公开(公告)号：US20100173886A1

公开(公告)日：2010-07-08

申请号：US12601100

申请日：2008-05-22

申请人： Jason Bloxham ,  Stuart Edward Bradley ,  Tom Banksia Dupree ,  Peter Timothy Fry ,  Patrick Eric Hanrahan ,  Thomas Martin Krulle ,  Martin James Procter ,  Colin Peter Sambrook-Smith ,  Karen Lesley Schofield ,  Donald Smyth ,  Alan John Stewart

发明人： Jason Bloxham ,  Stuart Edward Bradley ,  Tom Banksia Dupree ,  Peter Timothy Fry ,  Patrick Eric Hanrahan ,  Thomas Martin Krulle ,  Martin James Procter ,  Colin Peter Sambrook-Smith ,  Karen Lesley Schofield ,  Donald Smyth ,  Alan John Stewart

IPC分类号： A61K31/397 ,  C07D213/84 ,  A61K31/44 ,  C07D217/22 ,  A61K31/47 ,  C07D403/12 ,  A61K31/496 ,  C07D413/12 ,  A61K31/5377 ,  A61P3/10 ,  A61P9/12 ,  A61P25/24 ,  A61P25/32 ,  A61P25/36

CPC分类号： C07D213/62 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12

摘要： Compounds of formula (I): or pharmaceutically acceptable salts thereof, are opioid receptor modulators, e.g. mu-opioid receptor antagonists, neutral antagonists or inverse agonists, and are useful for the treatment of metabolic disorders including obesity.

摘要翻译： 式（I）化合物或其药学上可接受的盐是阿片样物质受体调节剂，例如 μ-阿片受体拮抗剂，中性拮抗剂或反向激动剂，并且可用于治疗包括肥胖症在内的代谢紊乱。

公开(公告)号：US07009052B2

公开(公告)日：2006-03-07

申请号：US10801910

申请日：2004-03-16

申请人： Daniel Y. Du ,  Matthew Colin Thor Fyfe ,  Martin James Procter ,  Karen Lesley Schofield ,  Vilasben Kanji Shah ,  Geoffrey Martyn Williams

发明人： Daniel Y. Du ,  Matthew Colin Thor Fyfe ,  Martin James Procter ,  Karen Lesley Schofield ,  Vilasben Kanji Shah ,  Geoffrey Martyn Williams

IPC分类号： C07D215/16 ,  C07D311/74 ,  A61K31/47

CPC分类号： C07D215/38 ,  C07D215/36 ,  C07D215/40 ,  C07D311/14 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12

摘要： The present invention is directed to a new class of 6-sulfonamide quinoline and chromene derivative and to their use as androgen antagonists.

摘要翻译： 本发明涉及一类新的6-磺酰胺喹啉和色烯衍生物及其作为雄激素拮抗剂的用途。

公开(公告)号：US08207147B2

公开(公告)日：2012-06-26

申请号：US10584025

申请日：2004-12-23

申请人： Matthew Colin Thor Fyfe ,  Lisa Sarah Gardner ,  John King-Underwood ,  Martin James Procter ,  Chrystelle Marie Rasamison ,  Karen Lesley Schofield ,  Gerard Hugh Thomas

发明人： Matthew Colin Thor Fyfe ,  Lisa Sarah Gardner ,  John King-Underwood ,  Martin James Procter ,  Chrystelle Marie Rasamison ,  Karen Lesley Schofield ,  Gerard Hugh Thomas

IPC分类号： A61K31/66 ,  A61K31/497 ,  A61K31/4523 ,  C07D401/14 ,  C07F9/02 ,  C07D211/00 ,  C07D413/14

CPC分类号： C07D413/14 ,  C07D401/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14

摘要： Compounds of Formula (I), R1-A-V—B—R2; or pharmaceutically acceptable salts thereof, are agonists of GPR116 and are useful as regulators of satiety, e.g. for the treatment of obesity, and for the treatment of diabetes.

摘要翻译： 式（I）的化合物，R1-A-V-B-R2; 或其药学上可接受的盐是GPR116的激动剂，并且可用作饱腹感的调节剂，例如， 用于治疗肥胖症和治疗糖尿病。

公开(公告)号：US08063247B2

公开(公告)日：2011-11-22

申请号：US12676618

申请日：2008-09-08

申请人： Jason Bloxham ,  Stuart Edward Bradley ,  Thomas Martin Krulle ,  Martin James Procter ,  Colin Peter Sambrook-Smith ,  Karen Lesley Schofield ,  Donald Smyth

发明人： Jason Bloxham ,  Stuart Edward Bradley ,  Thomas Martin Krulle ,  Martin James Procter ,  Colin Peter Sambrook-Smith ,  Karen Lesley Schofield ,  Donald Smyth

IPC分类号： C07C233/65 ,  C07D213/02 ,  A61K31/44 ,  A61K31/165

CPC分类号： C07C237/30 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/18 ,  C07C2602/42 ,  C07C2603/74 ,  C07D213/56 ,  C07D333/20 ,  C07D333/58

摘要： Compounds of formula (I) or pharmaceutically acceptable salts thereof, are opioid receptor modulators, e.g. mu-opioid receptor antagonists, neutral antagonists or inverse agonists, and are useful inter alia for the treatment of obesity.

