公开(公告)号：US20050154014A1

公开(公告)日：2005-07-14

申请号：US10973870

申请日：2004-10-26

申请人： Jason Bloxham ,  Andrew Crew ,  Ayako Honda ,  An-Hu Li ,  Bijoy Panicker ,  Lawrence Tardibono ,  Graham Wynne

发明人： Jason Bloxham ,  Andrew Crew ,  Ayako Honda ,  An-Hu Li ,  Bijoy Panicker ,  Lawrence Tardibono ,  Graham Wynne

IPC分类号： A61K31/381 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4745 ,  A61K45/06 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D471/04 ,  C07D49/02

CPC分类号： A61K31/381 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4745 ,  A61K45/06 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D471/04 ,  A61K2300/00

摘要： Amidoaryl/amidoheteroaryl substituted thiophenes, further substituted with a heteroarylmethylamino group, are useful in the treatment of cancer.

摘要翻译： 进一步被杂芳基甲基氨基取代的酰胺芳基/酰胺基芳基取代的噻吩可用于治疗癌症。

公开(公告)号：US07696225B2

公开(公告)日：2010-04-13

申请号：US10973870

申请日：2004-10-26

申请人： Jason Bloxham ,  Andrew Phillip Crew ,  Ayako Honda ,  An-Hu Li ,  Bijoy Panicker ,  Graham Michael Wynne ,  Lawrence Tardibono, Jr.

发明人： Jason Bloxham ,  Andrew Phillip Crew ,  Ayako Honda ,  An-Hu Li ,  Bijoy Panicker ,  Graham Michael Wynne ,  Lawrence Tardibono, Jr.

IPC分类号： A61K31/4745 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4436

CPC分类号： A61K31/381 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4745 ,  A61K45/06 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D471/04 ,  A61K2300/00

摘要： Amidoaryl/amidoheteroaryl substituted thiophenes, further substituted with a heteroarylmethylamino group, are useful in the treatment of cancer.

摘要翻译： 进一步被杂芳基甲基氨基取代的酰胺芳基/酰胺基芳基取代的噻吩可用于治疗癌症。

公开(公告)号：US20060235031A1

公开(公告)日：2006-10-19

申请号：US11095162

申请日：2005-03-31

申请人： Lee Arnold ,  Heather Coate ,  Andrew Crew ,  Hanqing Dong ,  Kenneth Foreman ,  Ayako Honda ,  Radoslaw Laufer ,  An-Hu Li ,  Kristen Mulvihill ,  Mark Mulvihill ,  Anthony Nigro ,  Bijoy Panicker ,  Arno Steinig ,  Qingua Weng ,  Douglas Werner ,  Michael Wyle ,  Tao Zhang ,  Cara Cesario ,  Yingchuan Sun

发明人： Lee Arnold ,  Heather Coate ,  Andrew Crew ,  Hanqing Dong ,  Kenneth Foreman ,  Ayako Honda ,  Radoslaw Laufer ,  An-Hu Li ,  Kristen Mulvihill ,  Mark Mulvihill ,  Anthony Nigro ,  Bijoy Panicker ,  Arno Steinig ,  Qingua Weng ,  Douglas Werner ,  Michael Wyle ,  Tao Zhang ,  Cara Cesario ,  Yingchuan Sun

IPC分类号： A61K31/52

CPC分类号： C07F5/025 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： Compounds of the formula and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein X1, X2, X3, X4, X5, X6, X7, R1, and Q1 are defined herein, inhibit the IGF-1R enzyme and are useful for the treatment and/or prevention of hyperproliferative diseases such as cancer, inflammation, psoriasis, allergy/asthma, disease and conditions of the immune system, disease and conditions of the central nervous system.

摘要翻译： 下式的化合物及其药学上可接受的盐，其中X 1，X 2，X 3，X 4， X 5，X 6，X 7，R 1和Q 1 在本文中定义，抑制IGF-1R酶，并且可用于治疗和/或预防过度增殖性疾病如癌症，炎症，牛皮癣，过敏/哮喘，免疫系统的疾病和状况，中枢的疾病和状况 神经系统。

公开(公告)号：US20060189629A1

公开(公告)日：2006-08-24

申请号：US10921414

申请日：2004-08-16

申请人： Joshua Bolger ,  Arlindo Castelhano ,  Andrew Crew ,  Han-Qing Dong ,  Ayako Honda ,  Radoslaw Laufer ,  An-Hu Li ,  Kristen Mulvihill ,  Li Qiu ,  Colin Sambrook Smith ,  Yingchaun Sun ,  Graham Wynne ,  Tao Zhang

发明人： Joshua Bolger ,  Arlindo Castelhano ,  Andrew Crew ,  Han-Qing Dong ,  Ayako Honda ,  Radoslaw Laufer ,  An-Hu Li ,  Kristen Mulvihill ,  Li Qiu ,  Colin Sambrook Smith ,  Yingchaun Sun ,  Graham Wynne ,  Tao Zhang

IPC分类号： A61K31/496 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4184 ,  C07D403/02

CPC分类号： C07D235/06 ,  C04B35/632 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D417/14

摘要： Compounds represented by Formula (I): or a pharmaceutically acceptable salt or N-oxide thereof, are useful in the treatment of cancer.

