公开(公告)号：US06103925A

公开(公告)日：2000-08-15

申请号：US155187

申请日：1998-09-22

申请人： Klaus Urbahns ,  Frank Mauler

发明人： Klaus Urbahns ,  Frank Mauler

IPC分类号： A61K31/00 ,  A61K31/215 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P25/08 ,  A61P43/00 ,  C07C67/343 ,  C07C69/753 ,  C07C69/76

CPC分类号： C07C69/753 ,  A61K31/215

摘要： The present invention relates to dimethyl-substituted cyclohexanediene derivatives, to a process for their preparation, to their use as pharmaceuticals and to corresponding pharmaceuticals.

摘要翻译： PCT No.PCT / EP97 / 01328 Sec。 371日期：1998年9月22日 102（e）1998年9月22日PCT 1997年3月17日PCT公布。 第WO97 / 36853号公报 日期：1997年10月9日本发明涉及二甲基取代的环己二烯衍生物，其制备方法，用作药物和相应的药物。

公开(公告)号：US5760073A

公开(公告)日：1998-06-02

申请号：US692964

申请日：1996-08-07

申请人： Klaus Urbahns ,  Hans-Georg Heine ,  Bodo Junge ,  Frank Mauler ,  Thomas Glaser ,  Reilinde Wittka ,  Jean-Marie-Viktor De Vry

发明人： Klaus Urbahns ,  Hans-Georg Heine ,  Bodo Junge ,  Frank Mauler ,  Thomas Glaser ,  Reilinde Wittka ,  Jean-Marie-Viktor De Vry

IPC分类号： A61K31/35 ,  A61K31/351 ,  A61K31/44 ,  A61K31/443 ,  A61P3/04 ,  A61P3/08 ,  A61P7/06 ,  A61P9/06 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P11/08 ,  A61P13/02 ,  A61P15/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/18 ,  A61P25/20 ,  A61P25/24 ,  A61P25/26 ,  A61P25/28 ,  A61P25/30 ,  A61P37/04 ,  A61P43/00 ,  C07D309/32 ,  C07D405/04 ,  C07D315/00

CPC分类号： C07D309/32

摘要： The substituted 4H-pyrans are prepared by reacting either aldehydes or ylidene compounds with suitably substituted .beta.-diketones. The substituted 4H-pyrans according to the invention are suitable as active compounds in medicaments, in particular for the treatment of disorders of the central nervous system.

摘要翻译： 取代的4H-吡喃通过使醛或亚基化合物与适当取代的β-二酮反应来制备。 根据本发明的取代的4H-吡喃适合作为药物中的活性化合物，特别是用于治疗中枢神经系统疾病。

公开(公告)号：US5719181A

公开(公告)日：1998-02-17

申请号：US693578

申请日：1996-08-07

申请人： Klaus Urbahns ,  Hans-Georg Heine ,  Bodo Junge ,  Frank Mauler ,  Reilinde Wittka ,  Jean-Marie-Viktor De Vry

发明人： Klaus Urbahns ,  Hans-Georg Heine ,  Bodo Junge ,  Frank Mauler ,  Reilinde Wittka ,  Jean-Marie-Viktor De Vry

IPC分类号： A61K31/35 ,  A61K31/351 ,  A61K31/44 ,  A61K31/443 ,  A61P9/10 ,  A61P25/00 ,  A61P25/28 ,  C07D309/32 ,  C07D405/04

CPC分类号： C07D309/32 ,  A61K31/351

摘要： The invention relates to the use of acyl-substituted aminopyrans for the production of medicaments, in particular of medicaments for the treatment of disorders of the central nervous system.

摘要翻译： 本发明涉及酰基取代的氨基吡喃衍生物用于生产药物，特别是药物用于治疗中枢神经系统疾病的用途。

公开(公告)号：US20110178088A1

公开(公告)日：2011-07-21

申请号：US13052482

申请日：2011-03-21

申请人： Masaomi Tajimi ,  Toshio Kokubo ,  Masahiro Shiroo ,  Yasuhiro Tsukimi ,  Takeshi Yura ,  Klaus Urbahns ,  Noriyuki Yamamoto ,  Muneto Mogi ,  Hiroshi Fujishima ,  Tsutomu Masuda ,  Nagahiro Yoshida ,  Toshiya Moriwaki

