公开(公告)号：US4579954A

公开(公告)日：1986-04-01

申请号：US604385

申请日：1984-04-27

申请人： Kalman Harsanyi ,  Gyorgy Domany ,  Oszkar Fuchs ,  Lajos Toldy ,  Gyorgy Fekete ,  Endre Kasztreiner ,  Bela Hegedus ,  Ferenc Morasz ,  Andras Rado ,  Tibor Lang ,  Arpad Lazar ,  Eva Csongor ,  Tibor Balogh ,  Janos Borvendeg ,  Jozsef Reiter ,  Tibor Somogyi ,  Margit Bidlo nee Igloy

发明人： Kalman Harsanyi ,  Gyorgy Domany ,  Oszkar Fuchs ,  Lajos Toldy ,  Gyorgy Fekete ,  Endre Kasztreiner ,  Bela Hegedus ,  Ferenc Morasz ,  Andras Rado ,  Tibor Lang ,  Arpad Lazar ,  Eva Csongor ,  Tibor Balogh ,  Janos Borvendeg ,  Jozsef Reiter ,  Tibor Somogyi ,  Margit Bidlo nee Igloy

IPC分类号： A61K31/415 ,  A61P1/04 ,  C07D233/54 ,  C07D233/64

CPC分类号： C07D233/64

摘要： The invention relates to the new monohydrate of N-methyl-N'-{2-[(5-methylimidazol-4-yl)-methylthio]-ethyl}-N"-cyanoguanidine (cimetidine), a histamine-H.sub.2 receptor antagonist which is called N-methyl-N'-{2-[(5-methylimidazol-4-yl)-methylthio]-ethyl}-N"-cyanoguanidine H (cimetidine H) as well as to a process for the preparation of same, which comprises pouring a hot, homogeneous aqueous solution of N-methyl-N'-{2-[(5-methylimidazol-4-yl)-methylthio]-ethyl}-N"-cyanoguanidine, optionally containing also methylamine, onto ice and separating the N-methyl-N'-{2-[(5-methylimidazol-4-yl)-methylthio]-ethyl}-N"-cyanoguanidine monohydrate.

摘要翻译： 本发明涉及N-甲基-N' - {2 - [（5-甲基咪唑-4-基） - 甲硫基] - 乙基} -N' - 氰基胍（西咪替丁），组胺-H 2受体 称为N-甲基-N' - {2 - [（5-甲基咪唑-4-基） - 甲硫基] - 乙基} -N'-氰基胍脒H（西咪替丁H）的方法以及 其包括将热的均匀的N-甲基-N' - {2 - [（5-甲基咪唑-4-基） - 甲硫基] - 乙基} -N“ - 氰基胍的水溶液，任选地含有 并将甲胺加到冰上并分离N-甲基-N' - {2 - [（5-甲基咪唑-4-基） - 甲硫基] - 乙基} -N'-氰基胍一水合物。

公开(公告)号：US4537900A

公开(公告)日：1985-08-27

申请号：US632311

申请日：1984-07-20

申请人： Janos Kreidl ,  Maria Farkas nee Kirjak ,  Kalman Harsanyi ,  Bela Benke ,  Andras Rado ,  Gyorgy Domany ,  Bela Hegedus ,  Eva Csongor ,  Ida Deutsch nee Juhasz ,  Hajnalka Petho

发明人： Janos Kreidl ,  Maria Farkas nee Kirjak ,  Kalman Harsanyi ,  Bela Benke ,  Andras Rado ,  Gyorgy Domany ,  Bela Hegedus ,  Eva Csongor ,  Ida Deutsch nee Juhasz ,  Hajnalka Petho

IPC分类号： A61K31/415 ,  A61P1/04 ,  A61P43/00 ,  C07D233/54 ,  C07D233/64

CPC分类号： C07D233/64

摘要： The invention relates to a new crystal modification of N-methyl-N'-{2-[(5-methylimidazol-4-yl)-methylthio]-ethyl}-N"-cyanoguanidine (cimetidine), a histamine H-2 receptor antagonist having the Formula (I) ##STR1## as well as to a process for preparing same. In the description, this new modification is named N-methyl-N'-{2-[(5-methylimidazol-4-yl)-methylthio]-ethyl}-N"-cyanoguanidine Z (cimetidine Z).

