公开(公告)号：US5374647A

公开(公告)日：1994-12-20

申请号：US42857

申请日：1993-04-05

申请人： Horst Bohagen ,  Ulrich Muller ,  Ulrich Rosentreter ,  Erwin Bischoff ,  Volker-Bernd Fiedler ,  Elisabeth Perzborn ,  Joachim Hutter ,  Peter Norman ,  Nigel J. Cuthbert ,  Hilary P. Francis ,  Marie G. McKenniff

发明人： Horst Bohagen ,  Ulrich Muller ,  Ulrich Rosentreter ,  Erwin Bischoff ,  Volker-Bernd Fiedler ,  Elisabeth Perzborn ,  Joachim Hutter ,  Peter Norman ,  Nigel J. Cuthbert ,  Hilary P. Francis ,  Marie G. McKenniff

IPC分类号： C07D209/86 ,  A61K31/40 ,  A61K31/403 ,  A61P7/02 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P37/08 ,  C07D209/88 ,  C07D209/94

CPC分类号： C07D209/88

摘要： Substituted antithrombotic substituted cycloalkano[b]dihydroindole- and -indole-sulphonamides for treatment of thromboses, thromboembolisms, ischaemias, asthma and allergies, of the formula ##STR1## in which R.sup.1, R.sup.2, R.sup.3 and R.sup.4 are hydrogen or other radicals,X is aryl, alkyl or CF.sub.3,m and Z each is 1,2,3 or 4,n is 0,1 or 2,A is a bond or --NH--, andY is OH, alkoxy, aryloxy, amino or sulphonylamine,with the proviso, that in all cases, two of the substituents R.sup.1 -R.sup.4 are other than hydrogen in the event that m represents the number 2 and Y represents the hydroxyl group, or a salt thereof.

摘要翻译： 取代的抗血栓形成取代的环烷基[b]二氢吲哚 - 和吲哚磺酰胺，用于治疗其他基团的血栓形成，血栓栓塞，局部缺血，哮喘和过敏，X是芳基，烷基或CF 3，m和Z各自为1 ，2,3或4，n为0,1或2，A为键或-NH-，Y为OH，烷氧基，芳氧基，氨基或磺酰胺，条件是在所有情况下，两个取代基 在m表示数2，Y表示羟基的情况下，R 1 -R 4不是氢，或其盐。

公开(公告)号：US5096897A

公开(公告)日：1992-03-17

申请号：US678563

申请日：1991-03-28

申请人： Horst Boshagen ,  Ulrich Muller ,  Ulrich Rosentreter ,  Erwin Bischoff ,  Volker-Bernd Fiedler ,  Elisabeth Perzborn ,  Joachim Hutter ,  Peter Norman ,  Nigel J. Cuthbert ,  Hilary P. Francis ,  Marie G. McKenniff

发明人： Horst Boshagen ,  Ulrich Muller ,  Ulrich Rosentreter ,  Erwin Bischoff ,  Volker-Bernd Fiedler ,  Elisabeth Perzborn ,  Joachim Hutter ,  Peter Norman ,  Nigel J. Cuthbert ,  Hilary P. Francis ,  Marie G. McKenniff

IPC分类号： C07D209/86 ,  A61K31/40 ,  A61K31/403 ,  A61P7/02 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P37/08 ,  C07D209/88 ,  C07D209/94

CPC分类号： C07D209/88

摘要： Substituted antithrombotic substituted cycloalkano[b]-dihydroindole- and -indole-sulphonamides for treatment of thromboses, thromboembolisms, ischaemias, asthma and allergies, of the formula ##STR1## in which R.sup.1, R.sup.2, R.sup.3 and R.sup.4 are hydrogen or other radicals,X is aryl, alkyl or CF.sub.3,m and Z each is 1, 2, 3 or 4,n is 0, 1 or 2,A is a bond or --NH--, andY is OH, alkoxy, aryloxy, amino or sulphonylamine, with the proviso that, in all cases, two of the substituents R.sup.1 -R.sup.4 are other than hydrogen in the event that m represents the number 2 and Y represents the hydroxyl group,or a salt thereof.