公开(公告)号：US20060211678A1

公开(公告)日：2006-09-21

申请号：US11194158

申请日：2005-08-01

申请人： Saleh Ahmed ,  Oscar Barba ,  Jason Bloxham ,  Graham Dawson ,  Wiliam Gattrell ,  John Kitchin ,  Neil Anthony Pegg ,  Imaad Saba ,  Shazia Sadiq ,  Colin Peter Sambrook Smith ,  Don Smyth ,  Amo Steing ,  Robin Wilkes ,  Bijoy Panicker ,  Paula Tavares ,  Matthew Cox ,  An-Hu Li ,  Hanqing Dong ,  Lifu Ma ,  Kenneth Foreman ,  Qinghua Weng ,  Kathryn Stolz

发明人： Saleh Ahmed ,  Oscar Barba ,  Jason Bloxham ,  Graham Dawson ,  Wiliam Gattrell ,  John Kitchin ,  Neil Anthony Pegg ,  Imaad Saba ,  Shazia Sadiq ,  Colin Peter Sambrook Smith ,  Don Smyth ,  Amo Steing ,  Robin Wilkes ,  Bijoy Panicker ,  Paula Tavares ,  Matthew Cox ,  An-Hu Li ,  Hanqing Dong ,  Lifu Ma ,  Kenneth Foreman ,  Qinghua Weng ,  Kathryn Stolz

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/519 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4745 ,  C07D487/02 ,  C07D471/02

CPC分类号： C07D471/02 ,  C07D487/02 ,  C07D487/04

摘要： Compounds represented by Formula (I): or stereoisomers or pharmaceutically acceptable salts thereof, are inhibitors of least two of the Abl, Aurora-A, Blk, c-Raf, cSRC, Src, PRK2, FGFR3, Flt3, Lck, Mek1, PDK-1, GSK3β, EGFR, p70S6K, BMX, SGK, CaMKII, Tie-2, IGF-1R, Ron, Ret, and KDR kinases in animals, including humans, for the treatment and/or prevention of various diseases and conditions such as cancer.

摘要翻译： 由式（I）表示的化合物或其立体异构体或其药学上可接受的盐是Abl，Aurora-A，Blk，c-Raf，cSRC，Src，PRK2，FGFR3，Flt3，Lck，Mek1，PDK中的至少两种的抑制剂 -1，GSK3beta，EGFR，p70S6K，BMX，SGK，CaMKII，Tie-2，IGF-1R，Ron，Ret和KDR激酶，用于治疗和/或预防各种疾病和病症， 癌症。

公开(公告)号：US07465726B2

公开(公告)日：2008-12-16

申请号：US11194158

申请日：2005-08-01

申请人： Saleh Ahmed ,  Oscar Barba ,  Jason Bloxham ,  Graham Dawson ,  William Gattrell ,  John Kitchin ,  Neil Anthony Pegg ,  Imaad Saba ,  Shazia Sadiq ,  Colin Peter Sambrook Smith ,  Don Smyth ,  Amo G. Steinig ,  Robin Wilkes ,  Bijoy Panicker ,  Paula Tavares ,  Matthew Cox ,  An-Hu Li ,  Hanqing Dong ,  Lifu Ma ,  Kenneth (‘Ken’) Foreman ,  Qinghua (‘Felix’) Weng ,  Kathryn Stolz

发明人： Saleh Ahmed ,  Oscar Barba ,  Jason Bloxham ,  Graham Dawson ,  William Gattrell ,  John Kitchin ,  Neil Anthony Pegg ,  Imaad Saba ,  Shazia Sadiq ,  Colin Peter Sambrook Smith ,  Don Smyth ,  Amo G. Steinig ,  Robin Wilkes ,  Bijoy Panicker ,  Paula Tavares ,  Matthew Cox ,  An-Hu Li ,  Hanqing Dong ,  Lifu Ma ,  Kenneth (‘Ken’) Foreman ,  Qinghua (‘Felix’) Weng ,  Kathryn Stolz

IPC分类号： A61K31/437 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5355 ,  A61K31/541 ,  A61K31/5513 ,  A61K31/551 ,  C07D471/04 ,  C07D223/04 ,  C07D243/08 ,  C07D241/04 ,  C07D413/10 ,  C07D413/06 ,  C07D413/08 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/06 ,  C07D417/14 ,  A61K31/04 ,  A61K31/519 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D471/02 ,  C07D487/02 ,  C07D487/04

摘要： Compounds represented by Formula (I): or stereoisomers or pharmaceutically acceptable salts thereof, are inhibitors of least two of the Abl, Aurora-A, Blk, c-Raf, cSRC, Src, PRK2, FGFR3, Flt3, Lck, Mek1, PDK-1, GSK3β, EGFR, p70S6K, BMX, SGK, CaMKII, Tie-2, IGF-1R, Ron, Ret, and KDR kinases in animals, including humans, for the treatment and/or prevention of various diseases and conditions such as cancer.

