公开(公告)号：US20240083903A1

公开(公告)日：2024-03-14

申请号：US18264468

申请日：2022-02-15

申请人： Jongwon Lim ,  Vladimir Simov ,  Brandon A. Vara ,  Charles S. Yeung ,  Sebastian E. Schneider ,  Erin F. DiMauro ,  Merck Sharp& Dohme LLC

发明人： Jongwon Lim ,  Vladimir Simov ,  Brandon A. Vara ,  Charles S. Yeung ,  Sebastian E. Schneider ,  Erin F. DiMauro

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61P35/00 ,  C07D209/34 ,  C07D215/20 ,  C07D217/04 ,  C07D231/56 ,  C07D235/24 ,  C07D235/26 ,  C07D237/28 ,  C07D239/84 ,  C07D263/57 ,  C07D265/36 ,  C07D277/66 ,  C07D317/56 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61P35/00 ,  C07D209/34 ,  C07D215/20 ,  C07D217/04 ,  C07D231/56 ,  C07D235/24 ,  C07D235/26 ,  C07D237/28 ,  C07D239/84 ,  C07D263/57 ,  C07D265/36 ,  C07D277/66 ,  C07D317/56 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04

摘要： The present invention is directed to a compound of Formula I: or a pharmaceutically acceptable salt thereof, as well as pharmaceutical compositions comprising them and methods of using such compounds or pharmaceutical salts thereof.

公开(公告)号：US20240228506A1

公开(公告)日：2024-07-11

申请号：US18556222

申请日：2022-04-21

申请人： Erin F. DiMauro ,  Xavier Fradera ,  Peter H. Fuller ,  Min Lu ,  Joey L. Methot ,  Matthew J. Mitcheltree ,  Andrew J. Musacchio ,  Phieng Siliphaivanh ,  Jing Su ,  Merck Sharp & Dohme LLC

发明人： Erin F. DiMauro ,  Xavier Fradera ,  Peter H. Fuller ,  Min Lu ,  Joey L. Methot ,  Matthew J. Mitcheltree ,  Andrew J. Musacchio ,  Phieng Siliphaivanh ,  Jing Su

IPC分类号： C07D491/18 ,  A61K31/439 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/497 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/517 ,  A61K31/519 ,  A61K31/529 ,  C07D471/08 ,  C07D519/00

CPC分类号： C07D491/18 ,  A61K31/439 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/497 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/517 ,  A61K31/519 ,  A61K31/529 ,  C07D471/08 ,  C07D519/00

摘要： Described herein are compounds of Formula II, or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The compounds of Formula I act as RIPK1 inhibitors and can be useful in preventing, treating or acting as a remedial agent for RIPK1-related diseases.

公开(公告)号：US20240025912A1

公开(公告)日：2024-01-25

申请号：US18318760

申请日：2023-05-17

申请人： Merck Sharp & Dohme LLC

发明人： Joanna L. Chen ,  Yi-Heng Chen ,  Erin F. DiMauro ,  Min Liu ,  Joey L. Methot ,  Andrew J. Musacchio ,  Anandan Palani ,  Barbara Pio ,  Lorena Rico Duque ,  Phieng Siliphaivanh ,  Brandon A. Vara

IPC分类号： C07D487/04 ,  C07D513/04 ,  C07D498/04

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04

摘要： Described herein are compounds of Formula I




or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The compounds of Formula I act as RIPK1 inhibitors and can be useful in preventing, treating or acting as a remedial agent for RIPK1-related diseases.

公开(公告)号：US20240208986A1

公开(公告)日：2024-06-27

申请号：US18556226

申请日：2022-04-21

申请人： Merck Sharp & Dohme LLC

发明人： Joanna L. Chen ,  Erin F. DiMauro ,  Kevin D. Dykstra ,  Xavier Fradera ,  Peter H. Fuller ,  Charles A. Lesburg ,  Min Lu ,  Joey L. Methot ,  Matthew J. Mitcheltree ,  Jing Su

IPC分类号： C07D491/08 ,  A61K31/553 ,  C07D487/08 ,  C07D519/00

CPC分类号： C07D491/08 ,  A61K31/553 ,  C07D487/08 ,  C07D519/00

摘要： Described herein are compounds of Formula I: (I), or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The compounds of Formula I act as RIPK1 inhibitors and can be useful in preventing, treating or acting as a remedial agent for RIPK1-related diseases.

