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    Pyrido[2,3-D]pyrimidine derivatives and pharmaceutical compositions thereof
    1.
    发明授权
    Pyrido[2,3-D]pyrimidine derivatives and pharmaceutical compositions thereof 失效
    吡啶并[2,3-D]嘧啶衍生物及其药物组合物

    公开(公告)号：US6136810A

    公开(公告)日：2000-10-24

    申请号：US66370

    申请日：1998-04-30

    申请人： Kazuhisa Takayama ,  Hiroyuki Hisamichi ,  Masahiro Iwata ,  Hideki Kubota ,  Motonori Aoki

    发明人： Kazuhisa Takayama ,  Hiroyuki Hisamichi ,  Masahiro Iwata ,  Hideki Kubota ,  Motonori Aoki

    IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/505

    CPC分类号： C07D471/04

    摘要： This invention relates to compounds (I) or pharmaceutically acceptable salts thereof, having a function to inhibit type IV phosphodiesterase (PDE) ##STR1## [X: an oxygen atom or a sulfur atom, R.sup.1 : a lower alkyl group, a cycloalkyl-lower alkyl group or a cycloalkyl group,R.sup.2 : a hydrogen atom, a halogen atom, a lower alkyl group, a halogeno-lower alkyl group, a hydroxy-lower alkyl group, a mercapto-lower alkyl group, a lower alkoxy-lower alkyl group, a lower alkylthio-lower alkyl group, a lower alkanoyloxy-lower alkyl group, a lower alkanoylthio-lower alkyl group, a lower alkanoyl-lower alkyl group, a hydroxyimino-lower alkyl group, a lower alkoxyimino-lower alkyl group, a cycloalkyl group, an aryl group or a lower alkanoyl group,R.sup.3 : a hydrogen atom, a halogen atom or a lower alkyl group,R.sup.4 : a hydrogen atom or a lower alkyl group,R.sup.5 : a cycloalkyl group; a naphthyl group substituted; a five- or six-membered monocyclic hetero ring group having 1 to 4 hetero atoms selected from nitrogen atom, oxygen atom and sulfur atom; or a group represented by the formula ##STR2## amd F.sup.6 : a halogen atom, a lower alkyl group, a halogeno-lower alkyl group, a hydroxyl group, a lower alkoxy group, a cyano group or a nitro group].

    摘要翻译： PCT No.PCT / JP96 / 03389。 371日期：1998年4月30日 102（e）1998年4月30日PCT PCT 1996年11月20日PCT公布。 公开号WO97 / 19078 日期：1997年5月29日本发明涉及具有抑制IV型磷酸二酯酶（PDE）的功能的化合物（I）或其药学上可接受的盐[X：氧原子或硫原子，R 1：低级烷基，环烷基 - 低级烷基或环烷基，R2：氢原子，卤素原子，低级烷基，卤代低级烷基，羟基低级烷基，巯基低级烷基，低级烷氧基 - 低级烷基 低级烷酰氧基 - 低级烷基，低级烷酰硫基 - 低级烷基，低级烷酰基 - 低级烷基，低级烷酰基 - 低级烷基，羟基亚氨基 - 低级烷基，低级烷氧基亚氨基 - 低级烷基，低级烷酰氧基 - 低级烷基 环烷基，芳基或低级烷酰基，R3：氢原子，卤素原子或低级烷基，R4表示氢原子或低级烷基，R5表示环烷基。 萘基取代; 具有1-4个选自氮原子，氧原子和硫原子的杂原子的五元或六元单环杂环基; 或由式amd F6表示的基团：卤素原子，低级烷基，卤代低级烷基，羟基，低级烷氧基，氰基或硝基]。

    Morpholine derivatives
    2.
    发明申请
    Morpholine derivatives 失效
    吗啉衍生物

    公开(公告)号：US20060241302A1

    公开(公告)日：2006-10-26

    申请号：US10561838

    申请日：2004-06-29

    申请人： Hideki Kubota ,  Takanori Yasukouchi ,  Satoru Miyauchi ,  Kayoko Motoki ,  Masanori Saito ,  Hitoshi Iimori

    发明人： Hideki Kubota ,  Takanori Yasukouchi ,  Satoru Miyauchi ,  Kayoko Motoki ,  Masanori Saito ,  Hitoshi Iimori

