公开(公告)号：US20120077793A1

公开(公告)日：2012-03-29

申请号：US13255525

申请日：2010-03-12

申请人： Oscar Barba ,  Peter Timothy Fry ,  Matthew Colin Thor Fyfe ,  William Gattrell ,  Revathy Perpetua Jeevaratnam ,  Thomas Martin Krulle ,  Martin James Procter ,  Colin Peter Sambrook-Smith ,  Karen Lesley Schofield ,  Donald Smyth ,  Alan John William Stewart ,  David French Stonehouse ,  Simon Andrew Swain

发明人： Oscar Barba ,  Peter Timothy Fry ,  Matthew Colin Thor Fyfe ,  William Gattrell ,  Revathy Perpetua Jeevaratnam ,  Thomas Martin Krulle ,  Martin James Procter ,  Colin Peter Sambrook-Smith ,  Karen Lesley Schofield ,  Donald Smyth ,  Alan John William Stewart ,  David French Stonehouse ,  Simon Andrew Swain

IPC分类号： A61K31/4439 ,  A61K31/4545 ,  C07D401/12 ,  A61K31/454 ,  A61K31/497 ,  A61P9/12 ,  A61K31/4725 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04 ,  A61P3/00 ,  A61P3/08 ,  A61P3/06 ,  C07D401/14 ,  C07D413/14

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D213/64 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D413/14

摘要： The present invention is directed to therapeutic compounds which have activity as agonists of GPR119 and are useful for the treatment of metabolic disorders including type II diabetes.

公开(公告)号：US20120059014A1

公开(公告)日：2012-03-08

申请号：US13255531

申请日：2010-03-12

申请人： Oscar Barba ,  Tom Banksia Dupree ,  Peter Timothy Fry ,  Matthew Colin Thor Fyfe ,  Revathy Perpetua Jeevaratnam ,  Thomas Martin Krulle ,  Karen Lesley Schofield ,  Donald Smyth ,  Thomas Staroske ,  Alan John William Stewart ,  David French Stonehouse ,  Simon Andrew Swain ,  David Matthew Withall

发明人： Oscar Barba ,  Tom Banksia Dupree ,  Peter Timothy Fry ,  Matthew Colin Thor Fyfe ,  Revathy Perpetua Jeevaratnam ,  Thomas Martin Krulle ,  Karen Lesley Schofield ,  Donald Smyth ,  Thomas Staroske ,  Alan John William Stewart ,  David French Stonehouse ,  Simon Andrew Swain ,  David Matthew Withall

IPC分类号： A61K31/506 ,  C07D413/14 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/501 ,  A61P9/12 ,  A61P3/04 ,  A61P3/00 ,  A61P3/08 ,  A61P3/06 ,  A61P7/00 ,  C07D401/14 ,  A61P3/10

CPC分类号： C07D403/12

摘要： The present invention is directed to therapeutic compounds of the following formula (I) which have activity as agonists of GPR119 and are useful for the treatment of metabolic disorders including type II diabetes.

摘要翻译： 本发明涉及具有作为GPR119激动剂的活性的下式（I）的治疗性化合物，并且可用于治疗包括II型糖尿病的代谢紊乱。

公开(公告)号：US20100286112A1

公开(公告)日：2010-11-11

申请号：US12677153

申请日：2008-09-10

申请人： Oscar Barba ,  Stuart Edward Bradley ,  Matthew Colin Thor Fyfe ,  Patrick Eric Hanrahan ,  Thomas Martin Krulle ,  Martin James Procter ,  Christine Reynet McCormack ,  Karen Lesley Schofield ,  Donald Smyth ,  Alan John William Stewart ,  Simon Andrew Swain ,  Peter Widdowson

发明人： Oscar Barba ,  Stuart Edward Bradley ,  Matthew Colin Thor Fyfe ,  Patrick Eric Hanrahan ,  Thomas Martin Krulle ,  Martin James Procter ,  Christine Reynet McCormack ,  Karen Lesley Schofield ,  Donald Smyth ,  Alan John William Stewart ,  Simon Andrew Swain ,  Peter Widdowson

IPC分类号： A61K31/454 ,  C07D417/14 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P9/12 ,  C07D401/04 ,  A61K31/506 ,  C07D207/04 ,  A61K31/40 ,  C07D277/04 ,  A61K31/426

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D211/18 ,  C07D211/22 ,  C07D401/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： The present invention is directed to therapeutic compounds which have dual activity as agonists of GPR119 and inhibitors of DPP-IV and are useful for the treatment of metabolic disorders including type II diabetes.