摘要翻译： 本发明涉及N-甲基-N' - {2 - [（5-甲基咪唑-4-基） - 甲硫基] - 乙基} -N'-氰基胍（西咪替丁），组胺H- 2受体拮抗剂，以及其制备方法。 在本说明书中，该新的修饰被称为N-甲基-N' - {2 - [（5-甲基咪唑-4-基） - 甲硫基] - 乙基} -N'-氰基吖啶Z（西咪替丁Z）。

公开(公告)号：US4937252A

公开(公告)日：1990-06-26

申请号：US283809

申请日：1988-12-13

申请人： Istvan Szabadkai ,  Kalman Harsanyi ,  Agnes Lampert ,  Gyorgy Domany ,  Bela Hegedus ,  Marta K. Pap ,  Elemer Ezer ,  Judit Matuz ,  Katalin Saghy ,  Laszlo Szporny ,  Gyorgy Hajos ,  Kristztina Szekely

发明人： Istvan Szabadkai ,  Kalman Harsanyi ,  Agnes Lampert ,  Gyorgy Domany ,  Bela Hegedus ,  Marta K. Pap ,  Elemer Ezer ,  Judit Matuz ,  Katalin Saghy ,  Laszlo Szporny ,  Gyorgy Hajos ,  Kristztina Szekely

IPC分类号： C07D275/02 ,  A61K31/425 ,  A61K31/426 ,  A61P1/04 ,  C07D277/14

CPC分类号： C07D277/14

摘要： The present invention relates to novel 2-thiazolidinone derivatives of the general formula (I), ##STR1## wherein A stands for hydrogen, halogen or a C.sub.1-4 alkyl, C.sub.1-4 alkoxy or nitro group; andn is 0 or 1.The compounds according to the invention show a cytoprotective and gastric acid secretion-inhibiting effect and thus, may be used in the therapy of gastric and duodenal ulcers.

公开(公告)号：US5106846A

公开(公告)日：1992-04-21

申请号：US477999

申请日：1990-07-10

申请人： Istvan Szabadkai ,  Kalman Harsanyi ,  Agnes Lampert ,  Gyorgy Domany ,  Bela Hegedus ,  Elemer Ezer ,  Judit Matuz ,  Katalin Saghy ,  Laszlo Szporny ,  Gyorgy Hajos ,  Krisztina Szekely

发明人： Istvan Szabadkai ,  Kalman Harsanyi ,  Agnes Lampert ,  Gyorgy Domany ,  Bela Hegedus ,  Elemer Ezer ,  Judit Matuz ,  Katalin Saghy ,  Laszlo Szporny ,  Gyorgy Hajos ,  Krisztina Szekely

IPC分类号： A61K31/54 ,  A61P1/04 ,  C07D279/12

CPC分类号： C07D279/12

摘要： The present invention relates to compounds of the general formula (I), ##STR1## wherein R.sub.1 stands for hydrogen, halogen, C.sub.1-4 alkyl, C.sub.1-4 alkoxy or nitro group;R.sub.2 means a C.sub.1-7 alkyl group optionally substituted by: a hydroxyl or oxo group; or an ester group containing 1 to 4 carbon atoms in the alkoxy moiety; or a C.sub.1-4 alkoxy, cyano, amino, C.sub.1-4 alkylamino, or dialkylamino group; or an acyl group containing 1 to 7 carbon atoms in the alkyl moiety; orR.sub.2 means an aryl-C.sub.1-7 alkyl group optionally bearing the substituents defined above for R.sub.2 in the alkyl chain and optionally substituted by halogen, nitro, C.sub.1-4 alkyl or alkoxy group in the benzene ring; orR.sub.2 represents an allyl, phenylallyl or phenylsulfonyl group, both latter groups optionally being substituted by halogen or a C.sub.1-4 alkyl group in the benzene ring; orR.sub.2 stands for a carbamoyl group substituted by one or two C.sub.1-4 alkyl group(s) or phenyl group on the nitrogen atom.The compounds according to the invention show a cytoprotective and acid secretion-inhibiting action and are effective against gastric and duodenal ulcers.

