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    Racemic dissociation of 3-acyloxy bicyclo(3.3.0)octan-7-one-2-carboxylic acid esters by stereospecific enzymatic or microbiological acylate hydrolysis
    1.
    发明授权
    Racemic dissociation of 3-acyloxy bicyclo(3.3.0)octan-7-one-2-carboxylic acid esters by stereospecific enzymatic or microbiological acylate hydrolysis 失效
    3-立体特异性酶或微生物酰化物水解3-酰氧基双环（3.3.0）辛-7-酮-2-羧酸酯的外消旋解离

    公开(公告)号：US4894336A

    公开(公告)日：1990-01-16

    申请号：US237109

    申请日：1988-07-13

    申请人： Karl Petzoldt ,  Helmut Dahl ,  Werner Skuballa

    发明人： Karl Petzoldt ,  Helmut Dahl ,  Werner Skuballa

    IPC分类号： C07C405/00 ,  C07D317/72 ,  C07D319/08 ,  C12P7/12 ,  C12P7/26 ,  C12P7/42 ,  C12P7/62 ,  C12P17/02 ,  C12P41/00 ,  C12R1/01 ,  C12R1/05 ,  C12R1/15 ,  C12R1/20 ,  C12R1/785 ,  C12R1/80 ,  C12R1/84 ,  C12R1/85 ,  C12R1/865 ,  C12R1/885

    CPC分类号： C07D317/72 ,  C07C405/0083 ,  C07D319/08 ,  C12P17/02 ,  C12P41/004 ,  C12P7/26 ,  C12P7/42 ,  C12P7/62

    摘要： Process for the production of optically active (+)-bicyclo[3.3.0]octanol derivatives of formula (+)-I, in which R.sub.1 and R.sub.2 represent jointly an oxygen atom or the double-bond residue --O--X--O-- with X as a straight or branched-chain alkylene with 1-7 C-atoms, or R.sub.1 and R.sub.2 represent separately the residue OR.sub.5 with R.sub.5 as a straight or branched-chain alkyl with 1-7 C-atoms, and R.sub.3 the residue COOZ with Z as a hydrogen atom, straight or branched chain alkyl with 1-7 C atoms, cycloalkyl with 3-6 C atoms, phenyl or aralkyl with 7-10 atoms or R.sub.3 is the residue --(CH.sub.2).sub.n --O--COR.sub.4 with n having the meaning 1-4 and R.sub.4 as a straight or branched-chain alkyl with 1-7 C atoms, cycloalkyl with 3-6 C atoms, phenyl or aralkyl with 7-10 C atoms. The process is characterized in that racemic 3.alpha.-cyloxy-cis-bicyclo[3.3.0]-octane derivatives of formula (+)-II, wherein R.sub.1, R.sub.2 R.sub.3 and R.sub.4 have the above meanings, are subjected enzymatically or microbiologically to a stereospecific acylate hydrolsis and the (+)-bicyclo[3.3.0]-octanol derivative produced is separated from the unsaponified bicyclo[3.3.0]-octanol acylate of formula (-)-II or the unsaponified enantiomers (+)-II are separated from the saponified bicyclo[3.3.0]octanol derivative (-)-I and then subjected to chemical acylate hydrolysis.

    摘要翻译： PCT No.PCT / DE87 / 00513 Sec。 371日期：1988年7月13日 102（e）日期1988年7月13日PCT提交1987年11月12日PCT公布。 出版物WO88 / 03567 日期：1988年5月19日。制备式（+） - I的光学活性（+） - 双环[3.3.0]辛醇衍生物的方法，其中R 1和R 2共同表示氧原子或双键残基-OXO - X为具有1-7个C原子的直链或支链亚烷基，或者R1和R2分别表示残基OR5与R5作为具有1-7个C原子的直链或支链烷基，R3表示残基 具有Z作为氢原子的COOZ，具有1-7个C原子的直链或支链烷基，具有3-6个C原子的环烷基，具有7-10个原子的苯基或芳烷基或R3是残基 - （CH2）nO-COR4，其中n 具有1-4和R4为具有1-7个C原子的直链或支链烷基，具有3-6个C原子的环烷基，具有7-10个C原子的苯基或芳烷基。 该方法的特征在于其中R1，R2R3和R4具有上述含义的式（+） - II的外消旋3α-甲氧基 - 顺式 - 双 - 二环[3.3.0] - 辛烷衍生物经酶促或微生物方式进行立体特异性 将酰化物水解和（+） - 双环[3.3.0] - 辛醇衍生物与式（ - ） - II的未皂化的双环[3.3.0] - 辛醇酰化物分离，或未分离的对映异构体（+） - 从皂化的双环[3.3.0]辛醇衍生物（ - ） - I中，然后进行化学酰化物水解。

