公开(公告)号：US20070078135A1

公开(公告)日：2007-04-05

申请号：US11406532

申请日：2006-04-18

申请人： Jun Yuan ,  Qin Guo ,  He Zhao ,  Shaojing Hu ,  Darren Whitehouse ,  Wallace Pringle ,  Jianmin Mao ,  George Maynard ,  Jack Hammer ,  David Wustrow ,  Hongbin Li

发明人： Jun Yuan ,  Qin Guo ,  He Zhao ,  Shaojing Hu ,  Darren Whitehouse ,  Wallace Pringle ,  Jianmin Mao ,  George Maynard ,  Jack Hammer ,  David Wustrow ,  Hongbin Li

IPC分类号： A61K31/53 ,  A61K31/497 ,  A61K31/4965 ,  C07D403/02

CPC分类号： C07D403/14 ,  C07D213/28 ,  C07D213/61 ,  C07D213/74 ,  C07D239/42 ,  C07D239/54 ,  C07D241/12 ,  C07D241/20 ,  C07D241/24 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14

摘要： Compounds of Formula I are provided. In which the variables are as described herein. Such compounds may be used to modulate CB1 activity in vivo or in vitro, and are particularly useful in the treatment of conditions responsive to CB1 modulation in humans, domesticated companion animals and livestock animals, including appetite disorders, obesity and addictive disorders. Pharmaceutical compositions and methods for using them to treat such disorders are provided, as are methods for using such ligands for receptor localization studies and various in vitro assays.

摘要翻译： 提供式I化合物。 其中变量如本文所述。 这种化合物可用于体内或体外调节CB1活性，并且特别可用于治疗对人类，家养伴侣动物和家畜中的CB1调节有反应的病症，包括食欲障碍，肥胖症和成瘾性疾病。 还提供了用于治疗这些病症的药物组合物和方法，以及使用这些配体进行受体定位研究和各种体外测定的方法。

公开(公告)号：US20070293570A1

公开(公告)日：2007-12-20

申请号：US11675389

申请日：2007-02-15

申请人： David Dooley ,  Charles Taylor, Jr. ,  Andrew Thorpe ,  Fong Wang ,  David Wustrow

发明人： David Dooley ,  Charles Taylor, Jr. ,  Andrew Thorpe ,  Fong Wang ,  David Wustrow

IPC分类号： A61K31/22 ,  A61K31/195

CPC分类号： A61K31/662 ,  A61K31/00 ,  A61K31/16 ,  A61K31/18 ,  A61K31/185 ,  A61K31/195 ,  A61K31/197 ,  A61K31/198 ,  A61K31/20 ,  A61K31/401 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/433 ,  A61K45/06

摘要： The invention relates to a method of treating central nervous system disorders and other disorders by administering an alpha2delta ligand such as, for example, a compound of the formula or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R1 is hydrogen or straight or branched lower alkyl, and n is an integer of from 4 to 6.

公开(公告)号：US20050004167A1

公开(公告)日：2005-01-06

申请号：US10765002

申请日：2004-01-26

申请人： Keenan Bora ,  Lain-Yen Hu ,  Suzanne Kesten ,  Huanyshu Lei ,  David Moreland ,  Michael Rafferty ,  Todd Ryder ,  Jeffrey Scholten ,  David Wustrow

发明人： Keenan Bora ,  Lain-Yen Hu ,  Suzanne Kesten ,  Huanyshu Lei ,  David Moreland ,  Michael Rafferty ,  Todd Ryder ,  Jeffrey Scholten ,  David Wustrow

IPC分类号： C07D317/62 ,  A61K31/18 ,  A61K31/343 ,  A61K31/36 ,  A61K31/403 ,  A61K31/404 ,  A61K31/47 ,  A61K31/472 ,  A61P3/08 ,  A61P3/10 ,  A61P7/02 ,  A61P7/04 ,  A61P9/10 ,  A61P13/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/02 ,  A61P25/04 ,  A61P25/06 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18 ,  A61P25/22 ,  A61P25/28 ,  A61P25/30 ,  A61P27/02 ,  A61P27/06 ,  A61P27/16 ,  A61P43/00 ,  C07C311/49 ,  C07D209/08 ,  C07D209/30 ,  C07D209/42 ,  C07D209/88 ,  C07D215/48 ,  C07D215/50 ,  C07D215/54 ,  C07D217/26 ,  C07D307/79 ,  C07D307/84 ,  C07D307/85 ,  C07D307/91 ,  C07D307/92 ,  C07D317/68 ,  A61K31/381 ,  A61K31/405

CPC分类号： C07D307/79 ,  C07C311/49 ,  C07D209/08 ,  C07D209/30 ,  C07D209/88 ,  C07D215/48 ,  C07D215/50 ,  C07D307/84 ,  C07D307/91 ,  C07D307/92

