公开(公告)号：US20090291921A1

公开(公告)日：2009-11-26

申请号：US12274107

申请日：2008-11-19

申请人： Salman Y. Jabri ,  Haolun Jin ,  Choung U. Kim ,  Jiayao Li ,  Samuel E. Metobo ,  Michael R. Mish

发明人： Salman Y. Jabri ,  Haolun Jin ,  Choung U. Kim ,  Jiayao Li ,  Samuel E. Metobo ,  Michael R. Mish

IPC分类号： A61K31/675 ,  A61K31/54 ,  A61K31/497 ,  A61K31/4745 ,  C07F9/28 ,  C07D471/00

CPC分类号： C07D487/02

摘要： Tricyclic compounds, protected intermediates thereof, and methods for inhibition of HIV-integrase are disclosed.

摘要翻译： 公开了三环化合物，其受保护的中间体以及用于抑制HIV整合酶的方法。

公开(公告)号：US07998950B2

公开(公告)日：2011-08-16

申请号：US12509250

申请日：2009-07-24

申请人： Evangelos Aktoudianakis ,  Azim Alan Celebi ,  Zhimin Du ,  Salman Y. Jabri ,  Haolun Jin ,  Choung U. Kim ,  Jiayao Li ,  Samuel E. Metobo ,  Michael R. Mish ,  Barton W. Phillips ,  Joseph H. Saugier ,  Zheng-Yu Yang ,  Catalin Sebastian Zonte

发明人： Evangelos Aktoudianakis ,  Azim Alan Celebi ,  Zhimin Du ,  Salman Y. Jabri ,  Haolun Jin ,  Choung U. Kim ,  Jiayao Li ,  Samuel E. Metobo ,  Michael R. Mish ,  Barton W. Phillips ,  Joseph H. Saugier ,  Zheng-Yu Yang ,  Catalin Sebastian Zonte

IPC分类号： A61K31/55 ,  A61K31/5365 ,  A61K31/495 ,  A61K31/436 ,  C07D265/28 ,  C07D471/12 ,  C07D498/12

CPC分类号： C07D498/16 ,  C07D471/16

摘要： The invention is related to anti-viral compounds, compositions containing such compounds, and therapeutic methods that include the administration of such compounds, as well as to processes and intermediates useful for preparing such compounds.

摘要翻译： 本发明涉及抗病毒化合物，含有这些化合物的组合物和包括施用这些化合物的治疗方法以及可用于制备这些化合物的方法和中间体。

公开(公告)号：US20100022508A1

公开(公告)日：2010-01-28

申请号：US12509250

申请日：2009-07-24

申请人： Evangelos Aktoudianakis ,  Azim Alan Celebi ,  Zhimin Du ,  Salman Y. Jabri ,  Haolun Jin ,  Choung U. Kim ,  Jiayao Li ,  Samuel E. Metobo ,  Michael R. Mish ,  Barton W. Phillips ,  Joseph H. Saugier ,  Zheng-Yu Yang ,  Catalin Sebastian Zonte

发明人： Evangelos Aktoudianakis ,  Azim Alan Celebi ,  Zhimin Du ,  Salman Y. Jabri ,  Haolun Jin ,  Choung U. Kim ,  Jiayao Li ,  Samuel E. Metobo ,  Michael R. Mish ,  Barton W. Phillips ,  Joseph H. Saugier ,  Zheng-Yu Yang ,  Catalin Sebastian Zonte

IPC分类号： A61K31/553 ,  A61K31/5383 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/4375 ,  A61P31/18 ,  C07D498/16 ,  C07D487/16 ,  C07D471/16

CPC分类号： C07D498/16 ,  C07D471/16

摘要： The invention is related to anti-viral compounds, compositions containing such compounds, and therapeutic methods that include the administration of such compounds, as well as to processes and intermediates useful for preparing such compounds.

公开(公告)号：US20070049594A1

公开(公告)日：2007-03-01

申请号：US11295890

申请日：2005-12-07

申请人： Michael Graupe ,  John Patterson ,  David Aldous ,  Sukanthini Thurairatnam ,  Andreas Timm ,  John Link ,  Jiayao Li ,  Stephen Pickett ,  Frank Halley ,  Justine Lai

发明人： Michael Graupe ,  John Patterson ,  David Aldous ,  Sukanthini Thurairatnam ,  Andreas Timm ,  John Link ,  Jiayao Li ,  Stephen Pickett ,  Frank Halley ,  Justine Lai

IPC分类号： A61K31/501 ,  A61K31/50 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/497 ,  C07D417/02 ,  C07D413/02

CPC分类号： C07D207/273 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/5377 ,  C07C317/44 ,  C07C323/60 ,  C07D205/08 ,  C07D207/24 ,  C07D213/40 ,  C07D223/10 ,  C07D223/12 ,  C07D263/32 ,  C07D263/56 ,  C07D271/06 ,  C07D271/10 ,  C07D277/26 ,  C07D277/64 ,  C07D285/08 ,  C07D295/185 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  Y02A50/411

摘要： The present invention relates to novel selective cathepsin S inhibitors, the pharmaceutically acceptable salts and N-oxides thereof, their uses as therapeutic agents and the methods of their making.

