公开(公告)号：US20060079518A1

公开(公告)日：2006-04-13

申请号：US11289834

申请日：2005-11-30

申请人： Mark Wittman ,  Neelakantan Balasubramanian ,  Upender Velaparthi ,  Kurt Zimmermann ,  Mark Saulnier ,  Peiying Liu ,  Xiaopeng Sang ,  David Frennesson ,  Karen Stoffan ,  James Tarrant ,  Anne Marinier ,  Stephan Roy

发明人： Mark Wittman ,  Neelakantan Balasubramanian ,  Upender Velaparthi ,  Kurt Zimmermann ,  Mark Saulnier ,  Peiying Liu ,  Xiaopeng Sang ,  David Frennesson ,  Karen Stoffan ,  James Tarrant ,  Anne Marinier ,  Stephan Roy

IPC分类号： A61K31/54 ,  A61K31/535 ,  A61K31/513

CPC分类号： C07D417/14 ,  A61K45/06 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14

摘要： The present invention provides compounds of formula I and pharmaceutically acceptable salts thereof. The formula I compounds inhibit tyrosine kinase enzymes thereby making them useful as anti-cancer agents. The formula I compounds are also useful for the treatment of other diseases which can be treated by inhibiting tyrosine kinase enzymes.

摘要翻译： 本发明提供式I化合物及其药学上可接受的盐。 式I化合物抑制酪氨酸激酶，从而使其成为抗癌剂。 式I化合物还可用于治疗可通过抑制酪氨酸激酶的治疗的其它疾病。

公开(公告)号：US07223757B2

公开(公告)日：2007-05-29

申请号：US11289834

申请日：2005-11-30

申请人： Mark D. Wittman ,  Neelakantan Balasubramanian ,  Upender Velaparthi ,  Kurt Zimmermann ,  Mark G. Saulnier ,  Peiying Liu ,  Xiaopeng Sang ,  David B. Frennesson ,  Karen M. Stoffan ,  James G. Tarrant ,  Anne Marinier ,  Stephan Roy

发明人： Mark D. Wittman ,  Neelakantan Balasubramanian ,  Upender Velaparthi ,  Kurt Zimmermann ,  Mark G. Saulnier ,  Peiying Liu ,  Xiaopeng Sang ,  David B. Frennesson ,  Karen M. Stoffan ,  James G. Tarrant ,  Anne Marinier ,  Stephan Roy

IPC分类号： C07D401/14 ,  C07D413/14 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377

CPC分类号： C07D417/14 ,  A61K45/06 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14

摘要： The present invention provides compounds of formula I and pharmaceutically acceptable salts thereof. The formula I compounds inhibit tyrosine kinase enzymes thereby making them useful as anti-cancer agents. The formula I compounds are also useful for the treatment of other diseases which can be treated by inhibiting tyrosine kinase enzymes.

摘要翻译： 本发明提供式I化合物及其药学上可接受的盐。 式I化合物抑制酪氨酸激酶，从而使其成为抗癌剂。 式I化合物还可用于治疗可通过抑制酪氨酸激酶的治疗的其它疾病。

公开(公告)号：US07081454B2

公开(公告)日：2006-07-25

申请号：US10263448

申请日：2002-10-02

申请人： Mark D. Wittman ,  Neelakantan Balasubramanian ,  Upender Velaparthi ,  Kurt Zimmermann ,  Mark G. Saulnier ,  Peiying Liu ,  Xiaopeng Sang ,  David B. Frennesson ,  Karen M. Stoffan ,  James G. Tarrant ,  Anne Marinier ,  Stephan Roy

发明人： Mark D. Wittman ,  Neelakantan Balasubramanian ,  Upender Velaparthi ,  Kurt Zimmermann ,  Mark G. Saulnier ,  Peiying Liu ,  Xiaopeng Sang ,  David B. Frennesson ,  Karen M. Stoffan ,  James G. Tarrant ,  Anne Marinier ,  Stephan Roy

IPC分类号： C07D267/10 ,  C07D413/14 ,  A61K31/553 ,  A66K31/5377

CPC分类号： C07D417/14 ,  A61K45/06 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14

摘要： The present invention provides compounds of formula I and pharmaceutically acceptable salts thereof. The formula I compounds inhibit tyrosine kinase enzymes thereby making them useful as anti-cancer agents. The formula I compounds are also useful for the treatment of other diseases which can be treated by inhibiting tyrosine kinase enzymes.

