公开(公告)号：US20100173886A1

公开(公告)日：2010-07-08

申请号：US12601100

申请日：2008-05-22

申请人： Jason Bloxham ,  Stuart Edward Bradley ,  Tom Banksia Dupree ,  Peter Timothy Fry ,  Patrick Eric Hanrahan ,  Thomas Martin Krulle ,  Martin James Procter ,  Colin Peter Sambrook-Smith ,  Karen Lesley Schofield ,  Donald Smyth ,  Alan John Stewart

发明人： Jason Bloxham ,  Stuart Edward Bradley ,  Tom Banksia Dupree ,  Peter Timothy Fry ,  Patrick Eric Hanrahan ,  Thomas Martin Krulle ,  Martin James Procter ,  Colin Peter Sambrook-Smith ,  Karen Lesley Schofield ,  Donald Smyth ,  Alan John Stewart

IPC分类号： A61K31/397 ,  C07D213/84 ,  A61K31/44 ,  C07D217/22 ,  A61K31/47 ,  C07D403/12 ,  A61K31/496 ,  C07D413/12 ,  A61K31/5377 ,  A61P3/10 ,  A61P9/12 ,  A61P25/24 ,  A61P25/32 ,  A61P25/36

CPC分类号： C07D213/62 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12

摘要： Compounds of formula (I): or pharmaceutically acceptable salts thereof, are opioid receptor modulators, e.g. mu-opioid receptor antagonists, neutral antagonists or inverse agonists, and are useful for the treatment of metabolic disorders including obesity.

摘要翻译： 式（I）化合物或其药学上可接受的盐是阿片样物质受体调节剂，例如 μ-阿片受体拮抗剂，中性拮抗剂或反向激动剂，并且可用于治疗包括肥胖症在内的代谢紊乱。

公开(公告)号：US08278442B2

公开(公告)日：2012-10-02

申请号：US12601100

申请日：2008-05-22

申请人： Jason Bloxham ,  Stuart Edward Bradley ,  Tom Banksia Dupree ,  Peter Timothy Fry ,  Patrick Eric Hanrahan ,  Thomas Martin Krulle ,  Martin James Procter ,  Colin Peter Sambrook-Smith ,  Karen Lesley Schofield ,  Donald Smyth ,  Alan John Stewart

发明人： Jason Bloxham ,  Stuart Edward Bradley ,  Tom Banksia Dupree ,  Peter Timothy Fry ,  Patrick Eric Hanrahan ,  Thomas Martin Krulle ,  Martin James Procter ,  Colin Peter Sambrook-Smith ,  Karen Lesley Schofield ,  Donald Smyth ,  Alan John Stewart

IPC分类号： C07D213/84 ,  C07D217/22 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12

CPC分类号： C07D213/62 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12

摘要： Compounds of formula (I): or pharmaceutically acceptable salts thereof, are opioid receptor modulators, e.g. mu-opioid receptor antagonists, neutral antagonists or inverse agonists, and are useful for the treatment of metabolic disorders including obesity.

摘要翻译： 式（I）化合物或其药学上可接受的盐是阿片样物质受体调节剂，例如 μ-阿片受体拮抗剂，中性拮抗剂或反向激动剂，并且可用于治疗包括肥胖症在内的代谢紊乱。

公开(公告)号：US08063247B2

公开(公告)日：2011-11-22

申请号：US12676618

申请日：2008-09-08

申请人： Jason Bloxham ,  Stuart Edward Bradley ,  Thomas Martin Krulle ,  Martin James Procter ,  Colin Peter Sambrook-Smith ,  Karen Lesley Schofield ,  Donald Smyth

发明人： Jason Bloxham ,  Stuart Edward Bradley ,  Thomas Martin Krulle ,  Martin James Procter ,  Colin Peter Sambrook-Smith ,  Karen Lesley Schofield ,  Donald Smyth

IPC分类号： C07C233/65 ,  C07D213/02 ,  A61K31/44 ,  A61K31/165

CPC分类号： C07C237/30 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/18 ,  C07C2602/42 ,  C07C2603/74 ,  C07D213/56 ,  C07D333/20 ,  C07D333/58

摘要： Compounds of formula (I) or pharmaceutically acceptable salts thereof, are opioid receptor modulators, e.g. mu-opioid receptor antagonists, neutral antagonists or inverse agonists, and are useful inter alia for the treatment of obesity.

