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    Triazolyl thioamide derivates
    3.
    发明授权
    Triazolyl thioamide derivates 失效
    三唑氧化物衍生物

    公开(公告)号：US5175163A

    公开(公告)日：1992-12-29

    申请号：US617126

    申请日：1990-11-21

    申请人： Jozsef Barkoczy ,  Jozsef Reiter ,  Laszlo Pongo ,  Lujza Petocz ,  Marton Fekete ,  Frigyes Gorgenyi ,  Gabor Gigler ,  Istvan Gacsalyi ,  Istvan Gyertyan

    发明人： Jozsef Barkoczy ,  Jozsef Reiter ,  Laszlo Pongo ,  Lujza Petocz ,  Marton Fekete ,  Frigyes Gorgenyi ,  Gabor Gigler ,  Istvan Gacsalyi ,  Istvan Gyertyan

    IPC分类号： A61K31/41 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/445 ,  A61K31/495 ,  A61K31/535 ,  A61P13/06 ,  A61P25/08 ,  A61P25/20 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/26 ,  A61P29/00 ,  C07D249/14 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14

    CPC分类号： C07D249/14

    摘要： The invention relates to novel triazolyl thioamides of the general formula (I), ##STR1## wherein Q represents hydrogen or a heterocyclic group optionally bearing one or more C.sub.1-4 alkyl substituent(s), or a group of the formula SR.sup.1, whereinR.sup.1 stands for straight or branched chained alkyl group comprising 1 to 6 carbon atom(s), or a group of the formula NR.sup.2 R.sup.3, whereinR.sup.2 and R.sup.3 each represent hydrogen, straight or branched chained C.sub.1-4 alkyl or C.sub.2-6 alkenyl group,Y denotes C.sub.1-4 alkyl optionally bearing one or more hydroxyl or C.sub.1-4 alkoxy substituent(s), phenyl-(C.sub.1-4 alkyl) optionally bearing on the phenyl ring one or more C.sub.1-4 alkoxy group(s), or phenoxy-(C.sub.1-4 alkyl) optionally substituted on the phenyl ring by a C.sub.1-4 alkyl bearing a heterocyclic group containing a nitrogen atom,and pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof.Furthermore the invention relates to a process for preparing these compounds.The compounds according to the invention possess tranquillant, antidepressant, spacmolytic, antiinflammatory, analgesic and antiperistaltic effects.

    摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的新型三唑基硫代酰胺，其中Q表示氢或任选带有一个或多个C 1-4烷基取代基的杂环基或式SR 1的基团 其中R1代表包括1至6个碳原子的直链或支链烷基或式NR2R3基团，其中R2和R3各自表示氢，直链或支链C 1-4烷基或C 2-6烯基 基团，Y表示任选带有一个或多个羟基或C 1-4烷氧基取代基的C 1-4烷基，任选地在苯环上带有一个或多个C 1-4烷氧基的苯基 - （C 1-4烷基） 或在苯环上被含有含有氮原子的杂环基的C 1-4烷基任选取代的苯氧基 - （C 1-4烷基）及其药学上可接受的酸加成盐。 此外，本发明涉及一种制备这些化合物的方法。 根据本发明的化合物具有镇静，抗抑郁，间质，抗炎，止痛和抗静脉作用。

    Novel triazolo-pyrimidine derivatives
    5.
    发明授权
    Novel triazolo-pyrimidine derivatives 失效
    新型三唑衍生物衍生物

    公开(公告)号：US5064826A

    公开(公告)日：1991-11-12

    申请号：US487412

    申请日：1990-03-02

    申请人： Klara Reiter nee Esses ,  Jozsef Reiter ,  Zoltan Budai ,  Endre Rivo ,  Peter Trinka ,  Lujza Petocz ,  Gabor Gigler ,  Istvan Gyertyan ,  Istvan Gacsalyi

    发明人： Klara Reiter nee Esses ,  Jozsef Reiter ,  Zoltan Budai ,  Endre Rivo ,  Peter Trinka ,  Lujza Petocz ,  Gabor Gigler ,  Istvan Gyertyan ,  Istvan Gacsalyi

