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    Novel 4,5-Bis (4-methoxyphenyl)-2-(pyrrol-2-yl) thiazoles and pharmaceutical composition containing the same
    1.
    发明授权
    Novel 4,5-Bis (4-methoxyphenyl)-2-(pyrrol-2-yl) thiazoles and pharmaceutical composition containing the same 失效
    新的4,5-双（4-甲氧基苯基）-2-（吡咯-2-基）噻唑和含有它们的药物组合物

    公开(公告)号：US4659726A

    公开(公告)日：1987-04-21

    申请号：US722322

    申请日：1985-04-12

    申请人： Koichiro Yoshino ,  Norihiko Seko ,  Koichi Yokota ,  Keizo Ito ,  Goro Tsukamoto

    发明人： Koichiro Yoshino ,  Norihiko Seko ,  Koichi Yokota ,  Keizo Ito ,  Goro Tsukamoto

    IPC分类号： C07D207/34 ,  C07D417/04 ,  A61K31/425 ,  C07D277/24 ,  C07D277/28

    CPC分类号： C07D417/04 ,  C07D207/34

    摘要： Novel 4,5-bis(4-methoxyphenyl)-2-(pyrrol-2-yl)-thiazoles of the formula: ##STR1## wherein R.sup.1 is C.sub.1-4 alkyl, C.sub.2-4 alkenyl, C.sub.2-4 alkynyl, 2,2,2-trifluoroethyl, a group of the formula: --CH.sub.2 COOR.sup.2 R.sup.2 is C.sub.1-8 alkyl, C.sub.2-4 alkenyl, C.sub.2-4 alkynyl, or phenyl-C.sub.1-2 alkyl), or a group of the formula: --(CH.sub.2).sub.n --A--R.sup.3 (A is oxygen or sulfur, R.sup.3 is C.sub.1-4 alkyl or C.sub.2-4 alkenyl, and n is 1, 2 or 3), a process for the preparation of the compounds, and a pharmaceutical composition useful as a platelet aggregation inhibitor which comprises as an active ingredient the above 4,5-bis(4-methoxyphenyl)-2-(pyrrol-2-yl)thiazole compound in admixture with a conventional pharmaceutically acceptable carrier or diluent.

    摘要翻译： 具有下式的新的4,5-双（4-甲氧基苯基）-2-（吡咯-2-基） - 噻唑其中R 1是C 1-4烷基，C 2-4烯基，C 2-4炔基 ，2,2,2-三氟乙基，式-CH 2 COOR 2 R 2的基团是C 1-8烷基，C 2-4烯基，C 2-4炔基或苯基-C 1-2烷基）或下式的基团： - （CH 2）n A -R 3（A是氧或硫，R 3是C 1-4烷基或C 2-4链烯基，n是1,2或3），化合物的制备方法和有用的药物组合物 作为血小板聚集抑制剂，其与常规药学上可接受的载体或稀释剂混合包含作为活性成分的上述4,5-双（4-甲氧基苯基）-2-（吡咯-2-基）噻唑化合物。

    Novel ethyl benzylphosphinate derivatives, process for production thereof, and their use as calcium antagonist
    2.
    发明授权
    Novel ethyl benzylphosphinate derivatives, process for production thereof, and their use as calcium antagonist 失效
    新型乙基苄基次膦酸盐衍生物，其制备方法及其作为钙拮抗剂的用途

    公开(公告)号：US4607031A

    公开(公告)日：1986-08-19

    申请号：US737037

    申请日：1985-05-22

    申请人： Koichiro Yoshino ,  Tominori Morita ,  Masaru Moriyama ,  Keizo Ito ,  Goro Tsukamoto

    发明人： Koichiro Yoshino ,  Tominori Morita ,  Masaru Moriyama ,  Keizo Ito ,  Goro Tsukamoto

    IPC分类号： C07F9/6558 ,  A61K31/675 ,  C07F9/65

    CPC分类号： C07F9/65583

    摘要： An ethyl benzylphosphinate derivative represented by the general formula (I) ##STR1## wherein Y represents a hydrogen or fluorine atom, X represents a methylene group or an oxygen atom, and n is 2, 3 or 4.The said compounds can be produced by reacting a compound represented by the following formula (II) ##STR2## wherein Y is as defined above, with a compound represented by the following formula (III) ##STR3## wherein X and n are as defined, and M is an alkali metal atom, in an inert medium. These compounds are useful as a calcium antagonist.

