公开(公告)号：US20070173527A1

公开(公告)日：2007-07-26

申请号：US11622669

申请日：2007-01-12

申请人： Jerome Bressi ,  Jason Brown ,  Anthony Gangloff ,  Andrew Jennings ,  Stephen Kaldor ,  Robert Skene ,  Jeffrey Stafford ,  Phong Vu

发明人： Jerome Bressi ,  Jason Brown ,  Anthony Gangloff ,  Andrew Jennings ,  Stephen Kaldor ,  Robert Skene ,  Jeffrey Stafford ,  Phong Vu

IPC分类号： A61K31/4745 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4184 ,  C07D403/02 ,  C07D471/02

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D235/28 ,  C07D235/30 ,  C07D277/82

摘要： Compounds, pharmaceutical compositions, kits and methods are provided for use with histone deacetylases (HDACs) that comprise a compound selected from the group consisting of: wherein the variables are as defined herein.

摘要翻译： 提供化合物，药物组合物，试剂盒和方法用于组蛋白脱乙酰酶（HDAC），组蛋白脱乙酰酶（HDAC）包含选自以下的化合物：其中变量如本文所定义。

公开(公告)号：US20060205941A1

公开(公告)日：2006-09-14

申请号：US11303455

申请日：2005-12-16

申请人： Jerome Bressi ,  Jason Brown ,  Robert Skene ,  Jeffrey Stafford ,  Phong Vu ,  Anthony Gangloff ,  Andrew Jennings ,  Stephen Kaldor

发明人： Jerome Bressi ,  Jason Brown ,  Robert Skene ,  Jeffrey Stafford ,  Phong Vu ,  Anthony Gangloff ,  Andrew Jennings ,  Stephen Kaldor

IPC分类号： A61K31/53 ,  C07D417/02 ,  C07D413/02 ,  C07D403/02

CPC分类号： C07D235/06 ,  C07D235/26 ,  C07D263/38 ,  C07D263/58 ,  C07D277/68 ,  C07D277/72 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D409/04 ,  C07D409/06 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04

摘要： Compounds, pharmaceutical compositions, kits and methods are provided for use with histone deacetylases (HDACs) that comprise a compound of the formulae: wherein the variables are as defined herein.

摘要翻译： 提供化合物，药物组合物，试剂盒和方法用于组蛋白脱乙酰酶（HDAC），组蛋白脱乙酰酶包含下式化合物：其中变量如本文所定义。

公开(公告)号：US20050137232A1

公开(公告)日：2005-06-23

申请号：US10803580

申请日：2004-03-17

申请人： Jerome Bressi ,  Jason Brown ,  Sheldon Cao ,  Anthony Gangloff ,  Andrew Jennings ,  Jeffrey Stafford ,  Phong Vu ,  Xiao-Yi Xiao

发明人： Jerome Bressi ,  Jason Brown ,  Sheldon Cao ,  Anthony Gangloff ,  Andrew Jennings ,  Jeffrey Stafford ,  Phong Vu ,  Xiao-Yi Xiao

IPC分类号： A61K20060101 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/454 ,  A61K31/519 ,  A61K31/52 ,  A61K31/53 ,  A61K31/535 ,  C07D235/18 ,  C07D413/02 ,  C07D417/02 ,  C07D43/02

CPC分类号： C07D235/18 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D403/10

摘要： Compounds that may be used to inhibit histone deacetylase having the formula Z-Q-L-M or Z-L-M wherein M is a substituent capable of complexing with a deacetylase catalytic site and/or a metal ion; L is a substituent providing between 0-10 atoms separation between the M substituent and the remainder of the compound; and Z and Q are as defined herein.

摘要翻译： 可用于抑制组氨酸脱乙酰酶的化合物，其具有式<？in-line-formula description =“In-line Formulas”end =“lead”？> ZQLM或ZLM <？in-line-formula description =“In-line 式“end =”tail“？>其中M是能够与脱乙酰酶催化部位和/或金属离子络合的取代基; L是在M取代基和化合物的其余部分之间分离0-10个原子之间的取代基; Z和Q如本文所定义。

公开(公告)号：US20050250829A1

公开(公告)日：2005-11-10

申请号：US11111479

申请日：2005-04-20

申请人： Jerome Bressi ,  Anthony Gangloff ,  David Hosfield ,  Andrew Jennings ,  Bheema Paraselli ,  Jeffrey Stafford

发明人： Jerome Bressi ,  Anthony Gangloff ,  David Hosfield ,  Andrew Jennings ,  Bheema Paraselli ,  Jeffrey Stafford

IPC分类号： A61K31/4184 ,  A61K31/4188 ,  A61K31/423 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/02 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14 ,  C07D513/04

摘要： The invention relates to compounds comprising the below formula that may be used to inhibit kinases as well as compositions of matter, kits and methods comprising these compounds.