    IPC分类号： A61K31/505 ,  A61K31/519 ,  A61P25/04 ,  A61P25/24 ,  A61P25/26 ,  A61P29/00 ,  C07D249/14 ,  C07D495/14

    CPC分类号： C07D495/14

    摘要： This invention relates to novel triazolopyrimidine derivatives of formulae (Ia) and (Ib), ##STR1## wherein Q represents hydrogen, a heterocyclic group optionally substituted by a C.sub.1-4 alkyl group and containing one or more oxygen and/or nitrogen atoms or a group of formula--SR.sup.1 wherein R.sup.1 is alkyl or aralkyl, or a group of formula--NR.sup.2 R.sup.3 wherein R.sup.2 and R.sup.3 are independently hydrogen, alkyl, alkenyl, cycloalkyl, aralkyl, aryl or a heterocyclic group,m and n are independently 0, 1, 2, 3 or 4, with the provision that if m stands for 0, then n is different from 0, and if both n and m are 1 or m stands for 0 and n is 2, the Q is different from methylthio or morpholino group, their mixtures or pharmaceutically acceptable salts. Furthermore, the invention relates to a process for preparing these compounds.The compounds of formulae (Ia) and (Ib) are able to inhibit the ptosis caused by tetrabenazine and they have analgetic activity.

    摘要翻译： 本发明涉及式（Ia）和（Ib）的新型三唑并嘧啶衍生物，其中Q表示氢，任选被C 1-4烷基取代并含有一个或多个氧和/ 或氮原子或式-SR1的基团，其中R 1是烷基或芳烷基，或式-NR 2 R 3基团，其中R 2和R 3独立地是氢，烷基，烯基，环烷基，芳烷基，芳基或杂环基，m和n是 独立地0,1,2,3或4，条件是如果m代表0，则n不同于0，并且如果n和m都是1或m代表0并且n是2，则Q不同 甲硫基或吗啉代基，它们的混合物或药学上可接受的盐。 此外，本发明涉及一种制备这些化合物的方法。 式（Ia）和（Ib）的化合物能够抑制由丁苯那嗪引起的下垂并具有止痛活性。

    Triazolyl thioamide derivates
    8.
    发明授权
    Triazolyl thioamide derivates 失效
    三唑基硫代酰胺衍生物

    公开(公告)号：US5276030A

    公开(公告)日：1994-01-04

    申请号：US755219

    申请日：1991-09-09

    申请人： Josef Barkoczy ,  Josef Reiter ,  Laszlo Pongo ,  Lujza Petocz ,  Marton Fekete ,  Frigyes Gorgenyi ,  Gabor Gigler ,  Istvan Gacsalyi ,  Istvan Gyertyan

    发明人： Josef Barkoczy ,  Josef Reiter ,  Laszlo Pongo ,  Lujza Petocz ,  Marton Fekete ,  Frigyes Gorgenyi ,  Gabor Gigler ,  Istvan Gacsalyi ,  Istvan Gyertyan

    IPC分类号： A61K31/41 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/445 ,  A61K31/495 ,  A61K31/535 ,  A61P13/06 ,  A61P25/08 ,  A61P25/20 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/26 ,  A61P29/00 ,  C07D249/14 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14

    CPC分类号： C07D249/14

    摘要： The invention relates to novel triazolyl thioamides of the general formula (I), ##STR1## wherein Q represents hydrogen or a heterocyclic group optionally bearing one or more C.sub.1-4 alkyl substituent(s), or a group of the formula SR.sup.1, whereinR.sup.1 stands for straight or branched chained alkyl group comprising 1 to 6 carbon atom(s), or a group of the formula NR.sup.2 R.sup.3, whereinR.sup.2 and R.sup.3 each represent hydrogen, straight or branched chained C.sub.1-4 alkyl or C.sub.2-6 alkenyl group,Y denotes C.sub.1-4 alkyl bearing one or more hydroxyl or C.sub.1-4 alkoxy substituent(s), phenyl-(C.sub.1-4 alkyl) optionally bearing on the phenyl ring one or more C.sub.1-4 alkoxy group(s), or phenoxy-(C.sub.1-4 alkyl) optionally substituted on the phenyl ring by a C.sub.1-4 alkyl bearing a heterocyclic group containing a nitrogen atom, with the proviso that if Q represents methylthio, dimethylamino, piperidino or morpholino, Y is other than benzyl,and pharmaceutically acceptable acid additional salts thereof.Furthermore the invention relates to a process for preparing these compounds.The compounds according to the invention possess tranquillant, antidepressant, spasmolytic, antiinflammatory, analgesic and antiperistaltic effects.

    摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的新型三唑基硫代酰胺，其中Q表示氢或任选带有一个或多个C 1-4烷基取代基的杂环基或式SR1的基团，其中R 1 代表包含1至6个碳原子的直链或支链烷基或式NR2R3基团，其中R2和R3各自表示氢，直链或支链C 1-4烷基或C 2-6烯基，Y 表示具有一个或多个羟基或C 1-4烷氧基取代基的C 1-4烷基，任选地在苯环上带有一个或多个C 1-4烷氧基的苯基 - （C 1-4烷基）或苯氧基 - （ C 1-4烷基），其任选在苯环上被带有含氮原子的杂环基的C 1-4烷基取代，条件是如果Q表示甲硫基，二甲基氨基，哌啶子基或吗啉代，则Y不是苄基， 其酸加成盐。 此外，本发明涉及一种制备这些化合物的方法。 根据本发明的化合物具有镇静，抗抑郁，解痉，抗炎，止痛和抗静脉作用。

    Condensed quinolinium and isoquinolinium derivatives
    9.
    发明授权
    Condensed quinolinium and isoquinolinium derivatives 失效
    浓缩的喹啉和异喹啉衍生物

    公开(公告)号：US4994448A

    公开(公告)日：1991-02-19

    申请号：US251445

    申请日：1988-09-30

    申请人： Andras Messmer ,  Gyorgy Hajos ,  Zsuzsa Juhasz nee Riedl ,  Pal Benko ,  Laszlo Pallos ,  Lujza Petocz ,  Eniko Szirt nee Kiszelly ,  Gabor Gigler ,  Istvan Gyertyan ,  Maria Hegedus

    发明人： Andras Messmer ,  Gyorgy Hajos ,  Zsuzsa Juhasz nee Riedl ,  Pal Benko ,  Laszlo Pallos ,  Lujza Petocz ,  Eniko Szirt nee Kiszelly ,  Gabor Gigler ,  Istvan Gyertyan ,  Maria Hegedus

    IPC分类号： A61K31/53 ,  A61P25/02 ,  A61P25/04 ,  A61P25/20 ,  A61P25/24 ,  A61P25/26 ,  C07D471/04

    CPC分类号： C07D471/04

    摘要： The new compounds of the general Formula I ##STR1## (wherein R.sub.1 stands for C.sub.1-4 alkyl or aralkyl; andR.sub.2 represents hydroxy; orR.sub.1 and R.sub.2 together form a valency bond;R.sub.3 is hydrogen, C.sub.1-4 alkyl, C.sub.1-4 alkoxy, phenyl, amino, alkylthio or a group of the Formula --NR.sub.7 R.sub.8 in which R.sub.7 and R.sub.8 may be the same or different and stand for hydrogen, C.sub.1-4 alkyl, phenyl-C.sub.1-4 alkyl, hydroxy-C.sub.1-4 alkyl or di-(C.sub.1-4 alkyl)-amino-C.sub.1-4 alkyl or together with the nitrogen atom they are attached to form a 6-membered heterocyclic ring which may optionally contain a further nitrogen, oxygen or sulfur atom; orR.sub.2 and R.sub.3 together form an oxo (.dbd.O) or thixo (.dbd.S) group;R.sub.4 represents hydrogen, C.sub.1-4 alkyl or phenyl which may optionally bear one or two halogen or nitro substituent(s);Z is a group of the Formula (a) or (b) ##STR2## A.sup.- represents an anion) and isomers thereof possess useful local anaesthetic, antidepressant, tranquillo-sedative and smooth muscle relaxant properties accompanied by a weaker analgesic effect and are useful in therapy.

    摘要翻译： 通式I的新化合物Ⅰ（其中R1代表C1-4烷基或芳烷基，R2代表羟基;或R1和R2一起形成价键; R3是氢，C1-4烷基，C1- 烷氧基，苯基，氨基，烷硫基或式-NR7R8的基团，其中R 7和R 8可以相同或不同，代表氢，C 1-4烷基，苯基-C 1-4烷基，羟基-C 1-4烷基 或二 - （C 1-4烷基） - 氨基-C 1-4烷基或与它们连接的氮原子一起形成可任选地含有另外的氮，氧或硫原子的6元杂环;或R 2和R 3 一起形成氧代（= O）或触变（= S）基团; R4代表氢，C1-4烷基或苯基，其可任选地带有一个或两个卤素或硝基取代基; Z是式（a ）或（b）和A-表示阴离子）及其异构体具有有用的局部麻醉剂，抗抑郁药，镇痛镇痛和平滑肌松弛剂性质，伴随较弱的镇痛剂 c效应，可用于治疗。