公开(公告)号：US5643931A

公开(公告)日：1997-07-01

申请号：US537907

申请日：1995-10-26

申请人： Kunihiro Niigata ,  Takumi Takahashi ,  Tatsuya Maruyama ,  Takayuki Suzuki ,  Kyoichi Maeno ,  Kenichi Onda ,  Toru Kontani ,  Osamu Noshiro ,  Reiko Koike ,  Akiyoshi Shimaya ,  Jun Irie

发明人： Kunihiro Niigata ,  Takumi Takahashi ,  Tatsuya Maruyama ,  Takayuki Suzuki ,  Kyoichi Maeno ,  Kenichi Onda ,  Toru Kontani ,  Osamu Noshiro ,  Reiko Koike ,  Akiyoshi Shimaya ,  Jun Irie

IPC分类号： C07D271/06 ,  A61K31/4166 ,  A61K31/44 ,  A61P3/10 ,  C07D271/07 ,  C07D413/14 ,  A61K31/41

CPC分类号： C07D271/07 ,  C07D413/14

摘要： A bisoxadiazolidine dione derivative represented by the following general formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, which is useful as an insulin sensitivity-increasing drug, and a pharmaceutical composition thereof. ##STR1## each represents a phenylene groupL:(1) an oxygen,(2) a ##STR2## (3) a --S(O).sub.n --, (4) a --CO--,(5) a ##STR3## (6) an alkylene group or an alkenylene group which may respectively be interrupted with an oxygen atom and/or a sulfur atom.

摘要翻译： PCT No.PCT / JP94 / 00696 Sec。 371 1995年10月26日第 102（e）日期1995年10月26日PCT 1994年4月26日PCT PCT。 公开号WO94 / 25448 日期：1994年11月10日由以下通式（I）表示的双恶唑烷二酮衍生物或其药学上可接受的盐，其可用作胰岛素敏感性增加药物及其药物组合物。 （I）各自表示亚苯基L：（1）氧，（2）a（S）a -S（O）n - ，（4）-CO-，（ （5）可以分别用氧原子和/或硫原子间隔的亚烷基或亚烯基。

公开(公告)号：US06642264B1

公开(公告)日：2003-11-04

申请号：US09958174

申请日：2001-10-05

申请人： Satoshi Hayashibe ,  Hirotsune Itahana ,  Masamichi Okada ,  Atsuyuki Kohara ,  Kyoichi Maeno ,  Kiyoshi Yahiro ,  Itsuro Shimada ,  Kazuhito Tanabe ,  Kenji Negoro ,  Takashi Kamikubo ,  Shuichi Sakamoto

发明人： Satoshi Hayashibe ,  Hirotsune Itahana ,  Masamichi Okada ,  Atsuyuki Kohara ,  Kyoichi Maeno ,  Kiyoshi Yahiro ,  Itsuro Shimada ,  Kazuhito Tanabe ,  Kenji Negoro ,  Takashi Kamikubo ,  Shuichi Sakamoto

IPC分类号： A61K31425

CPC分类号： C07D513/04 ,  A61K31/429

摘要： This invention relates to novel thiazolo[3,2-a]benzoimidazole derivatives represented by the following general formula (I). The compounds provided by the invention act specifically on metabotropic glutamate receptors and are used as medicaments. The invention also provides novel compounds useful as intermediates for the synthesis of the compounds of the invention. (Symbols in the formula represent the following meanings. R1: carbamoyl, carbonyl, oxy, amino, carbonylamino or the like which may be substituted; R2: hydrogen, lower alkyl or the like; and R3, R4 and R5: hydrogen, lower alkyl and the like which may be the same or different from one another.)

