利索-全球专利检索

  1. 登录
  2. 注册

搜索结果

32 条记录 (耗时 0.033 秒)

    Condensed quinolinium and isoquinolinium derivatives
    1.
    发明授权
    Condensed quinolinium and isoquinolinium derivatives 失效
    浓缩的喹啉和异喹啉衍生物

    公开(公告)号：US4994448A

    公开(公告)日：1991-02-19

    申请号：US251445

    申请日：1988-09-30

    申请人： Andras Messmer ,  Gyorgy Hajos ,  Zsuzsa Juhasz nee Riedl ,  Pal Benko ,  Laszlo Pallos ,  Lujza Petocz ,  Eniko Szirt nee Kiszelly ,  Gabor Gigler ,  Istvan Gyertyan ,  Maria Hegedus

    发明人： Andras Messmer ,  Gyorgy Hajos ,  Zsuzsa Juhasz nee Riedl ,  Pal Benko ,  Laszlo Pallos ,  Lujza Petocz ,  Eniko Szirt nee Kiszelly ,  Gabor Gigler ,  Istvan Gyertyan ,  Maria Hegedus

    IPC分类号： A61K31/53 ,  A61P25/02 ,  A61P25/04 ,  A61P25/20 ,  A61P25/24 ,  A61P25/26 ,  C07D471/04

    CPC分类号： C07D471/04

    摘要： The new compounds of the general Formula I ##STR1## (wherein R.sub.1 stands for C.sub.1-4 alkyl or aralkyl; andR.sub.2 represents hydroxy; orR.sub.1 and R.sub.2 together form a valency bond;R.sub.3 is hydrogen, C.sub.1-4 alkyl, C.sub.1-4 alkoxy, phenyl, amino, alkylthio or a group of the Formula --NR.sub.7 R.sub.8 in which R.sub.7 and R.sub.8 may be the same or different and stand for hydrogen, C.sub.1-4 alkyl, phenyl-C.sub.1-4 alkyl, hydroxy-C.sub.1-4 alkyl or di-(C.sub.1-4 alkyl)-amino-C.sub.1-4 alkyl or together with the nitrogen atom they are attached to form a 6-membered heterocyclic ring which may optionally contain a further nitrogen, oxygen or sulfur atom; orR.sub.2 and R.sub.3 together form an oxo (.dbd.O) or thixo (.dbd.S) group;R.sub.4 represents hydrogen, C.sub.1-4 alkyl or phenyl which may optionally bear one or two halogen or nitro substituent(s);Z is a group of the Formula (a) or (b) ##STR2## A.sup.- represents an anion) and isomers thereof possess useful local anaesthetic, antidepressant, tranquillo-sedative and smooth muscle relaxant properties accompanied by a weaker analgesic effect and are useful in therapy.

    摘要翻译： 通式I的新化合物Ⅰ（其中R1代表C1-4烷基或芳烷基，R2代表羟基;或R1和R2一起形成价键; R3是氢，C1-4烷基，C1- 烷氧基，苯基，氨基，烷硫基或式-NR7R8的基团，其中R 7和R 8可以相同或不同，代表氢，C 1-4烷基，苯基-C 1-4烷基，羟基-C 1-4烷基 或二 - （C 1-4烷基） - 氨基-C 1-4烷基或与它们连接的氮原子一起形成可任选地含有另外的氮，氧或硫原子的6元杂环;或R 2和R 3 一起形成氧代（= O）或触变（= S）基团; R4代表氢，C1-4烷基或苯基，其可任选地带有一个或两个卤素或硝基取代基; Z是式（a ）或（b）和A-表示阴离子）及其异构体具有有用的局部麻醉剂，抗抑郁药，镇痛镇痛和平滑肌松弛剂性质，伴随较弱的镇痛剂 c效应，可用于治疗。

    Optically active 2-chloro-12-(3-dimethylamino-2-methyl-propyl)-12H-dibenzo[d.g] [1,3,6] dioxazocines and a process for the preparation thereof
    7.
    发明授权
    Optically active 2-chloro-12-(3-dimethylamino-2-methyl-propyl)-12H-dibenzo[d.g] [1,3,6] dioxazocines and a process for the preparation thereof 失效
    光学活性的2-氯-12-（3-二甲基氨基-2-甲基 - 丙基）-12H-二苯并[d] [1,3,6]二氧杂吖庚因及其制备方法

