公开(公告)号：US06949539B2

公开(公告)日：2005-09-27

申请号：US10297486

申请日：2001-06-01

申请人： Lilian Alcaraz ,  Mark Furber

发明人： Lilian Alcaraz ,  Mark Furber

IPC分类号： A61K31/4439 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61K31/551 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P19/02 ,  A61P29/00 ,  C07D213/81 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  A61K31/44 ,  C07D213/02

CPC分类号： C07D213/81 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12

摘要： The invention provides compounds of general formula (I) in which m, A, R1 and Ar have the meanings defined in the specification; a process for their preparation; pharmaceutical compositions containing them; a process for preparing the pharmaceutical compositions; and their use in therapy.

摘要翻译： 本发明提供通式（I）的化合物，其中m，A，R 1和Ar具有本说明书中定义的含义; 其准备过程; 含有它们的药物组合物; 制备药物组合物的方法; 及其在治疗中的应用。

公开(公告)号：US06881754B2

公开(公告)日：2005-04-19

申请号：US10149549

申请日：2000-12-12

申请人： Lilian Alcaraz ,  Moya Caffrey ,  Mark Furber ,  Timothy Luker ,  Michael Mortimore ,  Austen Pimm ,  Philip Thorne ,  Paul Willis

发明人： Lilian Alcaraz ,  Moya Caffrey ,  Mark Furber ,  Timothy Luker ,  Michael Mortimore ,  Austen Pimm ,  Philip Thorne ,  Paul Willis

IPC分类号： C07D233/64 ,  A61K31/00 ,  A61K31/166 ,  A61K31/167 ,  A61K31/222 ,  A61K31/417 ,  A61P1/00 ,  A61P1/04 ,  A61P3/10 ,  A61P7/00 ,  A61P7/02 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P9/14 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P13/12 ,  A61P17/00 ,  A61P17/02 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P19/10 ,  A61P25/00 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P35/04 ,  A61P37/00 ,  A61P37/06 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07C231/14 ,  C07C233/00 ,  C07C233/01 ,  C07C233/65 ,  C07C233/88 ,  C07C235/42 ,  C07C235/46 ,  C07C235/84 ,  C07C237/30 ,  C07C319/20 ,  C07C323/25 ,  C07D233/54 ,  C07D233/61 ,  C07D521/00 ,  A61K31/165 ,  C07C233/64

CPC分类号： C07C235/42 ,  C07C235/84 ,  C07C237/30 ,  C07C323/25 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2603/74 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D233/61 ,  C07D233/64 ,  C07D249/08

摘要： The invention provides adamantane derivatives of formula (I), a process for their preparation, pharmaceutical compositions containing them, a process for preparing the pharmaceutical compositions, and their use in therapy. In formula (I) D represents CH2 or CH2CH2, E represents C(O)NH or NHC(O) and R3 represents a group of formula (I).

摘要翻译： 本发明提供式（I）的金刚烷衍生物，其制备方法，含有它们的药物组合物，制备药物组合物的方法及其在治疗中的用途。 在式（I）中，D表示CH 2或CH 2 CH 2，E表示C（O）NH或NHC（O），R <3>表示式（I）的基团。

公开(公告)号：US06492355B1

公开(公告)日：2002-12-10

申请号：US09555489

申请日：2000-06-01

申请人： Lilian Alcaraz ,  Mark Furber ,  Michael P. Mortimore

发明人： Lilian Alcaraz ,  Mark Furber ,  Michael P. Mortimore

IPC分类号： A61K31395

CPC分类号： C07D295/192 ,  C07C235/46 ,  C07C237/30 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2603/74 ,  C07D207/12 ,  C07D207/14 ,  C07D211/42 ,  C07D211/46 ,  C07D211/58 ,  C07D295/088 ,  C07D295/155

摘要： The invention provides compounds of general formula in which m, A, R1 and Ar have the meanings defined in the specification; a process for their preparation; pharmaceutical compositions containing them; a process for preparing the pharmaceutical compositions; and their use in therapy.