摘要翻译： 本发明涉及由以下通式（I）表示的新型噻唑并[3,2-a]苯并咪唑衍生物。 本发明提供的化合物特异性地代表代谢型谷氨酸受体并用作药物。 本发明还提供了可用作合成本发明化合物的中间体的新化合物（式中的符号表示以下含义：R 1：可以被取代的氨基甲酰基，羰基，氧基，氨基，羰基氨基等 R 2：氢，低级烷基等; R 3，R 4和R 5：氢，低级烷基等可以彼此相同或不同。）

公开(公告)号：US08486970B2

公开(公告)日：2013-07-16

申请号：US12600894

申请日：2008-05-26

申请人： Hiroyuki Hisamichi ,  Itsuro Shimada ,  Tsukasa Ishihara ,  Tomofumi Takuwa ,  Takafumi Shimizu ,  Noriko Ishikawa ,  Kyoichi Maeno ,  Norio Seki

发明人： Hiroyuki Hisamichi ,  Itsuro Shimada ,  Tsukasa Ishihara ,  Tomofumi Takuwa ,  Takafumi Shimizu ,  Noriko Ishikawa ,  Kyoichi Maeno ,  Norio Seki

IPC分类号： A01N43/40 ,  A61K31/445

CPC分类号： A61K31/4725 ,  A61K31/435 ,  A61K31/439 ,  A61K31/445 ,  A61K31/472 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/695 ,  C07D217/26 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D453/02 ,  C07D471/04

摘要： [Problems] To provide a pharmaceutical, in particular a compound which can be used as a therapeutic agent for irritable bowel syndrome (IBS).[Means for Solving Problems] It was found that a tetrahydroisoquinolin-1-one derivative having an amide group at the 4-position or a pharmaceutically acceptable salt thereof has an excellent bombesin 2 (BB2) receptor antagonistic action. It is also found that the tetrahydroisoquinolin-1-one derivative is highly effective on bowel movement disorders. From the above, the tetrahydroisoquinolin-1-one derivative of the present invention is useful as a therapeutic agent for diseases associated with a BB2 receptor, in particular IBS.

摘要翻译： [问题]提供药物，特别是可用作肠易激综合征（IBS）治疗剂的化合物。 [解决问题的手段]发现在4-位具有酰胺基的四氢异喹啉-1-酮衍生物或其药学上可接受的盐具有优异的铃蟾肽2（BB2）受体拮抗作用。 还发现四氢异喹啉-1-酮衍生物对肠运动障碍是高度有效的。 从上述可以看出，本发明的四氢异喹啉-1-酮衍生物可用作与BB2受体，特别是IBS相关疾病的治疗剂。

公开(公告)号：US20100227866A1

公开(公告)日：2010-09-09

申请号：US12600894

申请日：2008-05-26

申请人： Hiroyuki Hisamichi ,  Itsuro Shimada ,  Tsukasa Ishihara ,  Tomofumi Takuwa ,  Takafumi Shimizu ,  Noriko Ishikawa ,  Kyoichi Maeno ,  Norio Seki

发明人： Hiroyuki Hisamichi ,  Itsuro Shimada ,  Tsukasa Ishihara ,  Tomofumi Takuwa ,  Takafumi Shimizu ,  Noriko Ishikawa ,  Kyoichi Maeno ,  Norio Seki

IPC分类号： A61K31/4725 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  A61K31/53 ,  A61K31/506 ,  A61P1/00 ,  A61P35/00

CPC分类号： A61K31/4725 ,  A61K31/435 ,  A61K31/439 ,  A61K31/445 ,  A61K31/472 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/695 ,  C07D217/26 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D453/02 ,  C07D471/04

摘要： [Problems] To provide a pharmaceutical, in particular a compound which can be used as a therapeutic agent for irritable bowel syndrome (IBS).[Means for Solving Problems] It was found that a tetrahydroisoquinolin-1-one derivative having an amide group at the 4-position or a pharmaceutically acceptable salt thereof has an excellent bombesin 2 (BB2) receptor antagonistic action. It is also found that the tetrahydroisoquinolin-1-one derivative is highly effective on bowel movement disorders. From the above, the tetrahydroisoquinolin-1-one derivative of the present invention is useful as a therapeutic agent for diseases associated with a BB2 receptor, in particular IBS.