摘要翻译： 本发明提供式I化合物及其药学上可接受的盐。 式I化合物抑制酪氨酸激酶，从而使其成为抗癌剂。 式I化合物还可用于治疗可通过抑制酪氨酸激酶的治疗的其它疾病。

公开(公告)号：US20100120770A1

公开(公告)日：2010-05-13

申请号：US12595065

申请日：2008-04-09

申请人： Anne Marinier ,  Marco Dodier ,  Stephan Roy ,  Kurt Zimmermann ,  Xiaopeng Sang ,  Mark D. Wittman ,  David R. Langley ,  Ramkumar Rajamani

发明人： Anne Marinier ,  Marco Dodier ,  Stephan Roy ,  Kurt Zimmermann ,  Xiaopeng Sang ,  Mark D. Wittman ,  David R. Langley ,  Ramkumar Rajamani

IPC分类号： A61K31/4545 ,  A61K31/444 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D417/14

摘要： The invention provides compounds of formula I and pharmaceutically acceptable salts thereof.The formula I thiazolyl compounds inhibit tyrosine kinase activity thereby making them useful as anticancer agents and for the treatment of Alzheimer's disease.

摘要翻译： 本发明提供式I化合物及其药学上可接受的盐。 式I噻唑基化合物抑制酪氨酸激酶活性，从而使它们用作抗癌剂和治疗阿尔茨海默氏病。

公开(公告)号：US08343999B2

公开(公告)日：2013-01-01

申请号：US12595065

申请日：2008-04-09

申请人： Anne Marinier ,  Marco Dodier ,  Stephan Roy ,  Kurt Zimmermann ,  Xiaopeng Sang ,  Mark D. Wittman ,  David R. Langley ,  Ramkumar Rajamani

发明人： Anne Marinier ,  Marco Dodier ,  Stephan Roy ,  Kurt Zimmermann ,  Xiaopeng Sang ,  Mark D. Wittman ,  David R. Langley ,  Ramkumar Rajamani

IPC分类号： A61K31/4427 ,  C07D417/14

CPC分类号： C07D417/14

摘要： The invention provides compounds of formula I and pharmaceutically acceptable salts thereof. The formula I thiazolyl compounds inhibit tyrosine kinase activity thereby making them useful as anticancer agents and for the treatment of Alzheimer's disease.

摘要翻译： 本发明提供式I化合物及其药学上可接受的盐。 式I噻唑基化合物抑制酪氨酸激酶活性，从而使它们用作抗癌剂和治疗阿尔茨海默氏病。

公开(公告)号：US06414179B1

公开(公告)日：2002-07-02

申请号：US09816574

申请日：2001-03-23

申请人： Jacques Banville ,  Anne Marinier ,  Yonghua Gai ,  Serge Plamondon ,  Stephan Roy ,  Neelakantan Balasubramanian

发明人： Jacques Banville ,  Anne Marinier ,  Yonghua Gai ,  Serge Plamondon ,  Stephan Roy ,  Neelakantan Balasubramanian

IPC分类号： C07C26100

CPC分类号： C07D303/48 ,  A61K31/192 ,  A61K31/216 ,  A61K31/277 ,  A61K31/695 ,  C07C217/22 ,  C07C317/18 ,  C07C323/12 ,  C07C323/52

摘要： Inhibitors of the cytosolic phospholipase A2 enzymes are provided which are of use in controlling a wide variety of inflammatory diseases. The inhibitors of the present invention have the general formula where X, Z, R1, R2, R3, R4, Ra and Rb are as defined in the specification.

