公开(公告)号：US07462600B2

公开(公告)日：2008-12-09

申请号：US11313523

申请日：2005-12-21

申请人： Louis S. Chupak ,  Mark E. Flanagan ,  Takushi Kaneko ,  Thomas V. Magee ,  Mark C. Noe ,  Usa Reilly

发明人： Louis S. Chupak ,  Mark E. Flanagan ,  Takushi Kaneko ,  Thomas V. Magee ,  Mark C. Noe ,  Usa Reilly

IPC分类号： A61K31/70 ,  C07H17/08

CPC分类号： C07H17/08

摘要： Macrolide compounds per se, as shown below and defined herein, and their use, e.g., as antibacterial and antiprotozoal agents in animals, including humans: Also disclosed are methods of preparing the compounds, intermediates, and pharmaceutical compositions thereof, and methods of treating or preventing disease by administering the compounds to subjects in need. This abstract is only an excerpt and is not limiting of the invention.

摘要翻译： 大环内酯类化合物本身，如下文所示和定义，以及它们在动物（包括人）中作为抗细菌剂和抗原虫药的用途：还公开了制备化合物，中间体及其药物组合物的方法，以及治疗或 通过将化合物给予需要的受试者来预防疾病。 该摘要仅是摘录而不是本发明的限制。

公开(公告)号：US20060135447A1

公开(公告)日：2006-06-22

申请号：US11313523

申请日：2005-12-21

申请人： Louis Chupak ,  Mark Flanagan ,  Takushi Kaneko ,  Thomas Magee ,  Mark Noe ,  Usa Reilly

发明人： Louis Chupak ,  Mark Flanagan ,  Takushi Kaneko ,  Thomas Magee ,  Mark Noe ,  Usa Reilly

IPC分类号： A61K31/7052 ,  C07H17/08

CPC分类号： C07H17/08

摘要： Macrolide compounds per se, as shown below and defined herein, and their use, e.g., as antibacterial and antiprotozoal agents in animals, including humans: Also disclosed are methods of preparing the compounds, intermediates, and pharmaceutical compositions thereof, and methods of treating or preventing disease by administering the compounds to subjects in need. This abstract is only an excerpt and is not limiting of the invention.

摘要翻译： 大环内酯类化合物本身，如下文所示和定义，以及它们在动物（包括人）中作为抗细菌剂和抗原虫药的用途：还公开了制备化合物，中间体及其药物组合物的方法，以及治疗或 通过将化合物给予需要的受试者来预防疾病。 该摘要仅是摘录而不是本发明的限制。

公开(公告)号：US06867230B2

公开(公告)日：2005-03-15

申请号：US09872731

申请日：2001-06-01

申请人： Matthew Merrill Hayward ,  Michael S. Visser ,  Robert G. Linde, II ,  Takushi Kaneko

发明人： Matthew Merrill Hayward ,  Michael S. Visser ,  Robert G. Linde, II ,  Takushi Kaneko

IPC分类号： A61K31/357 ,  A61K31/443 ,  A61K31/70 ,  A61K31/7004 ,  A61K31/7034 ,  A61P31/04 ,  A61P31/10 ,  A61P33/02 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D407/12 ,  C07D407/14 ,  C07D453/02 ,  C07D487/08 ,  C07D521/00 ,  C07H15/203 ,  A61K31/36 ,  C07D317/66

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D405/14 ,  C07D407/12 ,  C07D407/14 ,  C07D453/02 ,  C07D487/08 ,  C07H15/203

摘要： This invention relates to compounds of the formula and to pharmaceutically acceptable salts, prodrugs and solvates thereof, wherein R1, R2, R3 and R10 are as defined herein. The compounds of formula 1 are antibacterial and antiprotozoal agents that may be used to treat various bacterial and protozoal infections and disorders related to such infections. The invention also relates to pharmaceutical compositions containing the compounds of formula 1, methods of treating bacterial and protozoal infections by administering the compounds of formula 1.

摘要翻译： 本发明涉及式的化合物及其药学上可接受的盐，前药和溶剂合物，其中R 1，R 2，R 3和R 10如本文所定义。 式1的化合物是可用于治疗各种细菌和原生动物感染的抗细菌剂和抗原虫药，以及与这种感染有关的疾病。 本发明还涉及含有式1化合物的药物组合物，通过施用式1化合物来治疗细菌和原生动物感染的方法。

公开(公告)号：US06809080B2

公开(公告)日：2004-10-26

申请号：US09892081

申请日：2001-06-26

申请人： Takushi Kaneko ,  William Thomas McMillen

发明人： Takushi Kaneko ,  William Thomas McMillen

IPC分类号： A61K3170

CPC分类号： C07H17/08

摘要： This invention relates to compounds of the formula and to pharmaceutically acceptable salts, prodrugs, and solvates thereof wherein X, Y, R1, R2, R3, R4, and R6 are as defined herein. The compounds of formula I are antibacterial and antiprotozoal agents that may be used to treat various bacterial and protozoal infections and disorders related to such infections. The invention also relates to pharmaceutical compositions containing the compounds of formula I, methods of making the compounds, and to methods of treating bacterial and protozoal infections by administering the compounds.