    IPC分类号： C07D403/02 ,  C07D401/02 ,  C07D213/02

    CPC分类号： C07D213/30 ,  C07C317/14 ,  C07C2601/14

    摘要： Provided is a compound capable of inhibiting production or secretion of β amyloid protein. A compound represented by the following formula (1): (wherein, R1 represents a heterocyclic group which may have a substituent, R2 represents a cyclic hydrocarbon group which may have a substituent or a heterocyclic group which may have a substituent, R3 represents a cyclic hydrocarbon group which may have a substituent or a heterocyclic group which may have a substituent, R4 represents a hydrogen atom or a C1-6 alkyl group, and X represents —S—, —SO— or —SO2—); an N-oxide or S-oxide thereof; a salt thereof; or a solvate thereof; and a medicament containing any of them.

    摘要翻译： 提供能够抑制β淀粉样蛋白的产生或分泌的化合物。 由下式（1）表示的化合物：其中R 1表示可以具有取代基的杂环基，R 2表示可以具有 可以具有取代基的取代基或杂环基，R 3表示可以具有取代基的环状烃基或可以具有取代基的杂环基，R 4， 表示氢原子或C 1-6烷基，X表示-S - ， - SO-或-SO 2 - ）。 其N-氧化物或S-氧化物; 其盐; 或其溶剂合物; 和含有它们中任何一种的药物。

    5-hydroxypyrimidine-4-carboxamide derivative
    3.
    发明授权
    5-hydroxypyrimidine-4-carboxamide derivative 有权
    5-羟基嘧啶-4-甲酰胺衍生物

    公开(公告)号：US08785462B2

    公开(公告)日：2014-07-22

    申请号：US13503340

    申请日：2010-10-20

    申请人： Takeshi Kuribayashi ,  Hideki Kubota ,  Naoki Tanaka ,  Takeshi Fukuda ,  Takashi Tsuji ,  Riki Goto

    发明人： Takeshi Kuribayashi ,  Hideki Kubota ,  Naoki Tanaka ,  Takeshi Fukuda ,  Takashi Tsuji ,  Riki Goto

    IPC分类号： A61K31/505 ,  A61K31/40 ,  C07D239/02

    CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D401/14

    摘要： The present invention provides a compound which enhances the production of erythropoietin. The present invention provides a compound represented by formula (1): [wherein, R1: formula (1A): [wherein, R4 and R5: H, halogen, or alkyl; R6: H, halogen, alkyl, or the like; R7: substitutable hydroxyalkyl, substitutable hydroxyhalo alkyl, substitutable alkoxyalkyl, or the like; substituent group α: oxo, hydroxy, amino, or the like; ring Q1: a monocyclic heterocyclic group; ring Q2: a monocyclic hydrocarbon ring group, or a monocyclic heterocyclic group; ring Q3: a monocyclic hydrocarbon ring group, or a monocyclic heterocyclic group; X: a single bond, methylene, ethylene, or the like]; R2: alkyl, or methylsulfanyl; and R3: H, or methyl], or the like.

    摘要翻译： 本发明提供了促进促红细胞生成素生成的化合物。 本发明提供由式（1）表示的化合物：[其中，R1：式（1A）：[其中，R4和R5：H，卤素或烷基; R6：H，卤素，烷基等; R7：可取代的羟烷基，可取代的羟基卤代烷基，可取代的烷氧基烷基等; 取代基组α：氧代，羟基，氨基等; 环Q1：单环杂环基; 环Q2：单环烃环基或单环杂环基; 环Q3：单环烃环基或单环杂环基; X：单键，亚甲基，亚乙基等）; R2：烷基或甲硫基; 和R 3：H或甲基]等。

    QUINOXALINE COMPOUND
    5.
    发明申请
    QUINOXALINE COMPOUND 有权
    喹啉化合物

    公开(公告)号：US20110319385A1

    公开(公告)日：2011-12-29

    申请号：US13254368

    申请日：2010-03-04

    申请人： Hiroyuki Kaizawa ,  Mari Sugita ,  Hidenori Azami ,  Ryushi Seo ,  Takaho Nomura ,  Satoshi Yamamoto ,  Hirofumi Yamamoto ,  Kazuyuki Tsuchiya ,  Hideki Kubota ,  Kazunori Kamijo

    发明人： Hiroyuki Kaizawa ,  Mari Sugita ,  Hidenori Azami ,  Ryushi Seo ,  Takaho Nomura ,  Satoshi Yamamoto ,  Hirofumi Yamamoto ,  Kazuyuki Tsuchiya ,  Hideki Kubota ,  Kazunori Kamijo