    Process for producing optically active bicyclo[3.3.0]octanedione carboxylic acid esters
    3.
    发明授权
    Process for producing optically active bicyclo[3.3.0]octanedione carboxylic acid esters 失效
    生产光活性双酚（3.3.0）十八烷酸羧酸酯的方法

    公开(公告)号：US5093250A

    公开(公告)日：1992-03-03

    申请号：US237113

    申请日：1988-07-13

    申请人： Karl Petzoldt ,  Werner Skuballa

    发明人： Karl Petzoldt ,  Werner Skuballa

    IPC分类号： C12P7/62 ,  C12P17/02 ,  C12P41/00

    CPC分类号： C12P17/02 ,  C12P41/00 ,  C12P7/62

    摘要： Claimed is a process for the production of optically active bicyclo[3.3.0]octanedione-carboxylic acid esters of Formula I ##STR1## wherein R.sub.1 and R.sub.2 jointly represent an oxygen atom, orR.sub.1 and R.sub.2 individually represent the residue OR.sub.4 where R.sub.4 means methyl- or ethyl-, andR.sub.3 is a straight or branched-chain alkyl group of 1-3 carbon atoms,comprising enantioselectively saponifying and decarboxylating with .alpha.-chymotrypsin an optically inactive, prochiral bicyclo[3.3.0]octanedionedicarboxylic acid diester of Formula II ##STR2## wherein R.sub.1, R.sub.2 and R.sub.3 have the meanings set forth above, and recovering a compound of Formula I.

    摘要翻译： PCT No.PCT / DE87 / 00518 Sec。 371日期：1988年7月13日 102（e）日期1988年7月13日PCT提交1987年11月12日PCT公布。 出版物WO88 / 03569 日期：1988年5月19日.Claimed是制备式I的光学活性双环[3.3.0]辛二酮 - 羧酸酯的方法，其中R1和R2共同代表氧原子，或R1和R2 独立地表示残基OR4，其中R 4表示甲基或乙基，R 3是1-3个碳原子的直链或支链烷基，其包括用α-胰凝乳蛋白酶对光选择性皂化和脱羧，其是光学无活性的前手性双环[3.3。 0]辛二酸二羧酸二酯其中R1，R2和R3具有上述含义，并回收式I化合物。

    6-alkenyl-, 6-alkinyl- and 6-epoxy-epothilone derivatives, process for their production, and their use in pharmaceutical preparations
    5.
    发明授权
    6-alkenyl-, 6-alkinyl- and 6-epoxy-epothilone derivatives, process for their production, and their use in pharmaceutical preparations 失效
    6-烯基 - ，6-烷基 - 和6-环氧基 - 埃坡霉素衍生物，其制备方法及其在药物制剂中的用途

    公开(公告)号：US07645891B2

    公开(公告)日：2010-01-12

    申请号：US10965802

    申请日：2004-10-18

    申请人： Ulrich Klar ,  Wolfgang Schwede ,  Werner Skuballa ,  Bernd Buchmann ,  Jens Hoffmann ,  Rosemarie Lichtner

    发明人： Ulrich Klar ,  Wolfgang Schwede ,  Werner Skuballa ,  Bernd Buchmann ,  Jens Hoffmann ,  Rosemarie Lichtner

    IPC分类号： C07D319/06 ,  C07C49/20

    CPC分类号： C07D493/04 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D405/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D417/14

    摘要： This invention describes the new 6-alkenyl- and 6-alkinyl-epothilone derivatives of general formula (I) in which R1a, R1b, R2b, R3a, R3b, R4, R5, R6, R7, A, Y, D, E, G, Y and Z have the meanings that are indicated in the description. The new compounds interact with tubulin by stabilizing microtubuli that are formed. They are able to influence the cell-splitting in a phase-specific manner and thus find use in treating diseases or conditions associated with the need for cell growth, division and/or proliferation. Thus the compounds are suitable for treating malignant tumors, for example, ovarian, stomach, colon, adeno-, breast, lung, head and neck carcinomas, malignant melanoma, acute lymphocytic and myelocytic leukemia. In addition, they are suitable for anti-angiogenesis therapy as well as for treatment of chronic inflammatory diseases (such as psoriasis, arthritis). Methods of use and preparation of the compounds are also described.

