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公开(公告)号：US5283342A
公开(公告)日：1994-02-01
申请号：US895588
申请日：1992-06-09
申请人： Linda M. Gustavson , Ananthachari Srinivasan , Alan R. Fritzberg , John M. Reno , Donald B. Axworthy
发明人： Linda M. Gustavson , Ananthachari Srinivasan , Alan R. Fritzberg , John M. Reno , Donald B. Axworthy
IPC分类号： A61K47/48 , A61K51/04 , A61K51/12 , A61K43/00 , A61K49/02 , C07D235/00 , C07D495/04
CPC分类号： B82Y5/00 , A61K47/48146 , A61K47/48353 , A61K47/48707 , A61K47/4873 , A61K47/48753 , A61K51/0497 , A61K51/1268 , A61K2121/00 , A61K2123/00 , Y10S436/804 , Y10S436/808
摘要： Methods, compounds, compositions and kits that relate to pretargeted delivery of diagnostic and therapeutic agents are disclosed. In particular, methods for radiometal labeling of biotin and for improved radiohalogenation of biotin, as well as related compounds, are described.
摘要翻译： 公开了与诊断和治疗剂的预靶向递送相关的方法，化合物，组合物和试剂盒。 特别地，描述了用于生物素的放射性金属标记和改善生物素的放射性卤化的方法以及相关化合物。
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公开(公告)号：US5250666A
公开(公告)日：1993-10-05
申请号：US973048
申请日：1992-11-06
IPC分类号： A61K51/10 , C07D263/26 , C07D309/08 , C07D327/04 , C07F13/00 , C07K5/06 , A61K43/00
CPC分类号： C07K5/0606 , A61K51/1093 , C07D263/26 , C07D309/08 , C07D327/04 , C07F13/005 , A61K2123/00
摘要： Chelating compounds of specified structure are useful for radiolabeling targeting proteins such as antibodies. The radiolabeled antibodies, or catabolites thereof, demonstrate improved biodistribution properties, including reduced localization within the intestines.
摘要翻译： 特定结构的螯合化合物可用于放射性标记靶向蛋白如抗体。 放射性标记的抗体或其分解代谢物表现出改善的生物分布特性，包括减少肠内定位。
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公开(公告)号：US5164176A
公开(公告)日：1992-11-17
申请号：US577959
申请日：1990-09-05
IPC分类号： A61K51/10 , C07D263/26 , C07D309/08 , C07D327/04 , C07F13/00 , C07K5/06
CPC分类号： C07F13/005 , A61K51/1093 , C07D263/26 , C07D309/08 , C07D327/04 , C07K5/0606 , A61K2123/00
摘要： Chelating compounds of specific structure are useful for radiolabeling targeting proteins such as antibodies. The radiolabeled antibodies, or catabolites thereof, demonstrate improved biodistribution properties, including reduced localization within the intestines.
摘要翻译： 特定结构的螯合化合物可用于放射性标记靶向蛋白如抗体。 放射性标记的抗体或其分解代谢物表现出改善的生物分布特性，包括减少肠内定位。
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公开(公告)号：US5955605A
公开(公告)日：1999-09-21
申请号：US695940
申请日：1996-08-12
IPC分类号： A61K51/04 , C07D495/04 , C07H7/033 , C07D257/02 , A61K31/415 , C07H17/04
CPC分类号： C07D495/04 , A61K51/0497 , C07H7/033
摘要： Biotinidase-resistant biotin-DOTA conjugates, and methods of use thereof in diagnostic and therapeutic pretargeting methods are provided. These conjugates are useful in diagnosis and treatment of cancer.
