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    Cyclopeptides and their use as absorption promoters when applied to the mucosa
    1.
    发明授权
    Cyclopeptides and their use as absorption promoters when applied to the mucosa 失效
    环肽及其作为吸收促进剂用于粘膜时的应用

    公开(公告)号：US5565423A

    公开(公告)日：1996-10-15

    申请号：US418882

    申请日：1995-04-07

    申请人： Jurgen Sandow ,  Walter Durckheimer ,  Gunter Ditzinger ,  Hans-Peter Merkle

    发明人： Jurgen Sandow ,  Walter Durckheimer ,  Gunter Ditzinger ,  Hans-Peter Merkle

    IPC分类号： A61K47/42 ,  A61K38/00 ,  A61K38/04 ,  C07K7/62 ,  A61K38/12

    CPC分类号： C07K7/62 ,  A61K38/00 ,  Y02P20/55

    摘要： Cyclopeptides and their use as absorption promoters when applied to the mucosaThe invention relates to a compound of the formula I ##STR1## or a physiologically tolerated salt thereof, in which X is a basic L- or D-amino acid,Y is a neutral or basic L- or D-amino acid,Z is a neutral or basic L- or D-amino acid, which can be identical to or different from Y,R.sup.1 is an N-bonded acyl radical of the formula II ##STR2## in which Ar is a phenyl radical, which is optionally substituted by 1, 2 or 3 identical or different radicals from the series comprising hydroxyl, (C.sub.1 -C.sub.4)-alkoxy, amino, carboxyl, (C.sub.1 -C.sub.4)-alkylamino and halogen, or is a 2-aminothiazol-4-yl radical,p is an integer from zero to 4 and q, n, m and 1 independently of one another are zero or 1.The invention additionallly relates to the use of compounds of the formula I and physiologically tolerated salts thereof for promoting the absorption of peptides and proteins when applied to the mucosa, and pharmaceutical formulations which contain a pharmacologically active amount of one or more peptides or proteins and a compound of the formula I or physiologically tolerated salts thereof.

    摘要翻译： 环肽及其作为吸收促进剂的用途本发明涉及式I化合物或其生理上耐受的盐，其中X为碱性L-或D-氨基酸，Y 是中性或碱性的L-或D-氨基酸，Z是中性或碱性的L-或D-氨基酸，其可以与Y相同或不同，R1是式II的N-键合的酰基， 其中Ar是苯基，其任选被1,2或3个相同或不同的基团取代，所述基团包含羟基，（C 1 -C 4） - 烷氧基，氨基，羧基，（C 1 -C 4） - 烷基氨基和卤素，或是2-氨基噻唑-4-基，p是0至4的整数，且q，n，m和1彼此独立地为零或1.本发明还涉及使用 式I化合物及其生理学上可耐受的盐，用于在应用于粘膜时促进肽和蛋白质的吸收，以及药物制剂 含有药理活性量的一种或多种肽或蛋白质的离子和式I化合物或其生理学上耐受的盐。

    Antimalarial compositions
    5.
    发明授权
    Antimalarial compositions 失效
    抗疟组成

    公开(公告)号：US4284627A

    公开(公告)日：1981-08-18

    申请号：US166295

    申请日：1980-07-07

    申请人： Wolfgang Raether ,  Walter Durckheimer ,  Hans Seidenath

    发明人： Wolfgang Raether ,  Walter Durckheimer ,  Hans Seidenath

    IPC分类号： C07D219/06 ,  A61K31/44 ,  A61K31/445 ,  A61K31/47 ,  A61K31/49 ,  A61K31/505 ,  A61K31/53 ,  A61K31/635 ,  A61P33/02 ,  A61K31/625 ,  A61K31/435

    CPC分类号： A61K31/635 ,  A61K31/44 ,  A61K31/47 ,  A61K31/49 ,  A61K31/505 ,  A61K31/53 ,  Y10S514/895

    摘要： Antimalarial compositions are disclosed containing as the active ingredient a mixture of a tetrahydroacridone of the general formula I ##STR1## in which R.sup.1 represents methyl, phenyl, p-chlorophenyl, m-chlorophenyl, p-fluorophenyl, p-trifluoromethylphenyl, o-trifluoromethylphenyl or o-chloro-p-trifluoromethylphenyl,R.sup.2 represents hydrogen or methyl, andR.sup.3 represents fluorine or chlorine,or a salt of such a compound with a physiologically compatible acid or base, with(a) 6-methoxy-.alpha.-(5-vinyl-2-quinuclidinyl)-4-quinoline-methanol (Quinine),(b) 7-chloro-4-(diethylamino-1-methyl-butylamino)-quinoline (Chloroquine),(c) .alpha.-(2-piperidyl)-2,8-bis(trifluoromethyl)-4-quinolinemethanol (Mefloquine),(d) 8-(4-amino-1-methylbutylamino)-6-methoxy-quinoline (Primaquine),(e) 2,4-diamino-5-p-chlorophenyl-6-ethylpyrimidine (Pyrimethamine),(f) 4,6-diamino-1-(p-chlorophenyl)-1,2-dihydro-2,2-dimethyl-s-triazine (Cycloguanil),(g) 2,4-diamino-5-(3,4,5-trimethoxybenzyl)-pyrimidine (Trimethoprim),(h) N'-(5,6-dimethoxy-4-pyrimidyl)-sulfanilamide (Sulfadoxine), or(i) 4,4'-diaminodiphenylsulfone (Dapsone),or with a salt of a compound sub (a) to (i), with a physiologically compatible acid or base, the mixtures being in a proportion by weight of between 25:1 and 1:300 (tetrahydroacridone to compound sub (a) to (i)) in admixture with a pharmaceutically acceptable carrier and/or adjuvant.This is a division of application Ser. No. 954,900, filed October 26, 1978.

