公开(公告)号：US07071218B2

公开(公告)日：2006-07-04

申请号：US10298024

申请日：2002-11-15

申请人： Magnus Pfahl ,  Catherine Tachdjian ,  Lyle W. Spruce ,  Hussien A. Al-Shamma ,  Mohamed Boudjelal ,  Andrea N. Fanjul ,  Torsten R. Wiemann ,  David P. M. Pleynet

发明人： Magnus Pfahl ,  Catherine Tachdjian ,  Lyle W. Spruce ,  Hussien A. Al-Shamma ,  Mohamed Boudjelal ,  Andrea N. Fanjul ,  Torsten R. Wiemann ,  David P. M. Pleynet

IPC分类号： A61K31/426 ,  C07D277/36 ,  C07D401/02

CPC分类号： C07D277/20 ,  C07D417/06 ,  C07D417/10 ,  C07D417/14

摘要： The present invention relates to certain compounds of Formula (I) which can be useful in the treatment of diseases, such as, cancer, metabolic disorders, Type 2 Diabetes, dyslipidemia and/or hyperchloesterolemia:

公开(公告)号：US07226940B2

公开(公告)日：2007-06-05

申请号：US11210403

申请日：2005-08-24

申请人： Magnus Pfahl ,  Catherine Tachdjian ,  Hussien A. Al-Shamma ,  Andrea Fanjul ,  David P. M. Pleynet ,  Lyle W. Spruce

发明人： Magnus Pfahl ,  Catherine Tachdjian ,  Hussien A. Al-Shamma ,  Andrea Fanjul ,  David P. M. Pleynet ,  Lyle W. Spruce

IPC分类号： A61K31/415 ,  A61K31/425 ,  A61K31/44 ,  C07D401/00 ,  C07D417/00

CPC分类号： C07D277/20 ,  C07D233/40 ,  C07D233/42 ,  C07D233/72 ,  C07D233/84 ,  C07D233/86 ,  C07D233/96 ,  C07D261/12 ,  C07D277/34 ,  C07D277/36 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D403/10 ,  C07D405/10 ,  C07D417/06 ,  C07D417/10

摘要： The present invention relates to certain substituted heterocycles of Formula (I) which are useful in the treatment of diseases related to lipid and carbohydrate metabolism, such as type 2 diabetes, adipocyte differentiation, uncontrolled proliferation, such as lymphoma, Hodgkin's Disease, leukemia, breast cancer, prostate cancer or cancers in general; and inflammation, such as osteoarthritis, rheumatoid arthritis, Crohn's Disease or Inflammatory Bowel Disease

摘要翻译： 本发明涉及某些可用于治疗与脂质和碳水化合物代谢有关的疾病的取代的式（I）的杂环，例如2型糖尿病，脂肪细胞分化，不受控制的增殖，例如淋巴瘤，霍奇金病，白血病，乳腺癌 一般癌症，前列腺癌或癌症; 和炎症，例如骨关节炎，类风湿性关节炎，克罗恩病或炎症性肠病

公开(公告)号：US06974826B2

公开(公告)日：2005-12-13

申请号：US10894411

申请日：2004-07-19

申请人： Magnus Pfahl ,  Catherine Tachdjian ,  Hussien A. Al-Shamma ,  Andrea Fanjul ,  David P. M. Pleynet ,  Lyle W. Spruce

发明人： Magnus Pfahl ,  Catherine Tachdjian ,  Hussien A. Al-Shamma ,  Andrea Fanjul ,  David P. M. Pleynet ,  Lyle W. Spruce

