公开(公告)号：US07365209B2

公开(公告)日：2008-04-29

申请号：US10775963

申请日：2004-02-10

申请人： Jeffrey John Letourneau ,  Vidyahar Paradkar ,  Michael H. J. Ohlmeyer ,  Lawrence W. Dillard ,  John J. Baldwin ,  Christopher Mark Riviello ,  Angela Wong ,  Yaing Rong

发明人： Jeffrey John Letourneau ,  Vidyahar Paradkar ,  Michael H. J. Ohlmeyer ,  Lawrence W. Dillard ,  John J. Baldwin ,  Christopher Mark Riviello ,  Angela Wong ,  Yaing Rong

IPC分类号： A61K31/405 ,  A01N43/38 ,  C07D235/00

CPC分类号： C07D215/38 ,  C07D235/30 ,  C07D277/82 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12

摘要： Nitrogen heterocycle biaryls having a carboxylate terminus are useful for treating endometriosis, osteoporosis, restenosis following angioplasty, rheumatoid arthritis, cancer, macular degeneration and obesity.Compounds of formula: are disclosed. A representative example is

摘要翻译： 具有羧酸酯末端的氮杂环联芳烃可用于治疗子宫内膜异位症，骨质疏松症，血管成形术后的再狭窄，类风湿性关节炎，癌症，黄斑变性和肥胖症。 公开了式的化合物。 一个代表性的例子是

公开(公告)号：US06849739B2

公开(公告)日：2005-02-01

申请号：US10121212

申请日：2002-04-12

申请人： Damian O. Arnaiz ,  John J. Baldwin ,  David D. Davey ,  James J. Devlin ,  Roland Ellwood Dolle, III ,  Shawn David Erickson ,  Kirk McMillan ,  Michael M. Morrissey ,  Michael H. J. Ohlmeyer ,  Gonghua Pan ,  Vidyadhar Madhav Paradkar ,  John Parkinson ,  Gary B. Phillips ,  Bin Ye ,  Zuchun Zhao

发明人： Damian O. Arnaiz ,  John J. Baldwin ,  David D. Davey ,  James J. Devlin ,  Roland Ellwood Dolle, III ,  Shawn David Erickson ,  Kirk McMillan ,  Michael M. Morrissey ,  Michael H. J. Ohlmeyer ,  Gonghua Pan ,  Vidyadhar Madhav Paradkar ,  John Parkinson ,  Gary B. Phillips ,  Bin Ye ,  Zuchun Zhao

IPC分类号： C07D403/14 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/547 ,  A61P1/04 ,  A61P3/10 ,  A61P9/00 ,  A61P9/02 ,  A61P9/04 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P13/12 ,  A61P17/02 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P21/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  A61P37/02 ,  A61P37/06 ,  A61P43/00 ,  C07D213/00 ,  C07D233/00 ,  C07D239/00 ,  C07D241/02 ,  C07D265/00 ,  C07D279/00 ,  C07D317/44 ,  C07D319/00 ,  C07D333/02 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D521/00 ,  C07D239/26 ,  C07D239/34 ,  C07D239/38

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08

摘要： N-Heterocyclic derivatives of the formula (I): are described herein, as well as other N-heterocycles, as inhibitors of nitric oxide synthase. Pharmaceutical compositions containing these compounds, methods of using these compounds as inhibitors of nitric oxide synthase and processes for synthesizing these compounds are also described herein.

