公开(公告)号：US20050090507A1

公开(公告)日：2005-04-28

申请号：US10499179

申请日：2002-12-11

申请人： Jennifer Badiang ,  Scott Dickerson ,  Philip Harris ,  David Jung ,  Michael Peel ,  Michael Reno ,  Tara Rheault ,  Kirk Stevens ,  Francis Tavares ,  James Veal

发明人： Jennifer Badiang ,  Scott Dickerson ,  Philip Harris ,  David Jung ,  Michael Peel ,  Michael Reno ,  Tara Rheault ,  Kirk Stevens ,  Francis Tavares ,  James Veal

IPC分类号： A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/00 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D487/04 ,  A61K31/519

CPC分类号： C07D487/04

摘要： Fused pyradazine derivatives, which are useful as CDK inhibitors are described herein. The described invention also includes methods of making such fused pyradazines derivatives as well as methods of using the same in the treatment of hyperproliferative diseases.

摘要翻译： 本文描述了可用作CDK抑制剂的稠合的哒嗪衍生物。 所述的发明还包括制备这种稠合吡嗪嗪衍生物的方法以及使用其来治疗过度增殖性疾病的方法。

公开(公告)号：US20050049259A1

公开(公告)日：2005-03-03

申请号：US10433881

申请日：2001-11-26

申请人： F Boyd ,  Stanley Chamberlain ,  Mui Cheung ,  Kristjan Gudmundsson ,  Philip Harris ,  Brian Johns ,  David Jung ,  Michael Peel ,  Jennifer Badiang ,  Connie Sexton

发明人： F Boyd ,  Stanley Chamberlain ,  Mui Cheung ,  Kristjan Gudmundsson ,  Philip Harris ,  Brian Johns ,  David Jung ,  Michael Peel ,  Jennifer Badiang ,  Connie Sexton

IPC分类号： A61K31/437 ,  A61K31/522 ,  A61P1/00 ,  A61P1/04 ,  A61P1/08 ,  A61P1/14 ,  A61P1/16 ,  A61P3/02 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P13/12 ,  A61P25/00 ,  A61P25/02 ,  A61P25/28 ,  A61P27/02 ,  A61P27/16 ,  A61P29/00 ,  A61P29/02 ,  A61P31/12 ,  A61P31/22 ,  A61P35/00 ,  C07D471/04 ,  C07D471/02 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/506

CPC分类号： C07D471/04

摘要： The present invention provides compounds of formula (I): pharmaceutical compositions containing the same, processes for preparing the same and their use as pharmaceutical agents.

摘要翻译： 本发明提供式（I）化合物：含有该化合物的药物组合物，其制备方法及其作为药剂的用途。

公开(公告)号：US20070287721A1

公开(公告)日：2007-12-13

申请号：US11538462

申请日：2006-10-04

申请人： F. Leslie Boyd ,  Stanley Chamberlain ,  Mui Cheung ,  Kristjan Gudmundsson ,  Philip Harris ,  Brian Johns ,  David Jung ,  Michael Peel ,  Jennifer Badiang ,  Connie Sexton

发明人： F. Leslie Boyd ,  Stanley Chamberlain ,  Mui Cheung ,  Kristjan Gudmundsson ,  Philip Harris ,  Brian Johns ,  David Jung ,  Michael Peel ,  Jennifer Badiang ,  Connie Sexton

IPC分类号： A61K31/506 ,  A61K31/437 ,  A61P31/22 ,  C07D401/14 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D471/04

摘要： The present invention provides compounds of formula (I): pharmaceutical compositions containing the same, processes for preparing the same and their use as pharmaceutical agents.

摘要翻译： 本发明提供式（I）化合物：含有该化合物的药物组合物，其制备方法及其作为药剂的用途。

公开(公告)号：US20070142437A1

公开(公告)日：2007-06-21

申请号：US11670498

申请日：2007-02-02

申请人： Matthew Brown ,  Mui Cheung ,  Scott Dickerson ,  Cassandra Gauthier ,  Philip Harris ,  Robert Hunter ,  Gregory Pacofsky ,  Michael Peel ,  Jeffrey Stafford

发明人： Matthew Brown ,  Mui Cheung ,  Scott Dickerson ,  Cassandra Gauthier ,  Philip Harris ,  Robert Hunter ,  Gregory Pacofsky ,  Michael Peel ,  Jeffrey Stafford

IPC分类号： A61K31/4439 ,  A61K31/427 ,  A61K31/423 ,  C07D413/02 ,  C07D417/02

CPC分类号： C07D263/48 ,  C07D413/04 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/10 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： Oxazole derivatives, which are useful as VEGFR2, CDK2, and CDK4 inhibitors are described herein. The described invention also includes methods of making such oxazole derivatives as well as methods of using the same in the treatment of hyperproliferative diseases.

