公开(公告)号：US20060199835A1

公开(公告)日：2006-09-07

申请号：US10566752

申请日：2004-08-11

申请人： James Jaquith ,  John Gillard ,  Alain Laurent

发明人： James Jaquith ,  John Gillard ,  Alain Laurent

IPC分类号： A61K31/4745 ,  A61K31/405 ,  C07D403/14 ,  C07D471/02

CPC分类号： C07D403/14 ,  A61K31/40 ,  A61K31/415 ,  A61K31/435 ,  A61K31/47 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/08 ,  C07D471/04

摘要： This invention features compounds of formula (I), (II) and (III), which are useful in the treatment of proliferative disorders characterized by loss of growth or cellular differentiation control including, but not limited to, cancer and inflammation. Formulas (I), (II), (III) have functional groups designated as A1, A2, B1, B2, X1—X9 and R1—R8 as defined further.

摘要翻译： 本发明的特征在于式（I），（II）和（III）的化合物，其可用于治疗特征在于丧失生长或细胞分化控制的增殖性疾病，包括但不限于癌症和炎症。 式（I），（II），（III）具有被称为A 1，A 2，B 1，B 2， > 2 ，X <1>和<！ - SIPO - >和R 1〜8 8进一步定义。

公开(公告)号：US20100203012A1

公开(公告)日：2010-08-12

申请号：US12601997

申请日：2008-05-30

申请人： Alain Laurent ,  Patrick Bureau ,  James Jaquith ,  John Gillard ,  Yannick Rose

发明人： Alain Laurent ,  Patrick Bureau ,  James Jaquith ,  John Gillard ,  Yannick Rose

IPC分类号： A61K38/21 ,  C07D241/04 ,  A61K31/497 ,  C12N5/071 ,  A61P37/06 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D241/04 ,  A61K49/0002 ,  A61K49/0021 ,  A61K49/0043 ,  A61K49/0056 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D409/14 ,  G01N33/57415 ,  G01N33/57449

摘要： Disclosed herein is a compound of Formula 1: or a salt thereof, in which R1, R1a, R100, R100a, R2, R200, R3, R300, A, A1, Q, Q1 and BG are as defined herein. Also disclosed is the use of the compounds of Formula 1 to treat disorders of dysregulated apoptosis, such as cancer and cellular proliferative disorders.

摘要翻译： 本文公开了式1的化合物或其盐，其中R 1，R 1a，R 100，R 100，R 2a，R 100，R 3，R 300，A，A 1，Q，Q 1和BG如本文所定义。 还公开了式1的化合物用于治疗失调性细胞凋亡的疾病，例如癌症和细胞增殖性疾病。

公开(公告)号：US08163792B2

公开(公告)日：2012-04-24

申请号：US12301213

申请日：2007-05-16

申请人： Alain Laurent ,  Scott Jarvis ,  Patrick Bureau ,  Alain Boudreault ,  James Jaquith

发明人： Alain Laurent ,  Scott Jarvis ,  Patrick Bureau ,  Alain Boudreault ,  James Jaquith

IPC分类号： C07D207/09 ,  A61K31/4025

CPC分类号： G01N33/57484 ,  C07D207/09 ,  C07D207/16 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D409/14 ,  C07D487/06 ,  C07D493/10 ,  C07K5/022 ,  C07K5/06026 ,  C07K5/06191 ,  G01N2333/4703 ,  G01N2333/70596 ,  G01N2500/02

摘要： Disclosed herein is an isomer, enantiomer, diastereoisomer or tautomer of a compound represented by Formula I: or a prodrug, or a pharmaceutically acceptable salt, or labeled with a detectable label or an affinity tag thereof; wherein R1, R1a, R100, R100a, R2, R200, W, B, and W1 are defined herein. Also disclosed are methods of using compounds of Formula I to treat proliferative disorders such as cancer.

