne ,  Bernd Kuhn ,  Hans P. Maerki ,  Halyan Wang

IPC分类号： C07D305/08 ,  C07D417/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D405/12

CPC分类号： C07D305/08 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

摘要： The invention provides novel compounds having the general formula (I) wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10, R11, R12 and A are as described herein, compositions including the compounds and methods of using the compounds.

摘要翻译： 本发明提供具有通式（I）的新化合物，其中R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，R8，R9，R10，R11，R12和A如本文所述，包括该化合物和 使用化合物。