公开(公告)号：US20130079325A1

公开(公告)日：2013-03-28

申请号：US13676826

申请日：2012-11-14

申请人： Jennifer R. Allen ,  Biswas Kaustav ,  Frank Chavez ,  Ning Chen ,  Frenel Fils De Morin ,  James R. Falsey ,  Michael J. Frohn ,  Paul E. Harrington ,  Daniel B. Horne ,  Essa Hu Harrington ,  Matthew R. Kaller ,  Roxanne Kunz ,  Holger Monenschein ,  Thomas T. Nguyen ,  Alexander J. Pickrell ,  Andreas Reichelt ,  Shannon Rumfelt ,  Robert M. Rzasa ,  Kelvin Sham ,  Guomin Yao

发明人： Jennifer R. Allen ,  Biswas Kaustav ,  Frank Chavez ,  Ning Chen ,  Frenel Fils De Morin ,  James R. Falsey ,  Michael J. Frohn ,  Paul E. Harrington ,  Daniel B. Horne ,  Essa Hu Harrington ,  Matthew R. Kaller ,  Roxanne Kunz ,  Holger Monenschein ,  Thomas T. Nguyen ,  Alexander J. Pickrell ,  Andreas Reichelt ,  Shannon Rumfelt ,  Robert M. Rzasa ,  Kelvin Sham ,  Guomin Yao

IPC分类号： C07D413/14 ,  C07D401/14 ,  C07D401/12

CPC分类号： C07D413/14 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D473/00

摘要： Pyridine and pyrimidine compounds, and compositions containing them, and processes for preparing such compounds. Provided herein also are methods of treating disorders or diseases treatable by inhibition of PDE10, such as obesity, non-insulin dependent diabetes, schizophrenia, bipolar disorder, obsessive-compulsive disorder, and the like.

摘要翻译： 吡啶和嘧啶化合物，以及含有它们的组合物，以及制备这些化合物的方法。 本文还提供治疗通过抑制PDE10可治疗的疾病或疾病的方法，例如肥胖症，非胰岛素依赖性糖尿病，精神分裂症，双相情感障碍，强迫症等。

公开(公告)号：US08318718B2

公开(公告)日：2012-11-27

申请号：US12619573

申请日：2009-11-16

申请人： Jennifer R. Allen ,  Biswas Kaustav ,  Frank Chavez ,  Ning Chen ,  Frenel Fils De Morin ,  James R. Falsey ,  Michael J. Frohn ,  Paul E. Harrington ,  Daniel B. Horne ,  Essa Hu Harrington ,  Matthew R. Kaller ,  Roxanne Kunz ,  Holger Monenschein ,  Thomas T. Nguyen ,  Alexander J. Pickrell ,  Andreas Reichelt ,  Shannon Rumfelt ,  Robert M. Rzasa ,  Kelvin Sham ,  Guomin Yao

发明人： Jennifer R. Allen ,  Biswas Kaustav ,  Frank Chavez ,  Ning Chen ,  Frenel Fils De Morin ,  James R. Falsey ,  Michael J. Frohn ,  Paul E. Harrington ,  Daniel B. Horne ,  Essa Hu Harrington ,  Matthew R. Kaller ,  Roxanne Kunz ,  Holger Monenschein ,  Thomas T. Nguyen ,  Alexander J. Pickrell ,  Andreas Reichelt ,  Shannon Rumfelt ,  Robert M. Rzasa ,  Kelvin Sham ,  Guomin Yao

IPC分类号： A61K31/4439 ,  A61K31/437 ,  A61K31/52 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  A61K31/397 ,  C07D401/12 ,  C07D471/04 ,  C07D473/00 ,  C07D413/14 ,  C07D401/14 ,  A61P25/00

CPC分类号： C07D413/14 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D473/00

摘要： Pyridine and pyrimidine compounds, and compositions containing them, and processes for preparing such compounds. Provided herein also are methods of treating disorders or diseases treatable by inhibition of PDE10, such as obesity, non-insulin dependent diabetes, schizophrenia, bipolar disorder, obsessive-compulsive disorder, and the like.