摘要翻译： 提供了生物素抗性生物素-DTOTA缀合物及其在诊断和治疗预靶向方法中的应用方法。 这些缀合物可用于诊断和治疗癌症。
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公开(公告)号：US5608060A
公开(公告)日：1997-03-04
申请号：US351469
申请日：1995-02-21
IPC分类号： A61K39/395 , A61K47/48 , A61K51/00 , A61K51/04 , A61K51/12 , A61P43/00 , C07D495/04 , C07D257/02 , A61K31/415 , C07H17/04
CPC分类号： C07D495/04 , A61K47/48023 , A61K47/48146 , A61K47/48353 , A61K47/48369 , A61K47/48707 , A61K47/4873 , A61K47/48753 , A61K51/0497 , A61K51/1268 , B82Y5/00 , A61K2121/00 , A61K2123/00
摘要： Biotinidase-resistant biotin-DOTA conjugates, and methods of use thereof in diagnostic and therapeutic pretargeting methods are provided. These conjugates are useful in diagnosis and treatment of cancer.
摘要翻译： PCT No.PCT / US93 / 05406 Sec。 371日期1995年2月21日 102（e）日期1995年2月21日PCT提交1993年6月7日PCT公布。 公开号WO93 / 25240 日期：1993年12月23日提供了用于诊断和治疗预靶向方法中的抗生物素 - 生物素 - DOTA缀合物及其使用方法。 这些缀合物可用于诊断和治疗癌症。
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公开(公告)号：US5175257A
公开(公告)日：1992-12-29
申请号：US641158
申请日：1991-01-14
申请人： Sudhakar Kasina , Ananthachari Srinivasan , John M. Reno , Linda M. Gustavson , Jeffrey N. Fitzner , David S. Jones
发明人： Sudhakar Kasina , Ananthachari Srinivasan , John M. Reno , Linda M. Gustavson , Jeffrey N. Fitzner , David S. Jones
IPC分类号： A61K38/00 , A61K47/48 , A61K51/10 , C07D207/46 , C07D309/08 , C07K5/06 , C07K5/083
CPC分类号： C07K5/0606 , A61K47/48707 , A61K51/1093 , C07D207/46 , C07D309/08 , C07K5/0806 , A61K38/00
摘要： Chelating compounds of specified N.sub.2 S.sub.2 N.sub.3 S derived structure are useful for radiolabeling targeting molecules such as antibodies. Cleavable ester orthioester linkers connect the radionuclide metal chelates to the antibodies. The radiolabeled antibodies have improved biodistribution properties, including reduced localization within the intestines and kidneys.
摘要翻译： 指定的N2S2 N3S衍生结构的螯合化合物可用于放射性标记靶向分子如抗体。 可裂解的酯或硫酯连接体将放射性核素金属螯合物连接到抗体上。 放射标记的抗体具有改善的生物分布特性，包括减少肠和肾内的定位。
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公开(公告)号：US5112953A
公开(公告)日：1992-05-12
申请号：US457480
申请日：1989-12-29
申请人： Linda M. Gustavson , Ananthachari Srinivasan , Sudhakar Kasina , John M. Reno , Jeffrey N. Fitzner , David S. Jones
发明人： Linda M. Gustavson , Ananthachari Srinivasan , Sudhakar Kasina , John M. Reno , Jeffrey N. Fitzner , David S. Jones
IPC分类号： A61K51/00 , A61K38/00 , A61K47/48 , A61K51/10 , A61P35/00 , C07D207/46 , C07D309/08 , C07K1/107 , C07K5/06 , C07K5/08 , C07K5/083 , C07K14/00 , C07K14/52 , C07K14/575 , C07K16/00 , C09K3/00 , G01N33/534 , G01N33/577
CPC分类号： C07K5/0606 , A61K47/48707 , A61K51/1093 , C07D207/46 , C07D309/08 , C07K5/0806 , A61K38/00
摘要： Chelating compounds of specified structure are useful for radiolabeling targeting molecules such as antibodies. Cleavable linkers connect the radionuclide metal chelates to the antibodies. The radiolabeled antibodies have improved biodistribution properties, including reduced localization within the intestines and kidneys.