摘要翻译： 本发明涉及可用于抑制激酶的下式的化合物以及包含这些化合物的物质组合物，试剂盒和方法。

公开(公告)号：US20050137234A1

公开(公告)日：2005-06-23

申请号：US11013234

申请日：2004-12-14

申请人： Jerome Bressi ,  Anthony Gangloff ,  Andrew Jennings

发明人： Jerome Bressi ,  Anthony Gangloff ,  Andrew Jennings

IPC分类号： A61K31/341 ,  A61K31/381 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/422 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/4525 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/497 ,  C07D235/18 ,  C07D307/85 ,  C07D333/70 ,  C07D401/04 ,  C07D405/12 ,  C07D407/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/343 ,  A61K31/405 ,  A61K31/427

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D235/18 ,  C07D307/85 ,  C07D333/70 ,  C07D405/12 ,  C07D407/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14

摘要： Histone deacetylase inhibitors and uses thereof are provided that have the general formula: Z-L-M wherein Z, L and M are as defined herein.

摘要翻译： 提供组蛋白脱乙酰酶抑制剂及其用途，其具有以下通式：<？in-line-formula description =“In-line Formulas”end =“lead”？> ZLM <？in-line-formula description =“In-line 式“end =”tail“？>其中Z，L和M如本文所定义。

公开(公告)号：US20050159470A1

公开(公告)日：2005-07-21

申请号：US11013056

申请日：2004-12-14

申请人： Jerome Bressi ,  Sheldon Cao ,  Anthony Gangloff ,  Andrew Jennings ,  Jeffrey Stafford

发明人： Jerome Bressi ,  Sheldon Cao ,  Anthony Gangloff ,  Andrew Jennings ,  Jeffrey Stafford

IPC分类号： A61K31/415 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4178 ,  C07D231/12 ,  C07D233/54 ,  C07D233/58 ,  C07D401/04 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14

CPC分类号： A61K31/4164 ,  A61K31/4178 ,  C07D233/64 ,  C07D401/04 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14

摘要： Histone deacetylase inhibitors and uses thereof are provided that have the general Z-Q-L-M wherein Z is a 5-membered aromatic heterocycle as shown herein, each X is independently selected from the group consisting of CR5 and N; each Y is independently selected from the group consisting of O, S and NR5; R1, R2, R3, R4 and R5 are as defined herein; Q is a substituted or unsubstituted aromatic ring; M is a substituent capable of complexing with a protein metal ion; and L is a substituent comprising a chain of 1-10 atoms connecting the M substituent to the Q substituent.

摘要翻译： 提供组蛋白脱乙酰酶抑制剂及其用途，其具有一般的<？in-line-formula description =“In-line Formulas”end =“lead”？> ZQLM <？in-line-formula description =“In-line Formulas” 其中Z是如本文所示的5元芳族杂环，每个X独立地选自CR 5和N; 每个Y独立地选自O，S和NR 5; R 1，R 2，R 3，R 4和R 5都是 如本文所定义; Q是取代或未取代的芳环; M是能与蛋白质金属离子络合的取代基; L是包含连接M取代基与Q取代基的1-10个原子的链的取代基。

公开(公告)号：US20070015809A1

公开(公告)日：2007-01-18

申请号：US11457260

申请日：2006-07-13

申请人： Jerome Bressi ,  Anthony Gangloff ,  Lily Kwok

发明人： Jerome Bressi ,  Anthony Gangloff ,  Lily Kwok

IPC分类号： C07D231/12 ,  A61K31/415

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D209/18 ,  C07D209/44 ,  C07D231/14 ,  C07D231/20 ,  C07D231/38 ,  C07D231/56 ,  C07D249/18 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12 ,  C07D471/04

摘要： Compounds, pharmaceutical compositions, kits and methods are provided for use with HDAC that comprise a compound selected from the group consisting of: wherein the substituents are as defined herein.