摘要翻译： 本发明提供了m，A，R 1和Ar具有本说明书中定义的含义的通式化合物。 其准备过程; 含有它们的药物组合物; 制备药物组合物的方法; 及其在治疗中的应用。

公开(公告)号：US07956070B2

公开(公告)日：2011-06-07

申请号：US10587633

申请日：2005-01-31

申请人： Lilian Alcaraz ,  Peter Cage ,  Mark Furber ,  Elizabeth Kinchin ,  Christopher Luckhurst ,  Aaron Rigby

发明人： Lilian Alcaraz ,  Peter Cage ,  Mark Furber ,  Elizabeth Kinchin ,  Christopher Luckhurst ,  Aaron Rigby

IPC分类号： A61K31/44 ,  C07D417/12

CPC分类号： C07D211/46 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4523 ,  C07D401/12 ,  C07D417/12

摘要： Compounds of formula (I): are modulators of chemokine (for example CCR3) activity (for use in, for example, treating asthma).

摘要翻译： 式（I）化合物：是趋化因子（例如CCR3）活性的调节剂（用于例如治疗哮喘）。

公开(公告)号：US20050107428A1

公开(公告)日：2005-05-19

申请号：US10504936

申请日：2003-02-17

申请人： Lilian Alcaraz ,  Mark Furber ,  Mark Purdie ,  Brian Springthorpe

发明人： Lilian Alcaraz ,  Mark Furber ,  Mark Purdie ,  Brian Springthorpe

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4523 ,  A61K31/453 ,  A61K31/4535 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/498 ,  A61K31/502 ,  A61K31/506 ,  A61K31/519 ,  A61K31/53 ,  A61P1/02 ,  A61P1/04 ,  A61P3/10 ,  A61P5/16 ,  A61P7/00 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P13/12 ,  A61P15/00 ,  A61P17/00 ,  A61P17/06 ,  A61P17/14 ,  A61P19/02 ,  A61P21/04 ,  A61P25/04 ,  A61P25/28 ,  A61P27/16 ,  A61P29/00 ,  A61P31/00 ,  A61P31/08 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  A61P37/04 ,  A61P37/06 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D211/14 ,  C07D211/44 ,  C07D211/46 ,  C07D211/52 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D407/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D41/02 ,  C07D211/54

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D211/14 ,  C07D211/46 ,  C07D211/52 ,  C07D401/14 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04

摘要： The invention provides compounds of formula (I):[Chemical formula should be inserted here. Please see paper copy]wherein: X is CH2, O, S(O)2 or NR10; Y is a bond, CH2, NR35, CH2NH, CH2NHC(O), CH(OH), CH(NHCOR33), CH(NHSO2R34), CH2O or CH2S; Z is C(O), or when Y is a bond Z can also be S(O)2; R1 is optionally substituted aryl, optionally substituted heterocyclyl or C4-6 cycloalkyl fused to a benzene ring; and R2, R3, R4, R5, R6, R7 and R8, R9, R10, R32, R33, R34 and R35 are as defined herein; are modulators of chemokine (especially CCR3) activity (for use in, for example, treating asthma). The invention also provides a process for making 4-(3,4-dichlorophenoxy)piperidine, which is useful as an intermediate for making certain compounds of the invention.

摘要翻译： 本发明提供式（I）化合物：[化学式应在此插入。 请参见纸张副本]其中：X是CH 2，O，S（O）2或NR 10; Y是键，CH 2，NR 35，CH 2 NH，CH 2 NHC（O）， CH（OH），CH（NHCOR 33），CH（NHSO 2 R 34），CH 2 O 或CH 2 S; Z是C（O），或者当Y是键时，Z也可以是S（O）2。 R 1是任选取代的芳基，任选取代的杂环基或稠合至苯环的C 4-6环烷基; R 2，R 3，R 4，R 5，R 6， R 7和R 8，R 9，R 10，R 32， R 33，R 34和R 35如本文所定义; 是趋化因子（特别是CCR3）活性的调节剂（用于例如治疗哮喘）。 本发明还提供了制备4-（3,4-二氯苯氧基）哌啶的方法，其可用作制备本发明某些化合物的中间体。