发明人： Masaomi Tajimi ,  Toshio Kokubo ,  Masahiro Shiroo ,  Yasuhiro Tsukimi ,  Takeshi Yura ,  Klaus Urbahns ,  Noriyuki Yamamoto ,  Muneto Mogi ,  Hiroshi Fujishima ,  Tsutomu Masuda ,  Nagahiro Yoshida ,  Toshiya Moriwaki

IPC分类号： A61K31/17 ,  C07C275/28 ,  C07C229/52 ,  A61K31/216 ,  A61K31/192 ,  C07D295/18 ,  A61K31/5375 ,  C07D211/06 ,  A61K31/445 ,  C07C233/64 ,  A61P13/10 ,  A61P13/02 ,  A61P29/00 ,  A61P25/00 ,  A61P11/00

CPC分类号： C07D295/088 ,  C07C233/29 ,  C07C233/75 ,  C07C235/42 ,  C07C237/40 ,  C07C275/32 ,  C07C275/38 ,  C07C275/40 ,  C07C275/42 ,  C07C317/32 ,  C07C323/44 ,  C07C2602/10 ,  C07D207/27 ,  C07D211/22 ,  C07D211/46 ,  C07D211/62 ,  C07D295/135

摘要： This invention relates to tetrahydro-naphthalene derivatives and salts thereof which are useful as an active ingredient of pharmaceutical preparations. The tetrahydro-naphthalene derivatives of the present invention have excellent activity as VR1 antagonist and useful for the prophylaxis and treatment of diseases associated with VR1 activity, in particular for the treatment of urinary incontinence, overactive bladder, urge urinary incontinence, chronic pain, neuropathic pain, post-operative pain, rheumatoid arthritic pain, neuralgia, neuropathies, algesia, nerve injury, ischaemia, neurodegeneration, stroke, inflammatory disorders, asthma and COPD.

摘要翻译： 本发明涉及可用作药物制剂活性成分的四氢萘衍生物及其盐。 本发明的四氢萘衍生物作为VR1拮抗剂具有优异的活性，可用于预防和治疗与VR1活性相关的疾病，特别是用于治疗尿失禁，膀胱过度活动症，急迫性尿失禁，慢性疼痛，神经性疼痛 ，手术后疼痛，类风湿性关节炎疼痛，神经痛，神经病，痛觉，神经损伤，局部缺血，神经变性，中风，炎症性疾病，哮喘和COPD。

公开(公告)号：US07812160B2

公开(公告)日：2010-10-12

申请号：US10554668

申请日：2004-04-14

申请人： Tai-wei Ly ,  Yuji Koriyama ,  Takashi Yoshino ,  Hiroki Sato ,  Kazuho Tanaka ,  Hiromi Sugimoto ,  Yoshihisa Manabe ,  Kevin Bacon ,  Klaus Urbahns ,  Masanori Seki ,  Takuya Shintani

发明人： Tai-wei Ly ,  Yuji Koriyama ,  Takashi Yoshino ,  Hiroki Sato ,  Kazuho Tanaka ,  Hiromi Sugimoto ,  Yoshihisa Manabe ,  Kevin Bacon ,  Klaus Urbahns ,  Masanori Seki ,  Takuya Shintani

IPC分类号： C07D239/42 ,  C07D239/34 ,  C07D239/48 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/12 ,  C07D407/12 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61P11/06

CPC分类号： C07D239/42 ,  C07D239/30 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12

摘要： The present invention relates to a pyrimidine derivative of the formula (I) and salts thereof which is useful as an active ingredient of pharmaceutical preparations. The pyrimidine derivative of the present invention has excellent CRTH2 (G-protein-coupled chemoattractant receptor, expressed on Th2 cells) antagonistic activity and can be used for the prophylaxis and treatment of diseases associated with CRTH2 activity, in particular for the treatment of allergic diseases, such as asthma, allergic rhinitis, atopic dermatitis, and allergic conjunctivitis; eosinophil-related diseases, such as Churg-Strauss syndrome and sinusitis; basophil-related diseases, such as basophilic leukemia, chronic urticaria and basophilic leukocytosis in human and other mammals; and inflammatory diseases characterized by T lymphocytes and profuse leukocyte infiltrates such as psoriasis, eczema, inflammatory bowel disease, ulcerative colitis, Crohn's disease, COPD (chronic obstructive pulmonary disorder) and arthritis.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的嘧啶衍生物及其盐，其可用作药物制剂的活性成分。 本发明的嘧啶衍生物具有优异的CRTH2（G蛋白偶联化学引诱物受体，在Th2细胞上表达）拮抗活性，可用于预防和治疗与CRTH2活性相关的疾病，特别是用于治疗过敏性疾病 ，如哮喘，过敏性鼻炎，特应性皮炎和过敏性结膜炎; 嗜酸性粒细胞相关疾病，如中华综合征和鼻窦炎; 嗜碱性粒细胞相关疾病，如嗜碱性白血病，慢性荨麻疹和人类和其他哺乳动物的嗜碱性白细胞增多症; 以T淋巴细胞为特征的炎性疾病和白血球浸润如银屑病，湿疹，炎性肠病，溃疡性结肠炎，克罗恩病，COPD（慢性阻塞性肺病）和关节炎等。