    公开(公告)号：US4906622A

    公开(公告)日：1990-03-06

    申请号：US195691

    申请日：1988-05-18

    申请人： Laszlo Rozsa ,  Lujza Petocz ,  Eniko Szirt nee Kiszelly ,  Peter Tompe ,  Gabor Gigler

    发明人： Laszlo Rozsa ,  Lujza Petocz ,  Eniko Szirt nee Kiszelly ,  Peter Tompe ,  Gabor Gigler

    IPC分类号： A61K31/395 ,  A61P25/00 ,  A61P25/16 ,  C07D273/00 ,  C07D273/01

    CPC分类号： C07D273/00

    摘要： The invention relates to optically active 2-chloro-12-(3-dimethylamino-2-methylpropyl)-12H-dibenzo[d,g][1,3,6]dioxazocine of the Formula ##STR1## and pharmaceutically acceptable acid additional salts thereof. The enantiomers are especially active against Parkinsion's disease.The optically active enantiomers are prepared by(a) resolving the racemic 2-chloro-12-(3-dimethylamino-2-methylpropyl)-12H-dibenzo[d,g][1,3,6]-dioxazocine with a optically active organic acid and separating the enantiomers; or(b) dissolving the racemic 2-chloro-12-(3-dimethylamino-2-methylpropyl)-12H-dibenzo[d,g][1,3,6]-dioxazocine in an organic solvent, crystallizing and isolating one of the enantiomers, optionally dissolving additional racemic 2-chloro-12-(3-dimethylamino-2-methylpropyl)-12H-dibenzo[d,g][1,3,6]-dioxazocine in the mother liquor obtained and crystallizing and isolating the other enantiomer, and, if desired, repeating the whole process.

    摘要翻译： 本发明涉及式（I）的光学活性2-氯代 - 12-（3-二甲基氨基-2-甲基丙基）-12H-二苯并[d，g] [1,3,6]二恶唑辛嗪和药学上 其可接受的酸性附加盐。 对映异构体对帕金森氏病特别活跃。 旋光对映异构体通过以下步骤制备：（a）用光学拆分外消旋的2-氯代 - 12-（3-二甲基氨基-2-甲基丙基）-12H-二苯并[d，g] [1,3,6] 活性有机酸并分离对映异构体; 或（b）将外消旋的2-氯代 - 12-（3-二甲基氨基-2-甲基丙基）-12H-二苯并[d，g] [1,3,6] - 二氧杂吖嗪在有机溶剂中溶解， 的对映异构体，任选地将另外的外消旋的2-氯-12-（3-二甲基氨基-2-甲基丙基）-12H-二苯并[d，g] [1,3,6] - 二氧杂吖嗪应用于所获得和结晶的母液中， 分离另一个对映体，如果需要，重复整个过程。

    Dihydropyrimidothiazine derivatives
    8.
    发明授权
    Dihydropyrimidothiazine derivatives 失效
    二氢咪唑衍生物

    公开(公告)号：US5071849A

    公开(公告)日：1991-12-10

    申请号：US555943

    申请日：1990-07-19

    申请人： Daniel Bozsing ,  Lujza Petocz ,  Maria Szecsey nee Hegedus ,  Peter Tompe ,  Gabor Gigler ,  Istvan Gacsalyi ,  Istvan Gyertyan

    发明人： Daniel Bozsing ,  Lujza Petocz ,  Maria Szecsey nee Hegedus ,  Peter Tompe ,  Gabor Gigler ,  Istvan Gacsalyi ,  Istvan Gyertyan

    IPC分类号： A61K31/519 ,  A61K31/54 ,  A61K31/542 ,  A61P29/00 ,  C07D239/00 ,  C07D239/22 ,  C07D239/40 ,  C07D279/00 ,  C07D513/04