摘要翻译： PCT No.PCT / HU88 / 00080 Sec。 371日期1990年7月10日 102（e）日期1990年7月10日PCT提交1988年12月13日PCT公布。 出版物WO89 / 05805 日本时间1989年6月29日。本发明涉及通式（I），其中R1代表氢，卤素，C1-4烷基，C1-4烷氧基或硝基的通式（I）的化合物。 R 2表示任选被羟基或氧代基取代的C 1-7烷基; 或在烷氧基部分含有1至4个碳原子的酯基; 或C 1-4烷氧基，氰基，氨基，C 1-4烷基氨基或二烷基氨基; 或在烷基部分含有1至7个碳原子的酰基; 或R 2表示任选具有上述对烷基链中的R 2定义并且任选被苯环中的卤素，硝基，C 1-4烷基或烷氧基取代的取代基的芳基-C 1-7烷基; 或R 2表示烯丙基，苯基烯丙基或苯基磺酰基，后两个基团任选被苯环中的卤素或C 1-4烷基取代; 或R 2表示被一个或两个C 1-4烷基或氮原子上的苯基取代的氨基甲酰基。 根据本发明的化合物显示出细胞保护和酸分泌抑制作用，并且对胃和十二指肠溃疡有效。

公开(公告)号：US4731479A

公开(公告)日：1988-03-15

申请号：US905833

申请日：1986-09-10

申请人： Peter Bod ,  Kalman Harsanyi ,  Eva gai nee Csongor ,  Erik Bogsch ,  Eva Fekecs ,  Ferenc Trischler ,  Gyorgy Domany ,  Istvan Szabadkai ,  Bela Hegedus

发明人： Peter Bod ,  Kalman Harsanyi ,  Eva gai nee Csongor ,  Erik Bogsch ,  Eva Fekecs ,  Ferenc Trischler ,  Gyorgy Domany ,  Istvan Szabadkai ,  Bela Hegedus

IPC分类号： C07C301/00 ,  C07C67/00 ,  C07C303/34 ,  C07C307/06 ,  C07D277/48 ,  C07C143/72

CPC分类号： C07D277/48

摘要： The invention relates to new propionamidine derivatives of formula (I) ##STR1## wherein X is halogen,and to a process for their preparation. According to the invention compounds of the formula (I) are prepared by reacting a 3-halopropionitrile of the formula (III) ##STR2## wherein X is as defined above,with sulfamide of the formula (II) ##STR3## in the presence of a hydrogen halide. Compounds of the formula (I) are useful intermediates in the preparation of famotidine.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新的丙脒衍生物，其中X是卤素，以及其制备方法。 根据本发明，式（I）化合物通过其中X如上定义的式（III）的3-卤代丙腈与式（II）的磺酰胺反应制备：（IMA） II）在卤化氢存在下反应。 式（I）化合物是制备法莫替丁的有用中间体。

公开(公告)号：US4835281A

公开(公告)日：1989-05-30

申请号：US77095

申请日：1987-07-23

申请人： Peter Bod ,  Kalman Harsanyi ,  Eva gai nee Csongor ,  Erik Bogsch ,  Eva Fekecs ,  Ferenc Trischler ,  Gyorgy Domany ,  Istvan Szabadkai ,  Bela Hegedus

