公开(公告)号：US08278442B2

公开(公告)日：2012-10-02

申请号：US12601100

申请日：2008-05-22

申请人： Jason Bloxham ,  Stuart Edward Bradley ,  Tom Banksia Dupree ,  Peter Timothy Fry ,  Patrick Eric Hanrahan ,  Thomas Martin Krulle ,  Martin James Procter ,  Colin Peter Sambrook-Smith ,  Karen Lesley Schofield ,  Donald Smyth ,  Alan John Stewart

发明人： Jason Bloxham ,  Stuart Edward Bradley ,  Tom Banksia Dupree ,  Peter Timothy Fry ,  Patrick Eric Hanrahan ,  Thomas Martin Krulle ,  Martin James Procter ,  Colin Peter Sambrook-Smith ,  Karen Lesley Schofield ,  Donald Smyth ,  Alan John Stewart

IPC分类号： C07D213/84 ,  C07D217/22 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12

CPC分类号： C07D213/62 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12

摘要： Compounds of formula (I): or pharmaceutically acceptable salts thereof, are opioid receptor modulators, e.g. mu-opioid receptor antagonists, neutral antagonists or inverse agonists, and are useful for the treatment of metabolic disorders including obesity.

摘要翻译： 式（I）化合物或其药学上可接受的盐是阿片样物质受体调节剂，例如 μ-阿片受体拮抗剂，中性拮抗剂或反向激动剂，并且可用于治疗包括肥胖症在内的代谢紊乱。

公开(公告)号：US20100267780A1

公开(公告)日：2010-10-21

申请号：US12676618

申请日：2008-09-08

申请人： Jason Bloxham ,  Stuart Edward Bradley ,  Thomas Martin Krulle ,  Colin Peter Sambrook-Smith ,  Karen Lesley Schofield ,  Donald Smyth

发明人： Jason Bloxham ,  Stuart Edward Bradley ,  Thomas Martin Krulle ,  Colin Peter Sambrook-Smith ,  Karen Lesley Schofield ,  Donald Smyth

IPC分类号： A61K31/4418 ,  C07C237/28 ,  A61K31/166 ,  C07D333/58 ,  A61K31/381 ,  C07D333/22 ,  C07D213/38 ,  A61P3/00 ,  A61P1/00 ,  A61P25/24 ,  A61P25/30

CPC分类号： C07C237/30 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/18 ,  C07C2602/42 ,  C07C2603/74 ,  C07D213/56 ,  C07D333/20 ,  C07D333/58

摘要： Compounds of formula (I) or pharmaceutically acceptable salts thereof, are opioid receptor modulators, e.g. mu-opioid receptor antagonists, neutral antagonists or inverse agonists, and are useful inter alia for the treatment of obesity.

摘要翻译： 式（I）化合物或其药学上可接受的盐是阿片样物质受体调节剂，例如 μ-阿片受体拮抗剂，中性拮抗剂或反向激动剂，并且尤其用于治疗肥胖症。

公开(公告)号：US20100173886A1

公开(公告)日：2010-07-08

申请号：US12601100

申请日：2008-05-22

申请人： Jason Bloxham ,  Stuart Edward Bradley ,  Tom Banksia Dupree ,  Peter Timothy Fry ,  Patrick Eric Hanrahan ,  Thomas Martin Krulle ,  Martin James Procter ,  Colin Peter Sambrook-Smith ,  Karen Lesley Schofield ,  Donald Smyth ,  Alan John Stewart

发明人： Jason Bloxham ,  Stuart Edward Bradley ,  Tom Banksia Dupree ,  Peter Timothy Fry ,  Patrick Eric Hanrahan ,  Thomas Martin Krulle ,  Martin James Procter ,  Colin Peter Sambrook-Smith ,  Karen Lesley Schofield ,  Donald Smyth ,  Alan John Stewart

IPC分类号： A61K31/397 ,  C07D213/84 ,  A61K31/44 ,  C07D217/22 ,  A61K31/47 ,  C07D403/12 ,  A61K31/496 ,  C07D413/12 ,  A61K31/5377 ,  A61P3/10 ,  A61P9/12 ,  A61P25/24 ,  A61P25/32 ,  A61P25/36

CPC分类号： C07D213/62 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12

摘要： Compounds of formula (I): or pharmaceutically acceptable salts thereof, are opioid receptor modulators, e.g. mu-opioid receptor antagonists, neutral antagonists or inverse agonists, and are useful for the treatment of metabolic disorders including obesity.