公开(公告)号：US20230159558A1

公开(公告)日：2023-05-25

申请号：US18049344

申请日：2022-10-25

申请人： Merck Sharp & Dohme LLC

发明人： Abdelghani Abe Achab ,  Zachary G. Brill ,  Jenny Lorena Rico Duque ,  Xavier Fradera ,  Joey L. Methot ,  Phieng Siliphaivanh ,  Jing Su ,  Brandon A. Vara ,  Erin F. DiMauro

IPC分类号： C07D498/20 ,  C07D513/20 ,  C07D519/00

CPC分类号： C07D498/20 ,  C07D513/20 ,  C07D519/00

摘要： Described herein are compounds of Formula I:




or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein A, R1, R2, R3, W, X, Y, Z, m, n and p are as defined herein. The compounds of Formula I act as RIPK1 inhibitors and can be useful in preventing, treating or acting as a remedial agent for RIPK1-related diseases.

公开(公告)号：US07776869B2

公开(公告)日：2010-08-17

申请号：US11251490

申请日：2005-10-14

申请人： Stuart C. Chaffee ,  Brian K. Albrecht ,  Brian L. Hodous ,  Matthew W. Martin ,  David C. McGowan ,  Erin F. DiMauro ,  Gade Reddy ,  Victor J. Cee ,  Philip R. Olivieri ,  Anthony Reed ,  Karina Romero

发明人： Stuart C. Chaffee ,  Brian K. Albrecht ,  Brian L. Hodous ,  Matthew W. Martin ,  David C. McGowan ,  Erin F. DiMauro ,  Gade Reddy ,  Victor J. Cee ,  Philip R. Olivieri ,  Anthony Reed ,  Karina Romero

IPC分类号： C07D239/38 ,  C07D239/42 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D213/74 ,  C07D213/81 ,  C07D215/14 ,  C07D239/42 ,  C07D241/42 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04

摘要： The present invention comprises a new class of compounds useful for the prophylaxis and treatment of protein kinase mediated diseases, including inflammation, cancer and related conditions. The compounds have a general Formula I wherein A1, A2, A3, A4, R1 and R2 are defined herein. Accordingly, the invention also comprises pharmaceutical compositions comprising the compounds of the invention, methods for the prophylaxis and treatment of kinase mediated diseases using the compounds and compositions of the invention, and intermediates and processes useful for the preparation of compounds of the invention.

摘要翻译： 本发明包括一类新的可用于预防和治疗蛋白激酶介导的疾病，包括炎症，癌症和相关病症的化合物。 化合物具有通式I，其中A1，A2，A3，A4，R1和R2如本文所定义。 因此，本发明还包括含有本发明化合物的药物组合物，使用本发明化合物和组合物预防和治疗激酶介导的疾病的方法，以及可用于制备本发明化合物的中间体和方法。

公开(公告)号：US07763624B2

公开(公告)日：2010-07-27

申请号：US11506381

申请日：2006-08-18

申请人： John L. Buchanan ,  William H. Buckner ,  Mario G. Cardozo ,  Erin F. DiMauro ,  Jiasheng Fu ,  Xiaolin Hao ,  Xian Yun Jiao ,  Frank Kayser ,  David J. Kopecky ,  Craig E. Masse ,  Susan A. Tomlinson ,  Ryan White ,  Xiaotian Zhu

发明人： John L. Buchanan ,  William H. Buckner ,  Mario G. Cardozo ,  Erin F. DiMauro ,  Jiasheng Fu ,  Xiaolin Hao ,  Xian Yun Jiao ,  Frank Kayser ,  David J. Kopecky ,  Craig E. Masse ,  Susan A. Tomlinson ,  Ryan White ,  Xiaotian Zhu

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61K31/496 ,  A61P35/00 ,  C07D231/56 ,  A61K31/416

CPC分类号： C07D403/06 ,  C07D231/56 ,  C07D401/14 ,  C07D405/06 ,  C07D487/04

摘要： The present invention relates to compounds of Formula I or a stereomer, a tautomer, a solvate, a pharmaceutically acceptable salt, or a prodrug thereof, pharmaceutical formulations containing the compounds, methods of treatments using the compounds, for example, protein tyrosine kinase-associated disorders such as immunologic and oncologic disorders and methods of preparing medicaments comprising the compounds.

摘要翻译： 本发明涉及式I化合物或立体异构体，互变异构体，溶剂合物，药学上可接受的盐或前药，含有化合物的药物制剂，使用该化合物的治疗方法，例如蛋白质酪氨酸激酶相关 诸如免疫学和肿瘤学障碍的疾病以及制备包含该化合物的药物的方法。

公开(公告)号：US07776867B2

公开(公告)日：2010-08-17

申请号：US11169312

申请日：2005-06-29

申请人： John Laird Buchanan ,  William H. Buckner ,  Simon A. Burkitt ,  Erin F. DiMauro ,  Christopher N. Farthing ,  Alexander D. Frenkel ,  Martin J. Harrison ,  Frank Kayser ,  Jinqian Liu ,  Sarah E. Lively ,  Teresa L. Marshall ,  David C. McGowan ,  Rajiv Sharma ,  Stephen J. Shuttleworth ,  Xiaotian Zhu