摘要翻译： 由式（I）表示的化合物或其立体异构体或其药学上可接受的盐是Abl，Aurora-A，Blk，c-Raf，cSRC，Src，PRK2，FGFR3，Flt3，Lck，Mek1，PDK中的至少两种的抑制剂 -1，GSK3beta，EGFR，p70S6K，BMX，SGK，CaMKII，Tie-2，IGF-1R，Ron，Ret和KDR激酶，用于治疗和/或预防各种疾病和病症， 癌症。

公开(公告)号：US07618965B2

公开(公告)日：2009-11-17

申请号：US11227697

申请日：2005-09-15

申请人： Andrew Crew ,  An-Hu Li ,  Bijoy Panicker

发明人： Andrew Crew ,  An-Hu Li ,  Bijoy Panicker

IPC分类号： A61K31/535 ,  A61K31/47 ,  C07D413/00 ,  C07D215/00 ,  C07D215/02

CPC分类号： C07D409/12 ,  C07D409/14

摘要： Compounds represented by Formula (I): or a pharmaceutically acceptable salt or N-oxide thereof, wherein A, Q, Y, R1, R2, and R5 are defined herein, are useful in the treatment of tumors and cancers such as mastocytosis/mast cell leukemia, gastrointestinal stromal tumors (GIST), germ cell tumors, small cell lung carcinoma (SCLC), sinonasal natural killer/T-cell lymphoma, testicular cancer (seminoma), thyroid carcinoma, malignant melanoma, ovarian carcinoma, adenoid cystic carcinoma, acute myelogenous leukemia (AML), breast carcinoma, pediatric T-cell acute lymphoblastic leukemia, neuroblastoma, mast cell leukemia, angiosarcoma, anaplastic large cell lymphoma, endometrial carcinoma, and prostate carcinoma.

摘要翻译： 式（I）表示的化合物或其药学上可接受的盐或N-氧化物，其中A，Q，Y，R 1，R 2和R 5在本文中定义，可用于治疗肿瘤和癌症，例如肥大细胞增多症/桅杆 细胞白血病，胃肠道间质瘤（GIST），生殖细胞肿瘤，小细胞肺癌（SCLC），鼻窦自然杀伤/ T细胞淋巴瘤，睾丸癌（精原细胞瘤），甲状腺癌，恶性黑素瘤，卵巢癌，腺样囊性癌， 急性骨髓性白血病（AML），乳腺癌，儿科T细胞急性淋巴细胞白血病，成神经细胞瘤，肥大细胞白血病，血管肉瘤，间变性大细胞淋巴瘤，子宫内膜癌和前列腺癌。

公开(公告)号：US08735405B2

公开(公告)日：2014-05-27

申请号：US13446629

申请日：2012-04-13

申请人： Lee D. Arnold ,  Cara Cesario ,  Heather Coate ,  Andrew P. Crew ,  Hanqing Dong ,  Kenneth Foreman ,  Ayako Honda ,  Radoslaw Laufer ,  An-Hu Li ,  Kristen Michelle Mulvihill ,  Mark J. Mulvihill ,  Anthony I. Nigro ,  Bijoy Panicker ,  Arno G. Steinig ,  Yingchuan Sun ,  Quinghua Weng ,  Douglas S. Werner ,  Michael J. Wyle ,  Tao Zhang

发明人： Lee D. Arnold ,  Cara Cesario ,  Heather Coate ,  Andrew P. Crew ,  Hanqing Dong ,  Kenneth Foreman ,  Ayako Honda ,  Radoslaw Laufer ,  An-Hu Li ,  Kristen Michelle Mulvihill ,  Mark J. Mulvihill ,  Anthony I. Nigro ,  Bijoy Panicker ,  Arno G. Steinig ,  Yingchuan Sun ,  Quinghua Weng ,  Douglas S. Werner ,  Michael J. Wyle ,  Tao Zhang

IPC分类号： A01N43/90 ,  A61K31/519 ,  C07D487/00

CPC分类号： C07F5/025 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： Compounds of the formula and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein X1, X2, X3, X4, X5, X6, X7, R1, and Q1 are defined herein, inhibit the IGF-1R enzyme and are useful for the treatment and/or prevention of hyperproliferative diseases such as cancer, inflammation, psoriasis, allergy/asthma, disease and conditions of the immune system, disease and conditions of the central nervous system.