摘要翻译： [问题]提供药物，特别是可用作肠易激综合征（IBS）治疗剂的化合物。 [解决问题的手段]发现在4-位具有酰胺基的四氢异喹啉-1-酮衍生物或其药学上可接受的盐具有优异的铃蟾肽2（BB2）受体拮抗作用。 还发现四氢异喹啉-1-酮衍生物对肠运动障碍是高度有效的。 从上述可以看出，本发明的四氢异喹啉-1-酮衍生物可用作与BB2受体，特别是IBS相关疾病的治疗剂。

公开(公告)号：US20070197594A1

公开(公告)日：2007-08-23

申请号：US11663628

申请日：2005-09-20

申请人： Satoshi Hayashibe ,  Takatoshi Kanayama ,  Junya Ohmori ,  Takahiko Tobe ,  Kyoichi Maeno ,  Yoshitsugu Shitaka ,  Jotarou Suzuki ,  Shigeki Kawabata ,  Nobuyuki Shiraishi ,  Shingo Yamasaki ,  Daisuke Suzuki ,  Hiroaki Hoshii

发明人： Satoshi Hayashibe ,  Takatoshi Kanayama ,  Junya Ohmori ,  Takahiko Tobe ,  Kyoichi Maeno ,  Yoshitsugu Shitaka ,  Jotarou Suzuki ,  Shigeki Kawabata ,  Nobuyuki Shiraishi ,  Shingo Yamasaki ,  Daisuke Suzuki ,  Hiroaki Hoshii

IPC分类号： A61K31/452 ,  C07D211/06 ,  C07D211/22 ,  C07D407/02 ,  A61K31/445

CPC分类号： C07C217/74 ,  C07C215/42 ,  C07C2601/08 ,  C07D211/22 ,  C07D295/088 ,  C07D307/94 ,  C07D319/14 ,  C07D401/06 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D409/10 ,  C07D413/04 ,  C07D453/02

摘要： Provided are compounds which are an NMDA antagonist having a broad safety margin and are useful as a treating agent or a preventing agent for Alzheimer's disease, cerebrovascular dementia, Parkinson's disease, ischemic apoplexy, pain, etc. Concretely provided are an amine derivative or its salt characterized in that the amine-containing structure A therein bonds to a 2- or 3-cyclic condensed ring (e.g., indane, tetralone, 4,5,6,7-tetrahydrobenzothiophene, 4,5,6,7-tetrahydrobenzofuran, 7,8-dihydro-6H-indeno[4,5-b]furan, 2,3-dihydro-1H-cyclopenta[1]naphthalene) via X1 (bond or lower alkylene); and an NMDA antagonist containing it as an active ingredient thereof.

摘要翻译： 提供作为具有广泛安全余地的NMDA拮抗剂的化合物，可用作阿尔茨海默病，脑血管性痴呆，帕金森病，缺血性中风，疼痛等的治疗剂或预防剂。具体地提供胺衍生物或其盐 其特征在于其中含胺结构A与2-或3-环稠合环结合（例如，茚满，四氢萘酮，4,5,6,7-四氢苯并噻吩，4,5,6,7-四氢苯并呋喃， 8-二氢-6H-茚并[4,5-b]呋喃，2,3-二氢-1H-环戊二烯并[1]萘）通过X 1（键或低级亚烷基）; 和含有它作为其活性成分的NMDA拮抗剂。

公开(公告)号：US07084164B2

公开(公告)日：2006-08-01

申请号：US11232011

申请日：2005-09-22

申请人： Takahiko Tobe ,  Takashi Sugane ,  Wataru Hamaguchi ,  Itsuro Shimada ,  Kyoichi Maeno ,  Junji Miyata ,  Tetsuya Kimizuka ,  Takeshi Suzuki ,  Atsuyuki Kohara ,  Takuma Morita ,  Michael Arlt ,  Hartmut Greiner

发明人： Takahiko Tobe ,  Takashi Sugane ,  Wataru Hamaguchi ,  Itsuro Shimada ,  Kyoichi Maeno ,  Junji Miyata ,  Tetsuya Kimizuka ,  Takeshi Suzuki ,  Atsuyuki Kohara ,  Takuma Morita ,  Michael Arlt ,  Hartmut Greiner

IPC分类号： A61K31/41 ,  C07D249/08

CPC分类号： C07D249/08 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/416 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/517 ,  A61K31/5377 ,  C07D249/10 ,  C07D249/12 ,  C07D249/14 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/10 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D405/10 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/10 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/10 ,  C07D495/04

摘要： The invention relates to a triazole derivative with an activity inhibiting glycine transporter and for use as a pharmaceutical drug, and a novel triazole derivative. The inventive triazole derivative has an excellent activity inhibiting glycine transporter and is useful as a therapeutic agent of dementia, schizophrenia, cognitive disorders, or cognitive disorders involved in various diseases such as Alzheimer disease, Parkinson's disease, or Huntington disease or the like, or spasm involved in diseases such as nerve degenerative diseases and cerebrovascular disorders, or the like. Particularly, the pharmaceutical drug is useful for the amelioration of learning disability of dementia and the like.