摘要翻译： 式（I）化合物或其药学上可接受的盐是阿片样物质受体调节剂，例如 μ-阿片受体拮抗剂，中性拮抗剂或反向激动剂，并且尤其用于治疗肥胖症。

公开(公告)号：US20100267780A1

公开(公告)日：2010-10-21

申请号：US12676618

申请日：2008-09-08

申请人： Jason Bloxham ,  Stuart Edward Bradley ,  Thomas Martin Krulle ,  Colin Peter Sambrook-Smith ,  Karen Lesley Schofield ,  Donald Smyth

发明人： Jason Bloxham ,  Stuart Edward Bradley ,  Thomas Martin Krulle ,  Colin Peter Sambrook-Smith ,  Karen Lesley Schofield ,  Donald Smyth

IPC分类号： A61K31/4418 ,  C07C237/28 ,  A61K31/166 ,  C07D333/58 ,  A61K31/381 ,  C07D333/22 ,  C07D213/38 ,  A61P3/00 ,  A61P1/00 ,  A61P25/24 ,  A61P25/30

CPC分类号： C07C237/30 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/18 ,  C07C2602/42 ,  C07C2603/74 ,  C07D213/56 ,  C07D333/20 ,  C07D333/58

摘要： Compounds of formula (I) or pharmaceutically acceptable salts thereof, are opioid receptor modulators, e.g. mu-opioid receptor antagonists, neutral antagonists or inverse agonists, and are useful inter alia for the treatment of obesity.

摘要翻译： 式（I）化合物或其药学上可接受的盐是阿片样物质受体调节剂，例如 μ-阿片受体拮抗剂，中性拮抗剂或反向激动剂，并且尤其用于治疗肥胖症。

公开(公告)号：US20120077793A1

公开(公告)日：2012-03-29

申请号：US13255525

申请日：2010-03-12

申请人： Oscar Barba ,  Peter Timothy Fry ,  Matthew Colin Thor Fyfe ,  William Gattrell ,  Revathy Perpetua Jeevaratnam ,  Thomas Martin Krulle ,  Martin James Procter ,  Colin Peter Sambrook-Smith ,  Karen Lesley Schofield ,  Donald Smyth ,  Alan John William Stewart ,  David French Stonehouse ,  Simon Andrew Swain

发明人： Oscar Barba ,  Peter Timothy Fry ,  Matthew Colin Thor Fyfe ,  William Gattrell ,  Revathy Perpetua Jeevaratnam ,  Thomas Martin Krulle ,  Martin James Procter ,  Colin Peter Sambrook-Smith ,  Karen Lesley Schofield ,  Donald Smyth ,  Alan John William Stewart ,  David French Stonehouse ,  Simon Andrew Swain

IPC分类号： A61K31/4439 ,  A61K31/4545 ,  C07D401/12 ,  A61K31/454 ,  A61K31/497 ,  A61P9/12 ,  A61K31/4725 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04 ,  A61P3/00 ,  A61P3/08 ,  A61P3/06 ,  C07D401/14 ,  C07D413/14

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D213/64 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D413/14

摘要： The present invention is directed to therapeutic compounds which have activity as agonists of GPR119 and are useful for the treatment of metabolic disorders including type II diabetes.