摘要翻译： 提供化合物，药物组合物，试剂盒和方法用于HDAC，其包含选自以下的化合物：其中取代基如本文所定义。

公开(公告)号：US20060258694A1

公开(公告)日：2006-11-16

申请号：US11382659

申请日：2006-05-10

申请人： Jerome Bressi ,  Jason Brown ,  Anthony Gangloff ,  Jeffrey Stafford ,  Phong Vu

发明人： Jerome Bressi ,  Jason Brown ,  Anthony Gangloff ,  Jeffrey Stafford ,  Phong Vu

IPC分类号： A61K31/513 ,  C07D403/02

CPC分类号： C07D513/04 ,  C07D239/80 ,  C07D285/24 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12

摘要： Compounds, pharmaceutical compositions, kits and methods are provided for use with HDAC that comprise a compound selected from the group consisting of: wherein the variables are as defined herein.

摘要翻译： 提供化合物，药物组合物，试剂盒和方法用于HDAC，其包含选自以下的化合物：其中变量如本文所定义。

公开(公告)号：US20080108829A1

公开(公告)日：2008-05-08

申请号：US11932636

申请日：2007-10-31

申请人： Jerome Bressi ,  Anthony Gangloff ,  Lily Kwok

发明人： Jerome Bressi ,  Anthony Gangloff ,  Lily Kwok

IPC分类号： C07D231/54 ,  C07D231/10

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D209/18 ,  C07D209/44 ,  C07D231/14 ,  C07D231/20 ,  C07D231/38 ,  C07D231/56 ,  C07D249/18 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12 ,  C07D471/04

摘要： Compounds, pharmaceutical compositions, kits and methods are provided for use with HDAC that comprise a compound selected from the group consisting of: wherein the substituents are as defined herein.

公开(公告)号：US20070149495A1

公开(公告)日：2007-06-28

申请号：US11557402

申请日：2006-11-07

申请人： Jerome Bressi ,  Sheldon Cao ,  Jeffrey Stafford ,  Phong Vu

发明人： Jerome Bressi ,  Sheldon Cao ,  Jeffrey Stafford ,  Phong Vu

IPC分类号： A61K31/55 ,  A61K31/445 ,  A61K31/401 ,  A61K31/397 ,  A61K31/396 ,  A61K31/395

CPC分类号： C07C259/06 ,  C07D231/16 ,  C07D239/38 ,  C07D241/44

摘要： Histone deacetylase inhibitors and uses thereof are provided that have the general formula wherein R1, R2, R3 and R4 are each independently selected from the group consisting of hydrogen, a substituted or unsubstituted straight chained C1-12 alkyl, C2-12 aminoalkyl or C2-12 oxaalkyl, and a substituted and unsubstituted 3, 4, 5, 6, 7 or 8 membered ring, with the proviso that R3 and R4 are not both hydrogen; R5 is selected from the group consisting of a carbonyl, a substituted or unsubstituted C1-3 alkyl, a substituted or unsubstituted —C1-3 alkyl-C(O), a substituted or unsubstituted —C(O)—C1-3 alkyl, and a substituted or unsubstituted —C(O)C(O)C1-3 alkyl; M is a substituent capable of complexing with a protein metal ion; and L is a substituent comprising a chain of 3-12 atoms connecting the M substituent to the carbon atom alpha to the L substituent.

摘要翻译： 提供组蛋白脱乙酰酶抑制剂及其用途，其具有以下通式：其中R 1，R 2，R 3和R 4， / SUB>各自独立地选自氢，取代或未取代的直链C 1-12烷基，C 2-12-12氨基烷基或C 1 -C 12烷基， 2-12个氧杂烷基，以及取代和未取代的3,4,5,6,7或8元环，条件是R 3和R 4 不是氢; R 5选自羰基，取代或未取代的C 1-3烷基，取代或未取代的C 1-3烷基， 烷基-C（O），取代或未取代的-C（O）-C 1-3烷基和取代或未取代的-C（O）C（O）C 1-3烷基; M是能与蛋白质金属离子络合的取代基; L是包含连接M取代基与L取代基的α原子的3-12个原子的链的取代基。