    IPC分类号： A61K31/4985 ,  C07D413/14 ,  A61P13/00 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  C07D487/04 ,  C07D403/14

    CPC分类号： C07D498/04 ,  C07D487/04 ,  C07D491/107 ,  C07D519/00

    摘要： [Problem]Provided is a compound which has a PDE9-inhibiting action and is useful as an active ingredient for an agent for treating and/or preventing storage dysfunction, voiding dysfunction, and bladder/urethral diseases, and the like.[Means for Solution]The present inventors have investigated a compound which has a PDE9-inhibiting action and is useful as an active ingredient for an agent for treating and/or preventing storage dysfunction, voiding dysfunction, and bladder/urethral diseases, and the like, and thus, have found that an imidazoquinoxaline compound or a triazoloquinoxaline compound has a PDE9-inhibiting action, thereby completing the present invention. The imidazoquinoxaline compound or the triazoloquinoxaline compound of the present invention has a PDE9-inhibiting action and can be used as an agent for preventing and/or treating storage dysfunction, voiding dysfunction, and bladder/urethral diseases, and the like.

    摘要翻译： [问题]提供具有PDE9抑制作用并可用作治疗和/或预防储存功能障碍，排尿功能障碍和膀胱/尿道疾病的药剂的活性成分的化合物等。 [解决方案]本发明人已经研究了具有PDE9抑制作用并可用作治疗和/或预防储存功能障碍，排尿功能障碍和膀胱/尿道疾病等的活性成分的化合物 ，因此已经发现咪唑并喹喔啉化合物或三唑并喹喔啉化合物具有抑制PDE9的作用，从而完成了本发明。 本发明的咪唑并喹喔啉化合物或三唑并喹喔啉化合物具有PDE9抑制作用，可用作预防和/或治疗储存功能障碍，排尿功能障碍和膀胱/尿道疾病等的药剂。

    5-HYDROXYPYRIMIDINE-4-CARBOXAMIDE DERIVATIVE
    10.
    发明申请
    5-HYDROXYPYRIMIDINE-4-CARBOXAMIDE DERIVATIVE 有权
    5-羟基嘧啶-4-羧酰胺衍生物

    公开(公告)号：US20120220609A1

    公开(公告)日：2012-08-30

    申请号：US13503340

    申请日：2010-10-20

    申请人： Takeshi Kuribayashi ,  Hideki Kubota ,  Naoki Tanaka ,  Takeshi Fukuda ,  Takashi Tsuji ,  Riki Goto

    发明人： Takeshi Kuribayashi ,  Hideki Kubota ,  Naoki Tanaka ,  Takeshi Fukuda ,  Takashi Tsuji ,  Riki Goto

    IPC分类号： A61K31/506 ,  C07D401/14 ,  A61P7/06 ,  C07D401/06

    CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D401/14

    摘要： The present invention provides a compound which enhances the production of erythropoietin. The present invention provides a compound represented by formula (1): [wherein, R1: formula (1A): [wherein, R4 and R5: H, halogen, or alkyl; R6: H, halogen, alkyl, or the like; R7: substitutable hydroxyalkyl, substitutable hydroxyhalo alkyl, substitutable alkoxyalkyl, or the like; substituent group α: oxo, hydroxy, amino, or the like; ring Q1: a monocyclic heterocyclic group; ring Q2: a monocyclic hydrocarbon ring group, or a monocyclic heterocyclic group; ring Q3: a monocyclic hydrocarbon ring group, or a monocyclic heterocyclic group; X: a single bond, methylene, ethylene, or the like]; R2: alkyl, or methylsulfanyl; and R3: H, or methyl], or the like.

    摘要翻译： 本发明提供了促进促红细胞生成素生成的化合物。 本发明提供由式（1）表示的化合物：[其中，R1：式（1A）：[其中，R4和R5：H，卤素或烷基; R6：H，卤素，烷基等; R7：可取代的羟烷基，可取代的羟基卤代烷基，可取代的烷氧基烷基等; 取代基组α：氧代，羟基，氨基等; 环Q1：单环杂环基; 环Q2：单环烃环基或单环杂环基; 环Q3：单环烃环基或单环杂环基; X：单键，亚甲基，亚乙基等）; R2：烷基或甲硫基; 和R 3：H或甲基]等。