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1.发明申请公开(公告)号：US20060135781A1
公开(公告)日：2006-06-22
申请号：US11347630
申请日：2006-02-02
申请人： Jiayao Li , John Link , Colette Colladant
发明人： Jiayao Li , John Link , Colette Colladant
IPC分类号： C07F3/02
CPC分类号： C07D263/56 , C07D277/64 , C07F3/02
摘要： The present invention is directed to a novel process for preparing heteroaryl and unsaturated heterocycloalkylmagnesium reagents that are useful in the synthesis of a variety of pharmaceuticals, in particular certain cysteine protease inhibitors.
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2.发明授权Process for preparing heteroaryl and unsaturated heterocycloalkylmagnesium reagents and uses thereof 失效制备杂芳基和不饱和杂环烷基镁试剂的方法及其用途公开(公告)号：US07091360B2
公开(公告)日：2006-08-15
申请号：US10418183
申请日：2003-04-16
申请人： Jiayao Li , John O. Link , Colette Colladant
发明人： Jiayao Li , John O. Link , Colette Colladant
IPC分类号： C07D263/54 , C07D277/62
CPC分类号： C07D263/56 , C07D277/64 , C07F3/02
摘要： The present invention is directed to a novel process for preparing heteroaryl and unsaturated heterocycloalkylmagnesium reagents that are useful in the synthesis of a variety of pharmaceuticals, in particular certain cysteine protease inhibitors.
摘要翻译： 本发明涉及一种制备杂芳基和不饱和杂环烷基镁试剂的新方法，其可用于合成各种药物，特别是某些半胱氨酸蛋白酶抑制剂。
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公开(公告)号：US20070105892A1
公开(公告)日：2007-05-10
申请号：US10583629
申请日：2004-12-22
申请人： Michael Graupe , Agnes Lau , Jiayao Li , John Link , Craig Mossman , Soon H. Woo , Sheila M. Zipfel
发明人： Michael Graupe , Agnes Lau , Jiayao Li , John Link , Craig Mossman , Soon H. Woo , Sheila M. Zipfel
IPC分类号： A61K31/4745 , A61K31/4245 , C07D491/02 , C07D271/10
CPC分类号： C07D417/14 , C07D263/56 , C07D271/06 , C07D413/12 , C07D417/12 , C07D498/04
摘要： The present invention is directed to compounds that are inhibitors of cysteine proteases, in particular, cathepsins B, K, L, F, and S and are therefore useful in treating diseases mediated by these proteases. The present invention is directed to pharmaceutical compositions comprising these compounds and processes for preparing them.
摘要翻译： 本发明涉及半胱氨酸蛋白酶，特别是组织蛋白酶B，K，L，F和S的抑制剂的化合物，因此可用于治疗由这些蛋白酶介导的疾病。 本发明涉及包含这些化合物的药物组合物及其制备方法。
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公开(公告)号：US20070049594A1
公开(公告)日：2007-03-01
申请号：US11295890
申请日：2005-12-07
申请人： Michael Graupe , John Patterson , David Aldous , Sukanthini Thurairatnam , Andreas Timm , John Link , Jiayao Li , Stephen Pickett , Frank Halley , Justine Lai
发明人： Michael Graupe , John Patterson , David Aldous , Sukanthini Thurairatnam , Andreas Timm , John Link , Jiayao Li , Stephen Pickett , Frank Halley , Justine Lai
IPC分类号： A61K31/501 , A61K31/50 , A61K31/4965 , A61K31/497 , C07D417/02 , C07D413/02
CPC分类号： C07D207/273 , A61K31/5375 , A61K31/5377 , C07C317/44 , C07C323/60 , C07D205/08 , C07D207/24 , C07D213/40 , C07D223/10 , C07D223/12 , C07D263/32 , C07D263/56 , C07D271/06 , C07D271/10 , C07D277/26 , C07D277/64 , C07D285/08 , C07D295/185 , C07D413/04 , C07D413/12 , Y02A50/411
摘要： The present invention relates to novel selective cathepsin S inhibitors, the pharmaceutically acceptable salts and N-oxides thereof, their uses as therapeutic agents and the methods of their making.
摘要翻译： 本发明涉及新的选择性组织蛋白酶S抑制剂，其药学上可接受的盐和N-氧化物，它们作为治疗剂的用途及其制备方法。
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公开(公告)号：US20060089357A1
公开(公告)日：2006-04-27
申请号：US11296782
申请日：2005-12-07
申请人： Michael Graupe , James Palmer , John Patterson , Stephen Pickett , David Aldous , Sukanthini Thurairatnam , Andreas Timm , Frank Halley , Justine Lai , John Link , Jiayao Li
发明人： Michael Graupe , James Palmer , John Patterson , Stephen Pickett , David Aldous , Sukanthini Thurairatnam , Andreas Timm , Frank Halley , Justine Lai , John Link , Jiayao Li
IPC分类号： A61K31/537 , C07D265/30
CPC分类号： C07D213/40 , A61K31/4245 , A61K31/5375 , A61K31/5377 , C07C317/44 , C07C323/60 , C07D205/08 , C07D207/24 , C07D213/75 , C07D223/12 , C07D263/32 , C07D263/56 , C07D271/06 , C07D271/10 , C07D277/26 , C07D277/64 , C07D285/08 , C07D295/185 , C07D413/04 , C07D413/12
摘要： The present invention relates to novel cathepsin S inhibitors, the pharmaceutically acceptable salts and N-oxides thereof, their uses as therapeutic agents and the methods of their making.