摘要翻译： 吡啶和嘧啶化合物，以及含有它们的组合物，以及制备这些化合物的方法。 本文还提供治疗通过抑制PDE10可治疗的疾病或疾病的方法，例如肥胖症，非胰岛素依赖性糖尿病，精神分裂症，双相情感障碍，强迫症等。

公开(公告)号：US08637500B2

公开(公告)日：2014-01-28

申请号：US12639931

申请日：2009-12-16

申请人： Jennifer R. Allen ,  Ning Chen ,  James R. Falsey ,  Michael J. Frohn ,  Paul E. Harrington ,  Essa Hu Harrington ,  Matthew R. Kaller ,  Roxanne K. Kunz ,  Thomas T. Nguyen ,  Alexander J. Pickrell ,  Andreas Reichelt ,  Shannon Rumfelt ,  Robert M. Rzasa ,  Kelvin Sham ,  Aaron C. Siegmund ,  Guomin Yao

发明人： Jennifer R. Allen ,  Ning Chen ,  James R. Falsey ,  Michael J. Frohn ,  Paul E. Harrington ,  Essa Hu Harrington ,  Matthew R. Kaller ,  Roxanne K. Kunz ,  Thomas T. Nguyen ,  Alexander J. Pickrell ,  Andreas Reichelt ,  Shannon Rumfelt ,  Robert M. Rzasa ,  Kelvin Sham ,  Aaron C. Siegmund ,  Guomin Yao

IPC分类号： A61K31/551 ,  A61K31/553 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/497 ,  C07D243/08 ,  C07D267/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D413/14

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D213/74 ,  C07D213/84 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D407/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14

摘要： Pyridine and pyrimidine compounds: or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein m, n, R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, X1, X2, X3, X4, X5, X6, X7, X8, and Y are as defined in the specification; or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein ring A, m, n, y, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, X1, X2, and ring A are as defined in the specification; and or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein m, n, y, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R9, X1, X2, and ring A are as defined in the specification; compositions containing them, and processes for preparing such compounds. Provided herein also are methods of treating disorders or diseases treatable by inhibition of PDE10, such as obesity, non-insulin dependent diabetes, schizophrenia, bipolar disorder, obsessive-compulsive disorder, and the like.

摘要翻译： 吡啶和嘧啶化合物或其药学上可接受的盐，其中m，n，R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，X1，X2，X3，X4，X5，X6，X7，X8和Y为 如说明书中所定义; 或其药学上可接受的盐，其中环A，m，n，y，R2，R3，R4，R5，R6，R7，R8，R9，X1，X2和环A如说明书中所定义; 和其药学上可接受的盐，其中m，n，y，R2，R3，R4，R5，R6，R7，R9，X1，X2和环A如说明书中所定义; 含有它们的组合物，以及制备这些化合物的方法。 本文还提供治疗通过抑制PDE10可治疗的疾病或疾病的方法，例如肥胖症，非胰岛素依赖性糖尿病，精神分裂症，双相情感障碍，强迫症等。

公开(公告)号：US20100160280A1

公开(公告)日：2010-06-24

申请号：US12639931

申请日：2009-12-16

申请人： Jennifer R. Allen ,  Ning Chen ,  James R. Falsey ,  Michael Frohn ,  Paul Harrington ,  Essa Hu ,  Matthew R. Kaller ,  Roxanne Kunz ,  Stephanie J. Mercede ,  Thomas T. Nguyen ,  Alexander J. Pickrell ,  Andreas Reichelt ,  Shannon Rumfelt ,  Robert M. Rzasa ,  Kelvin Sham ,  Aaron C. Siegmund ,  Christopher M. Tegley ,  Guomin Yao

发明人： Jennifer R. Allen ,  Ning Chen ,  James R. Falsey ,  Michael Frohn ,  Paul Harrington ,  Essa Hu ,  Matthew R. Kaller ,  Roxanne Kunz ,  Stephanie J. Mercede ,  Thomas T. Nguyen ,  Alexander J. Pickrell ,  Andreas Reichelt ,  Shannon Rumfelt ,  Robert M. Rzasa ,  Kelvin Sham ,  Aaron C. Siegmund ,  Christopher M. Tegley ,  Guomin Yao