摘要翻译： 式（I）化合物或其药学上可接受的盐是阿片样物质受体调节剂，例如 μ-阿片受体拮抗剂，中性拮抗剂或反向激动剂，并且尤其用于治疗肥胖症。

公开(公告)号：US08278442B2

公开(公告)日：2012-10-02

申请号：US12601100

申请日：2008-05-22

申请人： Jason Bloxham ,  Stuart Edward Bradley ,  Tom Banksia Dupree ,  Peter Timothy Fry ,  Patrick Eric Hanrahan ,  Thomas Martin Krulle ,  Martin James Procter ,  Colin Peter Sambrook-Smith ,  Karen Lesley Schofield ,  Donald Smyth ,  Alan John Stewart

发明人： Jason Bloxham ,  Stuart Edward Bradley ,  Tom Banksia Dupree ,  Peter Timothy Fry ,  Patrick Eric Hanrahan ,  Thomas Martin Krulle ,  Martin James Procter ,  Colin Peter Sambrook-Smith ,  Karen Lesley Schofield ,  Donald Smyth ,  Alan John Stewart

IPC分类号： C07D213/84 ,  C07D217/22 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12

CPC分类号： C07D213/62 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12

摘要： Compounds of formula (I): or pharmaceutically acceptable salts thereof, are opioid receptor modulators, e.g. mu-opioid receptor antagonists, neutral antagonists or inverse agonists, and are useful for the treatment of metabolic disorders including obesity.

摘要翻译： 式（I）化合物或其药学上可接受的盐是阿片样物质受体调节剂，例如 μ-阿片受体拮抗剂，中性拮抗剂或反向激动剂，并且可用于治疗包括肥胖症在内的代谢紊乱。

公开(公告)号：US20120059014A1

公开(公告)日：2012-03-08

申请号：US13255531

申请日：2010-03-12

申请人： Oscar Barba ,  Tom Banksia Dupree ,  Peter Timothy Fry ,  Matthew Colin Thor Fyfe ,  Revathy Perpetua Jeevaratnam ,  Thomas Martin Krulle ,  Karen Lesley Schofield ,  Donald Smyth ,  Thomas Staroske ,  Alan John William Stewart ,  David French Stonehouse ,  Simon Andrew Swain ,  David Matthew Withall

发明人： Oscar Barba ,  Tom Banksia Dupree ,  Peter Timothy Fry ,  Matthew Colin Thor Fyfe ,  Revathy Perpetua Jeevaratnam ,  Thomas Martin Krulle ,  Karen Lesley Schofield ,  Donald Smyth ,  Thomas Staroske ,  Alan John William Stewart ,  David French Stonehouse ,  Simon Andrew Swain ,  David Matthew Withall

IPC分类号： A61K31/506 ,  C07D413/14 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/501 ,  A61P9/12 ,  A61P3/04 ,  A61P3/00 ,  A61P3/08 ,  A61P3/06 ,  A61P7/00 ,  C07D401/14 ,  A61P3/10

CPC分类号： C07D403/12

摘要： The present invention is directed to therapeutic compounds of the following formula (I) which have activity as agonists of GPR119 and are useful for the treatment of metabolic disorders including type II diabetes.

摘要翻译： 本发明涉及具有作为GPR119激动剂的活性的下式（I）的治疗性化合物，并且可用于治疗包括II型糖尿病的代谢紊乱。

公开(公告)号：US20100267780A1

公开(公告)日：2010-10-21

申请号：US12676618

申请日：2008-09-08

申请人： Jason Bloxham ,  Stuart Edward Bradley ,  Thomas Martin Krulle ,  Colin Peter Sambrook-Smith ,  Karen Lesley Schofield ,  Donald Smyth

发明人： Jason Bloxham ,  Stuart Edward Bradley ,  Thomas Martin Krulle ,  Colin Peter Sambrook-Smith ,  Karen Lesley Schofield ,  Donald Smyth

IPC分类号： A61K31/4418 ,  C07C237/28 ,  A61K31/166 ,  C07D333/58 ,  A61K31/381 ,  C07D333/22 ,  C07D213/38 ,  A61P3/00 ,  A61P1/00 ,  A61P25/24 ,  A61P25/30

CPC分类号： C07C237/30 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/18 ,  C07C2602/42 ,  C07C2603/74 ,  C07D213/56 ,  C07D333/20 ,  C07D333/58

摘要： Compounds of formula (I) or pharmaceutically acceptable salts thereof, are opioid receptor modulators, e.g. mu-opioid receptor antagonists, neutral antagonists or inverse agonists, and are useful inter alia for the treatment of obesity.