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公开(公告)号：US07030116B2
公开(公告)日：2006-04-18
申请号：US10183128
申请日：2002-06-26
申请人： Michael Graupe , James T. Palmer , John W. Patterson , David J. Aldous , Sukanthini Thurairatnam , Andreas P. Timm , John Link , Jiayao Li
发明人： Michael Graupe , James T. Palmer , John W. Patterson , David J. Aldous , Sukanthini Thurairatnam , Andreas P. Timm , John Link , Jiayao Li
IPC分类号： A61K31/535
CPC分类号： C07D213/40 , A61K31/4245 , A61K31/5375 , A61K31/5377 , C07C317/44 , C07C323/60 , C07D205/08 , C07D207/24 , C07D213/75 , C07D223/12 , C07D263/32 , C07D263/56 , C07D271/06 , C07D271/10 , C07D277/26 , C07D277/64 , C07D285/08 , C07D295/185 , C07D413/04 , C07D413/12
摘要： The present invention relates to novel cathepsin S inhibitors, the pharmaceutically acceptable salts and N-oxides thereof, their uses as therapeutic agents and the methods of their making.
摘要翻译： 本发明涉及新型组织蛋白酶S抑制剂，其药学上可接受的盐和N-氧化物，它们作为治疗剂的用途及其制备方法。
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公开(公告)号：US20080114175A1
公开(公告)日：2008-05-15
申请号：US11662933
申请日：2005-09-16
申请人： Jiayao Li
发明人： Jiayao Li
IPC分类号： C07D213/32 , C07C269/00 , C07C229/08 , C07D231/12 , C07D277/22
CPC分类号： C07C323/25 , C07C309/65 , C07C315/02 , C07C315/04 , C07C317/28 , C07C317/48 , C07C323/60 , C07C2601/02 , C07D213/32 , C07D213/34 , C07D309/14 , C07D335/02
摘要： The present invention is directed to a process for preparing certain cysteine protease inhibitors.
摘要翻译： 本发明涉及制备某些半胱氨酸蛋白酶抑制剂的方法。
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公开(公告)号：US07064123B1
公开(公告)日：2006-06-20
申请号：US10035783
申请日：2001-12-24
申请人： Michael Graupe , John W. Patterson , Stephen D. Pickett , John O. Link , Jiayao Li , David Aldous , Sukanthini Thurairatnam , Andreas P. Timm , Frank Halley , Justine Lai Yeun Quai
发明人： Michael Graupe , John W. Patterson , Stephen D. Pickett , John O. Link , Jiayao Li , David Aldous , Sukanthini Thurairatnam , Andreas P. Timm , Frank Halley , Justine Lai Yeun Quai
IPC分类号： A61K31/535 , C07D295/00 , A61P29/00
CPC分类号： C07D207/273 , A61K31/5375 , A61K31/5377 , C07C317/44 , C07C323/60 , C07D205/08 , C07D207/24 , C07D213/40 , C07D223/10 , C07D223/12 , C07D263/32 , C07D263/56 , C07D271/06 , C07D271/10 , C07D277/26 , C07D277/64 , C07D285/08 , C07D295/185 , C07D413/04 , C07D413/12 , Y02A50/411
摘要： The present invention relates to novel selective cathepsin S inhibitors, the pharmaceutically acceptable salts and N-oxides thereof, their uses as therapeutic agents and the methods of their making.
摘要翻译： 本发明涉及新的选择性组织蛋白酶S抑制剂，其药学上可接受的盐和N-氧化物，它们作为治疗剂的用途及其制备方法。
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公开(公告)号：US07737300B2
公开(公告)日：2010-06-15
申请号：US11662933
申请日：2005-09-16
申请人： Jiayao Li
发明人： Jiayao Li
IPC分类号： C07C231/12
CPC分类号： C07C323/25 , C07C309/65 , C07C315/02 , C07C315/04 , C07C317/28 , C07C317/48 , C07C323/60 , C07C2601/02 , C07D213/32 , C07D213/34 , C07D309/14 , C07D335/02
摘要： The present invention is directed to a process for preparing certain cysteine protease inhibitors.
摘要翻译： 本发明涉及制备某些半胱氨酸蛋白酶抑制剂的方法。
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公开(公告)号：US20090291921A1
公开(公告)日：2009-11-26
申请号：US12274107
申请日：2008-11-19
申请人： Salman Y. Jabri , Haolun Jin , Choung U. Kim , Jiayao Li , Samuel E. Metobo , Michael R. Mish
发明人： Salman Y. Jabri , Haolun Jin , Choung U. Kim , Jiayao Li , Samuel E. Metobo , Michael R. Mish
IPC分类号： A61K31/675 , A61K31/54 , A61K31/497 , A61K31/4745 , C07F9/28 , C07D471/00
CPC分类号： C07D487/02
摘要： Tricyclic compounds, protected intermediates thereof, and methods for inhibition of HIV-integrase are disclosed.
摘要翻译： 公开了三环化合物，其受保护的中间体以及用于抑制HIV整合酶的方法。
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