公开(公告)号：US07037916B2

公开(公告)日：2006-05-02

申请号：US10340398

申请日：2003-01-10

申请人： Shawn David Erickson ,  John J. Baldwin ,  Roland Ellwood Dolle, III ,  James Inglese ,  Michael H. J. Ohlmeyer ,  Koc-Kan Ho ,  Adolph C Bohnstedt ,  Steven G. Kultgen ,  Paolo Giovanni Martino Conti ,  Dirk Leysen ,  Jaap van der Louw

发明人： Shawn David Erickson ,  John J. Baldwin ,  Roland Ellwood Dolle, III ,  James Inglese ,  Michael H. J. Ohlmeyer ,  Koc-Kan Ho ,  Adolph C Bohnstedt ,  Steven G. Kultgen ,  Paolo Giovanni Martino Conti ,  Dirk Leysen ,  Jaap van der Louw

IPC分类号： A61K31/52 ,  C07D413/00 ,  C07D239/02 ,  C70D473/00

CPC分类号： C07D239/42 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D239/47 ,  C07D249/08 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12

摘要： Compounds containing the pyrimidine nucleus and their use to treat diseases and conditions related to inappropriate Interleukin-8 receptor activity are disclosed. The compounds are of the formula I In these compounds, Q is preferably unsubstituted and substituted heterocyclyl; U is usually hydrogen or fluorine; and V is preferably hydrogen, halogen, alkyl, —O—alkyl or —S-alkyl. A representative example is:

摘要翻译： 公开了含有嘧啶核的化合物及其用于治疗与不适当的白细胞介素-8受体活性有关的疾病和病症的用途。 化合物具有式I化合物。在这些化合物中，Q优选为未取代的和取代的杂环基; U通常是氢或氟; 且V优选为氢，卤素，烷基，-O-烷基或-S-烷基。 一个代表性的例子是：

公开(公告)号：US06919347B2

公开(公告)日：2005-07-19

申请号：US10046616

申请日：2002-01-14

申请人： Michael H. J. Ohlmeyer ,  John J. Baldwin ,  Roland E. Dolle, III ,  Vidyadhar Paradkar ,  Jorge Gabriel Quintero ,  Gonghua Pan

发明人： Michael H. J. Ohlmeyer ,  John J. Baldwin ,  Roland E. Dolle, III ,  Vidyadhar Paradkar ,  Jorge Gabriel Quintero ,  Gonghua Pan

IPC分类号： C07D239/38 ,  A61K31/192 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61K31/568 ,  A61K31/573 ,  A61K31/60 ,  A61K45/00 ,  A61P1/02 ,  A61P1/16 ,  A61P3/10 ,  A61P7/10 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P11/02 ,  A61P11/06 ,  A61P17/14 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P31/04 ,  A61P43/00 ,  C07C255/58 ,  C07D207/32 ,  C07D207/325 ,  C07D215/42 ,  C07D215/48 ,  C07D217/22 ,  C07D239/42 ,  C07D239/46 ,  C07D239/48 ,  C07D311/68 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14 ,  C07D521/00

CPC分类号： C07D207/325 ,  C07C255/58 ,  C07D215/42 ,  C07D215/48 ,  C07D217/22 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D239/42 ,  C07D239/47 ,  C07D239/48 ,  C07D249/08 ,  C07D311/68 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04

摘要： Bradykinin B1-receptor antagonists of formula are disclosed. The compounds are useful for treating diseases associated with inappropriate bradykinin receptor activity, such as diabetic vasculopathy, inflammation, pain, hyperalgesia, asthma, rhinitis, septic shock, atherosclerosis and multiple sclerosis. Pyrimidines, triazines, and anilines in which Q is imidazolyl or pyrrolyl are particularly preferred.

摘要翻译： 公开了缓激肽B 1受体拮抗剂。 该化合物可用于治疗与不适当的缓激肽受体活性相关的疾病，例如糖尿病性血管病变，炎症，疼痛，痛觉过敏，哮喘，鼻炎，脓毒性休克，动脉粥样硬化和多发性硬化。 其中Q是咪唑基或吡咯基的嘧啶，三嗪和苯胺是特别优选的。

公开(公告)号：US06887865B2

公开(公告)日：2005-05-03

申请号：US10122047

申请日：2002-04-12

申请人： Damian O. Arnaiz ,  John J. Baldwin ,  David D. Davey ,  James J. Devlin ,  Roland Ellwood Dolle, III ,  Shawn David Erickson ,  Kirk McMillan ,  Michael M. Morrissey ,  Michael H. J. Ohlmeyer ,  Gonghua Pan ,  Vidyadhar Madhav Paradkar ,  John Parkinson ,  Gary B. Phillips ,  Bin Ye ,  Zuchun Zhao