公开(公告)号：US20100286112A1

公开(公告)日：2010-11-11

申请号：US12677153

申请日：2008-09-10

申请人： Oscar Barba ,  Stuart Edward Bradley ,  Matthew Colin Thor Fyfe ,  Patrick Eric Hanrahan ,  Thomas Martin Krulle ,  Martin James Procter ,  Christine Reynet McCormack ,  Karen Lesley Schofield ,  Donald Smyth ,  Alan John William Stewart ,  Simon Andrew Swain ,  Peter Widdowson

发明人： Oscar Barba ,  Stuart Edward Bradley ,  Matthew Colin Thor Fyfe ,  Patrick Eric Hanrahan ,  Thomas Martin Krulle ,  Martin James Procter ,  Christine Reynet McCormack ,  Karen Lesley Schofield ,  Donald Smyth ,  Alan John William Stewart ,  Simon Andrew Swain ,  Peter Widdowson

IPC分类号： A61K31/454 ,  C07D417/14 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P9/12 ,  C07D401/04 ,  A61K31/506 ,  C07D207/04 ,  A61K31/40 ,  C07D277/04 ,  A61K31/426

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D211/18 ,  C07D211/22 ,  C07D401/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： The present invention is directed to therapeutic compounds which have dual activity as agonists of GPR119 and inhibitors of DPP-IV and are useful for the treatment of metabolic disorders including type II diabetes.

摘要翻译： 本发明涉及作为GPR119的激动剂和DPP-IV的抑制剂具有双重作用的治疗性化合物，并且可用于治疗包括II型糖尿病的代谢性疾病。

公开(公告)号：US20120059014A1

公开(公告)日：2012-03-08

申请号：US13255531

申请日：2010-03-12

申请人： Oscar Barba ,  Tom Banksia Dupree ,  Peter Timothy Fry ,  Matthew Colin Thor Fyfe ,  Revathy Perpetua Jeevaratnam ,  Thomas Martin Krulle ,  Karen Lesley Schofield ,  Donald Smyth ,  Thomas Staroske ,  Alan John William Stewart ,  David French Stonehouse ,  Simon Andrew Swain ,  David Matthew Withall

发明人： Oscar Barba ,  Tom Banksia Dupree ,  Peter Timothy Fry ,  Matthew Colin Thor Fyfe ,  Revathy Perpetua Jeevaratnam ,  Thomas Martin Krulle ,  Karen Lesley Schofield ,  Donald Smyth ,  Thomas Staroske ,  Alan John William Stewart ,  David French Stonehouse ,  Simon Andrew Swain ,  David Matthew Withall

IPC分类号： A61K31/506 ,  C07D413/14 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/501 ,  A61P9/12 ,  A61P3/04 ,  A61P3/00 ,  A61P3/08 ,  A61P3/06 ,  A61P7/00 ,  C07D401/14 ,  A61P3/10

CPC分类号： C07D403/12

摘要： The present invention is directed to therapeutic compounds of the following formula (I) which have activity as agonists of GPR119 and are useful for the treatment of metabolic disorders including type II diabetes.

摘要翻译： 本发明涉及具有作为GPR119激动剂的活性的下式（I）的治疗性化合物，并且可用于治疗包括II型糖尿病的代谢紊乱。

公开(公告)号：US08158622B2

公开(公告)日：2012-04-17

申请号：US12217157

申请日：2008-07-02

申请人： Stuart Edward Bradley ,  Thomas Martin Krulle ,  Peter John Murray ,  Martin James Procter ,  Robert John Rowley ,  Colin Peter Sambrook Smith ,  Gerard Hugh Thomas ,  Karen Lesley Schofield

发明人： Stuart Edward Bradley ,  Thomas Martin Krulle ,  Peter John Murray ,  Martin James Procter ,  Robert John Rowley ,  Colin Peter Sambrook Smith ,  Gerard Hugh Thomas ,  Karen Lesley Schofield

IPC分类号： C07D471/02 ,  A61K31/44

CPC分类号： C07D471/04

摘要： Compounds represented by Formula (I): or pharmaceutically acceptable salts thereof, are inhibitors of glycogen phosphorylase and are useful in the prophylactic or therapeutic treatment of diabetes, hyperglycemia, hypercholesterolemia, hyperinsulinemia, hyperlipidemia, hypertension, atherosclerosis or tissue ischemia e.g. myocardial ischemia, and as cardioprotectants.