摘要翻译： 本文描述了可用作VEGFR2，CDK2和CDK4抑制剂的恶唑衍生物。 所述的发明还包括制备这种恶唑衍生物的方法以及使用它们在治疗过度增殖性疾病中的方法。

公开(公告)号：US20060058319A1

公开(公告)日：2006-03-16

申请号：US11245972

申请日：2005-10-07

申请人： Michael Alberti ,  Stanley Chamberlain ,  Mui Cheung ,  Kristjan Gudmundsson ,  Philip Harris ,  Brian Johns ,  David Jung ,  Michael Peel ,  Jennifer Stanford

发明人： Michael Alberti ,  Stanley Chamberlain ,  Mui Cheung ,  Kristjan Gudmundsson ,  Philip Harris ,  Brian Johns ,  David Jung ,  Michael Peel ,  Jennifer Stanford

IPC分类号： C07D471/02 ,  A61K31/506 ,  A61K31/655 ,  A61K31/4745

CPC分类号： C07D471/04

摘要： The present invention provides compounds of formula (I): wherein all variables are as defined herein, pharmaceutical compositions containing the same, processes for preparing the same and their use as pharmaceutical agents.

摘要翻译： 本发明提供式（I）的化合物：

公开(公告)号：US20050059677A1

公开(公告)日：2005-03-17

申请号：US10473196

申请日：2002-03-20

申请人： Michael Alberti ,  Stanley Chamberlain ,  Mui Cheung ,  Kristjan Gudmundsson ,  Philip Harris ,  Brian Johns ,  David Jung ,  Michael Peel ,  Jennifer Stanford

发明人： Michael Alberti ,  Stanley Chamberlain ,  Mui Cheung ,  Kristjan Gudmundsson ,  Philip Harris ,  Brian Johns ,  David Jung ,  Michael Peel ,  Jennifer Stanford

IPC分类号： A61K31/444 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61P31/22 ,  C07D471/02 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D471/04

摘要： The present invention provides compounds of formula (I): wherein all variables are as defined herein, pharmaceutical compositions containing the same, processes for preparing the same and their use as pharmaceutical agents.

摘要翻译： 本发明提供式（I）化合物：其中所有变量如本文所定义，含有该化合物的药物组合物，其制备方法及其作为药剂的用途。

公开(公告)号：US20050282810A1

公开(公告)日：2005-12-22

申请号：US11196597

申请日：2005-08-03

申请人： Philip Harris ,  Robert Hunter ,  Lee Kuyper ,  Karen Lackey ,  Robert McNutt ,  Michael Peel ,  Edgar Wood

发明人： Philip Harris ,  Robert Hunter ,  Lee Kuyper ,  Karen Lackey ,  Robert McNutt ,  Michael Peel ,  Edgar Wood

IPC分类号： A61K31/404 ,  A61K31/4045 ,  A61K31/405 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/454 ,  A61K31/53 ,  A61P7/02 ,  A61P9/10 ,  A61P29/00 ,  A61P29/02 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D209/14 ,  C07D209/34 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D401/12 ,  A61K31/4045 ,  A61K31/405 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/454 ,  A61K31/53 ,  C07D209/14 ,  C07D209/34 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D487/04

摘要： The present invention is related to oxindole derivatives, compositions containing the same, and methods of use and manufacture of the same. Such compounds generally are useful pharmacologically as agents in those disease states alleviated by the alteration of mitogen activated signaling pathways in general, and in particular in the inhibition or antagonism of protein kinases, which pathologically involve aberrant cellular proliferation. Such disease states include tumor growth, restenosis, atherosclerosis, pain and thrombosis. In particular, the present invention relates to a series of substituted oxindole compounds, which exhibit Trk family protein tyrosine kinase inhibition, and which are useful in cancer therapy and chronic pain indications.

摘要翻译： 本发明涉及羟吲哚衍生物，含有它们的组合物及其使用和制造方法。 这些化合物通常在药理学上作为通常通过改变促分裂原活化的信号通路而减轻的疾病状态中的药物有用，特别是在病理学上涉及异常细胞增殖的蛋白激酶的抑制或拮抗作用中。 这种疾病状态包括肿瘤生长，再狭窄，动脉粥样硬化，疼痛和血栓形成。 特别地，本发明涉及一系列取代的羟吲哚化合物，其表现出Trk家族蛋白酪氨酸激酶抑制，并且其可用于癌症治疗和慢性疼痛适应症。

公开(公告)号：US20090069371A1

公开(公告)日：2009-03-12

申请号：US12274887

申请日：2008-11-20

申请人： Mitchell A. deLong ,  Marcos L. Sznaidman ,  Robert H. Oakley ,  Allen E. Eckhardt ,  Christine Hudson ,  Jeffrey D. Yingling ,  Michael Peel ,  Thomas E. Richardson ,  Clare Louise Murray ,  Byappanahally N. Narasinga Rao ,  Brian H. Heasley ,  Paresma R. Patel