摘要： The invention relates to BCAT inhibitor compounds of formula (I) and use thereof for treating or preventing neuronal loss associated with stroke, ischemia, CNS trauma, hypoglycemia and surgery, as well as treating neurodegenerative diseases including Alzheimer's disease, amyotrophic lateral sclerosis, Huntington's disease and Down's syndrome, treating or preventing the adverse consequences of the overstimulation of the excitatory amino acids, treating anxiety, psychosis, convulsions, aminoglycoside antibiotics-induced hearing loss, migraine headache, chronic pain, neuropathic pain, Parkinson's disease, diabetic retinopathy, glaucoma, CMV retinitis, urinary incontinence, opioid tolerance or withdrawal, and inducing anesthesia, as well as for enhancing cognition.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的BCAT抑制剂化合物及其用于治疗或预防与中风，局部缺血，CNS创伤，低血糖和手术相关的神经元损失的用途，以及治疗神经变性疾病，包括阿尔茨海默病，肌萎缩性侧索硬化，亨廷顿病 治疗或预防兴奋性氨基酸过度刺激的不良后果，治疗焦虑症，精神病，抽搐，氨基糖苷类抗生素诱发的听力损失，偏头痛，慢性疼痛，神经性疼痛，帕金森病，糖尿病性视网膜病变，青光眼， CMV视网膜炎，尿失禁，阿片样物质耐受或戒断，诱导麻醉以及增强认知。

公开(公告)号：US20070238749A1

公开(公告)日：2007-10-11

申请号：US11804789

申请日：2007-05-18

申请人： Charles Taylor ,  Andrew Thorpe ,  Fong Wang ,  David Wustrow

发明人： Charles Taylor ,  Andrew Thorpe ,  Fong Wang ,  David Wustrow

IPC分类号： A61K31/195 ,  A61K31/443 ,  A61P25/00

CPC分类号： A61K31/401 ,  A61K31/16 ,  A61K31/18 ,  A61K31/185 ,  A61K31/195 ,  A61K31/197 ,  A61K31/198 ,  A61K31/20 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/433 ,  A61K31/662 ,  A61K45/06

摘要： The invention relates to a method of treating fibromyalgia and other disorders in a mammal by administering a compound compound of Formula I R1 is straight or branched unsubstituted alkyl of from 1 to 5 carbon atoms, unsubstituted phenyl, or unsubstituted cycloalkyl of from 3 to 6 carbon atoms; R2 is hydrogen or methyl; and R3 is hydrogen, methyl, or carboxyl, or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

摘要翻译： 本发明涉及一种治疗哺乳动物中的纤维肌痛和其它疾病的方法，其通过给予式IR 1的化合物是具有1至5个碳原子的直链或支链未取代的烷基，未取代的苯基或未取代的苯基 3至6个碳原子的环烷基; R 2是氢或甲基; 和R 3是氢，甲基或羧基，或其药学上可接受的盐。

公开(公告)号：US20070161707A1

公开(公告)日：2007-07-12

申请号：US11688001

申请日：2007-03-19

申请人： David Dooley ,  Charles Taylor ,  Andrew Thorpe ,  Fong Wang ,  David Wustrow

发明人： David Dooley ,  Charles Taylor ,  Andrew Thorpe ,  Fong Wang ,  David Wustrow

IPC分类号： A61K31/195

CPC分类号： A61K31/662 ,  A61K31/00 ,  A61K31/16 ,  A61K31/18 ,  A61K31/185 ,  A61K31/195 ,  A61K31/197 ,  A61K31/198 ,  A61K31/20 ,  A61K31/401 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/433 ,  A61K45/06

摘要： The invention relates to a method of treating central nervous system disorders and other disorders by administering an alpha2delta ligand such as, for example, a compound of the formula or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R1 is hydrogen or straight or branched lower alkyl, and n is an integer of from 4 to 6.

公开(公告)号：US20050014804A1

公开(公告)日：2005-01-20

申请号：US10795760

申请日：2004-03-08

申请人： Nancy Barta ,  Norman Colbry ,  Raymond Hudack ,  Kristin Lin ,  Jacob Schwarz ,  Andrew Thorpe ,  David Wustrow ,  Zhijian Zhu

发明人： Nancy Barta ,  Norman Colbry ,  Raymond Hudack ,  Kristin Lin ,  Jacob Schwarz ,  Andrew Thorpe ,  David Wustrow ,  Zhijian Zhu

IPC分类号： A61K31/41 ,  A61K31/4245 ,  C07D257/04 ,  C07D271/06 ,  C07D271/07 ,  C07D271/12

CPC分类号： C07D257/04 ,  C07D271/07

摘要： This invention relates to novel tetrazole and oxadiazalone β-amino acids derivatives of the formula wherein G is wherein R1 through R4 are defined as in the specification, pharmaceutical compositions containing them and their use for the treatment of various central nervous system and other disorders. The cyclopropyl β-amino acids derivatives of this invention exhibit activity as alpha2delta ligands (α2δ ligands). Such compounds have affinity for the α2δ subunit of a calcium channel.