    摘要翻译： 公开了抗疟组合物，其包含作为活性成分的通式I的四氢吖啶酮的混合物，其中R 1表示甲基，苯基，对氯苯基，间氯苯基，对氟苯基，对三氟甲基苯基，邻三氟甲基苯基或对 - 邻 - 氯 - 对三氟甲基苯基，R 2代表氢或甲基，R 3代表氟或氯，或这种化合物与生理相容的酸或碱的盐与（a）6-甲氧基-α-（5-乙烯基 -2-喹喔啉基）-4-喹啉 - 甲醇（奎宁），（b）7-氯-4-（二乙基氨基-1-甲基 - 丁基氨基） - 喹啉（氯喹），（c）α-（2-哌啶基） 2,8-双（三氟甲基）-4-喹啉甲醇（Mefloquine），（d）8-（4-氨基-1-甲基丁基氨基）-6-甲氧基 - 喹啉（Primaquine），（e）2,4-二氨基-5 对 - 氯苯基-6-乙基嘧啶（Pyrimethamine），（f）4,6-二氨基-1-（对氯苯基）-1,2-二氢-2,2-二甲基-s-三嗪（Cycloduanil），（g ）2,4-二氨基-5-（3,4,5-三甲氧基苄基） - 嘧啶（Trimethopri m），（h）N' - （5,6-二甲氧基-4-嘧啶基） - 磺胺（磺胺多辛），或（i）4,4'-二氨基二苯砜（氨苯砜），或与化合物 ）至（i）与生理上相容的酸或碱，所述混合物的重量比为25:1至1:300（四氢吖啶酮与化合物（a）至（i））的混合物与药学上可接受的 载体和/或佐剂。

    Corticoid-17-alkyl-carbonates substituted in the 17-position, process for their preparation and pharmaceuticals containing them
    8.
    发明授权
    Corticoid-17-alkyl-carbonates substituted in the 17-position, process for their preparation and pharmaceuticals containing them 失效
    在17位取代的皮质类固醇-17-烷基 - 碳酸酯，其制备方法和含有它们的药物

    公开(公告)号：US5362721A

    公开(公告)日：1994-11-08

    申请号：US015041

    申请日：1993-02-08

    申请人： Ulrich Stache ,  Walter Durckheimer ,  Hans G. Alpermann ,  Walter Petri

    发明人： Ulrich Stache ,  Walter Durckheimer ,  Hans G. Alpermann ,  Walter Petri

    IPC分类号： A61K31/57 ,  A61P29/00 ,  A61P37/08 ,  C07J5/00 ,  C07J7/00 ,  C07J21/00 ,  C07J31/00 ,  C07J9/00

    CPC分类号： C07J7/0085 ,  C07J21/00 ,  C07J31/006 ,  C07J5/0053 ,  C07J5/0076

    摘要： The disclosed invention includes corticoid-17-alkylcarbonates substituted in the 17-position, a process for their preparation and pharmaceuticals containing them. These corticoid-17-alkylcarbonates have the following formula I ##STR1## where A is CHOH in any desired steric arrangement, C.dbd.O or CH.sub.2 ; Y is H, F, or Cl; Z is H, F or CH.sub.3 ; R(1) is O-acyl, carbonylalkyl, alkylsulfonate or arylsulfonate;R(2) is branched alkyl or (CH.sub.2).sub.2-4 --OCH.sub.3 andR(3) is H or methyl. They have excellent local and topical antiinflammatory action. They are distinguished by a particularly good ratio of local to systemic antiinflammatory activity and in some cases also show stronger local antiinflammatory activities than their isomeric corticoid-17-alkylcarbonates having a linear alkyl group in the 17-alkylcarbonate moiety.

    摘要翻译： 所公开的发明包括在17位取代的皮质类固醇-17-烷基碳酸酯，其制备方法和含有它们的药物。 这些皮质激素-17-烷基碳酸酯具有以下分子式I，其中A是任何所需空间排列中的CHOH，C = O或CH 2; Y是H，F或Cl; Z是H，F或CH 3; R（1）是O-酰基，羰基烷基，烷基磺酸酯或芳基磺酸酯; R（2）是支链烷基或（CH2）2-4-OCH3，R（3）是H或甲基。 他们具有优异的局部和局部抗炎作用。 它们的区别在于局部与系统性抗炎活性的比例特别好，并且在某些情况下也显示出比其在17-烷基碳酸酯部分具有直链烷基的异构的类皮质激素-17-烷基碳酸酯更强的局部抗炎活性。