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    Triazolyl thioamide derivates
    3.
    发明授权
    Triazolyl thioamide derivates 失效
    三唑氧化物衍生物

    公开(公告)号：US5175163A

    公开(公告)日：1992-12-29

    申请号：US617126

    申请日：1990-11-21

    申请人： Jozsef Barkoczy ,  Jozsef Reiter ,  Laszlo Pongo ,  Lujza Petocz ,  Marton Fekete ,  Frigyes Gorgenyi ,  Gabor Gigler ,  Istvan Gacsalyi ,  Istvan Gyertyan

    发明人： Jozsef Barkoczy ,  Jozsef Reiter ,  Laszlo Pongo ,  Lujza Petocz ,  Marton Fekete ,  Frigyes Gorgenyi ,  Gabor Gigler ,  Istvan Gacsalyi ,  Istvan Gyertyan

    IPC分类号： A61K31/41 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/445 ,  A61K31/495 ,  A61K31/535 ,  A61P13/06 ,  A61P25/08 ,  A61P25/20 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/26 ,  A61P29/00 ,  C07D249/14 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14

    CPC分类号： C07D249/14

    摘要： The invention relates to novel triazolyl thioamides of the general formula (I), ##STR1## wherein Q represents hydrogen or a heterocyclic group optionally bearing one or more C.sub.1-4 alkyl substituent(s), or a group of the formula SR.sup.1, whereinR.sup.1 stands for straight or branched chained alkyl group comprising 1 to 6 carbon atom(s), or a group of the formula NR.sup.2 R.sup.3, whereinR.sup.2 and R.sup.3 each represent hydrogen, straight or branched chained C.sub.1-4 alkyl or C.sub.2-6 alkenyl group,Y denotes C.sub.1-4 alkyl optionally bearing one or more hydroxyl or C.sub.1-4 alkoxy substituent(s), phenyl-(C.sub.1-4 alkyl) optionally bearing on the phenyl ring one or more C.sub.1-4 alkoxy group(s), or phenoxy-(C.sub.1-4 alkyl) optionally substituted on the phenyl ring by a C.sub.1-4 alkyl bearing a heterocyclic group containing a nitrogen atom,and pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof.Furthermore the invention relates to a process for preparing these compounds.The compounds according to the invention possess tranquillant, antidepressant, spacmolytic, antiinflammatory, analgesic and antiperistaltic effects.

    摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的新型三唑基硫代酰胺，其中Q表示氢或任选带有一个或多个C 1-4烷基取代基的杂环基或式SR 1的基团 其中R1代表包括1至6个碳原子的直链或支链烷基或式NR2R3基团，其中R2和R3各自表示氢，直链或支链C 1-4烷基或C 2-6烯基 基团，Y表示任选带有一个或多个羟基或C 1-4烷氧基取代基的C 1-4烷基，任选地在苯环上带有一个或多个C 1-4烷氧基的苯基 - （C 1-4烷基） 或在苯环上被含有含有氮原子的杂环基的C 1-4烷基任选取代的苯氧基 - （C 1-4烷基）及其药学上可接受的酸加成盐。 此外，本发明涉及一种制备这些化合物的方法。 根据本发明的化合物具有镇静，抗抑郁，间质，抗炎，止痛和抗静脉作用。

    Novel triazolo-pyrimidine derivatives
    5.
    发明授权
    Novel triazolo-pyrimidine derivatives 失效
    新型三唑衍生物衍生物

    公开(公告)号：US5064826A

    公开(公告)日：1991-11-12

    申请号：US487412

    申请日：1990-03-02

    申请人： Klara Reiter nee Esses ,  Jozsef Reiter ,  Zoltan Budai ,  Endre Rivo ,  Peter Trinka ,  Lujza Petocz ,  Gabor Gigler ,  Istvan Gyertyan ,  Istvan Gacsalyi

    发明人： Klara Reiter nee Esses ,  Jozsef Reiter ,  Zoltan Budai ,  Endre Rivo ,  Peter Trinka ,  Lujza Petocz ,  Gabor Gigler ,  Istvan Gyertyan ,  Istvan Gacsalyi

    IPC分类号： A61K31/505 ,  A61K31/519 ,  A61P25/04 ,  A61P25/24 ,  A61P25/26 ,  A61P29/00 ,  C07D249/14 ,  C07D495/14

    CPC分类号： C07D495/14

    摘要： This invention relates to novel triazolopyrimidine derivatives of formulae (Ia) and (Ib), ##STR1## wherein Q represents hydrogen, a heterocyclic group optionally substituted by a C.sub.1-4 alkyl group and containing one or more oxygen and/or nitrogen atoms or a group of formula--SR.sup.1 wherein R.sup.1 is alkyl or aralkyl, or a group of formula--NR.sup.2 R.sup.3 wherein R.sup.2 and R.sup.3 are independently hydrogen, alkyl, alkenyl, cycloalkyl, aralkyl, aryl or a heterocyclic group,m and n are independently 0, 1, 2, 3 or 4, with the provision that if m stands for 0, then n is different from 0, and if both n and m are 1 or m stands for 0 and n is 2, the Q is different from methylthio or morpholino group, their mixtures or pharmaceutically acceptable salts. Furthermore, the invention relates to a process for preparing these compounds.The compounds of formulae (Ia) and (Ib) are able to inhibit the ptosis caused by tetrabenazine and they have analgetic activity.