IPC分类号： A61K31/397 ,  C07D213/22 ,  A61K31/444 ,  C07D213/62 ,  C07D413/14 ,  A61K31/5377 ,  C07D401/02 ,  A61K31/506 ,  C07D403/14 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  C07D267/10 ,  A61K31/553 ,  C07D243/08 ,  A61K31/551 ,  A61P25/00

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D213/74 ,  C07D213/84 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D407/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14

摘要： Pyridine and pyrimidine compounds: or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein m, n, R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, X1, X2, X3, X4, X5, X6, X7, X8, and Y are as defined in the specification; or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein ring A, m, n, y, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, X1, X2, and ring A are as defined in the specification; and or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein m, n, y, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R9, X1, X2, and ring A are as defined in the specification; compositions containing them, and processes for preparing such compounds. Provided herein also are methods of treating disorders or diseases treatable by inhibition of PDE10, such as obesity, non-insulin dependent diabetes, schizophrenia, bipolar disorder, obsessive-compulsive disorder, and the like.

摘要翻译： 吡啶和嘧啶化合物或其药学上可接受的盐，其中m，n，R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，X1，X2，X3，X4，X5，X6，X7，X8和Y为 如说明书中所定义; 或其药学上可接受的盐，其中环A，m，n，y，R2，R3，R4，R5，R6，R7，R8，R9，X1，X2和环A如说明书中所定义; 和其药学上可接受的盐，其中m，n，y，R2，R3，R4，R5，R6，R7，R9，X1，X2和环A如说明书中所定义; 含有它们的组合物，以及制备这些化合物的方法。 本文还提供治疗通过抑制PDE10可治疗的疾病或疾病的方法，例如肥胖症，非胰岛素依赖型糖尿病，精神分裂症，双相情感障碍，强迫症等。

公开(公告)号：US20100125062A1

公开(公告)日：2010-05-20

申请号：US12619573

申请日：2009-11-16

申请人： Jennifer R. Allen ,  Kaustav Biswas ,  Frank Chavez, Jr. ,  Ning Chen ,  Frenel Fils Demorin ,  James R. Falsey ,  Mike Frohn ,  Paul Harrington ,  Dan Horne ,  Essa Hu ,  Matthew R. Kaller ,  Roxanne Kunz ,  Holger Monenschein ,  Tom Nguyen ,  Alex Pickrell ,  Andreas Reichelt ,  Shannon Rumfelt ,  Rob Rzasa ,  Kelvin Sham ,  Guomin Yao

发明人： Jennifer R. Allen ,  Kaustav Biswas ,  Frank Chavez, Jr. ,  Ning Chen ,  Frenel Fils Demorin ,  James R. Falsey ,  Mike Frohn ,  Paul Harrington ,  Dan Horne ,  Essa Hu ,  Matthew R. Kaller ,  Roxanne Kunz ,  Holger Monenschein ,  Tom Nguyen ,  Alex Pickrell ,  Andreas Reichelt ,  Shannon Rumfelt ,  Rob Rzasa ,  Kelvin Sham ,  Guomin Yao

IPC分类号： A61K31/4439 ,  C07D401/12 ,  C07D471/04 ,  C07D473/00 ,  C07D413/14 ,  C07D401/14 ,  A61K31/437 ,  A61K31/52 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  A61K31/397 ,  A61P25/00

CPC分类号： C07D413/14 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D473/00

摘要： Pyridine and pyrimidine compounds, and compositions containing them, and processes for preparing such compounds. Provided herein also are methods of treating disorders or diseases treatable by inhibition of PDE10, such as obesity, non-insulin dependent diabetes, schizophrenia, bipolar disorder, obsessive-compulsive disorder, and the like.

摘要翻译： 吡啶和嘧啶化合物，以及含有它们的组合物，以及制备这些化合物的方法。 本文还提供治疗通过抑制PDE10可治疗的疾病或疾病的方法，例如肥胖症，非胰岛素依赖型糖尿病，精神分裂症，双相情感障碍，强迫症等。

公开(公告)号：US07897619B2

公开(公告)日：2011-03-01

申请号：US12218754

申请日：2008-07-16

申请人： Qingping Zeng ,  Dawei Zhang ,  Guomin Yao ,  George E. Wohlhieter ,  Xianghong Wang ,  James Rider ,  Andreas Reichelt ,  Holger Monenschein ,  Fang-Tsao Hong ,  James R. Falsey ,  Celia Dominguez ,  Matthew P. Bourbeau ,  John G. Allen