发明人： Mitchell A. deLong ,  Marcos L. Sznaidman ,  Robert H. Oakley ,  Allen E. Eckhardt ,  Christine Hudson ,  Jeffrey D. Yingling ,  Michael Peel ,  Thomas E. Richardson ,  Clare Louise Murray ,  Byappanahally N. Narasinga Rao ,  Brian H. Heasley ,  Paresma R. Patel

IPC分类号： A61K31/47 ,  C07D217/22 ,  A61P27/02 ,  A61P9/00 ,  A61P1/00 ,  A61P15/08 ,  A61P35/00 ,  A61P19/08 ,  C12N5/00

CPC分类号： C07D217/02

摘要： Isoquinoline compounds with G are provided that influence, inhibit or reduce the action of a G-protein receptor kinase. Pharmaceutical compositions including therapeutically effective amounts of the isoquinoline compounds and pharmaceutically acceptable carriers are also provided. Various methods using the compounds and/or compositions to affect disease states or conditions such as cancer, osteoporosis and glaucoma are also provided.

摘要翻译： 提供了具有G的异喹啉化合物，其影响，抑制或降低G蛋白受体激酶的作用。 还提供包含治疗有效量的异喹啉化合物和药学上可接受的载体的药物组合物。 还提供了使用化合物和/或组合物影响疾病状态或病症如癌症，骨质疏松症和青光眼的各种方法。

公开(公告)号：US07863465B2

公开(公告)日：2011-01-04

申请号：US11727927

申请日：2007-03-29

申请人： James M. Balkovec ,  Frances Aileen Bouffard ,  Bruno Tse ,  James Dropinski ,  Dongfang Meng ,  Mark L. Greenlee ,  Michael Peel ,  Weiming Fan ,  Ahmed Mamai ,  Hao Liu ,  Keqaing Li

发明人： James M. Balkovec ,  Frances Aileen Bouffard ,  Bruno Tse ,  James Dropinski ,  Dongfang Meng ,  Mark L. Greenlee ,  Michael Peel ,  Weiming Fan ,  Ahmed Mamai ,  Hao Liu ,  Keqaing Li

IPC分类号： C07D311/00 ,  C07D315/00

CPC分类号： C07J71/0005

摘要： The present invention relates to novel enfumafungin derivatives of formula I and pharmaceutically acceptable salts thereof, their synthesis, and their use as inhibitors of (1,3)-β-D-glucan synthase. The present compounds and pharmaceutically acceptable salts thereof, as well as pharmaceutical compositions comprising the present compounds and pharmaceutically acceptable salts thereof, are useful for treating or preventing antifungal infections and associated diseases and conditions.

摘要翻译： 本发明涉及式I的新型烯虫腈衍生物及其药学上可接受的盐，它们的合成及其作为（1,3） - β-葡聚糖合酶抑制剂的用途。 本发明化合物及其药学上可接受的盐以及包含本发明化合物及其药学上可接受的盐的药物组合物可用于治疗或预防抗真菌感染和相关疾病和病症。

公开(公告)号：US20080009504A1

公开(公告)日：2008-01-10

申请号：US11727927

申请日：2007-03-29

申请人： James Balkovec ,  Frances Bouffard ,  Bruno Tse ,  James Dropinski ,  Dongfang Meng ,  Mark Greenlee ,  Michael Peel ,  Weiming Fan ,  Ahmed Mamai ,  Hao Liu ,  Keqaing Li

发明人： James Balkovec ,  Frances Bouffard ,  Bruno Tse ,  James Dropinski ,  Dongfang Meng ,  Mark Greenlee ,  Michael Peel ,  Weiming Fan ,  Ahmed Mamai ,  Hao Liu ,  Keqaing Li

IPC分类号： A61K31/495 ,  A61K31/35 ,  A61K31/4196 ,  A61P31/00 ,  C07D239/02 ,  C07D277/02 ,  C07D311/02 ,  C07D295/00 ,  C07D249/08 ,  C07D207/00 ,  A61K31/496 ,  A61K31/426

CPC分类号： C07J71/0005

摘要： The present invention relates to novel enfumafungin derivatives of formula I and pharmaceutically acceptable salts thereof, their synthesis, and their use as inhibitors of (1,3)-β-D-glucan synthase. The present compounds and pharmaceutically acceptable salts thereof, as well as pharmaceutical compositions comprising the present compounds and pharmaceutically acceptable salts thereof, are useful for treating or preventing antifungal infections and associated diseases and conditions.

摘要翻译： 本发明涉及式I的新型烯虫腈衍生物及其药学上可接受的盐，其合成及其作为（1,3）-β-D-葡聚糖合酶抑制剂的用途。 本发明化合物及其药学上可接受的盐以及包含本发明化合物及其药学上可接受的盐的药物组合物可用于治疗或预防抗真菌感染和相关疾病和病症。