摘要翻译： 本发明涉及新的选择性组织蛋白酶S抑制剂，其药学上可接受的盐和N-氧化物，它们作为治疗剂的用途及其制备方法。

公开(公告)号：US20080114175A1

公开(公告)日：2008-05-15

申请号：US11662933

申请日：2005-09-16

申请人： Jiayao Li

发明人： Jiayao Li

IPC分类号： C07D213/32 ,  C07C269/00 ,  C07C229/08 ,  C07D231/12 ,  C07D277/22

CPC分类号： C07C323/25 ,  C07C309/65 ,  C07C315/02 ,  C07C315/04 ,  C07C317/28 ,  C07C317/48 ,  C07C323/60 ,  C07C2601/02 ,  C07D213/32 ,  C07D213/34 ,  C07D309/14 ,  C07D335/02

摘要： The present invention is directed to a process for preparing certain cysteine protease inhibitors.

摘要翻译： 本发明涉及制备某些半胱氨酸蛋白酶抑制剂的方法。

公开(公告)号：US20060135781A1

公开(公告)日：2006-06-22

申请号：US11347630

申请日：2006-02-02

申请人： Jiayao Li ,  John Link ,  Colette Colladant

发明人： Jiayao Li ,  John Link ,  Colette Colladant

IPC分类号： C07F3/02

CPC分类号： C07D263/56 ,  C07D277/64 ,  C07F3/02

摘要： The present invention is directed to a novel process for preparing heteroaryl and unsaturated heterocycloalkylmagnesium reagents that are useful in the synthesis of a variety of pharmaceuticals, in particular certain cysteine protease inhibitors.

公开(公告)号：US07064123B1

公开(公告)日：2006-06-20

申请号：US10035783

申请日：2001-12-24

申请人： Michael Graupe ,  John W. Patterson ,  Stephen D. Pickett ,  John O. Link ,  Jiayao Li ,  David Aldous ,  Sukanthini Thurairatnam ,  Andreas P. Timm ,  Frank Halley ,  Justine Lai Yeun Quai

发明人： Michael Graupe ,  John W. Patterson ,  Stephen D. Pickett ,  John O. Link ,  Jiayao Li ,  David Aldous ,  Sukanthini Thurairatnam ,  Andreas P. Timm ,  Frank Halley ,  Justine Lai Yeun Quai

IPC分类号： A61K31/535 ,  C07D295/00 ,  A61P29/00

CPC分类号： C07D207/273 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/5377 ,  C07C317/44 ,  C07C323/60 ,  C07D205/08 ,  C07D207/24 ,  C07D213/40 ,  C07D223/10 ,  C07D223/12 ,  C07D263/32 ,  C07D263/56 ,  C07D271/06 ,  C07D271/10 ,  C07D277/26 ,  C07D277/64 ,  C07D285/08 ,  C07D295/185 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  Y02A50/411

摘要： The present invention relates to novel selective cathepsin S inhibitors, the pharmaceutically acceptable salts and N-oxides thereof, their uses as therapeutic agents and the methods of their making.

摘要翻译： 本发明涉及新的选择性组织蛋白酶S抑制剂，其药学上可接受的盐和N-氧化物，它们作为治疗剂的用途及其制备方法。

公开(公告)号：US07737300B2

公开(公告)日：2010-06-15

申请号：US11662933

申请日：2005-09-16

申请人： Jiayao Li

发明人： Jiayao Li

IPC分类号： C07C231/12

CPC分类号： C07C323/25 ,  C07C309/65 ,  C07C315/02 ,  C07C315/04 ,  C07C317/28 ,  C07C317/48 ,  C07C323/60 ,  C07C2601/02 ,  C07D213/32 ,  C07D213/34 ,  C07D309/14 ,  C07D335/02

摘要： The present invention is directed to a process for preparing certain cysteine protease inhibitors.

摘要翻译： 本发明涉及制备某些半胱氨酸蛋白酶抑制剂的方法。

公开(公告)号：US20070105892A1

公开(公告)日：2007-05-10

申请号：US10583629

申请日：2004-12-22

申请人： Michael Graupe ,  Agnes Lau ,  Jiayao Li ,  John Link ,  Craig Mossman ,  Soon H. Woo ,  Sheila M. Zipfel

发明人： Michael Graupe ,  Agnes Lau ,  Jiayao Li ,  John Link ,  Craig Mossman ,  Soon H. Woo ,  Sheila M. Zipfel

IPC分类号： A61K31/4745 ,  A61K31/4245 ,  C07D491/02 ,  C07D271/10

CPC分类号： C07D417/14 ,  C07D263/56 ,  C07D271/06 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D498/04

摘要： The present invention is directed to compounds that are inhibitors of cysteine proteases, in particular, cathepsins B, K, L, F, and S and are therefore useful in treating diseases mediated by these proteases. The present invention is directed to pharmaceutical compositions comprising these compounds and processes for preparing them.

摘要翻译： 本发明涉及半胱氨酸蛋白酶，特别是组织蛋白酶B，K，L，F和S的抑制剂的化合物，因此可用于治疗由这些蛋白酶介导的疾病。 本发明涉及包含这些化合物的药物组合物及其制备方法。

公开(公告)号：US07091360B2

公开(公告)日：2006-08-15

申请号：US10418183

申请日：2003-04-16

申请人： Jiayao Li ,  John O. Link ,  Colette Colladant

发明人： Jiayao Li ,  John O. Link ,  Colette Colladant

IPC分类号： C07D263/54 ,  C07D277/62

CPC分类号： C07D263/56 ,  C07D277/64 ,  C07F3/02

摘要： The present invention is directed to a novel process for preparing heteroaryl and unsaturated heterocycloalkylmagnesium reagents that are useful in the synthesis of a variety of pharmaceuticals, in particular certain cysteine protease inhibitors.

摘要翻译： 本发明涉及一种制备杂芳基和不饱和杂环烷基镁试剂的新方法，其可用于合成各种药物，特别是某些半胱氨酸蛋白酶抑制剂。