发明人： Qingping Zeng ,  Dawei Zhang ,  Guomin Yao ,  George E. Wohlhieter ,  Xianghong Wang ,  James Rider ,  Andreas Reichelt ,  Holger Monenschein ,  Fang-Tsao Hong ,  James R. Falsey ,  Celia Dominguez ,  Matthew P. Bourbeau ,  John G. Allen

IPC分类号： A61K31/47 ,  A61K31/416 ,  C07D217/02 ,  C07D231/56

CPC分类号： C07D413/04 ,  C07D263/48 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04

摘要： The invention relates to heterocyclic compounds of Formula I and compositions thereof useful for treating diseases mediated by protein kinase B (PKB) where the variables have the definitions provided herein. The invention also relates to the therapeutic use of such compounds and compositions thereof in treating disease states associated with abnormal cell growth, cancer, inflammation, and metabolic disorders.

摘要翻译： 本发明涉及用于治疗由蛋白激酶B（PKB）介导的疾病的式I的杂环化合物及其组合物，其中变量具有本文提供的定义。 本发明还涉及这些化合物及其组合物在治疗与异常细胞生长，癌症，炎症和代谢紊乱相关的疾病状态中的治疗用途。

公开(公告)号：US08497269B2

公开(公告)日：2013-07-30

申请号：US13123889

申请日：2009-10-07

申请人： Andrew Tasker ,  James R. Falsey ,  Robert M. Rzasa ,  Bradley J. Herberich ,  Dawei Zhang

发明人： Andrew Tasker ,  James R. Falsey ,  Robert M. Rzasa ,  Bradley J. Herberich ,  Dawei Zhang

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/50 ,  A01N43/58

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D237/30 ,  C07D237/32 ,  C07D237/34 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D413/04

摘要： The present invention comprises a new class of compounds useful for the prophylaxis and treatment of protein kinase mediated diseases, including inflammation and related conditions. The compounds have a general Formula I wherein A4, L, R1, R2, R3, R5 and m are as defined herein. The invention also comprises pharmaceutical compositions including one or more compounds of Formula I, uses of such compounds and compositions for treatment of p38 map kinase mediated diseases including rheumatoid arthritis, psoriasis, chronic obstructive pulmonary disease, ankylosing spondylitis, pain and other inflammatory disorders, as well as intermediates and processes useful for the preparation of compounds of Formula I.

摘要翻译： 本发明包括一类新的可用于预防和治疗蛋白激酶介导的疾病，包括炎症和相关病症的化合物。 该化合物具有通式I，其中A4，L，R1，R2，R3，R5和m如本文所定义。 本发明还包括药物组合物，其包含一种或多种式I化合物，用于治疗p38地图激酶介导的疾病包括类风湿性关节炎，牛皮癣，慢性阻塞性肺病，强直性脊柱炎，疼痛和其它炎症性疾病的化合物和组合物的用途，如 以及可用于制备式I化合物的中间体和方法。

公开(公告)号：US20120040983A1

公开(公告)日：2012-02-16

申请号：US13123889

申请日：2009-10-07

申请人： Andrew Tasker ,  James R. Falsey ,  Robert M. Rzasa ,  Bradley J. Herberich ,  Dawei Zhang

发明人： Andrew Tasker ,  James R. Falsey ,  Robert M. Rzasa ,  Bradley J. Herberich ,  Dawei Zhang

IPC分类号： C07D401/04 ,  A61K31/50 ,  C07D413/02 ,  A61P25/28 ,  A61P3/10 ,  A61P11/06 ,  A61P31/12 ,  A61P1/04 ,  A61P19/02 ,  A61P11/00 ,  A61P9/10 ,  A61P31/18 ,  A61P25/00 ,  A61P37/08 ,  A61P17/00 ,  A61P19/00 ,  A61P31/22 ,  A61P17/06 ,  A61K31/501

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D237/30 ,  C07D237/32 ,  C07D237/34 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D413/04

摘要： The present invention comprises a new class of compounds useful for the prophylaxis and treatment of protein kinase mediated diseases, including inflammation and related conditions. The compounds have a general Formula I wherein A4, L, R1, R2, R3, R5 and m are as defined herein. The invention also comprises pharmaceutical compositions including one or more compounds of Formula I, uses of such compounds and compositions for treatment of p38 map kinase mediated diseases including rheumatoid arthritis, psoriasis, chronic obstructive pulmonary disease, ankylosing spondylitis, pain and other inflammatory disorders, as well as intermediates and processes useful for the preparation of compounds of Formula I.