公开(公告)号：US20090286771A1

公开(公告)日：2009-11-19

申请号：US12504606

申请日：2009-07-16

申请人： Yingfu Li ,  Kevin Bacon ,  Hiromi Sugimoto ,  Keiko Fukushima ,  Kentaro Hashimoto ,  Makiko Marumo ,  Toshiya Moriwaki ,  Noriko Nunami ,  Naoki Tsuno ,  Klaus Urbahns ,  Nagahiro Yoshida

发明人： Yingfu Li ,  Kevin Bacon ,  Hiromi Sugimoto ,  Keiko Fukushima ,  Kentaro Hashimoto ,  Makiko Marumo ,  Toshiya Moriwaki ,  Noriko Nunami ,  Naoki Tsuno ,  Klaus Urbahns ,  Nagahiro Yoshida

IPC分类号： A61K31/496 ,  A61K31/439 ,  A61K31/551 ,  A61K31/55 ,  A61P9/10 ,  A61P25/28 ,  A61P31/18

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/439 ,  C07C311/29 ,  C07D207/12 ,  C07D207/14 ,  C07D207/16 ,  C07D207/40 ,  C07D207/404 ,  C07D207/48 ,  C07D211/54 ,  C07D223/12 ,  C07D241/04 ,  C07D243/08 ,  C07D257/04 ,  C07D295/13 ,  C07D295/22 ,  C07D295/26 ,  C07D303/06 ,  C07D303/36 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D453/02 ,  C07D487/02 ,  C07D487/08

摘要： Provided herein are 2-phenoxy- and 2-phenylsulfonamide derivatives with CCR3 antagonistic activity. These compounds are useful for the treatment of diseases associated with CCR3 activity, including but not limited to, atopic dermatitis, allergic rhinitis, rheumatoid arthritis, Grave's disease, HIV infection, Alzheimer's disease, atherosclerosis and other inflammatory and/or immunological disorders.

摘要翻译： 本文提供具有CCR3拮抗活性的2-苯氧基 - 和2-苯基磺酰胺衍生物。 这些化合物可用于治疗与CCR3活性相关的疾病，包括但不限于特应性皮炎，过敏性鼻炎，类风湿性关节炎，格雷夫氏病，艾滋病毒感染，阿尔茨海默病，动脉粥样硬化和其他炎症和/或免疫学疾病。

公开(公告)号：US07612113B2

公开(公告)日：2009-11-03

申请号：US10513848

申请日：2003-04-28

申请人： Takeshi Yura ,  Muneto Mogi ,  Klaus Urbahns ,  Hiroshi Fujishima ,  Tsutomu Masuda ,  Toshiya Moriwaki ,  Nagahiro Yoshida ,  Toshio Kokubo ,  Masahiro Shiroo ,  Masaomi Tajimi ,  Yasuhiro Tsukimi ,  Noriyuki Yamamoto

发明人： Takeshi Yura ,  Muneto Mogi ,  Klaus Urbahns ,  Hiroshi Fujishima ,  Tsutomu Masuda ,  Toshiya Moriwaki ,  Nagahiro Yoshida ,  Toshio Kokubo ,  Masahiro Shiroo ,  Masaomi Tajimi ,  Yasuhiro Tsukimi ,  Noriyuki Yamamoto

IPC分类号： A61K31/17 ,  C07C275/30 ,  C07C275/32

CPC分类号： C07C275/42 ,  C07C275/32 ,  C07C275/40

摘要： This invention relates to tetrahydro-naphthalene derivatives and salts thereof which is useful as an active ingredient of pharmaceutical preparations. The tetrahydro-naphthalene derivatives of the present invention have an excellent activity as VR1 antagonist and useful for the prophylaxis and treatment of diseases associated with VR1 activity, in particular for the treatment of urge urinary incontinence, overactive bladder, chronic pain, neuropathic pain, postoperative pain, rheumatoid arthritic pain, neuralgia, neuropathies, algesia, nerve injury, ischaemia, neurodegeneration, stroke, incontinence, inflammatory disorders such as asthma and COPD.