发明人： John Laird Buchanan ,  William H. Buckner ,  Simon A. Burkitt ,  Erin F. DiMauro ,  Christopher N. Farthing ,  Alexander D. Frenkel ,  Martin J. Harrison ,  Frank Kayser ,  Jinqian Liu ,  Sarah E. Lively ,  Teresa L. Marshall ,  David C. McGowan ,  Rajiv Sharma ,  Stephen J. Shuttleworth ,  Xiaotian Zhu

IPC分类号： C07D495/04 ,  C07D243/08 ,  C07D519/00 ,  A61K31/519 ,  A61K31/4995 ,  A61K31/496 ,  A61K31/427 ,  A61K31/5513 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/538 ,  A61K31/541 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D491/04 ,  C07D495/04

摘要： The present invention relates to furanopyrimidine compounds having the general Formula I: and stereoisomers, tautomers, solvates, pharmaceutically acceptable salts and derivatives, and prodrugs thereof. The invention also includes pharmaceutical compositions comprising a compound of Formula I, methods of treating various diseases and conditions in a mammal, including inflammation, inhibition of T cell activation, proliferation, arthritis, organ transplant, ischemic or reperfusion injury, myocardial infarction, stroke, multiple sclerosis, inflammatory bowel disease, Crohn's disease, lupus, hypersensitivity, type 1 diabetes, psoriasis, dermatitis, Hashimoto's thyroiditis, Sjogren's syndrome, autoimmune hyperthyroidism, Addison's disease, autoimmune diseases, glomerulonephritis, allergic diseases, asthma, hayfever, eczema, cancer, colon carcinoma and thymoma, comprising administering to the mammal a therapeutically effective amount of a compound of Formula I. The invention also relates to methods of manufacturing medicaments, which comprise one or more compounds of Formula I.

摘要翻译： 本发明涉及具有通式I的呋喃并嘧啶化合物及其立体异构体，互变异构体，溶剂合物，药用盐和衍生物及其前药。 本发明还包括药物组合物，其包含式I化合物，治疗哺乳动物各种疾病和病症的方法，包括炎症，抑制T细胞活化，增殖，关节炎，器官移植，缺血或再灌注损伤，心肌梗塞，中风， 多发性硬化，炎性肠病，克罗恩病，狼疮，超敏反应，1型糖尿病，牛皮癣，皮炎，桥本氏甲状腺炎，干燥综合征，自身免疫性甲状腺功能亢进，艾迪生病，自身免疫性疾病，肾小球性肾炎，过敏性疾病，哮喘，干草病，湿疹， 结肠癌和胸腺瘤，包括向哺乳动物施用治疗有效量的式I化合物。本发明还涉及制备药物的方法，其包含一种或多种式I化合物。

公开(公告)号：US20100160283A1

公开(公告)日：2010-06-24

申请号：US12716187

申请日：2010-03-02

申请人： Stuart C. Chaffee ,  Brian K. Albrecht ,  Brian L. Hodous ,  Matthew W. Martin ,  David C. McGowan ,  Erin F. DiMauro ,  Gade Reddy ,  Victor J. Cee ,  Philip R. Olivieri ,  Anthony Reed ,  Karina Romero

发明人： Stuart C. Chaffee ,  Brian K. Albrecht ,  Brian L. Hodous ,  Matthew W. Martin ,  David C. McGowan ,  Erin F. DiMauro ,  Gade Reddy ,  Victor J. Cee ,  Philip R. Olivieri ,  Anthony Reed ,  Karina Romero

IPC分类号： A61K31/397 ,  A61P35/00 ,  C07D239/28 ,  A61K31/505 ,  C07D403/12 ,  A61K31/496 ,  C07D413/12 ,  A61K31/5377 ,  C07D417/12 ,  A61K31/541

CPC分类号： C07D213/74 ,  C07D213/81 ,  C07D215/14 ,  C07D239/42 ,  C07D241/42 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04

摘要： The present invention comprises a new class of compounds useful for the prophylaxis and treatment of protein kinase mediated diseases, including inflammation, cancer and related conditions. The compounds have a general Formula I wherein A1, A2, A3, A4, R1 and R2 are defined herein. Accordingly, the invention also comprises pharmaceutical compositions comprising the compounds of the invention, methods for the prophylaxis and treatment of kinase mediated diseases using the compounds and compositions of the invention, and intermediates and processes useful for the preparation of compounds of the invention.

摘要翻译： 本发明包括一类新的可用于预防和治疗蛋白激酶介导的疾病，包括炎症，癌症和相关病症的化合物。 化合物具有通式I，其中A1，A2，A3，A4，R1和R2如本文所定义。 因此，本发明还包括含有本发明化合物的药物组合物，使用本发明化合物和组合物预防和治疗激酶介导的疾病的方法，以及可用于制备本发明化合物的中间体和方法。