公开(公告)号：US5039670A

公开(公告)日：1991-08-13

申请号：US599321

申请日：1990-10-17

申请人： Horst Boshagen ,  Ulrich Muller ,  Ulrich Rosentreter ,  Erwin Bischoff ,  Volker-Bernd Fiedler ,  Elisabeth Perzborn ,  Joachim Hutter ,  Peter Norman ,  Nigel J. Cuthbert ,  Hilary P. Francis ,  Marie G. McKenniff

发明人： Horst Boshagen ,  Ulrich Muller ,  Ulrich Rosentreter ,  Erwin Bischoff ,  Volker-Bernd Fiedler ,  Elisabeth Perzborn ,  Joachim Hutter ,  Peter Norman ,  Nigel J. Cuthbert ,  Hilary P. Francis ,  Marie G. McKenniff

IPC分类号： C07D209/86 ,  A61K31/40 ,  A61K31/403 ,  A61P7/02 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P37/08 ,  C07D209/88 ,  C07D209/94

CPC分类号： C07D209/88

摘要： Substituted antithrombotic substituted cycloalkano[b]-dihydroindole- and -indole-sulphonamides for treatment of thromboses, thromboembolisms, ischemias, asthma and allergies, of the formula ##STR1## in which R.sup.1, R.sup.2, R.sup.3 and R.sup.4 are hydrogen or other radicals,X is aryl, alkyl or CF.sub.3,m and Z each is 1,2,3 or 4,n is 0, 1 or 2,A is a bond or --NH--, andY is OH, alkoxy, aryloxy, amino or sulphonylamine, with the proviso that, in all cases, two of the substituents R.sup.1 -R.sup.4 are other than hydrogen in the event that m represents the number 2 and Y represents the hydroxyl group,or a salt thereof.

摘要翻译： 用于治疗式（I）的血栓形成，血栓栓塞，缺血，哮喘和过敏的取代的抗血栓形成取代的环烷基[b] - 二氢吲哚和吲哚磺酰胺，其中R 1，R 2，R 3和R 4是氢或其它 基团，X是芳基，烷基或CF 3，m和Z各自为1,2,3或4，n为0,1或2，A为键或-NH-，Y为OH，烷氧基，芳氧基，氨基 或磺酰胺，条件是在所有情况下，在m表示数2且Y表示羟基的情况下，两个取代基R 1 -R 4不同于氢，或其盐。

公开(公告)号：US5204374A

公开(公告)日：1993-04-20

申请号：US679710

申请日：1991-04-03

申请人： Ulrich E. Muller ,  Ulrich Rosentreter ,  Ulrich Niewohner ,  Elisabeth Perzborn ,  Erwin Bischoff ,  Hans-Georg Dellweg ,  Peter Norman ,  Nigel J. Cuthbert ,  Hilary P. Francis

发明人： Ulrich E. Muller ,  Ulrich Rosentreter ,  Ulrich Niewohner ,  Elisabeth Perzborn ,  Erwin Bischoff ,  Hans-Georg Dellweg ,  Peter Norman ,  Nigel J. Cuthbert ,  Hilary P. Francis

IPC分类号： A61K31/40 ,  A61K31/403 ,  A61P7/02 ,  A61P11/00 ,  A61P37/08 ,  C07D209/86 ,  C07D209/94 ,  C07D401/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12

摘要： New cycloalkano[b]dihydroindoles and -indolesulphonamides, substituted by heterocycles, of the formula (I) ##STR1## in which R.sup.1, R.sup.2, R.sup.3 and R.sup.4 are identical or different andrepresent hydrogen, nitro, cyano, halogen, trifluoromethyl, carboxyl, hydroxyl or trifluoromethoxy, orrepresent a group of the formula --S(O).sub.w R.sup.5, in whichR.sup.5 denotes alkyl or optionally substituted aryl,w denotes the number 0, 1 or 2, orrepresents alkoxy or alkoxycarbonyl, or benzyloxy, orrepresents a group of the formula --NR.sup.6 R.sup.7, in whichR.sup.6 and R.sup.7 are identical or different anddenote hydrogen, alkyl or acyl ordenote aryl, ordenote a group of the formula --S(O).sub.w R.sup.5, in which R.sup.5 and w have the abovementioned meaning,represent cycloalkyl orrepresent optionally substituted alkyl or alkenyl,m represents the number 1, 2, 3 or 4,n represents the number 0, 1 or 2,z represents the number 1, 2, 3 or 4,A represents a bond or the --NH group,X represents an optionally substituted heterocycle,Y represents hydroxyl, alkoxy, phenoxy or a group of the formula --NR.sup.6 R.sup.7, in whichR.sup.6 and R.sup.7 have the abovementioned meaning, an isomeric form thereof or salts thereof are useful to treat thromboembolisms, ischaemias, asthma and allergies. Processes of making and chemical intermediates are also disclosed.