IPC分类号： C07D233/76 ,  A61K31/4166 ,  A61K31/426 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/498 ,  A61P1/00 ,  A61P1/04 ,  A61P3/06 ,  A61P3/08 ,  A61P3/10 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P15/00 ,  A61P19/02 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  C07D233/40 ,  C07D233/42 ,  C07D233/86 ,  C07D233/96 ,  C07D261/12 ,  C07D277/20 ,  C07D277/34 ,  C07D277/36 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D403/10 ,  C07D405/10 ,  C07D417/06 ,  C07D417/10 ,  A61K31/44 ,  A61K31/415 ,  C07D233/28 ,  C07D261/04 ,  C07D401/00

CPC分类号： C07D277/20 ,  C07D233/40 ,  C07D233/42 ,  C07D233/72 ,  C07D233/84 ,  C07D233/86 ,  C07D233/96 ,  C07D261/12 ,  C07D277/34 ,  C07D277/36 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D403/10 ,  C07D405/10 ,  C07D417/06 ,  C07D417/10

摘要： The present invention relates to certain substituted heterocycles of Formula (I) which are useful in the treatment of diseases related to lipid and carbohydrate metabolism, such as type 2 diabetes, adipocyte differentiation, uncontrolled proliferation, such as lymphoma, Hodgkin's Disease, leukemia, breast cancer, prostate cancer or cancers in general; and inflammation, such as osteoarthritis, rheumatoid arthritis, Crohn's Disease or Inflammatory Bowel Disease.

摘要翻译： 本发明涉及某些可用于治疗与脂质和碳水化合物代谢有关的疾病的取代的式（I）的杂环，例如2型糖尿病，脂肪细胞分化，不受控制的增殖，例如淋巴瘤，霍奇金病，白血病，乳腺癌 一般癌症，前列腺癌或癌症; 和炎症，例如骨关节炎，类风湿性关节炎，克罗恩病或炎症性肠病。

公开(公告)号：US06765013B2

公开(公告)日：2004-07-20

申请号：US10334932

申请日：2002-12-31

申请人： Magnus Pfahl ,  Catherine Tachdjian ,  Hussien A. Al-Shamma ,  Andrea Fanjul ,  David P. M. Pleynet ,  Lyle W. Spruce

发明人： Magnus Pfahl ,  Catherine Tachdjian ,  Hussien A. Al-Shamma ,  Andrea Fanjul ,  David P. M. Pleynet ,  Lyle W. Spruce

IPC分类号： A61K31425

CPC分类号： C07D277/20 ,  C07D233/40 ,  C07D233/42 ,  C07D233/72 ,  C07D233/84 ,  C07D233/86 ,  C07D233/96 ,  C07D261/12 ,  C07D277/34 ,  C07D277/36 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D403/10 ,  C07D405/10 ,  C07D417/06 ,  C07D417/10

摘要： The present invention relates to certain substituted heterocycles of Formula (I) which are useful in the treatment of diseases related to lipid and carbohydrate metabolism, such as type 2 diabetes, adipocyte differentiation, uncontrolled proliferation, such as lymphoma, Hodgkin's Disease, leukemia, breast cancer, prostate cancer or cancers in general; and inflammation, such as osteoarthritis, rheumatoid arthritis, Crohn's Disease or Inflammatory Bowel Disease.

摘要翻译： 本发明涉及某些可用于治疗与脂质和碳水化合物代谢有关的疾病的取代的式（I）的杂环，例如2型糖尿病，脂肪细胞分化，不受控制的增殖，例如淋巴瘤，霍奇金病，白血病，乳腺癌 一般癌症，前列腺癌或癌症; 和炎症，例如骨关节炎，类风湿性关节炎，克罗恩病或炎症性肠病。

公开(公告)号：US06515003B1

公开(公告)日：2003-02-04

申请号：US09652810

申请日：2000-08-31

申请人： Magnus Pfahl ,  Catherine Tachdjian ,  Hussien A. Al-Shamma ,  Andrea Fanjul ,  David P. M. Pleynet ,  Lyle W. Spruce

发明人： Magnus Pfahl ,  Catherine Tachdjian ,  Hussien A. Al-Shamma ,  Andrea Fanjul ,  David P. M. Pleynet ,  Lyle W. Spruce