摘要翻译： 特定结构的螯合化合物可用于放射性标记靶向分子如抗体。 可切割接头将放射性核素金属螯合物连接到抗体上。 放射标记的抗体具有改善的生物分布特性，包括减少肠和肾内的定位。
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8.发明授权Radionuclide metal N.sub.2 S.sub.2 chelates substituted with glucose and biotin moieties 失效放射性核素金属N2S2螯合物被葡萄糖和生物素部分取代
公开(公告)号：US5783171A
公开(公告)日：1998-07-21
申请号：US591560
申请日：1996-03-11
IPC分类号： C07F13/00 , C07K5/072 , A61K51/00 , C07D235/02 , C07F5/00
CPC分类号： C07F13/005 , C07K5/06104
摘要： Chelating compounds of specified structure are useful for radiolabeling targeting proteins such as antibodies as well as proteinaceous and non-proteinaceous ligands and anti-ligands. The radiolabeled antibodies, ligands or anti-ligands, or catabolites thereof, demonstrate improved biodistribution properties, including reduced localization within the intestines.
摘要翻译： PCT No.PCT / US94 / 07733 Sec。 371日期：1996年3月11日 102（e）1996年3月11日PCT PCT 1994年7月12日PCT公布。 出版物WO95 / 02418 日期1995年1月26日具有特定结构的化合物可用于放射性标记靶向蛋白，如抗体以及蛋白质和非蛋白质配体和抗配体。 放射性标记的抗体，配体或抗配体或其分解代谢物表现出改善的生物分布特性，包括减少肠内定位。
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9.发明授权Directed biodistribution of radiolabelled biotin using carbohydrate polymers 失效使用碳水化合物聚合物定向生物分布放射性标记的生物素
公开(公告)号：US5607659A
公开(公告)日：1997-03-04
申请号：US482788
申请日：1995-06-07
CPC分类号： A61K51/0497 , A61K51/065 , A61K51/083 , A61K51/088 , A61K51/1093 , A61K2121/00 , A61K2123/00
摘要： The present invention provides methods for directing the biodistribution of molecules that are not generally specifically excreted via the renal pathway to renal excretion. The methods employ conjugates or complexes containing a directed biodistribution molecule (DBM) and one or more bound molecules, wherein the biodistribution of the conjugate or complex is directed to renal excretion in vivo by the DBM component thereof.
摘要翻译： 本发明提供了用于将通常不被特异性地通过肾脏途径排泄的分子的生物分布引导至肾脏排泄的方法。 该方法使用含有定向生物分布分子（DBM）和一种或多种结合分子的缀合物或复合物，其中缀合物或复合物的生物分布通过其DBM组分在体内被引导至肾脏排泄。
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公开(公告)号：US5556982A
公开(公告)日：1996-09-17
申请号：US90609
申请日：1993-07-12
IPC分类号： A61K47/48 , A61K51/04 , A61K51/10 , A61K51/12 , C07B59/00 , C07C227/08 , C07C271/22 , C07C323/60 , C07D285/00 , C07D495/04 , C07F13/00 , C07K14/36 , C07K14/465 , C07D235/02 , A61K49/00 , C07C69/62 , C07C229/14 , A61K43/00
CPC分类号： C07D285/00 , A61K47/48746 , A61K47/48753 , A61K51/0478 , A61K51/0495 , A61K51/0497 , A61K51/10 , A61K51/1045 , A61K51/1048 , A61K51/1066 , A61K51/1093 , A61K51/12 , B82Y5/00 , C07B59/004 , C07B59/008 , C07C227/08 , C07C271/22 , C07C323/60 , C07D495/04 , C07F13/005 , C07K14/36 , C07K14/465 , A61K2123/00
摘要： Protein, ligand and anti-ligand conjugated chelated metal radionuclides are provided for use in vivo. Intermediates are provided for preparing the compositions efficiently.
摘要翻译： 提供蛋白质，配体和抗配体缀合的螯合金属放射性核素用于体内。 提供中间体有效地制备组合物。
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