公开(公告)号：US08524715B2

公开(公告)日：2013-09-03

申请号：US11719832

申请日：2005-11-22

申请人： Roger Victor Bonnert ,  Lilian Alcaraz ,  Rukhsana Tasneem Mohammed ,  Anthony Ronald Cook ,  Stephen Thom ,  Timothy Jon Luker

发明人： Roger Victor Bonnert ,  Lilian Alcaraz ,  Rukhsana Tasneem Mohammed ,  Anthony Ronald Cook ,  Stephen Thom ,  Timothy Jon Luker

IPC分类号： A61K31/497 ,  C07D295/00

CPC分类号： C07D333/24 ,  C07D207/48 ,  C07D213/34 ,  C07D213/56 ,  C07D241/08

摘要： The invention relates to substituted phenoxyacetic acids as useful pharmaceutical compounds for treating respiratory disorders, pharmaceutical compositions containing them, and processes for their preparation.

摘要翻译： 本发明涉及取代的苯氧基乙酸作为治疗呼吸系统疾病的有用的药物化合物，含有它们的药物组合物及其制备方法。

公开(公告)号：US20100056508A1

公开(公告)日：2010-03-04

申请号：US12519591

申请日：2007-12-19

申请人： Lilian Alcaraz ,  Roger Victor Bonnert ,  Stephen Connolly ,  Anthony Ronald Cook ,  Adrian Fisher ,  Alexander Humphries ,  Piotr Raubo

发明人： Lilian Alcaraz ,  Roger Victor Bonnert ,  Stephen Connolly ,  Anthony Ronald Cook ,  Adrian Fisher ,  Alexander Humphries ,  Piotr Raubo

IPC分类号： A61K31/536 ,  C07D265/36 ,  A61K31/16 ,  C07C237/00

CPC分类号： C07D265/36 ,  C07C233/43 ,  C07C2601/14 ,  C07D209/34 ,  C07D215/26 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12

摘要： The present invention provides compounds of formula (I), wherein k, Ar, R2, R3, R4, R5, R4′, R5′, R6, R7, A, D, m and E are as defined in the specification, processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them and their use in therapy.

摘要翻译： 本发明提供式（I）化合物，其中k，Ar，R2，R3，R4，R5，R4'，R5'，R6，R7，A，D，m和E如说明书中所定义， 其制剂，含有它们的药物组合物及其在治疗中的用途。

公开(公告)号：US20090029958A1

公开(公告)日：2009-01-29

申请号：US12282019

申请日：2007-03-06

申请人： Lilian Alcaraz ,  Andrew Bailey ,  Rhona Cox ,  Premji Meghani ,  Garry Pairaudeau ,  Michael Stocks

发明人： Lilian Alcaraz ,  Andrew Bailey ,  Rhona Cox ,  Premji Meghani ,  Garry Pairaudeau ,  Michael Stocks

IPC分类号： A61K31/4709 ,  C07D215/227 ,  A61K31/58 ,  A61P11/00

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D417/12

摘要： The present invention relates to compounds according to formula (I), a process for preparing them, the intermediate compounds of the process and the use of the compounds in the manufacture of a medicament for use in treating diseases such as ARDS, pulmonary emphysema, bronchitis, bronchiectasis, COPD, asthma and rhinitis. The compounds are beta2 adrenoreceptor agonists.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物，其制备方法，该方法的中间体化合物和该化合物在制备用于治疗ARDS，肺气肿，支气管炎等疾病的药物中的应用 ，支气管扩张，COPD，哮喘和鼻炎。 这些化合物是β2肾上腺素受体激动剂。

公开(公告)号：US06949539B2

公开(公告)日：2005-09-27

申请号：US10297486

申请日：2001-06-01

申请人： Lilian Alcaraz ,  Mark Furber

发明人： Lilian Alcaraz ,  Mark Furber

IPC分类号： A61K31/4439 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61K31/551 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P19/02 ,  A61P29/00 ,  C07D213/81 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  A61K31/44 ,  C07D213/02

CPC分类号： C07D213/81 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12

摘要： The invention provides compounds of general formula (I) in which m, A, R1 and Ar have the meanings defined in the specification; a process for their preparation; pharmaceutical compositions containing them; a process for preparing the pharmaceutical compositions; and their use in therapy.