摘要翻译： 式（I）化合物或其药学上可接受的盐是阿片样物质受体调节剂，例如 μ-阿片受体拮抗剂，中性拮抗剂或反向激动剂，并且尤其用于治疗肥胖症。

公开(公告)号：US07214681B2

公开(公告)日：2007-05-08

申请号：US10776584

申请日：2004-02-10

申请人： Matthew Colin Thor Fyfe ,  Lisa Sarah Gardner ,  Maseo Nawano ,  Martin James Procter ,  Chrystelle Marie Rasamison ,  Karen Lesley Schofield ,  Vilasben Kanji Shah ,  Kosuke Yasuda

发明人： Matthew Colin Thor Fyfe ,  Lisa Sarah Gardner ,  Maseo Nawano ,  Martin James Procter ,  Chrystelle Marie Rasamison ,  Karen Lesley Schofield ,  Vilasben Kanji Shah ,  Kosuke Yasuda

IPC分类号： A61K31/502 ,  C07D43/02

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D211/34 ,  C07D213/55 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D277/30 ,  C07D277/40 ,  C07D277/46 ,  C07D307/54 ,  C07D309/04 ,  C07D309/08 ,  C07D333/24 ,  C07D333/28 ,  C07D335/02 ,  C07D405/10 ,  C07D405/12 ,  C07D407/12 ,  C07D409/10 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D491/08

摘要： Compounds of Formula (I): or pharmaceutically acceptable salts thereof, are useful in the prophylactic and therapeutic treatment of hyperglycemia and diabetes.

摘要翻译： 式（I）化合物或其药学上可接受的盐可用于预防和治疗高血糖症和糖尿病。

公开(公告)号：US07074933B2

公开(公告)日：2006-07-11

申请号：US10775464

申请日：2004-02-10

申请人： Daniel Y. Du ,  Martin James Procter ,  Matthew Colin Thor Fyfe ,  Vilasben Kanji Shah ,  Geoffrey Martyn Williams ,  Karen Lesley Schofield

发明人： Daniel Y. Du ,  Martin James Procter ,  Matthew Colin Thor Fyfe ,  Vilasben Kanji Shah ,  Geoffrey Martyn Williams ,  Karen Lesley Schofield

IPC分类号： C07D215/38 ,  C07D311/02 ,  A61K31/47

CPC分类号： C07D405/12 ,  C07D215/38 ,  C07D311/14 ,  C07D407/12

摘要： The invention is directed to a new class of quinolin-zene and z-exc chromen compounds that have been derivatized at the 6-position with a urea or this urea moet, and to then use as androgen antagonists.

摘要翻译： 本发明涉及一种新的喹啉和z-激音色素化合物，它们已经在尿素或这种尿素环上在6位被衍生化，然后用作雄激素拮抗剂。

公开(公告)号：US07064207B2

公开(公告)日：2006-06-20

申请号：US10758582

申请日：2004-01-15

申请人： Daniel Y. Du ,  Matthew Colin Thor Fyfe ,  Martin James Procter ,  Karen Lesley Schofield ,  Vilasben Kanji Shah ,  Geoffrey Martyn Williams

发明人： Daniel Y. Du ,  Matthew Colin Thor Fyfe ,  Martin James Procter ,  Karen Lesley Schofield ,  Vilasben Kanji Shah ,  Geoffrey Martyn Williams

IPC分类号： C07D215/16 ,  C07D311/04

CPC分类号： C07D215/36 ,  C07D215/227 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D491/08 ,  C07D491/10

摘要： The present invention is directed to a new class of 6-sulfonamido-quinolin-2-one and 6-sulfonamido-2-oxo-chromene derivatives to their use as androgen antagonists, and to relieve conditions associated with inappropriate activation of the androgen receptor.

摘要翻译： 本发明涉及一类新的6-亚磺酰氨基 - 喹啉-2-酮和6-亚磺酰氨基-2-氧代 - 色烯衍生物，用于雄激素拮抗剂，并减轻与雄激素受体不适当激活相关的病症。