发明人： Peter Bod ,  Kalman Harsanyi ,  Eva gai nee Csongor ,  Erik Bogsch ,  Eva Fekecs ,  Ferenc Trischler ,  Gyorgy Domany ,  Istvan Szabadkai ,  Bela Hegedus

IPC分类号： C07D277/20 ,  A61K31/425 ,  A61K31/426 ,  A61P1/04 ,  A61P35/00 ,  C07D277/38 ,  C07D277/48

CPC分类号： C07D277/48

摘要： The invention relates to a new process for the preparation of N-sulfamyl-3-(2-guanidinothiazol-4-yl-methylthio)-propionitrile (famotidine) of the formula (I) ##STR1## by S-alkylation of 2-guanidino-thiazol-4-yl-methanethiol obtained from S-(2-guanidino-thiazol-4-yl-methyl)-isothiourea dihydrochloride of the formula (III) ##STR2## by in situ treatment with a base, which comprises carrying out S-alkylation with a N-sulfamyl-3-halopropionamidine of the formula (II) ##STR3## wherein X stands for halogen.

摘要翻译： 本发明涉及通过S-烷基化制备式（I）的N-亚磺酰基-3-（2-胍基噻唑-4-基 - 甲硫基） - 丙腈（法莫替丁）的新方法。 由式（Ⅲ）的S-（2-胍基 - 噻唑-4-基 - 甲基） - 异硫脲二盐酸盐得到的2-胍基 - 噻唑-4-基 - 甲硫醇通过用碱 其包括用式（II）的N-氨基磺酰基-3-卤代丙脒进行S-烷基化，其中X代表卤素。

公开(公告)号：US4616025A

公开(公告)日：1986-10-07

申请号：US590486

申请日：1984-03-16

申请人： Elemer Ezer ,  Kalman Harsanyi ,  Gyorgy Domany ,  Laszlo Szporny ,  Judit Matuz ,  Bela Hegedus ,  Katalin Pallagi ,  Istvan Szabadkai ,  Peter Tetenyi

发明人： Elemer Ezer ,  Kalman Harsanyi ,  Gyorgy Domany ,  Laszlo Szporny ,  Judit Matuz ,  Bela Hegedus ,  Katalin Pallagi ,  Istvan Szabadkai ,  Peter Tetenyi

IPC分类号： A61K31/425 ,  A61K31/426 ,  A61K31/427 ,  A61P1/04 ,  C07D277/10 ,  C07D277/18 ,  C07D307/52 ,  C07D417/06 ,  C07D417/14

CPC分类号： C07D417/06 ,  C07D277/10 ,  C07D277/18 ,  C07D307/52

摘要： New thiazolidine compounds of the formula (I) having anti-ulcer activity are disclosed: ##STR1## wherein Ar is a 2-furyl or a phenyl, naphthyl or pyridyl group optionally substituted by one or more C.sub.1-4 -alkyl, C.sub.1-4 -alkoxy, halo-C.sub.1-4 -alkoxy, dihalomethyl, trihalomethyl, hydroxyl or nitro groups or by a group of the formula (II), ##STR2## wherein Y is nitrogen or CH;Z is cyano or carbamoyl if Y is nitrogen, and represents a nitro group if Y is CH.Also disclosed are several processes for preparing the new compounds as well as pharmaceutical compositions and method of treatment employing same.

摘要翻译： 公开了具有抗溃疡活性的式（I）的新噻唑烷化合物：其中Ar是任选被一个或多个C 1-4 - 烷基取代的2-呋喃基或苯基，萘基或吡啶基， C 1-4 - 烷氧基，卤代C 1-4 - 烷氧基，二卤代甲基，三卤代甲基，羟基或硝基，或由式（II）的基团，其中Y是氮或CH; 如果Y是氮，Z是氰基或氨基甲酰基，如果Y是CH，则表示硝基。 还公开了制备新化合物的几种方法以及使用其的药物组合物和治疗方法。