公开(公告)号：US07709500B2

公开(公告)日：2010-05-04

申请号：US10504936

申请日：2003-02-17

申请人： Lilian Alcaraz ,  Mark Furber ,  Mark Purdie ,  Brian Springthorpe

发明人： Lilian Alcaraz ,  Mark Furber ,  Mark Purdie ,  Brian Springthorpe

IPC分类号： A61K31/445 ,  C07D211/44 ,  C07D41/02

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D211/14 ,  C07D211/46 ,  C07D211/52 ,  C07D401/14 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04

摘要： The invention provides compounds of formula (I): wherein: X is CH2, O, S(O)2 or NR10; Y is a bond, CH2, NR35, CH2NH, CH2NHC(O), CH(OH), CH(NHCOR33), CH(NHSO2R34), CH2O or CH2S; Z is C(O), or when Y is a bond Z can also be S(O)2; R1 is optionally substituted aryl, optionally substituted heterocyclyl or C4-6 cycloalkyl fused to a benzene ring; and R2, R3, R4, R5, R6, R7 and R8, R9, R10, R32, R33, R34 and R35 are as defined herein; are modulators of chemokine (especially CCR3) activity (for use in, for example, treating asthma). The invention also provides a process for making 4-(3,4-dichlorophenoxy)piperidine, which is useful as an intermediate for making certain compounds of the invention.

摘要翻译： 本发明提供式（I）化合物：其中：X为CH 2，O，S（O）2或NR 10; Y是键，CH2，NR35，CH2NH，CH2NHC（O），CH（OH），CH（NHCOR33），CH（NHSO2R34），CH2O或CH2S; Z是C（O），或当Y是键时，Z也可以是S（O）2; R1是任选取代的芳基，任选取代的杂环基或稠合至苯环的C 4-6环烷基; R 2，R 3，R 4，R 5，R 6，R 7和R 8，R 9，R 10，R 32，R 33，R 34和R 35如本文所定义; 是趋化因子（特别是CCR3）活性的调节剂（用于例如治疗哮喘）。 本发明还提供了制备4-（3,4-二氯苯氧基）哌啶的方法，其可用作制备本发明某些化合物的中间体。

公开(公告)号：US20090176853A1

公开(公告)日：2009-07-09

申请号：US12314156

申请日：2008-12-04

申请人： Lilian Alcaraz ,  Moya Caffrey ,  Mark Furber ,  Timothy Luker ,  Michael Mortimore ,  Austen Pimm ,  Philip Thorne ,  Paul Willis

发明人： Lilian Alcaraz ,  Moya Caffrey ,  Mark Furber ,  Timothy Luker ,  Michael Mortimore ,  Austen Pimm ,  Philip Thorne ,  Paul Willis

IPC分类号： A61K31/4164 ,  C07C233/65 ,  A61K31/166 ,  C07D233/58 ,  A61P43/00

CPC分类号： C07C235/42 ,  C07C235/84 ,  C07C237/30 ,  C07C323/25 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2603/74 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D233/61 ,  C07D233/64 ,  C07D249/08

摘要： The invention provides adamantane derivatives of formula (I), a process for their preparation, pharmaceutical compositions containing them, a process for preparing the pharmaceutical compositions, and their use in therapy. In formula (I) D represents CH2 or CH2CH2, E represents C(O)NH or NHC(O) and R3 represents a group of formula (I).

摘要翻译： 本发明提供式（I）的金刚烷衍生物，其制备方法，含有它们的药物组合物，制备药物组合物的方法及其在治疗中的用途。 在式（I）中，D表示CH 2或CH 2 CH 2，E表示C（O）NH或NHC（O），R 3表示式（I）的基团。

公开(公告)号：US20080139636A1

公开(公告)日：2008-06-12

申请号：US11812673

申请日：2007-06-20

申请人： Lilian Alcaraz ,  Moya Caffrey ,  Mark Furber ,  Timothy Luker ,  Michael Mortimore ,  Austen Pimm ,  Philip Thorne ,  Paul Willis

