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公开(公告)号：US6020315A
公开(公告)日：2000-02-01
申请号：US76878
申请日：1998-05-13
申请人： Klaus Bosslet , Jorg Czech , Manfred Gerken , Rainer Straub , Matthias Blumrich
发明人： Klaus Bosslet , Jorg Czech , Manfred Gerken , Rainer Straub , Matthias Blumrich
IPC分类号： C07H15/20 , A61K9/20 , A61K9/48 , A61K31/047 , A61K31/70 , A61K31/7004 , A61K31/7028 , A61K31/7034 , A61K31/704 , A61K31/715 , A61K47/10 , A61K47/26 , A61K47/36 , A61K47/48 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P37/00 , A61P43/00 , C07H5/06 , C07H15/244 , C07H15/252
CPC分类号： A61K47/48092
摘要： A preparation having increased in vivo tolerability comprising a glycosyl-Y[--C(.dbd.Y)--X--].sub.p --W(R).sub.n --X--C(.dbd.Y)-active compound, sugar or sugar alcohol and, optionally divalent ions, and a pharmaceutically tolerable carrier.
摘要翻译： 具有增加的体内耐受性的制剂，其包含糖基-Y [-C（= Y）-X-] pW（R）n XC（= Y） - 活性化合物，糖或糖醇以及任选的二价离子和药学上可耐受的 载体
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公开(公告)号：US5935995A
公开(公告)日：1999-08-10
申请号：US814655
申请日：1997-03-11
申请人： Klaus Bosslet , Jorg Czech , Manfred Gerken , Rainer Straub , Claude Monneret , Jean-Claude Florent , Frederic Schmidt
发明人： Klaus Bosslet , Jorg Czech , Manfred Gerken , Rainer Straub , Claude Monneret , Jean-Claude Florent , Frederic Schmidt
IPC分类号： C07H15/203 , A61K31/70 , A61K31/7012 , A61K31/7028 , A61K31/7034 , A61K47/48 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P37/00 , A61P43/00 , C07H15/26 , A01N43/16 , C07D315/00
CPC分类号： A61K47/48092 , A61K47/48023
摘要： Compounds of the formula Iglycosyl-Y�--C(.dbd.Y)--X--!.sub.p --W(R).sub.n --Z--C(.dbd.Y)-active compound (I)are described which are suitable for the treatment of carcinomatous diseases, autoimmune diseases and chronic inflammatory diseases such as rheumatoid arthritis.
摘要翻译： 描述了式I糖基-Y [-C（= Y）-X-] pW（R）nZC（= Y） - 活性化合物（I）的化合物，其适用于治疗癌性疾病，自身免疫疾病和慢性 炎性疾病如类风湿性关节炎。
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公开(公告)号：US20060292139A1
公开(公告)日：2006-12-28
申请号：US11135155
申请日：2005-05-23
申请人： Mathias Gehrmann , Gerhard Seemann , Klaus Bosslet , Jorg Czech
发明人： Mathias Gehrmann , Gerhard Seemann , Klaus Bosslet , Jorg Czech
IPC分类号： A61K39/395 , C07K16/12
CPC分类号： C12Y302/01031 , A01K2217/05 , A61K38/00 , C07K14/705 , C07K16/18 , C07K2319/00 , C07K2319/02 , C12N9/00 , C12N9/2434 , C12N15/62
摘要： The invention relates to compounds which contain an antigen binding region which is bound to at least one enzyme which is able to metabolize a compound (prodrug) which has little or no cytotoxicity to a cytotoxic compound (drug), where the antigen binding region is composed of a single polypeptide chain. It is advantageous for covalently bonded carbohydrates to be present on the polypeptide chain.
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4.发明授权
公开(公告)号：US5710134A
公开(公告)日：1998-01-20
申请号：US446211
申请日：1995-05-19
申请人： Klaus Bosslet , Jorg Czech , Dieter Hoffmann
发明人： Klaus Bosslet , Jorg Czech , Dieter Hoffmann
CPC分类号： A61K39/395
摘要： The invention relates to a combination of substances (component I) inducing necrosis in tumors or inflamed tissue with other nontoxic substances ("prodrugs", component II). The enzymes set free by necrotic processes then cleave the nontoxic "prodrug" into the toxic "drug", which leads to massive tumor cell death and/or remission of inflammation.