    摘要翻译： 本发明描述了通式（I）的新的6-烯基 - 和6-炔基 - 埃坡霉素衍生物，其中R1a，R1b，R2a，R3a，R3b，R4，R5，R6，R7，A，Y，D，E， G，Y和Z具有在说明书中指示的含义。 新化合物通过稳定形成的微管与微管蛋白相互作用。 它们能够以相位特异性方式影响细胞分裂，因此可用于治疗与细胞生长，分裂和/或增殖的需要相关的疾病或病症。 因此，该化合物适用于治疗恶性肿瘤，例如卵巢癌，胃癌，结肠癌，腺癌，乳腺癌，肺癌，头颈癌，恶性黑素瘤，急性淋巴细胞性白血病和骨髓性白血病。 此外，它们适用于抗血管生成治疗以及治疗慢性炎性疾病（如银屑病，关节炎）。 还描述了化合物的使用和制备方法。

    Epothilone derivatives, method for producing same and their pharmaceutical use
    6.
    发明授权
    Epothilone derivatives, method for producing same and their pharmaceutical use 失效
    埃坡霉素衍生物，其制备方法及其药物用途

    公开(公告)号：US07407975B2

    公开(公告)日：2008-08-05

    申请号：US09485292

    申请日：1998-08-10

    申请人： Ulrich Klar ,  Wolfgang Schwede ,  Werner Skuballa ,  Bernd Buchmann

    发明人： Ulrich Klar ,  Wolfgang Schwede ,  Werner Skuballa ,  Bernd Buchmann

    IPC分类号： A61K31/335 ,  C07D277/30

    CPC分类号： C07D307/33 ,  C07C45/29 ,  C07C45/56 ,  C07C45/673 ,  C07C49/185 ,  C07C49/337 ,  C07C49/355 ,  C07C59/185 ,  C07D213/50 ,  C07D213/55 ,  C07D263/22 ,  C07D277/24 ,  C07D309/12 ,  C07D319/06 ,  C07D319/08 ,  C07D319/14 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D407/04 ,  C07D407/12 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D493/04 ,  C07F7/1804 ,  Y02P20/55

    摘要： This invention relates to the new epothilone derivatives of general formula I, in which substituents Y, Z, R2a, R2b, R3, R4a, R4b, D-E, R5, R6, R7, R8 and X have the meanings that are indicated in more detail in the description.The new compounds interact with tubulin by stabilizing microtubuli that are formed. They are able to influence the cell-splitting in a phase-specific manner and are suitable for treating malignant tumors, for example, ovarian, stomach, colon, adeno-, breast, lung, head and neck carcinomas, malignant melanomas, acute lymphocytic and myelocytic leukemia. In addition, they are suitable for anti-angiogenesis therapy as well as for treatment of chronic inflammatory diseases (psoriasis, arthritis). To avoid uncontrolled proliferation of cells and for better compatibility of medical implants, they can be applied or introduced into polymer materials.The compounds according to the invention can be used alone or to achieve additive or synergistic actions in combination with other principles and classes of substances that can be used in tumor therapy.

    摘要翻译： 本发明涉及通式I的新型埃坡霉素衍生物，其中取代基Y，Z，R 2a，R 2b，R 3， R 4a，R 4b，DE，R 5，R 6，R 7，O， >，R 8和X具有在说明书中更详细说明的含义。 新化合物通过稳定形成的微管与微管蛋白相互作用。 它们能够以相位特异性方式影响细胞分裂，并且适用于治疗恶性肿瘤，例如卵巢癌，胃癌，结肠癌，腺癌，乳腺癌，肺癌，头颈癌，恶性黑素瘤，急性淋巴细胞和 骨髓性白血病 此外，它们适用于抗血管生成治疗以及治疗慢性炎性疾病（牛皮癣，关节炎）。 为了避免细胞的不受控制的增殖以及医疗植入物的更好的相容性，它们可以被应用或引入到聚合物材料中。 根据本发明的化合物可以单独使用或与可用于肿瘤治疗的其它原理和类别的物质结合使用添加剂或协同作用。