公开(公告)号：US06245796B1

公开(公告)日：2001-06-12

申请号：US09445104

申请日：1999-12-02

申请人： Kyoichi Maeno ,  Ken-ichi Kazuta ,  Hideki Kubota ,  Itsuro Shimada ,  Tetsuya Kimizuka ,  Shuichi Sakamoto ,  Fumikazu Wanibuchi

发明人： Kyoichi Maeno ,  Ken-ichi Kazuta ,  Hideki Kubota ,  Itsuro Shimada ,  Tetsuya Kimizuka ,  Shuichi Sakamoto ,  Fumikazu Wanibuchi

IPC分类号： A01N4356

CPC分类号： C07D231/54 ,  C07D491/04 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04

摘要： A tricyclic pyrrole or pyrazole derivative represented by the following general formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt thereof, which shows strong affinity and selectivity for the 5-HT2C receptor and is useful for the treatment of central nervous system diseases such as sexual disorders, eating disorders, anxiety, depression and sleeping disorders. (In the above formula, each symbol means as follows; Y ring: an unsaturated five-membered ring which may have 1 to 3 of one or more types of hetero atom(s) each selected from the group consisting of a nitrogen atom, an oxygen atom and a sulfur atom or an unsaturated six-membered ring having 1 or 2 nitrogen atom(s), X: a bond or a carbon atom, a double bond or a single bond, V: a nitrogen atom or a group represented by a formula CH, and A: a straight or branched lower alkylene group which may be substituted with a halogen atom or a cycloalkyl group).

摘要翻译： 由以下通式（I）表示的三环吡咯或吡唑衍生物或其药学上可接受的盐对5-HT 2C受体表现出强亲和力和选择性，可用于治疗中枢神经系统疾病如性功能障碍 （进食障碍，焦虑症，抑郁症和睡眠障碍）（上式中，每个符号表示如下：Y环：每个可以具有1至3个一个或多个杂原子的不饱和五元环 选自氮原子，氧原子和硫原子或具有1或2个氮原子的不饱和六元环，X：键或碳原子，双键或单键，V为氮原子或式CH所示基团，A为直链或支链低级亚烷基， 可以被卤素原子或环烷基取代）。

公开(公告)号：US07034047B2

公开(公告)日：2006-04-25

申请号：US10848386

申请日：2004-05-19

申请人： Takahiko Tobe ,  Takashi Sugane ,  Wataru Hamaguchi ,  Itsuro Shimada ,  Kyoichi Maeno ,  Junji Miyata ,  Tetsuya Kimizuka ,  Takeshi Suzuki ,  Atsuyuki Kohara ,  Takuma Morita ,  Michael Arlt ,  Hartmut Greiner

发明人： Takahiko Tobe ,  Takashi Sugane ,  Wataru Hamaguchi ,  Itsuro Shimada ,  Kyoichi Maeno ,  Junji Miyata ,  Tetsuya Kimizuka ,  Takeshi Suzuki ,  Atsuyuki Kohara ,  Takuma Morita ,  Michael Arlt ,  Hartmut Greiner

IPC分类号： C07D239/08 ,  A61K31/4196

CPC分类号： C07D249/08 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/416 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/517 ,  A61K31/5377 ,  C07D249/10 ,  C07D249/12 ,  C07D249/14 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/10 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D405/10 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/10 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/10 ,  C07D495/04

摘要： The invention relates to a triazole derivative with an activity inhibiting glycine transporter and for use as a pharmaceutical drug, and a novel triazole derivative. The inventive triazole derivative has an excellent activity inhibiting glycine transporter and is useful as a therapeutic agent of dementia, schizophrenia, cognitive disorders, or cognitive disorders involved in various diseases such as Alzheimer disease, Parkinson's disease, or Huntington disease or the like, or spasm involved in diseases such as nerve degenerative diseases and cerebrovascular disorders, or the like. Particularly, the pharmaceutical drug is useful for the amelioration of learning disability of dementia and the like.