摘要翻译： 本发明提供通式（I）的化合物，其中m，A，R 1和Ar具有本说明书中定义的含义; 其准备过程; 含有它们的药物组合物; 制备药物组合物的方法; 及其在治疗中的应用。

公开(公告)号：US06881754B2

公开(公告)日：2005-04-19

申请号：US10149549

申请日：2000-12-12

申请人： Lilian Alcaraz ,  Moya Caffrey ,  Mark Furber ,  Timothy Luker ,  Michael Mortimore ,  Austen Pimm ,  Philip Thorne ,  Paul Willis

发明人： Lilian Alcaraz ,  Moya Caffrey ,  Mark Furber ,  Timothy Luker ,  Michael Mortimore ,  Austen Pimm ,  Philip Thorne ,  Paul Willis

IPC分类号： C07D233/64 ,  A61K31/00 ,  A61K31/166 ,  A61K31/167 ,  A61K31/222 ,  A61K31/417 ,  A61P1/00 ,  A61P1/04 ,  A61P3/10 ,  A61P7/00 ,  A61P7/02 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P9/14 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P13/12 ,  A61P17/00 ,  A61P17/02 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P19/10 ,  A61P25/00 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P35/04 ,  A61P37/00 ,  A61P37/06 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07C231/14 ,  C07C233/00 ,  C07C233/01 ,  C07C233/65 ,  C07C233/88 ,  C07C235/42 ,  C07C235/46 ,  C07C235/84 ,  C07C237/30 ,  C07C319/20 ,  C07C323/25 ,  C07D233/54 ,  C07D233/61 ,  C07D521/00 ,  A61K31/165 ,  C07C233/64

CPC分类号： C07C235/42 ,  C07C235/84 ,  C07C237/30 ,  C07C323/25 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2603/74 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D233/61 ,  C07D233/64 ,  C07D249/08

摘要： The invention provides adamantane derivatives of formula (I), a process for their preparation, pharmaceutical compositions containing them, a process for preparing the pharmaceutical compositions, and their use in therapy. In formula (I) D represents CH2 or CH2CH2, E represents C(O)NH or NHC(O) and R3 represents a group of formula (I).

摘要翻译： 本发明提供式（I）的金刚烷衍生物，其制备方法，含有它们的药物组合物，制备药物组合物的方法及其在治疗中的用途。 在式（I）中，D表示CH 2或CH 2 CH 2，E表示C（O）NH或NHC（O），R <3>表示式（I）的基团。

公开(公告)号：US06492355B1

公开(公告)日：2002-12-10

申请号：US09555489

申请日：2000-06-01

申请人： Lilian Alcaraz ,  Mark Furber ,  Michael P. Mortimore

发明人： Lilian Alcaraz ,  Mark Furber ,  Michael P. Mortimore

IPC分类号： A61K31395

CPC分类号： C07D295/192 ,  C07C235/46 ,  C07C237/30 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2603/74 ,  C07D207/12 ,  C07D207/14 ,  C07D211/42 ,  C07D211/46 ,  C07D211/58 ,  C07D295/088 ,  C07D295/155

摘要： The invention provides compounds of general formula in which m, A, R1 and Ar have the meanings defined in the specification; a process for their preparation; pharmaceutical compositions containing them; a process for preparing the pharmaceutical compositions; and their use in therapy.

摘要翻译： 本发明提供了m，A，R 1和Ar具有本说明书中定义的含义的通式化合物。 其准备过程; 含有它们的药物组合物; 制备药物组合物的方法; 及其在治疗中的应用。

公开(公告)号：US08629271B2

公开(公告)日：2014-01-14

申请号：US13437410

申请日：2012-04-02

申请人： Lilian Alcaraz ,  Nicholas David Kindon

发明人： Lilian Alcaraz ,  Nicholas David Kindon

IPC分类号： C07D498/10

CPC分类号： C07D498/10

摘要： The present invention relates to spirocyclic amide derivatives of the formula I, pharmaceutically acceptable salts thereof, a process for their preparation, pharmaceutical compositions containing them, and their use in therapy.

摘要翻译： 本发明涉及式I的螺环酰胺衍生物，其药学上可接受的盐，其制备方法，含有它们的药物组合物及其在治疗中的用途。

公开(公告)号：US08148373B2

公开(公告)日：2012-04-03

申请号：US12365570

申请日：2009-02-04

申请人： Lilian Alcaraz ,  Nicholas David Kindon

发明人： Lilian Alcaraz ,  Nicholas David Kindon

IPC分类号： A61K31/5386

CPC分类号： C07D498/10

摘要： The present invention relates to spirocyclic amide derivatives of the formula I, pharmaceutically acceptable salts thereof, a process for their preparation, pharmaceutical compositions containing them, and their use in therapy.