    摘要翻译： 本发明涉及式（Ia）和（Ib）的新型三唑并嘧啶衍生物，其中Q表示氢，任选被C 1-4烷基取代并含有一个或多个氧和/ 或氮原子或式-SR1的基团，其中R 1是烷基或芳烷基，或式-NR 2 R 3基团，其中R 2和R 3独立地是氢，烷基，烯基，环烷基，芳烷基，芳基或杂环基，m和n是 独立地0,1,2,3或4，条件是如果m代表0，则n不同于0，并且如果n和m都是1或m代表0并且n是2，则Q不同 甲硫基或吗啉代基，它们的混合物或药学上可接受的盐。 此外，本发明涉及一种制备这些化合物的方法。 式（Ia）和（Ib）的化合物能够抑制由丁苯那嗪引起的下垂并具有止痛活性。

    5-(substituted amino)-1,2,4-triazolo (1,5-A) pyrimidine derivatives
    6.
    发明授权
    5-(substituted amino)-1,2,4-triazolo (1,5-A) pyrimidine derivatives 失效
    5-（取代氨基）-1,2,4-三唑并（1,5-A）嘧啶衍生物

    公开(公告)号：US5478825A

    公开(公告)日：1995-12-26

    申请号：US261214

    申请日：1994-06-15

    申请人： Jozsef Reiter ,  Gabor Berecz ,  Gizella Zsila ,  Lujza Pet cz ,  Gabor Gigler ,  Marton Fekete ,  Maria Szecsey nee Heged s ,  Enik Szirt nee Kiszelly ,  Ludmila Rohacs nee Zamkovaja ,  Frigyes Gorgenyi ,  Margit Csorg

    发明人： Jozsef Reiter ,  Gabor Berecz ,  Gizella Zsila ,  Lujza Pet cz ,  Gabor Gigler ,  Marton Fekete ,  Maria Szecsey nee Heged s ,  Enik Szirt nee Kiszelly ,  Ludmila Rohacs nee Zamkovaja ,  Frigyes Gorgenyi ,  Margit Csorg

    IPC分类号： C07D471/14 ,  C07D487/04 ,  C07D495/14 ,  A61K31/535 ,  A61K31/505

    CPC分类号： C07D471/14 ,  C07D487/04 ,  C07D495/14

    摘要： The disclosed compounds have the formula ##STR1## wherein Q is a 6-membered saturated heterocyclic group or a group S(O)pR.sup.3, whereinp is 0, 1, or 2, andR.sup.3 is alkyl, alkenyl, or phenyl-, which may have halogen or nitro substituents, or phenyl optionally substituted;or NR.sup.4 R.sup.5 whereinR.sup.4 and R.sup.5 are hydrogen, alkyl, alkenyl, phenyl-alkyl, or di-alkyl-amino-alkyl;R.sup.1 and R.sup.2 are hydrogen or alkyl, ortogether form a group (CH.sub.2)n--Y--(CH.sub.2)m, wherein Y is CH.sub.2, or NR.sup.6, wherein R.sup.6 is phenyl-alkyl,n and m are 0 or 1 to 5;Z is NR.sup.7 R.sup.8, whereinR.sup.7 and R.sup.8 each are hydrogen, alkenyl, cycloalkyl, adamantayl, or phenyl-alkyl, which may have one or more substituents ortogether form a group of (CH.sub.2)j--W--(CH.sub.2)k, wherein j and k each are 1 to 3, and W is oxygen, CH.sub.2, CHOH, or NR.sup.10 , wherein R.sup.10 is hydrogen, alkoxycarbonyl, or alkyl, which latter may be substituted.or SR.sup.9, whereinR.sup.9 is alkyl substituted by alkoxy-carbonyl and possess inotropic and antianginal effects, complemented by antiinflammatory, ulcus, and gastric acid secretion inhibiting, and by weaker tranquillant, spasmolytic, and analgesic properties.

    摘要翻译： 所公开的化合物具有式“IMAGE”，其中Q为6元饱和杂环基团或S（O）pR 3基团，其中p为0,1或2，R 3为烷基，烯基或苯基，其中 可以具有卤素或硝基取代基，或任选取代的苯基; 或NR4R5，其中R4和R5是氢，烷基，烯基，苯基 - 烷基或二 - 烷基 - 氨基 - 烷基; 或者一起形成基团（CH 2）n -Y-（CH 2）m，其中Y是CH 2或NR 6，其中R 6是苯基 - 烷基，n和m是0或1至5; Z是NR7R8，其中R7和R8各自是氢，烯基，环烷基，金刚烷基或苯基 - 烷基，其可以具有一个或多个取代基或一起形成（CH 2）j W-（CH 2）k的基团，其中j和k 各自为1至3，W为氧，CH 2，CHOH或NR 10，其中R 10为氢，烷氧基羰基或烷基，后者可以被取代。 - 或SR9，其中R9是被烷氧基 - 羰基取代的烷基，并且具有各向同性和抗心绞痛作用，由抗炎，溃疡和胃酸分泌抑制以及较弱的镇静剂，解痉药和镇痛药物补充。