摘要翻译： 本发明包括一类新的可用于预防和治疗蛋白激酶介导的疾病，包括炎症和相关病症的化合物。 该化合物具有通式I，其中A4，L，R1，R2，R3，R5和m如本文所定义。 本发明还包括药物组合物，其包含一种或多种式I化合物，用于治疗p38地图激酶介导的疾病包括类风湿性关节炎，牛皮癣，慢性阻塞性肺病，强直性脊柱炎，疼痛和其它炎症性疾病的化合物和组合物的用途，如 以及可用于制备式I化合物的中间体和方法。

公开(公告)号：US07745449B2

公开(公告)日：2010-06-29

申请号：US11789189

申请日：2007-04-23

申请人： Fang-Tsao Hong ,  James R. Falsey ,  Robert M. Rzasa ,  Seifu Tadesse ,  Andrew Tasker

发明人： Fang-Tsao Hong ,  James R. Falsey ,  Robert M. Rzasa ,  Seifu Tadesse ,  Andrew Tasker

IPC分类号： C07D495/04 ,  C07D413/12 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5355 ,  A61P29/00 ,  A61P23/00 ,  C07D413/04 ,  C07D513/04 ,  A61K31/5025

CPC分类号： C07D495/04

摘要： The present invention comprises a new class of compounds useful for the prophylaxis and treatment of protein kinase mediated diseases, including inflammation and related conditions. The compounds have a general Formula I wherein A1, A2, B, R2 and R3 are defined herein. The invention also comprises pharmaceutical compositions including one or more compounds of Formula I, uses of such compounds and compositions for treatment of kinase mediated diseases including rheumatoid arthritis, psoriasis and other inflammation disorders, as well as intermediates and processes useful for the preparation of compounds of Formula I.

摘要翻译： 本发明包括一类新的可用于预防和治疗蛋白激酶介导的疾病，包括炎症和相关病症的化合物。 该化合物具有通式I，其中A1，A2，B，R2和R3在本文中定义。 本发明还包括药物组合物，其包含一种或多种式I化合物，这些化合物和组合物用于治疗激酶介导的疾病包括类风湿性关节炎，牛皮癣和其它炎症疾病的用途，以及可用于制备 一级方程式

公开(公告)号：US20110118234A1

公开(公告)日：2011-05-19

申请号：US12990999

申请日：2009-05-04

申请人： Kaustav Biswas ,  Jian J. Chen ,  James R. Falsey ,  Vijay Keshav Gore ,  Qingyian Liu ,  Vu Van Ma ,  Stephanie J. Mercede ,  Robert M. Rzasa ,  Christopher M. Tegley ,  Jiawang Zhu

发明人： Kaustav Biswas ,  Jian J. Chen ,  James R. Falsey ,  Vijay Keshav Gore ,  Qingyian Liu ,  Vu Van Ma ,  Stephanie J. Mercede ,  Robert M. Rzasa ,  Christopher M. Tegley ,  Jiawang Zhu

IPC分类号： A61K31/55 ,  C07D213/53 ,  A61K31/44 ,  C07D405/12 ,  A61K31/4433 ,  C07D413/12 ,  A61K31/5377 ,  C07D403/12 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61P25/28

CPC分类号： C07D213/40 ,  C07D213/61 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： The present invention provides compounds Formula (I) that are gamma secretase modulators and are therefore useful for the treatment of diseases treatable by modulation of gamma secretase such as Alzheimer's disease. Also provided are pharmaceutical compositions containing such compounds and processes for preparing such compounds.

摘要翻译： 本发明提供了作为γ-分泌酶调节剂的式（I）化合物，因此可用于治疗通过调节γ-分泌酶如阿尔茨海默病可治疗的疾病。 还提供含有这些化合物的药物组合物和制备这些化合物的方法。