公开(公告)号：US6103724A

公开(公告)日：2000-08-15

申请号：US284313

申请日：1999-04-27

申请人： Istvan Laszlovszky ,  Gyorgy Domany ,  Tibor Acs ,  Gyorgy Ferenczy ,  Csaba Szantay ,  Eszter Thuroczyne Kalman ,  Erzsebet Lapis ,  Ferenc Trischler ,  Bela Hegedus ,  Feranc Auth ,  Monika Csejtei ,  Egon Karpati ,  Bela Kiss ,  Judit Laszy ,  Margit Pellioniszne Paroczai ,  Adam Sarkadi ,  Sandor Szabo

发明人： Istvan Laszlovszky ,  Gyorgy Domany ,  Tibor Acs ,  Gyorgy Ferenczy ,  Csaba Szantay ,  Eszter Thuroczyne Kalman ,  Erzsebet Lapis ,  Ferenc Trischler ,  Bela Hegedus ,  Feranc Auth ,  Monika Csejtei ,  Egon Karpati ,  Bela Kiss ,  Judit Laszy ,  Margit Pellioniszne Paroczai ,  Adam Sarkadi ,  Sandor Szabo

IPC分类号： C07D241/00 ,  A61K31/496 ,  A61K31/519 ,  A61K31/542 ,  A61P25/18 ,  A61P25/22 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04

摘要： The invention relates to fused heterocyclic compounds with ring junction nitrogen atom of the formula: ##STR1## wherein Q stands for 2-indolizinyl, 2-imidazo[1,2-a]pyridinyl, 2-imidazo[1,2-a]pyrimidinyl, 6-(2,3-dihydroimidazo[2,1-b]thiazol)-yl or 6-imidazo[2,1-b]thiazolyl group; and n is an integer from 2 to 4, as well as therapeutically useful salts thereof. The invention further relates to pharmaceutical compositions containing these compounds as well as a process for the preparation of the above compounds and compositions. The compounds of formula (I) exhibit mainly antipsychotic effects so the invention relates also to a method of treatment of schizophrenia, organic mental disorders, affective disorders, anxiety and personality disorders.

摘要翻译： PCT No.PCT / HU97 / 00069 Sec。 一九九九年四月二十七日 102（e）1999年4月27日PCT PCT 1997年10月22日PCT公布。 第WO98 / 18797号公报 日期：1998年5月7日本发明涉及具有下列通式的环连氮原子的稠合杂环化合物：其中Q代表2-中氮茚基，2-咪唑并[1,2-a]吡啶基，2-咪唑并[1,2-a] 嘧啶基，6-（2,3-二氢咪唑并[2,1-b]噻唑）基或6-咪唑并[2,1-b]噻唑基; 且n为2至4的整数，以及其治疗上有用的盐。 本发明还涉及含有这些化合物的药物组合物以及制备上述化合物和组合物的方法。 式（I）化合物主要表现为抗精神病作用，因此本发明还涉及治疗精神分裂症，有机精神障碍，情感障碍，焦虑和人格障碍的方法。

公开(公告)号：US5169859A

公开(公告)日：1992-12-08

申请号：US730922

申请日：1991-07-18

申请人： Istvan Szabadkai ,  Kalman Harsanyi ,  Zsoltne Szabo ,  Bela Hegedus ,  Elemer Ezer ,  Judit Matuz ,  Laslo Szporny ,  Katalin Saghy ,  Gyorgy Hajos ,  Attila Csehi ,  Gabor Balogh

发明人： Istvan Szabadkai ,  Kalman Harsanyi ,  Zsoltne Szabo ,  Bela Hegedus ,  Elemer Ezer ,  Judit Matuz ,  Laslo Szporny ,  Katalin Saghy ,  Gyorgy Hajos ,  Attila Csehi ,  Gabor Balogh

IPC分类号： A61K31/425 ,  A61K31/426 ,  A61P1/04 ,  C07D277/14

CPC分类号： C07D277/14

摘要： The present invention relates to novel compounds of the general formula (I) ##STR1## wherein R means hydrogen or C.sub.1-4 alkyl group; andY stands for cyano, trifluoromethyl, aryloxy or aryl(C.sub.1-4 alkyl)oxy group.The compounds according to the invention show a gastric acid secretion-inhibiting effect and therefore, they are useful for the treatment of gastric and duodenal ulcers. In addition, they exert a cytoprotective action against gastric laesions induced, e.g. by indomethacin or acid-containing alcohol.