摘要翻译： 式（I）化合物或其药学上可接受的盐是阿片样物质受体调节剂，例如 μ-阿片受体拮抗剂，中性拮抗剂或反向激动剂，并且可用于治疗包括肥胖症在内的代谢紊乱。

公开(公告)号：US08063247B2

公开(公告)日：2011-11-22

申请号：US12676618

申请日：2008-09-08

申请人： Jason Bloxham ,  Stuart Edward Bradley ,  Thomas Martin Krulle ,  Martin James Procter ,  Colin Peter Sambrook-Smith ,  Karen Lesley Schofield ,  Donald Smyth

发明人： Jason Bloxham ,  Stuart Edward Bradley ,  Thomas Martin Krulle ,  Martin James Procter ,  Colin Peter Sambrook-Smith ,  Karen Lesley Schofield ,  Donald Smyth

IPC分类号： C07C233/65 ,  C07D213/02 ,  A61K31/44 ,  A61K31/165

CPC分类号： C07C237/30 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/18 ,  C07C2602/42 ,  C07C2603/74 ,  C07D213/56 ,  C07D333/20 ,  C07D333/58

摘要： Compounds of formula (I) or pharmaceutically acceptable salts thereof, are opioid receptor modulators, e.g. mu-opioid receptor antagonists, neutral antagonists or inverse agonists, and are useful inter alia for the treatment of obesity.

摘要翻译： 式（I）化合物或其药学上可接受的盐是阿片样物质受体调节剂，例如 μ-阿片受体拮抗剂，中性拮抗剂或反向激动剂，并且尤其用于治疗肥胖症。

公开(公告)号：US20120077793A1

公开(公告)日：2012-03-29

申请号：US13255525

申请日：2010-03-12

申请人： Oscar Barba ,  Peter Timothy Fry ,  Matthew Colin Thor Fyfe ,  William Gattrell ,  Revathy Perpetua Jeevaratnam ,  Thomas Martin Krulle ,  Martin James Procter ,  Colin Peter Sambrook-Smith ,  Karen Lesley Schofield ,  Donald Smyth ,  Alan John William Stewart ,  David French Stonehouse ,  Simon Andrew Swain

发明人： Oscar Barba ,  Peter Timothy Fry ,  Matthew Colin Thor Fyfe ,  William Gattrell ,  Revathy Perpetua Jeevaratnam ,  Thomas Martin Krulle ,  Martin James Procter ,  Colin Peter Sambrook-Smith ,  Karen Lesley Schofield ,  Donald Smyth ,  Alan John William Stewart ,  David French Stonehouse ,  Simon Andrew Swain

IPC分类号： A61K31/4439 ,  A61K31/4545 ,  C07D401/12 ,  A61K31/454 ,  A61K31/497 ,  A61P9/12 ,  A61K31/4725 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04 ,  A61P3/00 ,  A61P3/08 ,  A61P3/06 ,  C07D401/14 ,  C07D413/14

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D213/64 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D413/14

摘要： The present invention is directed to therapeutic compounds which have activity as agonists of GPR119 and are useful for the treatment of metabolic disorders including type II diabetes.

公开(公告)号：US20110269734A1

公开(公告)日：2011-11-03

申请号：US13003546

申请日：2009-07-10

申请人： Lisa Sarah Bertram ,  Matthew Colin Thor Fyfe ,  Revathy Perpetua Jeevaratnam ,  John Keily ,  Thomas Martin Krulle ,  Chrystelle Marie Rasamison ,  Colin Peter Sambrook-Smith ,  Simon Andrew Swain

发明人： Lisa Sarah Bertram ,  Matthew Colin Thor Fyfe ,  Revathy Perpetua Jeevaratnam ,  John Keily ,  Thomas Martin Krulle ,  Chrystelle Marie Rasamison ,  Colin Peter Sambrook-Smith ,  Simon Andrew Swain

IPC分类号： A61K31/397 ,  A61K31/506 ,  C07D401/14 ,  A61P9/12 ,  A61K31/4545 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  A61P3/06 ,  C07D401/04 ,  A61K31/501

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D401/14

摘要： Compounds of formula (I):or pharmaceutically acceptable salts thereof, are GPCR agonists and are useful as for the treatment of diabetes and obesity.

摘要翻译： 式（I）化合物或其药学上可接受的盐是GPCR激动剂，可用于治疗糖尿病和肥胖症。

公开(公告)号：US20110212939A1

公开(公告)日：2011-09-01

申请号：US13003571

申请日：2009-07-10

申请人： Lisa Sarah Bertram ,  Philip Graham Clarke ,  Graham John Dawson ,  Peter Timothy Fry ,  Matthew Colin Thor Fyfe ,  William Gattrell ,  Revathy Perpetua Jeevaratnam ,  John Keily ,  Thomas Martin Krulle ,  Martin James Procter ,  Chrystelle Marie Rasamison ,  Colin Peter Sambrook-Smith ,  Simon Andrew Swain

发明人： Lisa Sarah Bertram ,  Philip Graham Clarke ,  Graham John Dawson ,  Peter Timothy Fry ,  Matthew Colin Thor Fyfe ,  William Gattrell ,  Revathy Perpetua Jeevaratnam ,  John Keily ,  Thomas Martin Krulle ,  Martin James Procter ,  Chrystelle Marie Rasamison ,  Colin Peter Sambrook-Smith ,  Simon Andrew Swain

IPC分类号： A61K31/397 ,  C07D401/04 ,  A61K31/506 ,  C07D401/14 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/517 ,  A61P3/00

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D295/205 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

摘要： Compounds of formula (I) or pharmaceutically acceptable salts thereof, are GPCR (GPR119) agonists and are useful as for the treatment of diabetes and obesity.