摘要翻译： 本发明涉及作为GPR119的激动剂和DPP-IV的抑制剂具有双重作用的治疗性化合物，并且可用于治疗包括II型糖尿病的代谢性疾病。

公开(公告)号：US20120040953A1

公开(公告)日：2012-02-16

申请号：US13255536

申请日：2010-03-12

申请人： Oscar Barba ,  Susan Helen Davis ,  Matthew Colin Thor Fyfe ,  Revathy Perpetua Jeevaratnam ,  Karen Lesley Schofield ,  Thomas Staroske ,  Alan John William Stewart ,  Simon Andrew Swain ,  David Matthew Withall

发明人： Oscar Barba ,  Susan Helen Davis ,  Matthew Colin Thor Fyfe ,  Revathy Perpetua Jeevaratnam ,  Karen Lesley Schofield ,  Thomas Staroske ,  Alan John William Stewart ,  Simon Andrew Swain ,  David Matthew Withall

IPC分类号： A61K31/506 ,  A61K31/4545 ,  C07D401/14 ,  A61P3/06 ,  A61P3/00 ,  A61P3/04 ,  C07D413/14 ,  A61K31/501 ,  A61P3/10

CPC分类号： C07D413/14

摘要： The present invention is directed to therapeutic compounds which have activity as agonists of GPR119 and are useful for the treatment of metabolic disorders including type II diabetes.

摘要翻译： 本发明涉及具有作为GPR119激动剂的活性并且可用于治疗包括II型糖尿病的代谢性疾病的治疗性化合物。

公开(公告)号：US20090203676A1

公开(公告)日：2009-08-13

申请号：US11922826

申请日：2006-06-30

申请人： Oscar Barba ,  Stuart Edward Bradley ,  Matthew Colin Thor Fyfe ,  Lisa Sarah Bertram ,  William Gattrell ,  Martin James Procter ,  Chrystelle Marie Rasamison ,  Simon Andrew Swain

发明人： Oscar Barba ,  Stuart Edward Bradley ,  Matthew Colin Thor Fyfe ,  Lisa Sarah Bertram ,  William Gattrell ,  Martin James Procter ,  Chrystelle Marie Rasamison ,  Simon Andrew Swain

IPC分类号： A61K31/496 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D413/14 ,  C07D497/08 ,  A61K31/551 ,  A61K31/454 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  A61P3/00

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D211/20 ,  C07D211/26 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D487/08

摘要： Compounds of formula (I): or pharmaceutically acceptable salts thereof, are GPCR agonists and are useful as for the treatment of obesity and diabetes.

摘要翻译： 式（I）化合物或其药学上可接受的盐是GPCR激动剂，可用于治疗肥胖症和糖尿病。

公开(公告)号：US20100093733A1

公开(公告)日：2010-04-15

申请号：US12527162

申请日：2008-02-15

申请人： Oscar Barba ,  Graham Dawson ,  William Gattrell ,  Martin James Procter ,  Chrystelle Marie Rasamison ,  Colin Peter Sambrook-Smith ,  Philippe Wong-Kai-In

发明人： Oscar Barba ,  Graham Dawson ,  William Gattrell ,  Martin James Procter ,  Chrystelle Marie Rasamison ,  Colin Peter Sambrook-Smith ,  Philippe Wong-Kai-In

IPC分类号： A61K31/535 ,  C07D213/56 ,  A61K31/44 ,  C07D277/00 ,  A61K31/425 ,  C07D231/00 ,  A61K31/415 ,  C07D295/12 ,  C07C229/00 ,  A61K31/24 ,  C07C233/00 ,  A61K31/165 ,  C07D217/00 ,  A61K31/47 ,  C07D471/02 ,  C07D261/20 ,  A61K31/42 ,  C07D235/00 ,  C07D409/00 ,  C07D317/44 ,  A61K31/36 ,  C07D261/06 ,  C07D401/00 ,  C07D237/28 ,  A61K31/495 ,  C07D207/00 ,  A61K31/40 ,  A61K31/335