    摘要翻译： 由通式（I）表示的乙基苄基次膦酸盐衍生物其中Y表示氢或氟原子，X表示亚甲基或氧原子，n为2,3或4.所述化合物可以 通过使下式（II）表示的化合物（其中Y如上定义）与由下式（III）表示的化合物（III）反应制备：其中X和n为 并且在惰性介质中M是碱金属原子。 这些化合物可用作钙拮抗剂。

    1-(2,3,4-tri-methoxybenzyl)-4[bis(4-fluorophenyl)methyl] piperazines are useful for treating cerebrovascular disease
    6.
    发明授权
    1-(2,3,4-tri-methoxybenzyl)-4[bis(4-fluorophenyl)methyl] piperazines are useful for treating cerebrovascular disease 失效
    1-（2,3,4-三甲氧基苄基）-4 [双（4-氟苯基）甲基]哌嗪可用于治疗脑血管疾病

    公开(公告)号：US4663325A

    公开(公告)日：1987-05-05

    申请号：US715813

    申请日：1985-03-25

    申请人： Hiroshi Ohtaka ,  Toshiro Kanazawa ,  Keizo Ito ,  Goro Tsukamoto

    发明人： Hiroshi Ohtaka ,  Toshiro Kanazawa ,  Keizo Ito ,  Goro Tsukamoto

    IPC分类号： C07D295/08 ,  A61K31/495 ,  A61P7/02 ,  A61P9/00 ,  C07D295/096 ,  A61K31/505 ,  C07D295/04

    CPC分类号： C07D295/096

    摘要： A 1-benzyl-4-benzhydrylpiperazine derivative represented by the following general formula (I) ##STR1## wherein R.sup.1 represents a hydrogen atom or a methoxy group, andR.sup.2 represents a hydrogen or fluorine atom,or a pharmaceutically acceptable acid addition salt thereof.The 1-benzyl-4-benzhydrylpiperazine derivative or an acid addition salt thereof is prepared by reductively condensing a benzaldehyde derivative with a fluorobenzhydrylpiperazine, or condensing a benzyl halide derivative with a fluorobenzhydrylpiperazine optionally in the presence of an acid acceptor, or condensing a benzylpiperazine with a fluorobenzhydryl halide derivative and, optionally converting the product to its acid addition salt.The 1-benzyl-4-benzhydrylpiperazine derivative is useful for improving a cerebrovascular disease.

    摘要翻译： 由下列通式（I）表示的1-苄基-4-二苯甲基哌嗪衍生物其中R1表示氢原子或甲氧基，R2表示氢或氟原子，或其药学上可接受的酸加成 的盐。 1-苄基-4-二苯甲基哌嗪衍生物或其酸加成盐通过将苯甲醛衍生物与氟二苯甲基哌嗪进行还原性缩合，或者将苄基卤衍生物与氟代二苯甲基哌嗪缩合，或者在酸受体存在下，或将苄基哌嗪与 氟代二苯甲基卤化物衍生物，并任选地将产物转化成其酸加成盐。 1-苄基-4-二苯甲基哌嗪衍生物可用于改善脑血管疾病。

    Neuroprotective drug
    10.
    发明授权
    Neuroprotective drug 失效
    神经保护药

    公开(公告)号：US5399571A

    公开(公告)日：1995-03-21

    申请号：US16860

    申请日：1993-02-12

    申请人： Noriko Yamamoto ,  Koichi Yokota ,  Akira Yamashita ,  Keizo Ito

    发明人： Noriko Yamamoto ,  Koichi Yokota ,  Akira Yamashita ,  Keizo Ito

    IPC分类号： A61K31/425 ,  A61P25/28 ,  C07D417/04

    CPC分类号： A61K31/425

    摘要： A neuroprotecting drug comprises as an essential active ingredient ethyl 2-[4,5-bis(4-methoxyphenyl)thiazol-2-yl]pyrrol-1-yl acetate, which is useful with high safety for the prophylaxis and treatment of brain dysfunction induced by hypoxia due to the disturbance of cerebral circulation such as cerebral hemorrhage or cerebral infarction in human being.

    摘要翻译： 神经保护药物包括作为必需活性成分的2- [4,5-双（4-甲氧基苯基）噻唑-2-基]吡咯-1-基乙酸乙酯，其用于预防和治疗脑功能障碍的高度安全性 由于脑循环障碍引起的缺氧，如人脑出血或脑梗塞。