IPC分类号： C07D27734

CPC分类号： C07D277/20 ,  C07D233/40 ,  C07D233/42 ,  C07D233/72 ,  C07D233/84 ,  C07D233/86 ,  C07D233/96 ,  C07D261/12 ,  C07D277/34 ,  C07D277/36 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D403/10 ,  C07D405/10 ,  C07D417/06 ,  C07D417/10

摘要： The present invention relates to certain substituted heterocycles of Formula (I) which are useful in the treatment of diseases related to lipid and carbohydrate metabolism, such as type 2 diabetes, adipocyte differentiation, uncontrolled proliferation, such as lymphoma, Hodgkin's Disease, leukemia, breast cancer, prostate cancer or cancers in general; and inflammation, such as osteoarthritis, rheumatoid arthritis, Crohn's Disease or Inflammatory Bowel Disease.

摘要翻译： 本发明涉及某些可用于治疗与脂质和碳水化合物代谢有关的疾病的取代的式（I）的杂环，例如2型糖尿病，脂肪细胞分化，不受控制的增殖，例如淋巴瘤，霍奇金病，白血病，乳腺癌 一般癌症，前列腺癌或癌症; 和炎症，例如骨关节炎，类风湿性关节炎，克罗恩病或炎症性肠病。

公开(公告)号：US07153875B2

公开(公告)日：2006-12-26

申请号：US10094142

申请日：2002-03-07

申请人： Magnus Pfahl ,  Catherine Tachdjian ,  Hussien A. Al-Shamma ,  Andrea Fanjul ,  David P.M. Pleynet ,  Lyle W. Spruce ,  Torsten R. Wiemann ,  Jason B. Ibarra

发明人： Magnus Pfahl ,  Catherine Tachdjian ,  Hussien A. Al-Shamma ,  Andrea Fanjul ,  David P.M. Pleynet ,  Lyle W. Spruce ,  Torsten R. Wiemann ,  Jason B. Ibarra

IPC分类号： C07D401/06 ,  A61K31/44

CPC分类号： C07D277/20 ,  C07D277/34 ,  C07D417/06 ,  C07D417/10 ,  C07D417/14

摘要： The invention relates to certain heterocyclic compounds useful for the treatment of cancer and other diseases, having the Formula (I): wherein: (a) m is an integer 0 or 1; (b) R12 is an alkyl, a substituted alkyl, a cycloalkyl, a substituted cycloalkyl, a heterocyclic, a substituted heterocyclic, a heteroaryl, a substituted heteroaryl, an aryl or a substituted aryl residue; (c) Ar3 is an aryl, a substituted aryl, a heteroaryl or a substituted heteroaryl residue; (d) Ar4 is an aryl, a substituted aryl, a heteroaryl or a substituted heteroaryl residue; (e) R5 is hydrogen, hydroxy, alkyl or substituted alkyl; (f) ----- represents a bond present or absent; and (g) W, X, Y and Z are independently or together —C(O)—, C(S), S, O, or NH; or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

摘要翻译： 本发明涉及可用于治疗癌症和其它疾病的某些杂环化合物，其具有式（I）：其中：（a）m为整数0或1; （b）R 12是烷基，取代的烷基，环烷基，取代的环烷基，杂环，取代的杂环，杂芳基，取代的杂芳基，芳基或取代的芳基; （c）Ar 3是芳基，取代的芳基，杂芳基或取代的杂芳基残基; （d）Ar 4是芳基，取代的芳基，杂芳基或取代的杂芳基残基; （e）R 5是氢，羟基，烷基或取代的烷基; （f）-----代表存在或不存在的债券; 和（g）W，X，Y和Z独立地或一起为-C（O） - ，C（S），S，O或NH; 或其药学上可接受的盐。