CPC分类号： C07D207/08 ,  C07C233/81 ,  C07C235/66 ,  C07C237/24 ,  C07C275/34 ,  C07C275/42 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/08 ,  C07D207/16 ,  C07D207/34 ,  C07D209/42 ,  C07D213/72 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D215/04 ,  C07D215/48 ,  C07D215/54 ,  C07D217/26 ,  C07D231/14 ,  C07D231/56 ,  C07D233/64 ,  C07D235/24 ,  C07D241/28 ,  C07D241/44 ,  C07D249/10 ,  C07D261/08 ,  C07D261/18 ,  C07D261/20 ,  C07D277/56 ,  C07D277/64 ,  C07D295/155 ,  C07D307/85 ,  C07D317/60 ,  C07D319/18 ,  C07D319/20 ,  C07D333/70 ,  C07D401/08 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： Compounds of formula (I): or pharmaceutically acceptable salts and esters thereof, are useful for the treatment of obesity, type II diabetes and the metabolic syndrome.

摘要翻译： 式（I）化合物或其药学上可接受的盐和酯可用于治疗肥胖，II型糖尿病和代谢综合征。

公开(公告)号：US07465726B2

公开(公告)日：2008-12-16

申请号：US11194158

申请日：2005-08-01

申请人： Saleh Ahmed ,  Oscar Barba ,  Jason Bloxham ,  Graham Dawson ,  William Gattrell ,  John Kitchin ,  Neil Anthony Pegg ,  Imaad Saba ,  Shazia Sadiq ,  Colin Peter Sambrook Smith ,  Don Smyth ,  Amo G. Steinig ,  Robin Wilkes ,  Bijoy Panicker ,  Paula Tavares ,  Matthew Cox ,  An-Hu Li ,  Hanqing Dong ,  Lifu Ma ,  Kenneth (‘Ken’) Foreman ,  Qinghua (‘Felix’) Weng ,  Kathryn Stolz

发明人： Saleh Ahmed ,  Oscar Barba ,  Jason Bloxham ,  Graham Dawson ,  William Gattrell ,  John Kitchin ,  Neil Anthony Pegg ,  Imaad Saba ,  Shazia Sadiq ,  Colin Peter Sambrook Smith ,  Don Smyth ,  Amo G. Steinig ,  Robin Wilkes ,  Bijoy Panicker ,  Paula Tavares ,  Matthew Cox ,  An-Hu Li ,  Hanqing Dong ,  Lifu Ma ,  Kenneth (‘Ken’) Foreman ,  Qinghua (‘Felix’) Weng ,  Kathryn Stolz

IPC分类号： A61K31/437 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5355 ,  A61K31/541 ,  A61K31/5513 ,  A61K31/551 ,  C07D471/04 ,  C07D223/04 ,  C07D243/08 ,  C07D241/04 ,  C07D413/10 ,  C07D413/06 ,  C07D413/08 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/06 ,  C07D417/14 ,  A61K31/04 ,  A61K31/519 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D471/02 ,  C07D487/02 ,  C07D487/04

摘要： Compounds represented by Formula (I): or stereoisomers or pharmaceutically acceptable salts thereof, are inhibitors of least two of the Abl, Aurora-A, Blk, c-Raf, cSRC, Src, PRK2, FGFR3, Flt3, Lck, Mek1, PDK-1, GSK3β, EGFR, p70S6K, BMX, SGK, CaMKII, Tie-2, IGF-1R, Ron, Ret, and KDR kinases in animals, including humans, for the treatment and/or prevention of various diseases and conditions such as cancer.

摘要翻译： 由式（I）表示的化合物或其立体异构体或其药学上可接受的盐是Abl，Aurora-A，Blk，c-Raf，cSRC，Src，PRK2，FGFR3，Flt3，Lck，Mek1，PDK中的至少两种的抑制剂 -1，GSK3beta，EGFR，p70S6K，BMX，SGK，CaMKII，Tie-2，IGF-1R，Ron，Ret和KDR激酶，用于治疗和/或预防各种疾病和病症， 癌症。

公开(公告)号：US20090221645A1

公开(公告)日：2009-09-03

申请号：US11884087

申请日：2006-02-08

申请人： Oscar Barba ,  Graham John Dawson ,  Thomas Martin Krulle ,  Robert John Rowley ,  Donald Smyth ,  Gerard Hugh Thomas

发明人： Oscar Barba ,  Graham John Dawson ,  Thomas Martin Krulle ,  Robert John Rowley ,  Donald Smyth ,  Gerard Hugh Thomas

IPC分类号： A61K31/429 ,  C07D513/04 ,  A61K31/4439 ,  A61P3/00 ,  A61P3/04

CPC分类号： C07D513/04

摘要： Compounds of formula (I) or pharmaceutically acceptable salts thereof, exhibit 5-HT1A agonism in addition to noradrenaline reuptake inhibition and optionally also 5-HT reuptake inhibition are useful for the treatment of obesity.