摘要翻译： 其中X 1，X 2，X 3，X 4，X 5，X 6，X 7，R 1和Q 1在本文中定义的式及其药学上可接受的盐的化合物抑制IGF-1R酶，并且可用于治疗和/或预防 过度增生性疾病如癌症，炎症，牛皮癣，过敏/哮喘，免疫系统的疾病和状况，中枢神经系统的疾病和状况。

公开(公告)号：US20120077979A1

公开(公告)日：2012-03-29

申请号：US13308694

申请日：2011-12-01

申请人： Lee D. Arnold ,  Heather Coate ,  Andrew Philip Crew ,  Hanqing Dong ,  Kenneth Foreman ,  Ayako Honda ,  Radoslaw Laufer ,  An-Hu Li ,  Kristen Michelle Mulvihill ,  Mark Joseph Mulvihill ,  Anthony Nigro ,  Bijoy Panicker ,  Arno G. Steinig ,  Qingua Weng ,  Douglas S. Werner ,  Michael J. Wyle ,  Tao Zhang ,  Cara Cesario ,  Yingchuan Sun

发明人： Lee D. Arnold ,  Heather Coate ,  Andrew Philip Crew ,  Hanqing Dong ,  Kenneth Foreman ,  Ayako Honda ,  Radoslaw Laufer ,  An-Hu Li ,  Kristen Michelle Mulvihill ,  Mark Joseph Mulvihill ,  Anthony Nigro ,  Bijoy Panicker ,  Arno G. Steinig ,  Qingua Weng ,  Douglas S. Werner ,  Michael J. Wyle ,  Tao Zhang ,  Cara Cesario ,  Yingchuan Sun

IPC分类号： C07D487/04 ,  C07F5/02

CPC分类号： C07F5/025 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： Compounds of the formula and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein X1, X2, X3, X4, X5, X6, X7, R1, and Q1 are defined herein, inhibit the IGF-1R enzyme and are useful for the treatment and/or prevention of hyperproliferative diseases such as cancer, inflammation, psoriasis, allergy/asthma, disease and conditions of the immune system, disease and conditions of the central nervous system.

摘要翻译： 其中X 1，X 2，X 3，X 4，X 5，X 6，X 7，R 1和Q 1在本文中定义的式及其药学上可接受的盐的化合物抑制IGF-1R酶，并且可用于治疗和/或预防 过度增生性疾病如癌症，炎症，牛皮癣，过敏/哮喘，免疫系统的疾病和状况，中枢神经系统的疾病和状况。

公开(公告)号：US07820662B2

公开(公告)日：2010-10-26

申请号：US12244947

申请日：2008-10-03

申请人： Lee D. Arnold ,  Cara Cesario ,  Heather Coate ,  Andrew Philip Crew ,  Hanqing Dong ,  Kenneth Foreman ,  Ayako Honda ,  Radoslaw Laufer ,  An-Hu Li ,  Kristen Michelle Mulvihill ,  Mark J. Mulvihill ,  Anthony I. Nigro ,  Bijoy Panicker ,  Arno G. Steinig ,  Yingchuan Sun ,  Quinghua Weng ,  Douglas S. Werner ,  Michael J. Wyle ,  Tao Zhang

发明人： Lee D. Arnold ,  Cara Cesario ,  Heather Coate ,  Andrew Philip Crew ,  Hanqing Dong ,  Kenneth Foreman ,  Ayako Honda ,  Radoslaw Laufer ,  An-Hu Li ,  Kristen Michelle Mulvihill ,  Mark J. Mulvihill ,  Anthony I. Nigro ,  Bijoy Panicker ,  Arno G. Steinig ,  Yingchuan Sun ,  Quinghua Weng ,  Douglas S. Werner ,  Michael J. Wyle ,  Tao Zhang

IPC分类号： C07D487/00 ,  A01N43/64

CPC分类号： C07F5/025 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： Compounds of the formula and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein X1, X2, X3, X4, X5, X6, X7, R1, and Q1 are defined herein, inhibit the IGF-1R enzyme and are useful for the treatment and/or prevention of hyperproliferative diseases such as cancer, inflammation, psoriasis, allergy/asthma, disease and conditions of the immune system, disease and conditions of the central nervous system.

摘要翻译： 其中X 1，X 2，X 3，X 4，X 5，X 6，X 7，R 1和Q 1在本文中定义的式及其药学上可接受的盐的化合物抑制IGF-1R酶，并且可用于治疗和/或预防 过度增生性疾病如癌症，炎症，牛皮癣，过敏/哮喘，免疫系统的疾病和状况，中枢神经系统的疾病和状况。