发明人： Damian O. Arnaiz ,  John J. Baldwin ,  David D. Davey ,  James J. Devlin ,  Roland Ellwood Dolle, III ,  Shawn David Erickson ,  Kirk McMillan ,  Michael M. Morrissey ,  Michael H. J. Ohlmeyer ,  Gonghua Pan ,  Vidyadhar Madhav Paradkar ,  John Parkinson ,  Gary B. Phillips ,  Bin Ye ,  Zuchun Zhao

IPC分类号： C07D403/14 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/547 ,  A61P1/04 ,  A61P3/10 ,  A61P9/00 ,  A61P9/02 ,  A61P9/04 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P13/12 ,  A61P17/02 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P21/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  A61P37/02 ,  A61P37/06 ,  A61P43/00 ,  C07D213/00 ,  C07D233/00 ,  C07D239/00 ,  C07D241/02 ,  C07D265/00 ,  C07D279/00 ,  C07D317/44 ,  C07D319/00 ,  C07D333/02 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D521/00 ,  A61K31/4178

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08

摘要： N-Heterocyclic derivatives of the formula (I): are described herein, as well as other N-heterocycles, as inhibitors of nitric oxide synthase. Pharmaceutical compositions containing these compounds, methods of using these compounds as inhibitors of nitric oxide synthase and processes for synthesizing these compounds are also described herein.

摘要翻译： 式（I）的N-杂环衍生物：本文描述以及其它N-杂环作为一氧化氮合酶的抑制剂。 含有这些化合物的药物组合物，使用这些化合物作为一氧化氮合酶抑制剂的方法以及合成这些化合物的方法也在本文中描述。

公开(公告)号：US06846829B2

公开(公告)日：2005-01-25

申请号：US10121758

申请日：2002-04-12

申请人： Damian O. Arnaiz ,  John J. Baldwin ,  David D. Davey ,  James J. Devlin ,  Roland Ellwood Dolle, III ,  Shawn David Erickson ,  Kirk McMillan ,  Michael M. Morrissey ,  Michael H. J. Ohlmeyer ,  Gonghua Pan ,  Vidyadhar Madhav Paradkar ,  John Parkinson ,  Gary B. Phillips ,  Bin Ye ,  Zuchun Zhao

发明人： Damian O. Arnaiz ,  John J. Baldwin ,  David D. Davey ,  James J. Devlin ,  Roland Ellwood Dolle, III ,  Shawn David Erickson ,  Kirk McMillan ,  Michael M. Morrissey ,  Michael H. J. Ohlmeyer ,  Gonghua Pan ,  Vidyadhar Madhav Paradkar ,  John Parkinson ,  Gary B. Phillips ,  Bin Ye ,  Zuchun Zhao

IPC分类号： C07D403/14 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/547 ,  A61P1/04 ,  A61P3/10 ,  A61P9/00 ,  A61P9/02 ,  A61P9/04 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P13/12 ,  A61P17/02 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P21/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  A61P37/02 ,  A61P37/06 ,  A61P43/00 ,  C07D213/00 ,  C07D233/00 ,  C07D239/00 ,  C07D241/02 ,  C07D265/00 ,  C07D279/00 ,  C07D317/44 ,  C07D319/00 ,  C07D333/02 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D521/00

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08

摘要： N-Heterocyclic derivatives of the formula (I): are described herein, as well as other N-heterocycles, as inhibitors of nitric oxide synthase. Pharmaceutical compositions containing these compounds, methods of using these compounds as inhibitors of nitric oxide synthase and processes for synthesizing these compounds are also described herein.