公开(公告)号：US5264458A

公开(公告)日：1993-11-23

申请号：US913513

申请日：1992-07-14

申请人： Ulrich Niewohner ,  Franz-Peter Hoever ,  Elisabeth Perzborn ,  Volker-Bernd Fiedler ,  Peter Norman ,  Hilary P. Francis ,  Marie G. McKenniff

发明人： Ulrich Niewohner ,  Franz-Peter Hoever ,  Elisabeth Perzborn ,  Volker-Bernd Fiedler ,  Peter Norman ,  Hilary P. Francis ,  Marie G. McKenniff

IPC分类号： C07C237/06 ,  C07C311/17 ,  C07C311/29 ,  C07D311/92 ,  C07D311/94 ,  C07D493/04 ,  A61K31/24 ,  A61K31/18 ,  A61K31/19

CPC分类号： C07D493/04 ,  C07C237/06 ,  C07C311/17 ,  C07C311/29 ,  C07D311/92 ,  C07D311/94 ,  C07C2102/08 ,  C07C2102/10 ,  C07C2103/24 ,  C07C2103/26

摘要： Iso- and heterocyclic phenylsulphonamides can be prepared by reaction of corresponding iso- and heterocyclic amines with phenylsulphonic acid derivatives. The iso- and heterocyclic phenylsulphonamides have thrombocyte aggregation-inhibiting and thromboxane A.sub.2 antagonist action and can be used in medicaments.

摘要翻译： 异构和杂环苯基磺酰胺可以通过相应的异杂环胺和苯基磺酸衍生物的反应来制备。 异硫醚和杂环苯基磺酰胺具有血小板聚集抑制和血栓素A2拮抗作用，可用于药物。

公开(公告)号：US5191092A

公开(公告)日：1993-03-02

申请号：US588793

申请日：1990-09-26

申请人： Ulrich Niewohner ,  Franz-Peter Hoever ,  Elisabeth Perzborn ,  Volker-Bernd Fiedler ,  Peter Norma ,  Hilary P. Francis ,  Marie G. McKenniff

发明人： Ulrich Niewohner ,  Franz-Peter Hoever ,  Elisabeth Perzborn ,  Volker-Bernd Fiedler ,  Peter Norma ,  Hilary P. Francis ,  Marie G. McKenniff

IPC分类号： A61K31/18 ,  A61K31/35 ,  A61K31/352 ,  A61P7/02 ,  C07C237/06 ,  C07C303/38 ,  C07C311/03 ,  C07C311/07 ,  C07C311/17 ,  C07C311/29 ,  C07D311/74 ,  C07D311/92 ,  C07D311/94 ,  C07D493/04

CPC分类号： C07D493/04 ,  C07C237/06 ,  C07C311/17 ,  C07C311/29 ,  C07D311/92 ,  C07D311/94 ,  C07C2102/08 ,  C07C2102/10 ,  C07C2103/24 ,  C07C2103/26

摘要： Iso- and heterocyclic phenylsulphonamides can be prepared by reaction of corresponding iso- and heterocyclic amines with phenylsulphonic acid derivatives. The iso- and heterocyclic phenylsulphonamides have thrombocyte aggregation-inhibiting and thromboxane A.sub.2 antagonist action and can be used in medicaments.

公开(公告)号：US5079258A

公开(公告)日：1992-01-07

申请号：US384531

申请日：1989-07-24

申请人： Horst Boshagen ,  Ulrich Rosentreter ,  Elisabeth Perzborn ,  Volker-Bernd Fiedler

发明人： Horst Boshagen ,  Ulrich Rosentreter ,  Elisabeth Perzborn ,  Volker-Bernd Fiedler

IPC分类号： A61K31/403 ,  A61K31/405 ,  A61P7/02 ,  C07D209/90 ,  C07D405/04

CPC分类号： C07D209/90

摘要： Tetrahydro-1-benz-[c,d],indolepropionic acid sulphonamides of the formula ##STR1## can be prepared by reaction of tetrahydro-1-benz-[c,d]-indolesulphonamides with acrylonitrile and subsequent hydrolysis. The new compounds can be employed inhibiting thrombocyte aggregation.

摘要翻译： 四氢-1-苯并[c，d]吲哚丙酸磺酰胺可以通过四氢-1-苯并[c，d] - 吲哚磺酰胺与丙烯腈和随后的水解反应来制备。 新化合物可用于抑制血小板聚集。

公开(公告)号：US4904797A

公开(公告)日：1990-02-27

申请号：US308152

申请日：1989-02-08

申请人： Horst Boshagen ,  Ulrich Rosentreter ,  Folker Lieb ,  Hermann Oediger ,  Friedel Seuter ,  Elisabeth Perzborn ,  Volker-Bernd Fiedler

发明人： Horst Boshagen ,  Ulrich Rosentreter ,  Folker Lieb ,  Hermann Oediger ,  Friedel Seuter ,  Elisabeth Perzborn ,  Volker-Bernd Fiedler

IPC分类号： A61K31/40 ,  A61K31/403 ,  A61P7/02 ,  A61P11/00 ,  A61P37/08 ,  C07D209/80 ,  C07D209/86 ,  C07D209/88 ,  C07D209/94 ,  C07D491/10

CPC分类号： C07D209/80 ,  C07D209/86 ,  C07D209/88 ,  C07D491/10

摘要： Cycloalkano[1,2-b]indole-sulphonamides of the formula ##STR1## where appropriate in an isomeric form, and their salts are disclosed. These compounds are useful to inhibit platelet aggregation and to antagonize thromboxane A.sub.2.