摘要翻译： 本发明涉及下式的化合物及其药学上可接受的盐，前药和溶剂化物，其中X，Y，R 1，R 2，R 3，R 4和R 6如 本文定义。 式I化合物是可用于治疗各种细菌和原生动物感染的抗细菌剂和抗原虫药，以及与这种感染有关的疾病。 本发明还涉及含有式I化合物的药物组合物，制备化合物的方法，以及通过施用化合物治疗细菌和原生动物感染的方法。

公开(公告)号：US5491234A

公开(公告)日：1996-02-13

申请号：US129196

申请日：1993-10-14

申请人： Jotham W. Coe ,  Anton F. J. Fliri ,  Takushi Kaneko ,  Eric R. Larson

发明人： Jotham W. Coe ,  Anton F. J. Fliri ,  Takushi Kaneko ,  Eric R. Larson

IPC分类号： C07D239/48 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D239/02 ,  A61K31/505

CPC分类号： C07D239/48 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14

摘要： 2,4-diaminopyrimidine derivatives as potentiators of chemotherapeutic agents in the treatment of cancer.

摘要翻译： PCT No.PCT / US92 / 02434 Sec。 371日期：1993年10月14日 102（e）日期1994年1月31日PCT 1991年3月30日PCT公布。 公开号WO92 / 18498 日期：1992年10月29日.2,4-二氨基嘧啶衍生物作为治疗癌症的化学治疗剂的增效剂。

公开(公告)号：US5013851A

公开(公告)日：1991-05-07

申请号：US304634

申请日：1989-02-01

申请人： Takushi Kaneko ,  Henry S. L. Wong

发明人： Takushi Kaneko ,  Henry S. L. Wong

IPC分类号： C07D317/70 ,  C07D493/04 ,  C07D493/08 ,  C07F7/18

CPC分类号： C07D493/04 ,  C07D317/70 ,  C07D493/08 ,  C07F7/1856

摘要： There are disclosed intermediates which can be converted into podophyllotoxin and related compounds, which are known antineoplastic agents. There are also disclosed processes for the preparation of such intermediates, and processes for the conversion of the intermediates into known intermediates which are readily converted into podophyllotoxin and related compounds.

摘要翻译： 公开了可以转化为鬼臼毒素和相关化合物的中间体，其是已知的抗肿瘤剂。 还公开了制备这种中间体的方法，以及将中间体转化为易于转化为鬼臼毒素和相关化合物的已知中间体的方法。

公开(公告)号：US4579737A

公开(公告)日：1986-04-01

申请号：US672742

申请日：1984-11-19

申请人： Dolatrai M. Vyas ,  Takushi Kaneko ,  Terrence W. Doyle

发明人： Dolatrai M. Vyas ,  Takushi Kaneko ,  Terrence W. Doyle

IPC分类号： C07D487/14 ,  A61K31/40 ,  C07D403/04

CPC分类号： C07D487/14

摘要： Symmetrical bis-amidine derivatives of mitomycin C may be converted to unsymmetrical bis-amidine analogs by reaction with secondary amines. The compounds are active anti-tumor agents in experimental animal tumors.

摘要翻译： 丝裂霉素C的对称双脒衍生物可通过与仲胺反应转化为不对称双脒类似物。 这些化合物是实验动物肿瘤中的活性抗肿瘤剂。

公开(公告)号：US4567256A

公开(公告)日：1986-01-28

申请号：US658236

申请日：1984-10-05

申请人： Dolatrai M. Vyas ,  Takushi Kaneko ,  Terrence W. Doyle

发明人： Dolatrai M. Vyas ,  Takushi Kaneko ,  Terrence W. Doyle

IPC分类号： C07D487/14 ,  C07D403/04

CPC分类号： C07D487/14

摘要： 9a-Methoxymitosane derivatives having the amidino group at one or both of the 7-position and the carbamoyl-N positions are prepared by reaction of mitomycin A, mitomycin C, or an N.sup.1a -substituted analog thereof with an amide acetal, iminothioether, halomethyleniminium halide, or iminohalide salt.

摘要翻译： 通过丝裂霉素A，丝裂霉素C或其N1a取代的类似物与酰胺缩醛，亚氨基硫醚，卤代亚甲基亚胺鎓卤化物的反应制备具有位于7-位和氨基甲酰基-N位置的一个或两个具有脒基的9a-甲氧基二十烷体衍生物 ，或亚氨基卤盐。

公开(公告)号：US4456765A

公开(公告)日：1984-06-26

申请号：US506133

申请日：1983-06-20

申请人： Henry Schmitz ,  Takushi Kaneko ,  John M. Essery ,  Terrence W. Doyle

发明人： Henry Schmitz ,  Takushi Kaneko ,  John M. Essery ,  Terrence W. Doyle

IPC分类号： C07D493/10 ,  C07D311/78

CPC分类号： C07D493/10

摘要： Novel mono-, di- and triacylated derivatives of scirpentriol are provided for use as antitumor agents. Also provided are methods for the production of such derivatives.

摘要翻译： 提供了灵敏三醇的新型单，二和三酰化衍生物用作抗肿瘤剂。 还提供了用于生产这种衍生物的方法。

公开(公告)号：US4352936A

公开(公告)日：1982-10-05

申请号：US225487

申请日：1981-01-16

申请人： Takushi Kaneko

发明人： Takushi Kaneko

IPC分类号： C07D493/10 ,  C07D311/78

CPC分类号： C07D493/10

摘要： A novel series of 3,8-dihydroxy-scirpen-4.beta.,15-diol esters is provided for use as antitumor agents. The compounds are also useful as intermediates in the preparation of other trichothecene antitumor agents.

摘要翻译： 提供了一系列新的3,8-二羟基 - 螺环-4β，15-二醇酯用作抗肿瘤剂。 该化合物也可用作制备其它单端孢霉烯抗肿瘤剂的中间体。