摘要翻译： 提供了细胞溶质磷脂酶A2酶的抑制剂，其可用于控制多种炎性疾病。 本发明的抑制剂具有通式，X，Z，R 1，R 2，R 3，R 4，R a和R b如本说明书中所定义。

公开(公告)号：US20050054655A1

公开(公告)日：2005-03-10

申请号：US10894938

申请日：2004-07-20

申请人： Francis Beaulieu ,  Anne Marinier ,  Carl Ouellet ,  Stephan Roy ,  Mark Wittman

发明人： Francis Beaulieu ,  Anne Marinier ,  Carl Ouellet ,  Stephan Roy ,  Mark Wittman

IPC分类号： A61P35/00 ,  C07D403/04 ,  C07D43/04 ,  A61K31/501 ,  A61K31/513

CPC分类号： C07D403/04

摘要： Benzimidazole derivatives having the general formula I are provided. These compounds are useful as tyrosine kinase inhibitors, especially for the treatment of cancer.

摘要翻译： 提供具有通式I的苯并咪唑衍生物。 这些化合物可用作酪氨酸激酶抑制剂，特别是用于治疗癌症。

公开(公告)号：US20050187218A1

公开(公告)日：2005-08-25

申请号：US11062271

申请日：2005-02-18

申请人： Anne Marinier ,  Stephan Roy ,  Alain Martel

发明人： Anne Marinier ,  Stephan Roy ,  Alain Martel

IPC分类号： A61K31/4439 ,  A61K31/5377 ,  C07D401/04 ,  C07D413/14 ,  C07D43/02

CPC分类号： C07D401/04

摘要： The present invention provides compounds having Formula I and their use for the treatment of cancer.

摘要翻译： 本发明提供具有式I的化合物及其用于治疗癌症的用途。

公开(公告)号：US08148400B2

公开(公告)日：2012-04-03

申请号：US12519597

申请日：2007-12-19

申请人： Anne Marinier ,  Claude A. Quesnelle ,  Marco Dodier ,  Stephan Roy ,  Patrice Gill ,  Mark D. Wittman ,  David R. Langley

发明人： Anne Marinier ,  Claude A. Quesnelle ,  Marco Dodier ,  Stephan Roy ,  Patrice Gill ,  Mark D. Wittman ,  David R. Langley

IPC分类号： C07D417/14 ,  C07D495/04 ,  A61K31/4436

CPC分类号： C07D417/14 ,  C07D495/04

摘要： The invention provides compounds of formula II: and pharmaceutically acceptable salts thereof. The formula II thiazolyl compounds inhibit tyrosine kinase activity thereby making them useful as anticancer agents and for the treatment of Alzheimer's Disease.

摘要翻译： 本发明提供式II化合物及其药学上可接受的盐。 式II噻唑基化合物抑制酪氨酸激酶活性，从而使它们用作抗癌剂和用于治疗阿尔茨海默氏病。

公开(公告)号：US06933294B2

公开(公告)日：2005-08-23

申请号：US10400387

申请日：2003-03-27

申请人： Makonen Belema ,  Amy Bunker ,  Van Nguyen ,  Francis Beaulieu ,  Carl Ouellet ,  Anne Marinier ,  Stephan Roy ,  Xuejie Yang ,  Yuping Qiu ,  Yunhui Zhang ,  Alain Martel ,  Christopher Zusi

发明人： Makonen Belema ,  Amy Bunker ,  Van Nguyen ,  Francis Beaulieu ,  Carl Ouellet ,  Anne Marinier ,  Stephan Roy ,  Xuejie Yang ,  Yuping Qiu ,  Yunhui Zhang ,  Alain Martel ,  Christopher Zusi

IPC分类号： C07D495/14 ,  A61K31/4985 ,  A61P11/06 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02

CPC分类号： C07D495/14

摘要： Compounds having the formula (I), and pharmaceutically-acceptable salts, hydrates and prodrugs thereof, are useful as anti-inflammatory agents, in which R1, R2, and R3 are hydrogen, halogen, alkyl, or perfluoroalkyl; R4 is an optionally substituted alkyl or cycloalkyl group; X is a linker; A is an aryl, heteroaryl, heterocycle, cycloalkyl, or is absent; and R7 is a substituent on A as defined in the specification.

摘要翻译： 具有式（I）的化合物及其药学上可接受的盐，水合物和前药可用作抗炎剂，其中R 1，R 2，和 R 3是氢，卤素，烷基或全氟烷基; R 4是任选取代的烷基或环烷基; X是一个连接子; A是芳基，杂芳基，杂环，环烷基或不存在; 并且R 7是在说明书中定义的A上的取代基。