摘要翻译： 本发明涉及式I的螺环酰胺衍生物，其药学上可接受的盐，其制备方法，含有它们的药物组合物及其在治疗中的用途。

公开(公告)号：US07956070B2

公开(公告)日：2011-06-07

申请号：US10587633

申请日：2005-01-31

申请人： Lilian Alcaraz ,  Peter Cage ,  Mark Furber ,  Elizabeth Kinchin ,  Christopher Luckhurst ,  Aaron Rigby

发明人： Lilian Alcaraz ,  Peter Cage ,  Mark Furber ,  Elizabeth Kinchin ,  Christopher Luckhurst ,  Aaron Rigby

IPC分类号： A61K31/44 ,  C07D417/12

CPC分类号： C07D211/46 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4523 ,  C07D401/12 ,  C07D417/12

摘要： Compounds of formula (I): are modulators of chemokine (for example CCR3) activity (for use in, for example, treating asthma).

摘要翻译： 式（I）化合物：是趋化因子（例如CCR3）活性的调节剂（用于例如治疗哮喘）。

公开(公告)号：US20050107428A1

公开(公告)日：2005-05-19

申请号：US10504936

申请日：2003-02-17

申请人： Lilian Alcaraz ,  Mark Furber ,  Mark Purdie ,  Brian Springthorpe

发明人： Lilian Alcaraz ,  Mark Furber ,  Mark Purdie ,  Brian Springthorpe

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4523 ,  A61K31/453 ,  A61K31/4535 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/498 ,  A61K31/502 ,  A61K31/506 ,  A61K31/519 ,  A61K31/53 ,  A61P1/02 ,  A61P1/04 ,  A61P3/10 ,  A61P5/16 ,  A61P7/00 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P13/12 ,  A61P15/00 ,  A61P17/00 ,  A61P17/06 ,  A61P17/14 ,  A61P19/02 ,  A61P21/04 ,  A61P25/04 ,  A61P25/28 ,  A61P27/16 ,  A61P29/00 ,  A61P31/00 ,  A61P31/08 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  A61P37/04 ,  A61P37/06 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D211/14 ,  C07D211/44 ,  C07D211/46 ,  C07D211/52 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D407/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D41/02 ,  C07D211/54

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D211/14 ,  C07D211/46 ,  C07D211/52 ,  C07D401/14 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04

摘要： The invention provides compounds of formula (I):[Chemical formula should be inserted here. Please see paper copy]wherein: X is CH2, O, S(O)2 or NR10; Y is a bond, CH2, NR35, CH2NH, CH2NHC(O), CH(OH), CH(NHCOR33), CH(NHSO2R34), CH2O or CH2S; Z is C(O), or when Y is a bond Z can also be S(O)2; R1 is optionally substituted aryl, optionally substituted heterocyclyl or C4-6 cycloalkyl fused to a benzene ring; and R2, R3, R4, R5, R6, R7 and R8, R9, R10, R32, R33, R34 and R35 are as defined herein; are modulators of chemokine (especially CCR3) activity (for use in, for example, treating asthma). The invention also provides a process for making 4-(3,4-dichlorophenoxy)piperidine, which is useful as an intermediate for making certain compounds of the invention.

摘要翻译： 本发明提供式（I）化合物：[化学式应在此插入。 请参见纸张副本]其中：X是CH 2，O，S（O）2或NR 10; Y是键，CH 2，NR 35，CH 2 NH，CH 2 NHC（O）， CH（OH），CH（NHCOR 33），CH（NHSO 2 R 34），CH 2 O 或CH 2 S; Z是C（O），或者当Y是键时，Z也可以是S（O）2。 R 1是任选取代的芳基，任选取代的杂环基或稠合至苯环的C 4-6环烷基; R 2，R 3，R 4，R 5，R 6， R 7和R 8，R 9，R 10，R 32， R 33，R 34和R 35如本文所定义; 是趋化因子（特别是CCR3）活性的调节剂（用于例如治疗哮喘）。 本发明还提供了制备4-（3,4-二氯苯氧基）哌啶的方法，其可用作制备本发明某些化合物的中间体。