摘要翻译： 本发明涉及具有活性抑制甘氨酸转运体并用作药物的三唑衍生物和新的三唑衍生物。 本发明的三唑衍生物具有优异的抑制甘氨酸转运蛋白的活性，可用作痴呆，精神分裂症，认知障碍或参与各种疾病如阿尔茨海默病，帕金森病或亨廷顿病等的认知障碍或痉挛的治疗剂 涉及诸如神经退行性疾病和脑血管障碍等疾病。 特别地，药物对于改善痴呆等的学习障碍是有用的。

公开(公告)号：US20060025461A1

公开(公告)日：2006-02-02

申请号：US11232011

申请日：2005-09-22

申请人： Takahiko Tobe ,  Takashi Sugane ,  Wataru Hamaguchi ,  Itsuro Shimada ,  Kyoichi Maeno ,  Junji Miyata ,  Tetsuya Kimizuka ,  Takeshi Suzuki ,  Atsuyuki Kohara ,  Takuma Morita ,  Michael Arlt ,  Hartmut Greiner

发明人： Takahiko Tobe ,  Takashi Sugane ,  Wataru Hamaguchi ,  Itsuro Shimada ,  Kyoichi Maeno ,  Junji Miyata ,  Tetsuya Kimizuka ,  Takeshi Suzuki ,  Atsuyuki Kohara ,  Takuma Morita ,  Michael Arlt ,  Hartmut Greiner

IPC分类号： A61K31/4196 ,  C07D403/02

CPC分类号： C07D249/08 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/416 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/517 ,  A61K31/5377 ,  C07D249/10 ,  C07D249/12 ,  C07D249/14 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/10 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D405/10 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/10 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/10 ,  C07D495/04

摘要： The invention relates to a triazole derivative with an activity inhibiting glycine transporter and for use as a pharmaceutical drug, and a novel triazole derivative. The inventive triazole derivative has an excellent activity inhibiting glycine transporter and is useful as a therapeutic agent of dementia, schizophrenia, cognitive disorders, or cognitive disorders involved in various diseases such as Alzheimer disease, Parkinson's disease, or Huntington disease or the like, or spasm involved in diseases such as nerve degenerative diseases and cerebrovascular disorders, or the like. Particularly, the pharmaceutical drug is useful for the amelioration of learning disability of dementia and the like.

公开(公告)号：US5686482A

公开(公告)日：1997-11-11

申请号：US718576

申请日：1996-10-02

申请人： Junya Ohmori ,  Kyoichi Maeno ,  Kazuyuki Hidaka ,  Kazuhiro Nakato ,  Shuichi Sakamoto ,  Shin-ichi Tsukamoto

发明人： Junya Ohmori ,  Kyoichi Maeno ,  Kazuyuki Hidaka ,  Kazuhiro Nakato ,  Shuichi Sakamoto ,  Shin-ichi Tsukamoto

IPC分类号： C07D207/14 ,  C07D207/06 ,  A61K31/40

CPC分类号： C07D207/14

摘要： N-(3-Pyrrodinyl)benzamide derivatives represented by the following general formula (I) which have potent and selective antagonism against dopamine D.sub.3 and/or D.sub.4 receptor and are useful as a psychotropic, a schizophrenia-treating agent and the like, or a pharmaceutically acceptable salt thereof or a pharmaceutical preparation thereof. ##STR1##

摘要翻译： PCT No.PCT / JP95 / 00818 Sec。 371日期1996年10月2日第 102（e）日期1996年10月2日PCT提交1995年4月26日PCT公布。 公开号WO95 / 29891 日期：1995年11月9日由以下通式（I）表示的N-（3-吡咯烷基）苯甲酰胺衍生物，其具有对多巴胺D3和/或D4受体的有效和选择性拮抗作用，并且可用作精神药物，精神分裂症治疗剂和 或其药学上可接受的盐或其药物制剂。 （一）