公开(公告)号：US4774240A

公开(公告)日：1988-09-27

申请号：US852475

申请日：1986-04-14

申请人： Horst Boshagen ,  Ulrich Rosentreter ,  Folker Lieb ,  Hermann Oediger ,  Friedel Seuter ,  Elisabeth Perzborn ,  Volker-Bernd Fiedler

发明人： Horst Boshagen ,  Ulrich Rosentreter ,  Folker Lieb ,  Hermann Oediger ,  Friedel Seuter ,  Elisabeth Perzborn ,  Volker-Bernd Fiedler

IPC分类号： A61K31/40 ,  A61K31/403 ,  A61K31/404 ,  A61K31/405 ,  A61K31/41 ,  A61K31/425 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/445 ,  A61K31/47 ,  A61K31/64 ,  A61P7/02 ,  A61P11/00 ,  A61P37/08 ,  C07D209/14 ,  C07D209/16 ,  C07D209/34 ,  C07D333/00 ,  C07D401/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  C07D521/00

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D209/16 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12

摘要： The invention relates to N-indolylethyl-sulphonic acid amides of the formula ##STR1## wherein R.sup.1, R.sup.2, R.sup.3, R.sup.4 and R.sup.5 are defined in the specification and X is carboxyl, alkoxycarbonyl, cyano or carboxamido. These active compounds are useful in medicaments in combating thromboses, thromboembolisms, allergies or asthmatic disorders.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）所示的N-吲哚基乙磺酸酰胺，其中R 1，R 2，R 3，R 4和R 5在本说明书中定义，X为羧基，烷氧基羰基，氰基或甲酰胺基。 这些活性化合物可用于对抗血栓形成，血栓栓塞，过敏或哮喘性疾病的药物中。

公开(公告)号：US4882353A

公开(公告)日：1989-11-21

申请号：US263143

申请日：1988-10-26

申请人： Ulrich Niewohner ,  Franz-Peter Hoever ,  Folker Lieb ,  Hermann Oediger ,  Ulrich Rosentreter ,  Horst Boshagen ,  Elisabeth Perzborn ,  Volker-Bernd Fiedler ,  Friedel Seuter

发明人： Ulrich Niewohner ,  Franz-Peter Hoever ,  Folker Lieb ,  Hermann Oediger ,  Ulrich Rosentreter ,  Horst Boshagen ,  Elisabeth Perzborn ,  Volker-Bernd Fiedler ,  Friedel Seuter

IPC分类号： A61K31/35 ,  A61K31/352 ,  A61P7/02 ,  C07D311/58 ,  C07D311/60 ,  C07D311/64 ,  C07D311/68 ,  C07D311/96

CPC分类号： C07D311/96 ,  C07D311/58 ,  C07D311/60 ,  C07D311/64 ,  C07D311/68

摘要： For inhibiting thombocyte aggregation, vasodilating and bronchodilating, the new chroman derivatives of the formula ##STR1## in which R.sup.1 stands for hydrogen, halogen, alkyl, hydroxyl, alkoxy, trifluoromethyl or cyano,R.sup.2 and R.sup.3 are identical or different and stand for hydrogen, alkyl, cycloalkyl or aryl,R.sup.4 stands for hydroxyl, alkoxy, aryloxy, aralkoxy or for a group of the formula --NR.sup.5 R.sup.6, whereR.sup.5 and R.sup.6 are identical or different and in each case denote hydrogen, alkyl, aryl or aralkyl,X denotes a direct bond or an oxygen or sulphur atom, NH or N-alkyl, andn denotes 0 or 1,and their physiologically tolerable salts. Also new intermediates of the formulas ##STR2##

摘要翻译： 为了抑制血管细胞聚集，血管扩张和支气管扩张，式（Ⅰ）中R1代表氢，卤素，烷基，羟基，烷氧基，三氟甲基或氰基，R2和R3的新的苯并二氢吡喃衍生物是相同或不同的， 对于氢，烷基，环烷基或芳基，R4代表羟基，烷氧基，芳氧基，芳烷氧基或式-NR5R6基团，其中R5和R6相同或不同，并且在每种情况下都表示氢，烷基，芳基或芳烷基， X表示直接键或氧或硫原子，NH或N-烷基，n表示0或1，以及它们的生理上可耐受的盐。 （IMA）>（IV）的新中间体