摘要翻译： 本发明涉及在肿瘤或发炎组织中诱导坏死的物质（组分I）与其它无毒物质（“前药”，组分II））的组合。 通过坏死过程释放的酶然后将无毒的“前药”切割成毒性“药物”，导致大量肿瘤细胞死亡和/或炎症缓解。
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公开(公告)号：US5561119A
公开(公告)日：1996-10-01
申请号：US137167
申请日：1994-05-27
申请人： Jean-Claude Jacquesy , Jean-Pierre Gesson , Claude Monneret , Martine Mondon , Brigitte Renoux , Jean-Claude Florent , Michel Koch , Fran.cedilla.ois Tillequin , Hans H. Sedlacek , Manfred Gerken , Cenek Kolar , Gilbert Gaudel , Klaus Bosslet , J org Czech , Dieter Hoffman , Gerhard Seemann , Hans-Ulrich Schorlemmer , Gerhard Dickneite
发明人： Jean-Claude Jacquesy , Jean-Pierre Gesson , Claude Monneret , Martine Mondon , Brigitte Renoux , Jean-Claude Florent , Michel Koch , Fran.cedilla.ois Tillequin , Hans H. Sedlacek , Manfred Gerken , Cenek Kolar , Gilbert Gaudel , Klaus Bosslet , J org Czech , Dieter Hoffman , Gerhard Seemann , Hans-Ulrich Schorlemmer , Gerhard Dickneite
IPC分类号： A61K38/22 , A61K31/70 , A61K31/7028 , A61K31/7034 , A61K31/704 , A61K38/46 , A61K39/395 , A61P35/00 , A61P43/00 , C07F7/18 , C07H15/203 , C07H15/252 , C07H15/26 , A61K39/44 , C07C50/18 , C07H5/04
CPC分类号： C07H15/203 , C07F7/1852 , C07F7/1856 , C07H15/252 , C07H15/26
摘要： Glycosylated prodrugs, a preparation method therefor, and their use with tumor-specific immunoenzymatic conjugates for the treatment of cancer, are described. These anthracycline prodrugs have formula (I). ##STR1##
摘要翻译： PCT No.PCT / FR92 / 00385 Sec。 371日期：1994年5月27日 102（e）日期1994年5月27日PCT提交1992年4月29日PCT公布。 出版物WO92 / 19639 日期：1992年11月12日描述了糖基化前体药物及其制备方法及其与肿瘤特异性免疫酶联用物质治疗癌症的用途。 这些蒽环类前体具有式（I）。 （一）
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公开(公告)号：US6146658A
公开(公告)日：2000-11-14
申请号：US859084
申请日：1997-05-20
申请人： Klaus Bosslet , Jorg Czech , Dieter Hoffmann , Cenek Kolar , Fran.cedilla.ois Tillequin , Jean-Claude Florent , Michel Azoulay , Claude Monneret , Jean-Claude Jacquesy , Jean-Pierre Gesson , Michel Koch
发明人： Klaus Bosslet , Jorg Czech , Dieter Hoffmann , Cenek Kolar , Fran.cedilla.ois Tillequin , Jean-Claude Florent , Michel Azoulay , Claude Monneret , Jean-Claude Jacquesy , Jean-Pierre Gesson , Michel Koch
IPC分类号： A61K31/70 , A23B4/03 , A61K9/127 , A61K31/7024 , A61K31/7028 , A61K31/7034 , A61K31/715 , A61K38/00 , A61K38/16 , A61K45/00 , A61K47/48 , A61P35/00 , A61P37/00 , A61P43/00 , C07H13/08 , C07H13/12 , C07H15/00 , C07H15/04 , C07H15/203 , C07H15/207
CPC分类号： C07H13/08 , A61K47/48 , A61K47/48092 , C07H13/12 , C07H15/203 , Y02P20/55 , Y10S514/01
摘要： Glycosyl-spacer-drugs compounds (prodrugs), their preparation and their use as pharmaceuticals are described.
摘要翻译： 描述了糖基间隔物药物化合物（前药），其制备及其作为药物的用途。
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公开(公告)号：US5877158A
公开(公告)日：1999-03-02
申请号：US309035
申请日：1994-09-20
申请人： Klaus Bosslet , Jorg Czech , Dieter Hoffmann , Fran.cedilla.ois Tillequin , Jean-Claude Florent , Michel Azoulay , Claude Monneret , Jean-Claude Jacquesy , Jean-Pierre Gesson , Michel Koch
发明人： Klaus Bosslet , Jorg Czech , Dieter Hoffmann , Fran.cedilla.ois Tillequin , Jean-Claude Florent , Michel Azoulay , Claude Monneret , Jean-Claude Jacquesy , Jean-Pierre Gesson , Michel Koch
IPC分类号： C07H15/244 , A61K31/70 , A61K31/7028 , A61K31/7034 , A61K31/704 , A61K47/48 , A61P43/00
CPC分类号： B82Y5/00 , A61K47/48092 , A61K47/48192 , A61K47/48215 , A61K47/48223 , A61K47/48315 , A61K47/48761
摘要： Substrate-spacer-prodrug compounds (pro-prodrugs) suited for site specific delivery of drugs, a process of preparing them and their use are described.