公开(公告)号：US06841674B2

公开(公告)日：2005-01-11

申请号：US10122072

申请日：2002-04-12

申请人： Damian O. Arnaiz ,  John J. Baldwin ,  David D. Davey ,  James J. Devlin ,  Roland Ellwood Dolle, III ,  Shawn David Erickson ,  Kirk McMillan ,  Michael M. Morrissey ,  Michael H. J. Ohlmeyer ,  Gonghua Pan ,  Vidyadhar Madhav Paradkar ,  John Parkinson ,  Gary B. Phillips ,  Bin Ye ,  Zuchun Zhao

发明人： Damian O. Arnaiz ,  John J. Baldwin ,  David D. Davey ,  James J. Devlin ,  Roland Ellwood Dolle, III ,  Shawn David Erickson ,  Kirk McMillan ,  Michael M. Morrissey ,  Michael H. J. Ohlmeyer ,  Gonghua Pan ,  Vidyadhar Madhav Paradkar ,  John Parkinson ,  Gary B. Phillips ,  Bin Ye ,  Zuchun Zhao

IPC分类号： C07D403/14 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/547 ,  A61P1/04 ,  A61P3/10 ,  A61P9/00 ,  A61P9/02 ,  A61P9/04 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P13/12 ,  A61P17/02 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P21/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  A61P37/02 ,  A61P37/06 ,  A61P43/00 ,  C07D213/00 ,  C07D233/00 ,  C07D239/00 ,  C07D241/02 ,  C07D265/00 ,  C07D279/00 ,  C07D317/44 ,  C07D319/00 ,  C07D333/02 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D521/00

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08

摘要： N-Heterocyclic derivatives of the formula (I): are described herein, as well as other N-heterocycles, as inhibitors of nitric oxide synthase. Pharmaceutical compositions containing these compounds, methods of using these compounds as inhibitors of nitric oxide synthase and processes for synthesizing these compounds are also described herein.

摘要翻译： 式（I）的N-杂环衍生物：本文描述以及其它N-杂环作为一氧化氮合酶的抑制剂。 含有这些化合物的药物组合物，使用这些化合物作为一氧化氮合酶抑制剂的方法以及合成这些化合物的方法也在本文中描述。

公开(公告)号：US06747031B2

公开(公告)日：2004-06-08

申请号：US10121379

申请日：2002-04-12

申请人： Damian O. Arnaiz ,  John J. Baldwin ,  David D. Davey ,  James J. Devlin ,  Roland Ellwood Dolle, III ,  Shawn David Erickson ,  Kirk McMillan ,  Michael M. Morrissey ,  Michael H. J. Ohlmeyer ,  Gonghua Pan ,  Vidyadhar Madhav Paradkar ,  John Parkinson ,  Gary B. Phillips ,  Bin Ye ,  Zuchun Zhao

发明人： Damian O. Arnaiz ,  John J. Baldwin ,  David D. Davey ,  James J. Devlin ,  Roland Ellwood Dolle, III ,  Shawn David Erickson ,  Kirk McMillan ,  Michael M. Morrissey ,  Michael H. J. Ohlmeyer ,  Gonghua Pan ,  Vidyadhar Madhav Paradkar ,  John Parkinson ,  Gary B. Phillips ,  Bin Ye ,  Zuchun Zhao

IPC分类号： A61K31506

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08

摘要： N-Heterocyclic derivatives of the formula (I): are described herein, as well as other N-heterocycles, as inhibitors of nitric oxide synthase. Pharmaceutical compositions containing these compounds, methods of using these compounds as inhibitors of nitric oxide synthase and processes for synthesizing these compounds are also described herein.