摘要翻译： 本发明涉及四氢萘衍生物及其盐，其可用作药物制剂的活性成分。 本发明的四氢萘衍生物作为VR1拮抗剂具有优异的活性，可用于预防和治疗与VR1活性相关的疾病，特别是用于治疗急性尿失禁，膀胱过度活动症，慢性疼痛，神经性疼痛，术后 疼痛，类风湿性关节炎疼痛，神经痛，神经病，痛觉，神经损伤，局部缺血，神经变性，中风，失禁，炎症性疾病如哮喘和COPD。

公开(公告)号：US20090209514A1

公开(公告)日：2009-08-20

申请号：US12432600

申请日：2009-04-29

申请人： Masaomi Tajimi ,  Toshio Kokubo ,  Masahiro Shiroo ,  Yasuhiro Tsukimi ,  Takeshi Yura ,  Klaus Urbahns ,  Noriyuki Yamamoto ,  Muneto Mogi ,  Hiroshi Fujishima ,  Tsutomu Masuda ,  Nagahiro Yoshida ,  Toshiya Moriwaki

发明人： Masaomi Tajimi ,  Toshio Kokubo ,  Masahiro Shiroo ,  Yasuhiro Tsukimi ,  Takeshi Yura ,  Klaus Urbahns ,  Noriyuki Yamamoto ,  Muneto Mogi ,  Hiroshi Fujishima ,  Tsutomu Masuda ,  Nagahiro Yoshida ,  Toshiya Moriwaki

IPC分类号： A61K31/55 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/5375 ,  A61P13/00

CPC分类号： C07C275/32 ,  C07C2602/10 ,  C07D207/27 ,  C07D211/22 ,  C07D211/46 ,  C07D211/62 ,  C07D295/135

摘要： This invention relates to tetrahydro-naphthalene derivatives and salts thereof which is useful as an active ingredient of pharmaceutical preparations. The tetrahydronaphthalene derivatives of the present invention have an excellent activity as VR1 antagonist and useful for the prophylaxis and treatment of diseases associated with VR1 activity, in particular for the treatment of urinary incontinence, urge urinary incontinence, overactive bladder, chronic pain, neuropathic pain, postoperative pain, rheumatoid arthritic pain, neuralgia, neuropathies, algesia, nerve injury, ischaemia, neurodegeneration, stroke, inflammatory disorders, asthma and COPD.

摘要翻译： 本发明涉及四氢萘衍生物及其盐，其可用作药物制剂的活性成分。 本发明的四氢萘衍生物作为VR1拮抗剂具有优异的活性，可用于预防和治疗与VR1活性相关的疾病，特别是用于治疗尿失禁，敦促尿失禁，膀胱过度活动症，慢性疼痛，神经性疼痛， 术后疼痛，类风湿性关节炎疼痛，神经痛，神经病，痛觉，神经损伤，局部缺血，神经变性，中风，炎症性疾病，哮喘和COPD。

公开(公告)号：US20080045546A1

公开(公告)日：2008-02-21

申请号：US10575027

申请日：2004-10-02

申请人： Axel Bouchon ,  Nicole Diedrichs ,  Achim Hermann ,  Klemens Lustig ,  Heinrich Meier ,  Josef Pemerstorfer ,  Elke Reissmuller ,  Muneto Mogi ,  Takeshi Yura ,  Hiroshi Fujishima ,  Masanori Seki ,  Yuji Koriyama ,  Kayo Yasoshima ,  Keiko Misawa ,  Masaomi Tajimi ,  Noriyuki Yammoto ,  Klaus Urbahns ,  Fumihiko Hayashi ,  Yasuhiro Tsukimi ,  Jang Gupta

发明人： Axel Bouchon ,  Nicole Diedrichs ,  Achim Hermann ,  Klemens Lustig ,  Heinrich Meier ,  Josef Pemerstorfer ,  Elke Reissmuller ,  Muneto Mogi ,  Takeshi Yura ,  Hiroshi Fujishima ,  Masanori Seki ,  Yuji Koriyama ,  Kayo Yasoshima ,  Keiko Misawa ,  Masaomi Tajimi ,  Noriyuki Yammoto ,  Klaus Urbahns ,  Fumihiko Hayashi ,  Yasuhiro Tsukimi ,  Jang Gupta