摘要翻译： 描述了适合于药物的位点特异性递送的基质 - 间隔物前药化合物（前体前药），其制备方法及其应用。
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8.发明授权Inhibitors of .beta.-glucuronidase and their use in the treatment of carcinamatosis and inflammation 失效β-葡萄糖醛酸苷酶的抑制剂及其在治疗癌症和炎症中的应用
公开(公告)号：US5817800A
公开(公告)日：1998-10-06
申请号：US904618
申请日：1997-08-01
申请人： Klaus Bosslet , Jorg Czech , Andrea Vasella , Roland Hoos
发明人： Klaus Bosslet , Jorg Czech , Andrea Vasella , Roland Hoos
IPC分类号： C07D309/28 , A61K31/35 , A61K31/351 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P43/00 , C07D211/78 , C07D309/30 , C07D335/02 , C07F9/59 , C07F9/655 , C07F9/6553 , C07H5/04 , C07H1/00 , A61K31/70
CPC分类号： C07D211/78 , C07D309/30 , C07D335/02 , C07F9/597 , C07F9/6552
摘要： Compounds of the formulae I and II ##STR1## are suitable for the suppression of tumor growth and of tumor metastasis.
摘要翻译： 式I和II的化合物（I）图像（II）适用于抑制肿瘤生长和肿瘤转移。
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公开(公告)号：US07273727B2
公开(公告)日：2007-09-25
申请号：US11135155
申请日：2005-05-23
申请人： Mathias Gehrmann , Gerhard Seeman , Klaus Bosslet , Jorg Czech
发明人： Mathias Gehrmann , Gerhard Seeman , Klaus Bosslet , Jorg Czech
CPC分类号： C12Y302/01031 , A01K2217/05 , A61K38/00 , C07K14/705 , C07K16/18 , C07K2319/00 , C07K2319/02 , C12N9/00 , C12N9/2434 , C12N15/62
摘要： The invention relates to compounds which contain an antigen binding region which is bound to at least one enzyme which is able to metabolize a compound (prodrug) which has little or no cytotoxicity to a cytotoxic compound (drug), where the antigen binding region is composed of a single polypeptide chain. It is advantageous for covalently bonded carbohydrates to be present on the polypeptide chain.
摘要翻译： 本发明涉及含有抗原结合区的化合物，所述抗原结合区与至少一种能够代谢对细胞毒性化合物（药物）具有很小或没有细胞毒性的化合物（前药）结合的酶，其中抗原结合区组成 的单个多肽链。 共价键合的碳水化合物存在于多肽链上是有利的。
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公开(公告)号：US5955100A
公开(公告)日：1999-09-21
申请号：US449021
申请日：1995-05-24
申请人： Klaus Bosslet , Jorg Czech , Dieter Hoffmann , Cenek Kolar , Fran.cedilla.ois Tillequin , Jean-Claude Florent , Michel Azoulay , Claude Monneret , Jean-Claude Jacquesy , Jean-Pierre Gesson , Michel Koch
发明人： Klaus Bosslet , Jorg Czech , Dieter Hoffmann , Cenek Kolar , Fran.cedilla.ois Tillequin , Jean-Claude Florent , Michel Azoulay , Claude Monneret , Jean-Claude Jacquesy , Jean-Pierre Gesson , Michel Koch
IPC分类号： A61K31/70 , A23B4/03 , A61K9/127 , A61K31/7024 , A61K31/7028 , A61K31/7034 , A61K31/715 , A61K38/00 , A61K38/16 , A61K45/00 , A61K47/48 , A61P35/00 , A61P37/00 , A61P43/00 , C07H13/08 , C07H13/12 , C07H15/00 , C07H15/04 , C07H15/203 , C07H15/207
CPC分类号： C07H13/08 , A61K47/48 , A61K47/48092 , C07H13/12 , C07H15/203 , Y02P20/55 , Y10S514/01
摘要： Glycosyl-spacer-drugs compounds (prodrugs), their preparation and their use as pharmaceuticals are described.
摘要翻译： 描述了糖基间隔物药物化合物（前药），其制备及其作为药物的用途。
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