摘要翻译： 由式（I）表示的化合物或其药学上可接受的盐是糖原磷酸化酶的抑制剂，可用于预防或治疗糖尿病，高血糖症，高胆固醇血症，高胰岛素血症，高脂血症，高血压，动脉粥样硬化或组织缺血。 心肌缺血，以及心脏保护剂。

公开(公告)号：US20120214808A1

公开(公告)日：2012-08-23

申请号：US13399517

申请日：2012-02-17

申请人： Jason Bloxham ,  Matthew Colin Thor Fyfe ,  James Horswill ,  Revathy Perpetua Jeevaratnam ,  John Keily ,  Martin James Procter ,  Karen Lesley Schofield ,  Salam Shaaban ,  Simon Andrew Swain ,  Philippe Wong-Kai-In

发明人： Jason Bloxham ,  Matthew Colin Thor Fyfe ,  James Horswill ,  Revathy Perpetua Jeevaratnam ,  John Keily ,  Martin James Procter ,  Karen Lesley Schofield ,  Salam Shaaban ,  Simon Andrew Swain ,  Philippe Wong-Kai-In

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D277/38 ,  A61K31/381 ,  C07D333/50 ,  C07D333/36 ,  A61K31/17 ,  C07C275/42 ,  A61K31/4164 ,  C07D233/56 ,  A61K31/428 ,  C07D277/82 ,  A61K31/44 ,  C07D213/72 ,  A61K31/5375 ,  C07D295/12 ,  A61K31/505 ,  C07D239/02 ,  C07D413/04 ,  A61P3/04 ,  A61P25/18 ,  A61P25/24 ,  A61P3/00 ,  A61P25/08 ,  A61P25/00 ,  A61K31/426

CPC分类号： A61K31/381 ,  A61K31/341 ,  A61K31/404 ,  A61K31/426 ,  A61K31/428 ,  A61K31/44 ,  A61K31/455

摘要： A method of treating a condition associated with the CB-1 receptor, in particular obesity, by administering an effective amount of an aryl urea CB-1 receptor modulating compound to a subject in need of such treatment.

摘要翻译： 通过向需要这种治疗的受试者施用有效量的芳基脲CB-1受体调节化合物来治疗与CB-1受体相关的病症，特别是肥胖症的方法。

公开(公告)号：US20080261952A1

公开(公告)日：2008-10-23

申请号：US11660405

申请日：2005-08-16

申请人： Jason Bloxham ,  Matthew Colin Thor Fyfe ,  James Horswill ,  Revathy Perpetua Jeevaratnam ,  John Keily ,  Martin James Procter ,  Karen Lesley Schofield ,  Salam Shaaban ,  Andrew Simon Swain ,  Phillppe Wong-Kai-In

发明人： Jason Bloxham ,  Matthew Colin Thor Fyfe ,  James Horswill ,  Revathy Perpetua Jeevaratnam ,  John Keily ,  Martin James Procter ,  Karen Lesley Schofield ,  Salam Shaaban ,  Andrew Simon Swain ,  Phillppe Wong-Kai-In

IPC分类号： A61K31/167 ,  A61P1/00

CPC分类号： A61K31/381 ,  A61K31/341 ,  A61K31/404 ,  A61K31/426 ,  A61K31/428 ,  A61K31/44 ,  A61K31/455

摘要： A method of treating a condition associated with the CB-1 receptor, in particular obesity, by administering an effective amount of an aryl urea CB-1 receptor modulating compound to a subject in need of such treatment.

摘要翻译： 通过向需要这种治疗的受试者施用有效量的芳基脲CB-1受体调节化合物来治疗与CB-1受体相关的病症，特别是肥胖症的方法。