摘要翻译： 本文公开了由式I表示的化合物的异构体，对映异构体，非对映异构体或互变异构体：或前药或药学上可接受的盐，或用可检测标记或其亲和标签标记; 其中R1，R1a，R100，R100a，R2，R200，W，B和W1在本文中定义。 还公开了使用式I化合物治疗增殖性疾病如癌症的方法。

公开(公告)号：US20110117081A1

公开(公告)日：2011-05-19

申请号：US12990898

申请日：2009-05-05

申请人： Alain Laurent ,  Melanie Proulx ,  James Jaquith

发明人： Alain Laurent ,  Melanie Proulx ,  James Jaquith

IPC分类号： A61K39/395 ,  C07D403/12 ,  A61K31/4025 ,  C07D401/14 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/506 ,  C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00 ,  A61P19/02 ,  A61K31/573 ,  C12N5/071

CPC分类号： C07D491/107 ,  A61K38/00 ,  A61K47/55 ,  C07D207/16 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D487/04 ,  C07D519/00 ,  C07K5/0806 ,  C07K14/4747 ,  G01N2500/02 ,  G01N2510/00

摘要： A compound of Formula (1) or a salt thereof, methods for the preparation and use of such a compound, especially as an IAP inhibitor, and related compounds, compositions, and methods.

摘要翻译： 式（1）的化合物或其盐，制备和使用这种化合物，特别是作为IAP抑制剂的方法，以及相关化合物，组合物和方法。

公开(公告)号：US20060264379A1

公开(公告)日：2006-11-23

申请号：US11434166

申请日：2006-05-16

申请人： Scott Jarvis ,  Alain Boudreault ,  Patrick Bureau ,  James Jaquith ,  Alain Laurent ,  Delphine Labit

发明人： Scott Jarvis ,  Alain Boudreault ,  Patrick Bureau ,  James Jaquith ,  Alain Laurent ,  Delphine Labit

IPC分类号： C07K5/06 ,  A61K38/05

CPC分类号： C07D207/09 ,  C07K5/06026 ,  C07K5/06034 ,  C07K5/06069

摘要： The present invention is directed towards an isomer, an enantiomer, a diastereoisomer, or a tautomer of a pyrrolidine compound represented by Formula I: in which the substituents R1, R1a, R2, R2a, R3, A and Q are defined herein; or a prodrug, or a salt thereof, and which bind to IAP BIR domains. In particular, the compounds are useful in treating proliferative disorders such as cancer

摘要翻译： 本发明涉及由式I表示的吡咯烷化合物的异构体，对映体，非对映异构体或互变异构体：其中取代基R 1，R 1a， R 2，R 2，R 3，A和Q在本文中定义; 或其前药或其盐，并且其结合IAP BIR结构域。 特别地，这些化合物可用于治疗增殖性疾病如癌症

公开(公告)号：US09624239B2

公开(公告)日：2017-04-18

申请号：US14009635

申请日：2012-04-03

申请人： Alain Laurent ,  Yannick Rose ,  Stephen Morris ,  James Jaquith

发明人： Alain Laurent ,  Yannick Rose ,  Stephen Morris ,  James Jaquith

IPC分类号： A61K31/519 ,  C07D487/04 ,  C07D491/147 ,  C07D495/14 ,  C12Q1/48 ,  C07D487/14 ,  C07K14/47 ,  C12N9/12

CPC分类号： C07D495/14 ,  C07D487/04 ,  C07D487/14 ,  C07D491/147 ,  C07K14/4703 ,  C12N9/1205 ,  C12Q1/485

摘要： The present invention relates to a novel family of inhibitors of protein kinases of Formula (1) wherein X is selected from CH2, O, S(0)n, or NR6; and process for their production and pharmaceutical compositions thereof. In particular, the present invention relates to inhibitors of the members of the Tec, Src, Btk and Lck protein kinase families.