摘要翻译： 式（I）的N-杂环衍生物：本文描述以及其它N-杂环作为一氧化氮合酶的抑制剂。 含有这些化合物的药物组合物，使用这些化合物作为一氧化氮合酶抑制剂的方法以及合成这些化合物的方法也在本文中描述。

公开(公告)号：US06432947B1

公开(公告)日：2002-08-13

申请号：US09383813

申请日：1999-08-26

申请人： Damian O. Arnaiz ,  John J. Baldwin ,  David D. Davey ,  James J. Devlin ,  Roland Ellwood Dolle, III ,  Shawn David Erickson ,  Kirk McMillan ,  Michael M. Morrissey ,  Michael H. J. Ohlmeyer ,  Gonghua Pan ,  Vidyadhar Madhav Paradkar ,  John Parkinson ,  Gary B. Phillips ,  Bin Ye ,  Zuchun Zhao

发明人： Damian O. Arnaiz ,  John J. Baldwin ,  David D. Davey ,  James J. Devlin ,  Roland Ellwood Dolle, III ,  Shawn David Erickson ,  Kirk McMillan ,  Michael M. Morrissey ,  Michael H. J. Ohlmeyer ,  Gonghua Pan ,  Vidyadhar Madhav Paradkar ,  John Parkinson ,  Gary B. Phillips ,  Bin Ye ,  Zuchun Zhao

IPC分类号： A61K31506

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08

摘要： N-Heterocyclic derivatives of the formula (I): are described herein, as well as other N-heterocycles, as inhibitors of nitric oxide synthase. Pharmaceutical compositions containing these compounds, methods of using these compounds as inhibitors of nitric oxide synthase and processes for synthesizing these compounds are also described herein.

摘要翻译： 式（I）的N-杂环衍生物：本文描述以及其它N-杂环作为一氧化氮合酶的抑制剂。 含有这些化合物的药物组合物，使用这些化合物作为一氧化氮合酶抑制剂的方法以及合成这些化合物的方法也在本文中描述。

公开(公告)号：US5618825A

公开(公告)日：1997-04-08

申请号：US482489

申请日：1995-06-07

申请人： John J. Baldwin ,  Michael H. J. Ohlmeyer ,  Ian Henderson

发明人： John J. Baldwin ,  Michael H. J. Ohlmeyer ,  Ian Henderson

IPC分类号： G01N33/573 ,  A61K31/18 ,  A61K31/195 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/445 ,  A61P27/02 ,  A61P27/06 ,  A61P43/00 ,  C07B61/00 ,  C07C205/59 ,  C07C311/15 ,  C07C311/16 ,  C07C311/29 ,  C07C311/37 ,  C07C311/39 ,  C07D211/22 ,  C07D211/46 ,  C07D211/60 ,  C07D211/62 ,  C07D233/54 ,  C07D285/12 ,  C07D285/125 ,  C07D307/68 ,  C07D333/38 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D417/14 ,  C07D207/09 ,  A61K31/40

CPC分类号： C07D285/125 ,  C07C205/59 ,  C07C311/16 ,  C07C311/39 ,  C07D211/22 ,  C07D211/46 ,  C07D211/62 ,  C07D307/68 ,  C07D333/38 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C40B40/00

摘要： Combinatorial libraries are disclosed which are represented by Formula I:(T'--L).sub.q -- S--C(O)--L'--II' Iwherein: S is a solid support; T'--L-- is an identifier residue; and --L'--II' is a ligand/linker residue. Compounds which contain aryl sulfonamides, N-acyl derivatives, and N-substituted pyrrolidines and piperidines of the formula:Y--A--CO--R.sup.1are inhibitors of serine proteases and carbonic anhydrase isozymes. They are useful in the treatment of hyper-coagulation disease and ocular diseases such as glaucoma.

摘要翻译： 公开了由式I表示的组合文库：（T'-L）q- + E，crc S + EE -C（O）-L'-II'I其中：+ E，crc S + EE是固体支持物 ; T'-L-是标识符残基; 和-L'-II'是配体/接头残基。 包含式Y-A-CO-R1的芳基磺酰胺，N-酰基衍生物和N-取代的吡咯烷和哌啶的化合物是丝氨酸蛋白酶和碳酸酐酶同功酶的抑制剂。 它们可用于治疗高凝血性疾病和眼部疾病如青光眼。