发明人： Lilian Alcaraz ,  Moya Caffrey ,  Mark Furber ,  Timothy Luker ,  Michael Mortimore ,  Austen Pimm ,  Philip Thorne ,  Paul Willis

IPC分类号： C07C235/46 ,  C07C237/30 ,  C07C233/65 ,  C07C233/88 ,  C07D233/64 ,  A61K31/164 ,  A61K31/166 ,  A61K31/4164 ,  A61P19/02 ,  A61P11/00 ,  A61P37/00

CPC分类号： C07C235/42 ,  C07C235/84 ,  C07C237/30 ,  C07C323/25 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2603/74 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D233/61 ,  C07D233/64 ,  C07D249/08

摘要： The invention provides adamantane derivatives of formula (I), a process for their preparation, pharmaceutical compositions containing them, a process for preparing the pharmaceutical compositions, and their use in therapy. In formula (I) D represents CH2 or CH2CH2, E represents C(O)NH or NHC(O) and R3 represents a group of formula (I).

摘要翻译： 本发明提供式（I）的金刚烷衍生物，其制备方法，含有它们的药物组合物，制备药物组合物的方法及其在治疗中的用途。 在式（I）中，D表示CH 2或CH 2 CH 2，E表示C（O）NH或NHC（O），R <3>表示式（I）的基团。

公开(公告)号：US07132457B2

公开(公告)日：2006-11-07

申请号：US10813426

申请日：2004-03-31

申请人： Lilian Alcaraz ,  Mark Furber ,  Michael Mortimore ,  Austen Pimm ,  Philip Thorne ,  Paul Willis

发明人： Lilian Alcaraz ,  Mark Furber ,  Michael Mortimore ,  Austen Pimm ,  Philip Thorne ,  Paul Willis

IPC分类号： C07C233/35 ,  C07C237/30 ,  A61K31/166 ,  A61K31/165

CPC分类号： C07C235/42 ,  C07C235/84 ,  C07C237/30 ,  C07C323/25 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2603/74 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D233/61 ,  C07D233/64 ,  C07D249/08

摘要： The invention provides adamantane derivatives of formula (I), a process for their preparation, pharmaceutical compositions containing them, a process for preparing the pharmaceutical compositions, and their use in therapy. In formula (I) D represents CH2 or CH2CH2, E represents C(O)NH or NHC(O) and R3 represents a group of formula (I).

摘要翻译： 本发明提供式（I）的金刚烷衍生物，其制备方法，含有它们的药物组合物，制备药物组合物的方法及其在治疗中的用途。 在式（I）中，D表示CH 2或CH 2 CH 2，E表示C（O）NH或NHC（O），R <3>表示式（I）的基团。

公开(公告)号：US20070082957A1

公开(公告)日：2007-04-12

申请号：US11529746

申请日：2006-09-29

申请人： Lilian Alcaraz ,  Moya Caffrey ,  Mark Furber ,  Timothy Luker ,  Michael Mortimore ,  Austen Pimm ,  Philip Thorne ,  Paul Willis

发明人： Lilian Alcaraz ,  Moya Caffrey ,  Mark Furber ,  Timothy Luker ,  Michael Mortimore ,  Austen Pimm ,  Philip Thorne ,  Paul Willis

IPC分类号： A61K31/165 ,  C07C233/18 ,  C07C233/20

CPC分类号： C07C235/42 ,  C07C235/84 ,  C07C237/30 ,  C07C323/25 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2603/74 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D233/61 ,  C07D233/64 ,  C07D249/08

摘要： The invention provides adamantane derivatives of formula (I), a process for the their preparation, pharmaceutical compositions containing them, a process for preparing the pharmaceutical compositions, and their use in therapy. In formula (I) D represents CH2 or CH2CH2, E represents C(O)NH or NHC(O) and R3 represents a group of formula (I).

摘要翻译： 本发明提供式（I）的金刚烷衍生物，其制备方法，含有它们的药物组合物，制备药物组合物的方法及其在治疗中的用途。 在式（I）中，D表示CH 2或CH 2 CH 2，E表示C（O）NH或NHC（O），R <3>表示式（I）的基团。