摘要翻译： 式（I）化合物或其药学上可接受的盐除了去甲肾上腺素再摄取抑制和任选地还有5-HT再摄取抑制之外，还表现出5-HT1A激动作用，用于治疗肥胖症。

公开(公告)号：US20060211678A1

公开(公告)日：2006-09-21

申请号：US11194158

申请日：2005-08-01

申请人： Saleh Ahmed ,  Oscar Barba ,  Jason Bloxham ,  Graham Dawson ,  Wiliam Gattrell ,  John Kitchin ,  Neil Anthony Pegg ,  Imaad Saba ,  Shazia Sadiq ,  Colin Peter Sambrook Smith ,  Don Smyth ,  Amo Steing ,  Robin Wilkes ,  Bijoy Panicker ,  Paula Tavares ,  Matthew Cox ,  An-Hu Li ,  Hanqing Dong ,  Lifu Ma ,  Kenneth Foreman ,  Qinghua Weng ,  Kathryn Stolz

发明人： Saleh Ahmed ,  Oscar Barba ,  Jason Bloxham ,  Graham Dawson ,  Wiliam Gattrell ,  John Kitchin ,  Neil Anthony Pegg ,  Imaad Saba ,  Shazia Sadiq ,  Colin Peter Sambrook Smith ,  Don Smyth ,  Amo Steing ,  Robin Wilkes ,  Bijoy Panicker ,  Paula Tavares ,  Matthew Cox ,  An-Hu Li ,  Hanqing Dong ,  Lifu Ma ,  Kenneth Foreman ,  Qinghua Weng ,  Kathryn Stolz

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/519 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4745 ,  C07D487/02 ,  C07D471/02

CPC分类号： C07D471/02 ,  C07D487/02 ,  C07D487/04

摘要： Compounds represented by Formula (I): or stereoisomers or pharmaceutically acceptable salts thereof, are inhibitors of least two of the Abl, Aurora-A, Blk, c-Raf, cSRC, Src, PRK2, FGFR3, Flt3, Lck, Mek1, PDK-1, GSK3β, EGFR, p70S6K, BMX, SGK, CaMKII, Tie-2, IGF-1R, Ron, Ret, and KDR kinases in animals, including humans, for the treatment and/or prevention of various diseases and conditions such as cancer.

摘要翻译： 由式（I）表示的化合物或其立体异构体或其药学上可接受的盐是Abl，Aurora-A，Blk，c-Raf，cSRC，Src，PRK2，FGFR3，Flt3，Lck，Mek1，PDK中的至少两种的抑制剂 -1，GSK3beta，EGFR，p70S6K，BMX，SGK，CaMKII，Tie-2，IGF-1R，Ron，Ret和KDR激酶，用于治疗和/或预防各种疾病和病症， 癌症。

公开(公告)号：US07230025B2

公开(公告)日：2007-06-12

申请号：US10669812

申请日：2003-09-23

申请人： Oscar Barba ,  Lyn Howard Jones

发明人： Oscar Barba ,  Lyn Howard Jones

IPC分类号： C07D43/02 ,  A61K31/416

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D231/28 ,  C07D403/12 ,  C07D417/12

摘要： This invention relates to pyrazole derivatives of formula (I) or pharmaceutically acceptable salts, solvates or derivative thereof, wherein R1 to R4 are defined in the description, and to processes for the preparation thereof, intermediates used in their preparation of, compositions containing them and the uses of such derivatives. The compounds of the present invention bind to the enzyme reverse transcriptase and are modulators, especially inhibitors thereof. As such the compounds of the present invention are useful in the treatment of a variety of disorders including those in which the inhibition of reverse transcriptase is implicated. Disorders of interest include those caused by Human Immunodeficiency Virus (HIV) and genetically related retroviruses, such as Acquired Immune Deficiency Syndrome (AIDS).