摘要翻译： 本发明涉及下式的新型四唑和恶二唑类β-氨基酸衍生物，其中G为其中R 1至R 4如本说明书所定义，含有它们的药物组合物及其用于治疗各种中枢神经 系统等障碍。 本发明的环丙基β-氨基酸衍生物表现出作为α2delta配体（α2delta配体）的活性。 这些化合物对钙离子通道的α2delta亚基具有亲和力。

公开(公告)号：US20070276039A1

公开(公告)日：2007-11-29

申请号：US11687993

申请日：2007-03-19

申请人： David Dooley ,  Charles Taylor, Jr. ,  Andrew Thorpe ,  Fong Wang ,  David Wustrow

发明人： David Dooley ,  Charles Taylor, Jr. ,  Andrew Thorpe ,  Fong Wang ,  David Wustrow

IPC分类号： A61K31/195

CPC分类号： A61K31/662 ,  A61K31/00 ,  A61K31/16 ,  A61K31/18 ,  A61K31/185 ,  A61K31/195 ,  A61K31/197 ,  A61K31/198 ,  A61K31/20 ,  A61K31/401 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/433 ,  A61K45/06

摘要： The invention relates to a method of treating central nervous system disorders and other disorders by administering an alpha2delta ligand such as, for example, a compound of the formula or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R1 is hydrogen or straight or branched lower alkyl, and n is an integer of from 4 to 6.

摘要翻译： 本发明涉及一种通过施用α2delta配体来治疗中枢神经系统疾病和其它病症的方法，所述α2δ配体例如下式的化合物或其药学上可接受的盐，其中R 1是氢 或直链或支链低级烷基，n为4-6的整数。

公开(公告)号：US20070213401A1

公开(公告)日：2007-09-13

申请号：US11687978

申请日：2007-03-19

申请人： David Dooley ,  Charles Taylor, Jr. ,  Andrew Thorpe ,  Fong Wang ,  David Wustrow

发明人： David Dooley ,  Charles Taylor, Jr. ,  Andrew Thorpe ,  Fong Wang ,  David Wustrow

IPC分类号： A61K31/195

CPC分类号： A61K31/662 ,  A61K31/00 ,  A61K31/16 ,  A61K31/18 ,  A61K31/185 ,  A61K31/195 ,  A61K31/197 ,  A61K31/198 ,  A61K31/20 ,  A61K31/401 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/433 ,  A61K45/06

摘要： The invention relates to a method of treating central nervous system disorders and other disorders by administering an alpha2delta ligand such as, for example, a compound of the formula or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R1 is hydrogen or straight or branched lower alkyl, and n is an integer of from 4 to 6.

公开(公告)号：US20060154972A1

公开(公告)日：2006-07-13

申请号：US11375318

申请日：2006-03-14

申请人： Nancy Barta ,  Jacob Schwarz ,  Andrew Thorpe ,  David Wustrow

发明人： Nancy Barta ,  Jacob Schwarz ,  Andrew Thorpe ,  David Wustrow

IPC分类号： A61K31/44 ,  A61K31/198 ,  A61K31/277

CPC分类号： C07C229/08 ,  A61K31/195 ,  A61K31/198 ,  C07C229/28 ,  C07C229/34 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  Y02A50/415

摘要： This invention relates to certain β-amino acids that bind to the alpha-2-delta (α2δ) subunit of a calcium channel. These compounds and their pharmaceutically acceptable salts are useful in the treatment of a variety of psychiatric, pain and other disorders.

公开(公告)号：US20070161706A1

公开(公告)日：2007-07-12

申请号：US11687964

申请日：2007-03-19

申请人： David Dooley ,  Charles Taylor, Jr. ,  Andrew Thorpe ,  Fong Wang ,  David Wustrow

发明人： David Dooley ,  Charles Taylor, Jr. ,  Andrew Thorpe ,  Fong Wang ,  David Wustrow

IPC分类号： A61K31/195

CPC分类号： A61K31/662 ,  A61K31/00 ,  A61K31/16 ,  A61K31/18 ,  A61K31/185 ,  A61K31/195 ,  A61K31/197 ,  A61K31/198 ,  A61K31/20 ,  A61K31/401 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/433 ,  A61K45/06

摘要： The invention relates to a method of treating central nervous system disorders and other disorders by administering an alpha2delta ligand such as, for example, a compound of the formula or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R1 is hydrogen or straight or branched lower alkyl, and n is an integer of from 4 to 6.