公开(公告)号：US20070219140A1

公开(公告)日：2007-09-20

申请号：US11607964

申请日：2006-12-04

申请人： Alain Laurent ,  Kim Hewitt ,  Stephen Morris ,  Patrick Bureau ,  Alain Boudreault ,  Scott Jarvis ,  James Jaquith

发明人： Alain Laurent ,  Kim Hewitt ,  Stephen Morris ,  Patrick Bureau ,  Alain Boudreault ,  Scott Jarvis ,  James Jaquith

IPC分类号： A61K38/06 ,  A61K38/05 ,  A61K38/04 ,  C07K5/08 ,  C07K5/06 ,  C07D403/14 ,  A61K31/4025

CPC分类号： C07D207/16 ,  A61K38/00 ,  C07D403/06 ,  C07D403/14 ,  C07K5/0806

摘要： Disclosed is an isomer, enantiomer, diastereoisomer or tautomer of a compound represented by Formula I: or a salt thereof, in which R1, R2, R100, R200, A, A1, B, B1, BG, n, Q and Q1 are substitutents described. Also disclosed is the use of compounds of Formula 1 to treat proliferative disorders.

摘要翻译： 公开了由式I表示的化合物或其盐的异构体，对映异构体，非对映异构体或互变异构体，其中R 1，R 2，R 100， A，A，B，B，B，B，B，B，B，B，B， 是描述的替代品。 还公开了使用式1的化合物来治疗增殖性疾病。

公开(公告)号：US20070265319A1

公开(公告)日：2007-11-15

申请号：US11797663

申请日：2007-05-07

申请人： James Jaquith ,  Alain Boudreault ,  Stephen Morris ,  Jon Durkin ,  John Gillard ,  Kimberley Hewitt

发明人： James Jaquith ,  Alain Boudreault ,  Stephen Morris ,  Jon Durkin ,  John Gillard ,  Kimberley Hewitt

IPC分类号： A61K31/433 ,  A61P25/28

CPC分类号： C07D513/04

摘要： This invention relates to compounds of Formula I and the use of compounds of Formula I as neuroprotective agents in the treatment of neuronal disorders of the central and peripheral nervous systems. Formula I:

公开(公告)号：US20070021416A1

公开(公告)日：2007-01-25

申请号：US11398806

申请日：2006-04-06

申请人： James Jaquith ,  Gerald Villeneuve ,  Alain Boudreault ,  Stephen Morris ,  Jon Durkin ,  John Gillard ,  Kimberley Hewitt ,  H. Marsh

发明人： James Jaquith ,  Gerald Villeneuve ,  Alain Boudreault ,  Stephen Morris ,  Jon Durkin ,  John Gillard ,  Kimberley Hewitt ,  H. Marsh

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D498/04

CPC分类号： C07D513/04

摘要： This invention relates to compounds of Formula I and the use of compounds of Formula I as neuroprotective agents in the treatment of neuronal disorders of the central and peripheral nervous systems. Formula I:

公开(公告)号：US20150210696A1

公开(公告)日：2015-07-30

申请号：US14008977

申请日：2012-04-03

申请人： Alain Laurent ,  Yannick Rose ,  Stephen Morris ,  James Jaquith

发明人： Alain Laurent ,  Yannick Rose ,  Stephen Morris ,  James Jaquith

IPC分类号： C07D487/04 ,  C07C253/30 ,  C07D209/52 ,  C07D413/12 ,  C07C269/06 ,  C07D491/147 ,  C07D261/14

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07C253/30 ,  C07C269/06 ,  C07D209/52 ,  C07D261/14 ,  C07D413/12 ,  C07D491/147

摘要： The present invention relates to novel kinase inhibitors. Compounds of this class have been found to be effective inhibitors of protein kinases; including members of PDGFR and VEGFR families.

摘要翻译： 本发明涉及新型激酶抑制剂。 已经发现该类化合物是蛋白激酶的有效抑制剂; 包括PDGFR和VEGFR家族成员。