公开(公告)号：US07196108B2

公开(公告)日：2007-03-27

申请号：US10384391

申请日：2003-03-06

申请人： Magnus Pfahl ,  Catherine Tachdjian ,  Hussien A. Al-Shamma ,  Andrea Fanjul Giachino ,  Karine Jakubowicz-Jaillardon ,  Jianhua Guo ,  Richard M. Fine ,  Lyle W. Spruce ,  James W. Zapf

发明人： Magnus Pfahl ,  Catherine Tachdjian ,  Hussien A. Al-Shamma ,  Andrea Fanjul Giachino ,  Karine Jakubowicz-Jaillardon ,  Jianhua Guo ,  Richard M. Fine ,  Lyle W. Spruce ,  James W. Zapf

IPC分类号： A61K31/343 ,  A61K31/381 ,  A61K31/382 ,  A61K31/403 ,  A61K31/4166 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4353 ,  A61K31/538 ,  A61K31/5415 ,  C07D277/34 ,  C07D265/36 ,  C07D243/10 ,  C07D241/36 ,  C07D233/72 ,  C07D223/14 ,  C07D221/02 ,  C07D209/04 ,  C07D335/04 ,  C07D333/50 ,  C07D319/14 ,  C07D311/04 ,  C07D307/77

CPC分类号： C07D277/20 ,  C07D417/06 ,  C07D417/10 ,  C07D417/14

摘要： The invention relates to certain bicyclic heterocycles havng the structure shown below which are useful in the treatment of diseases related to lipid and carbohydrate metabolism, such as type 2 diabetes, and atherosclerosis.

摘要翻译： 本发明涉及某些具有下列结构的双环杂环，其可用于治疗与脂质和碳水化合物代谢相关的疾病，例如2型糖尿病和动脉粥样硬化。

公开(公告)号：US6100238A

公开(公告)日：2000-08-08

申请号：US89587

申请日：1998-06-03

申请人： Albert C. Gyorkos ,  Lyle W. Spruce

发明人： Albert C. Gyorkos ,  Lyle W. Spruce

IPC分类号： A61K38/00 ,  C07D271/10 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07K5/02 ,  C07K5/06 ,  C07K5/062 ,  C07K5/065 ,  C07K5/068 ,  C07K5/072 ,  C07K5/078 ,  C07K5/083 ,  C07K5/12 ,  A61K38/05 ,  A61K38/06

CPC分类号： C07D271/10 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07K5/06052 ,  C07K5/06139 ,  C07K5/06165 ,  A61K38/00

摘要： The present invention relates to certain substituted oxadiazole nonpeptides, which are useful as inhibitors of human neutrophil elastase (HNE) for the treatment of HNE-mediated processes implicated in conditions such as adult respiratory distress syndrome, septic shock and multiple organ failure. A series of studies also have indicated the involvement HNE in myocardial ischemia-reperfusion injury, emphysema. HNE-mediated processes are implicated in other conditions such as arthritis, periodontal disease, glomerulonephritis, dermatitis, psoriasis, cystic fibrosis, chronic bronchitis, atherosclerosis, Alzheimer's disease, organ transplantation, corneal ulcers, and invasion behavior of malignant tumors.

摘要翻译： 本发明涉及某些取代的恶二唑非肽，其可用作人嗜中性粒细胞弹性蛋白酶（HNE）的抑制剂，用于治疗涉及诸如成人呼吸窘迫综合征，败血性休克和多器官功能衰竭等病症的HNE介导的过程。 一系列研究也表明HNE参与心肌缺血再灌注损伤，肺气肿。 HNE介导的过程涉及诸如关节炎，牙周病，肾小球性肾炎，皮炎，牛皮癣，囊性纤维化，慢性支气管炎，动脉粥样硬化，阿尔茨海默氏病，器官移植，角膜溃疡和恶性肿瘤的侵袭行为等其他病症。