摘要翻译： PCT No.PCT / HU90 / 00077 Sec。 371日期1991年7月18日 102（e）1991年7月18日PCT PCT 1990年11月23日PCT公布。 公开号WO91 / 08203 日本公开日1991年6月13日。本发明涉及通式（I）的新化合物。其中R表示氢或C 1-4烷基; Y代表氰基，三氟甲基，芳氧基或芳基（C 1-4烷基）氧基。 根据本发明的化合物显示出胃酸分泌抑制作用，因此它们可用于治疗胃和十二指肠溃疡。 此外，它们发挥针对胃液诱导的细胞保护作用，例如， 通过吲哚美辛或含酸的酒精。

公开(公告)号：US4713388A

公开(公告)日：1987-12-15

申请号：US783875

申请日：1985-10-03

申请人： Elemer Ezer ,  Kalman Harsanyi ,  Hajnalka V. Petho ,  Judit Matuz ,  Laszlo Szporny ,  Eszter Cholnoky ,  Csaba Kuthi ,  Ferenc Trischler ,  Bela Hegedus ,  Marta Kapolnas ,  Anna Kallay

发明人： Elemer Ezer ,  Kalman Harsanyi ,  Hajnalka V. Petho ,  Judit Matuz ,  Laszlo Szporny ,  Eszter Cholnoky ,  Csaba Kuthi ,  Ferenc Trischler ,  Bela Hegedus ,  Marta Kapolnas ,  Anna Kallay

IPC分类号： C07D213/62 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/4425 ,  A61P1/00 ,  A61P9/12 ,  C07D211/90 ,  C07D213/70 ,  C07D213/50

CPC分类号： C07D213/70

摘要： The invention relates to new 2-pyridine-thiol derivatives of the formula (I), ##STR1## wherein R is hydrogen or alkyl having from 1 to 4 carbon atoms,Z is phenyl optionally substituted by one or more halogen atoms and/or alkyl groups having from 1 to 4 carbon atoms,R.sup.1 and R.sup.2 each independently represents hydrogen, alkyl having from 1 to 4 carbon atoms, alkylphenyl having from 1 to 4 carbon atoms in the alkyl moiety or an ##STR2## group, in which R has the same meaning as defined above, and the substituent ##STR3## is attached to the pyridine ring in the position 3 or 4, with the proviso that if R.sup.1 and R.sup.2 are both methyl and Z is 4-chlorophenyl, R is other than hydrogen, and acid addition salts thereof.The invention further relates to processes for the preparation of the above compounds and to pharmaceutical compositions containing them as active ingredient.The compounds are pharmaceutically active, in particular show cytoprotective activity.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新的2-吡啶 - 硫醇衍生物，其中R是氢或具有1至4个碳原子的烷基，Z是任选被一个或多个卤素原子取代的苯基，和 /或具有1至4个碳原子的烷基，R 1和R 2各自独立地表示氢，具有1至4个碳原子的烷基，在烷基部分具有1至4个碳原子的烷基苯基或“IMAGE”基团，其中 R具有与上述相同的含义，并且取代基“IMAGE”与位置3或4的吡啶环连接，条件是如果R 1和R 2均为甲基且Z为4-氯苯基，则R不为 氢及其酸加成盐。 本发明还涉及制备上述化合物的方法和含有它们作为活性成分的药物组合物。 该化合物是药学活性的，特别是显示细胞保护活性。