摘要翻译： 式（I）化合物或其药学上可接受的盐是GPCR（GPR119）激动剂，可用于治疗糖尿病和肥胖症。

公开(公告)号：US20090221644A1

公开(公告)日：2009-09-03

申请号：US11922830

申请日：2006-06-29

申请人： Stuart Edward Bradley ,  Matthew Colin Thor Fyfe ,  Lisa Sarah Bertram ,  William Gattrell ,  Martin James Procter ,  Chrystelle Marie Rasamison ,  Colin Peter Sambrook-Smith ,  Vilasben Kanji Shah ,  David French Stonehouse ,  Simon Andrew Swain ,  Gerard Hugh Thomas

发明人： Stuart Edward Bradley ,  Matthew Colin Thor Fyfe ,  Lisa Sarah Bertram ,  William Gattrell ,  Martin James Procter ,  Chrystelle Marie Rasamison ,  Colin Peter Sambrook-Smith ,  Vilasben Kanji Shah ,  David French Stonehouse ,  Simon Andrew Swain ,  Gerard Hugh Thomas

IPC分类号： A61K31/443 ,  C07D405/12 ,  A61P3/10

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D495/04

摘要： Compounds of formula (I): or pharmaceutically acceptable salts thereof, are GPCR agonists and are useful as for the treatment of obesity and diabetes.

摘要翻译： 式（I）化合物或其药学上可接受的盐是GPCR激动剂，可用于治疗肥胖症和糖尿病。

公开(公告)号：US20120172358A1

公开(公告)日：2012-07-05

申请号：US13396193

申请日：2012-02-14

申请人： Stuart Edward Bradley ,  Matthew Colin Thor Fyfe ,  Lisa Sarah Bertram ,  William Gattrell ,  Revathy Perpetua Jeevaratnam ,  John Keily ,  Martin James Procter ,  Chrystelle Marie Rasamison ,  Philip John Rushworth ,  Colin Peter Sambrook-Smith ,  David French Stonehouse ,  Simon Andrew Swain ,  Geoffrey Martyn Williams

发明人： Stuart Edward Bradley ,  Matthew Colin Thor Fyfe ,  Lisa Sarah Bertram ,  William Gattrell ,  Revathy Perpetua Jeevaratnam ,  John Keily ,  Martin James Procter ,  Chrystelle Marie Rasamison ,  Philip John Rushworth ,  Colin Peter Sambrook-Smith ,  David French Stonehouse ,  Simon Andrew Swain ,  Geoffrey Martyn Williams

IPC分类号： A61K31/445 ,  C07D401/10 ,  C07D413/12 ,  C07D401/04 ,  A61K31/454 ,  A61P3/06 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/506 ,  A61P3/00 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  C07D211/34 ,  A61K31/4545

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D211/20 ,  C07D211/22 ,  C07D211/24 ,  C07D211/26 ,  C07D211/28 ,  C07D211/34 ,  C07D211/48 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12

摘要： Compounds of formula (I): or pharmaceutically acceptable salts thereof, are GPCR agonists and are useful as for the treatment of obesity and diabetes.

摘要翻译： 式（I）化合物或其药学上可接受的盐是GPCR激动剂，可用于治疗肥胖症和糖尿病。

公开(公告)号：US20110059942A1

公开(公告)日：2011-03-10

申请号：US12738542

申请日：2008-10-20

申请人： Matthew ColinThor Fyfe ,  William Gattrell ,  Colin Peter Sambrook-Smith ,  Simon Andrew Swain

发明人： Matthew ColinThor Fyfe ,  William Gattrell ,  Colin Peter Sambrook-Smith ,  Simon Andrew Swain

IPC分类号： A61K31/397 ,  C07D205/04 ,  C07D403/12 ,  C07D401/14 ,  A61P3/00 ,  A61P9/12

CPC分类号： C07D401/12

摘要： Compounds of formula (I): or pharmaceutically acceptable salts thereof, are agonists of GPR119 and are useful for the treatment of diabetes and as peripheral regulators of satiety, e.g. for the treatment of obesity and metabolic syndrome.

摘要翻译： 式（I）化合物或其药学上可接受的盐是GPR119的激动剂，可用于治疗糖尿病和作为饱腹感的周边调节剂，例如， 用于治疗肥胖和代谢综合征。