公开(公告)号：US6015791A

公开(公告)日：2000-01-18

申请号：US984881

申请日：1997-12-04

申请人： Albert Gyorkos ,  Lyle W. Spruce

发明人： Albert Gyorkos ,  Lyle W. Spruce

IPC分类号： A61K38/00 ,  C07D271/10 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07K5/02 ,  C07K5/06 ,  C07K5/062 ,  C07K5/065 ,  C07K5/068 ,  C07K5/072 ,  C07K5/078 ,  C07K5/083 ,  C07K5/12 ,  A61K31/55 ,  A61K38/05 ,  A61K38/06

CPC分类号： C07D271/10 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07K5/0202 ,  C07K5/06017 ,  C07K5/06026 ,  C07K5/06052 ,  C07K5/06139 ,  C07K5/06191 ,  C07K5/0806 ,  C07K5/0808 ,  C07K5/0821 ,  C07K5/0827 ,  C07K5/12 ,  A61K38/00

摘要： The present invention relates to certain substituted oxadiazole, thiadiazole, and triazoles, in particular those including a cycloheptane structure, that are useful as serine protease inhibitors, including inhibitors for human neutrophil elastase. Compounds of the invention are useful in treating conditions such as adult respiratory distress syndrome, septic shock, and multiple organ failure.

摘要翻译： 本发明涉及可用作丝氨酸蛋白酶抑制剂的某些取代的恶二唑，噻二唑和三唑，特别是包括环庚烷结构的那些，包括人中性粒细胞弹性蛋白酶抑制剂。 本发明的化合物可用于治疗诸如成人呼吸窘迫综合征，败血性休克和多器官衰竭的病症。

公开(公告)号：US6001813A

公开(公告)日：1999-12-14

申请号：US090046

申请日：1998-06-03

申请人： Albert C. Gyorkos ,  Lyle W. Spruce

发明人： Albert C. Gyorkos ,  Lyle W. Spruce

IPC分类号： A61K38/00 ,  C07D271/10 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07K5/02 ,  C07K5/06 ,  C07K5/062 ,  C07K5/065 ,  C07K5/068 ,  C07K5/072 ,  C07K5/078 ,  C07K5/083 ,  C07K5/12 ,  A61K38/06

CPC分类号： C07D271/10 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07K5/0202 ,  C07K5/06026 ,  C07K5/06043 ,  C07K5/06052 ,  C07K5/06078 ,  C07K5/06086 ,  C07K5/06104 ,  C07K5/06139 ,  C07K5/06156 ,  C07K5/06191 ,  C07K5/0806 ,  C07K5/12 ,  A61K38/00

摘要： The present invention relates to certain substituted oxadiazole tripeptides, which are useful as inhibitors of human neutrophil elastase (HNE) for the treatment of HNE-mediated processes implicated in conditions such as adult respiratory distress syndrome, septic shock and multiple organ failure. A series of studies also have indicated the involvement HNE in myocardial ischemia-reperfusion injury, emphysema. HNE-mediated processes are implicated in other conditions such as arthritis, periodontal disease, glomerulonephritis, dermatitis, psoriasis, cystic fibrosis, chronic bronchitis, atherosclerosis, Alzheimer's disease, organ transplantation, corneal ulcers, and invasion behavior of malignant tumors.

摘要翻译： 本发明涉及某些取代的恶二唑三肽，其可用作人嗜中性粒细胞弹性蛋白酶（HNE）的抑制剂，用于治疗涉及诸如成人呼吸窘迫综合征，败血性休克和多器官功能衰竭等病症的HNE介导的过程。 一系列研究也表明HNE参与心肌缺血再灌注损伤，肺气肿。 HNE介导的过程涉及诸如关节炎，牙周病，肾小球性肾炎，皮炎，牛皮癣，囊性纤维化，慢性支气管炎，动脉粥样硬化，阿尔茨海默氏病，器官移植，角膜溃疡和恶性肿瘤的侵袭行为等其他病症。