IPC分类号： A61K31/519 ,  A61K31/44 ,  C07D211/68 ,  C07D213/06

CPC分类号： C07C275/32 ,  A61K31/167 ,  A61K31/17 ,  A61K31/357 ,  A61K31/42 ,  A61K31/433 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4412 ,  A61K31/455 ,  A61K31/4706 ,  A61K31/472 ,  A61K31/517 ,  A61K47/54 ,  C07C233/29 ,  C07C233/75 ,  C07C235/24 ,  C07C235/38 ,  C07C235/56 ,  C07C235/64 ,  C07C237/04 ,  C07C275/30 ,  C07C275/38 ,  C07C2602/08 ,  C07C2602/10 ,  C07D209/18 ,  C07D213/40 ,  C07D213/56 ,  C07D213/89 ,  C07D215/46 ,  C07D217/22 ,  C07D239/94 ,  C07D261/14 ,  C07D285/06 ,  C07D317/66

摘要： This invention relates to tetrahydro-naphthalene and urea derivatives and salts thereof which are useful as active ingredients of pharmaceutical preparations. The tetrahydro-naphthalene and urea derivatives of the present invention have vanilloid receptor (VR1) antagonistic activity, and can be used for the prophylaxis and treatment of diseases associated with VR1 activity, in particular for the treatment of urological diseases or disorders, such as detrusor overactivity (overactive bladder), urinary incontinence, neurogenic detrusor overactivity (detrusor hyperflexia), idiopathic detrusor overactivity (detrusor instability), benign prostatic hyperplasia, and lower urinary tract symptoms; chronic pain, neuropathic pain, postoperative pain, rheumatoid arthritic pain, neuralgia, neuropathies, algesia, nerve injury, ischaemia, neurodegeneration, stroke, and inflammatory disorders such as asthma and chronic obstructive pulmonary (or airways) disease (COPD).

摘要翻译： 本发明涉及四氢萘和脲衍生物及其盐，其可用作药物制剂的活性成分。 本发明的四氢萘和脲衍生物具有香草素受体（VR1）拮抗活性，可用于预防和治疗与VR1活性相关的疾病，特别是用于治疗泌尿系统疾病或病症，如逼尿肌 过度活动（膀胱过度活动），尿失禁，神经源性逼尿肌过度活动（逼尿肌hyperflexia），特发性逼尿肌过度活动（逼尿肌不稳定），良性前列腺增生和下尿路症状; 慢性疼痛，神经性疼痛，术后疼痛，类风湿性关节炎疼痛，神经痛，神经病，痛觉，神经损伤，局部缺血，神经变性，中风和炎性疾病如哮喘和慢性阻塞性肺（或气道）疾病（COPD）。

公开(公告)号：US20060258742A1

公开(公告)日：2006-11-16

申请号：US10513848

申请日：2003-04-28

申请人： Takeshi Yura ,  Muneto Mogi ,  Klaus Urbahns ,  Hiroshi Fujishima ,  Tsutomu Masuda ,  Toshiya Moriwaki ,  Nagahiro Yoshida

发明人： Takeshi Yura ,  Muneto Mogi ,  Klaus Urbahns ,  Hiroshi Fujishima ,  Tsutomu Masuda ,  Toshiya Moriwaki ,  Nagahiro Yoshida

IPC分类号： A61K31/277 ,  A61K31/195 ,  A61K31/17 ,  C07C275/28

CPC分类号： C07C275/42 ,  C07C275/32 ,  C07C275/40

摘要： This invention relates to tetrahydro-naphthalene derivatives and salts thereof which is useful as an active ingredient of pharmaceutical preparations. The tetrahydro-naphthalene derivatives of the present invention have an excellent activity as VR1 antagonist and useful for the prophylaxis and treatment of diseases associated with VR1 activity, in particular for the treatment of urge urinary incontinence, overactive bladder, chronic pain, neuropathic pain, postoperative pain, rheumatoid arthritic pain, neuralgia, neuropathies, algesia, nerve injury, ischaemia, neurodegeneration, stroke, incontinence, inflammatory disorders such as asthma and COPD.