    CPC分类号： C07D239/22 ,  C07D513/04

    摘要： The invention relates to new dihydropyrimidothiazine derivatives, a process for the preparation thereof, pharmaceutical compositions comprising the same and new intermediates useful in the preparation of the said dihydropyrimidothiazine derivatives.The new dihydropyrimidothiazine derivatives of the general formula I, ##STR1## wherein R.sup.1 represents C.sub.1-6 alkoxy, amino or phenylamino,R.sup.2 stands for C.sub.1-6 alkyl or phenyl,R.sup.3 represents hydrogen or C.sub.1-6 alkyl, andR.sup.4 denotes C.sub.1-11 alkyl or phenyl optionally bearing one or more identical or different substituent/s/ selected from halogen, nitro, amino, di-(C.sub.1-6 alkyl)-amino, C.sub.1-6 alkyl, C.sub.1-6 alkoxy and hydroxy,and pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof exert valuable antianginal and/or antiinflammatory effect/s/ and are useful in therapy.

    摘要翻译： 本发明涉及新的二氢嘧啶并噻嗪衍生物，其制备方法，包含其的药物组合物和可用于制备所述二氢嘧啶并噻嗪衍生物的新中间体。 新的通式I的二氢嘧啶并噻嗪衍生物，其中R1代表C1-6烷氧基，氨基或苯基氨基，R2代表C1-6烷基或苯基，R3代表氢或C1-6烷基，R4代表C1- 11烷基或苯基，其任选带有一个或多个相同或不同的取代基，选自卤素，硝基，氨基，二（C 1-6烷基） - 氨基，C 1-6烷基，C 1-6烷氧基和羟基，以及药学上可接受的 其酸加成盐发挥有价值的抗心绞痛和/或抗炎作用，并且可用于治疗。

    Triazolyl thioamide derivates
    9.
    发明授权
    Triazolyl thioamide derivates 失效
    三唑基硫代酰胺衍生物

    公开(公告)号：US5276030A

    公开(公告)日：1994-01-04

    申请号：US755219

    申请日：1991-09-09

    申请人： Josef Barkoczy ,  Josef Reiter ,  Laszlo Pongo ,  Lujza Petocz ,  Marton Fekete ,  Frigyes Gorgenyi ,  Gabor Gigler ,  Istvan Gacsalyi ,  Istvan Gyertyan

    发明人： Josef Barkoczy ,  Josef Reiter ,  Laszlo Pongo ,  Lujza Petocz ,  Marton Fekete ,  Frigyes Gorgenyi ,  Gabor Gigler ,  Istvan Gacsalyi ,  Istvan Gyertyan

    IPC分类号： A61K31/41 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/445 ,  A61K31/495 ,  A61K31/535 ,  A61P13/06 ,  A61P25/08 ,  A61P25/20 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/26 ,  A61P29/00 ,  C07D249/14 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14

    CPC分类号： C07D249/14

    摘要： The invention relates to novel triazolyl thioamides of the general formula (I), ##STR1## wherein Q represents hydrogen or a heterocyclic group optionally bearing one or more C.sub.1-4 alkyl substituent(s), or a group of the formula SR.sup.1, whereinR.sup.1 stands for straight or branched chained alkyl group comprising 1 to 6 carbon atom(s), or a group of the formula NR.sup.2 R.sup.3, whereinR.sup.2 and R.sup.3 each represent hydrogen, straight or branched chained C.sub.1-4 alkyl or C.sub.2-6 alkenyl group,Y denotes C.sub.1-4 alkyl bearing one or more hydroxyl or C.sub.1-4 alkoxy substituent(s), phenyl-(C.sub.1-4 alkyl) optionally bearing on the phenyl ring one or more C.sub.1-4 alkoxy group(s), or phenoxy-(C.sub.1-4 alkyl) optionally substituted on the phenyl ring by a C.sub.1-4 alkyl bearing a heterocyclic group containing a nitrogen atom, with the proviso that if Q represents methylthio, dimethylamino, piperidino or morpholino, Y is other than benzyl,and pharmaceutically acceptable acid additional salts thereof.Furthermore the invention relates to a process for preparing these compounds.The compounds according to the invention possess tranquillant, antidepressant, spasmolytic, antiinflammatory, analgesic and antiperistaltic effects.

    摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的新型三唑基硫代酰胺，其中Q表示氢或任选带有一个或多个C 1-4烷基取代基的杂环基或式SR1的基团，其中R 1 代表包含1至6个碳原子的直链或支链烷基或式NR2R3基团，其中R2和R3各自表示氢，直链或支链C 1-4烷基或C 2-6烯基，Y 表示具有一个或多个羟基或C 1-4烷氧基取代基的C 1-4烷基，任选地在苯环上带有一个或多个C 1-4烷氧基的苯基 - （C 1-4烷基）或苯氧基 - （ C 1-4烷基），其任选在苯环上被带有含氮原子的杂环基的C 1-4烷基取代，条件是如果Q表示甲硫基，二甲基氨基，哌啶子基或吗啉代，则Y不是苄基， 其酸加成盐。 此外，本发明涉及一种制备这些化合物的方法。 根据本发明的化合物具有镇静，抗抑郁，解痉，抗炎，止痛和抗静脉作用。

    Triazolyl thioamide derivates
    10.
    发明授权
    Triazolyl thioamide derivates 失效
    三唑氧化物衍生物

    公开(公告)号：US5175163A

    公开(公告)日：1992-12-29

    申请号：US617126

    申请日：1990-11-21

    申请人： Jozsef Barkoczy ,  Jozsef Reiter ,  Laszlo Pongo ,  Lujza Petocz ,  Marton Fekete ,  Frigyes Gorgenyi ,  Gabor Gigler ,  Istvan Gacsalyi ,  Istvan Gyertyan

    发明人： Jozsef Barkoczy ,  Jozsef Reiter ,  Laszlo Pongo ,  Lujza Petocz ,  Marton Fekete ,  Frigyes Gorgenyi ,  Gabor Gigler ,  Istvan Gacsalyi ,  Istvan Gyertyan

    IPC分类号： A61K31/41 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/445 ,  A61K31/495 ,  A61K31/535 ,  A61P13/06 ,  A61P25/08 ,  A61P25/20 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/26 ,  A61P29/00 ,  C07D249/14 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14

    CPC分类号： C07D249/14

    摘要： The invention relates to novel triazolyl thioamides of the general formula (I), ##STR1## wherein Q represents hydrogen or a heterocyclic group optionally bearing one or more C.sub.1-4 alkyl substituent(s), or a group of the formula SR.sup.1, whereinR.sup.1 stands for straight or branched chained alkyl group comprising 1 to 6 carbon atom(s), or a group of the formula NR.sup.2 R.sup.3, whereinR.sup.2 and R.sup.3 each represent hydrogen, straight or branched chained C.sub.1-4 alkyl or C.sub.2-6 alkenyl group,Y denotes C.sub.1-4 alkyl optionally bearing one or more hydroxyl or C.sub.1-4 alkoxy substituent(s), phenyl-(C.sub.1-4 alkyl) optionally bearing on the phenyl ring one or more C.sub.1-4 alkoxy group(s), or phenoxy-(C.sub.1-4 alkyl) optionally substituted on the phenyl ring by a C.sub.1-4 alkyl bearing a heterocyclic group containing a nitrogen atom,and pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof.Furthermore the invention relates to a process for preparing these compounds.The compounds according to the invention possess tranquillant, antidepressant, spacmolytic, antiinflammatory, analgesic and antiperistaltic effects.

    摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的新型三唑基硫代酰胺，其中Q表示氢或任选带有一个或多个C 1-4烷基取代基的杂环基或式SR 1的基团 其中R1代表包括1至6个碳原子的直链或支链烷基或式NR2R3基团，其中R2和R3各自表示氢，直链或支链C 1-4烷基或C 2-6烯基 基团，Y表示任选带有一个或多个羟基或C 1-4烷氧基取代基的C 1-4烷基，任选地在苯环上带有一个或多个C 1-4烷氧基的苯基 - （C 1-4烷基） 或在苯环上被含有含有氮原子的杂环基的C 1-4烷基任选取代的苯氧基 - （C 1-4烷基）及其药学上可接受的酸加成盐。 此外，本发明涉及一种制备这些化合物的方法。 根据本发明的化合物具有镇静，抗抑郁，间质，抗炎，止痛和抗静脉作用。