公开(公告)号：US20070254880A1

公开(公告)日：2007-11-01

申请号：US10593950

申请日：2005-03-23

申请人： Wesley Blackaby ,  Mark Duggan ,  David Hallett ,  George Hartman ,  Andrew Jennings ,  William Leister ,  Richard Lewis ,  Craig Lindsley ,  Elizabeth Naylor ,  Leslie Street ,  Yi Wang ,  David Wisnoski ,  Scott Wolkenberg ,  Zhijian Zhao

发明人： Wesley Blackaby ,  Mark Duggan ,  David Hallett ,  George Hartman ,  Andrew Jennings ,  William Leister ,  Richard Lewis ,  Craig Lindsley ,  Elizabeth Naylor ,  Leslie Street ,  Yi Wang ,  David Wisnoski ,  Scott Wolkenberg ,  Zhijian Zhao

IPC分类号： A61K31/445 ,  A61K31/5375 ,  C07D211/06 ,  C07D413/02

CPC分类号： C07D409/14 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D413/14

摘要： The present invention is directed to pyridyl, pyridazinyl, pyrimidinyl and pyrazinyl piperidine compounds that inhibit the glycine transporter GlyT1 and which are useful in the treatment of neurological and psychiatric disorders associated with glycinergic or glutamatergic neurotransmission dysfunction and diseases in which the glycine transporter GlyT1 is involved.

摘要翻译： 本发明涉及抑制甘氨酸转运蛋白GlyT1的吡啶基，哒嗪基，嘧啶基和吡嗪基哌啶化合物，其可用于治疗与甘氨酸能或谷氨酸能神经传递功能障碍相关的神经和精神疾病以及其中涉及甘氨酸转运蛋白GlyT1的疾病 。

公开(公告)号：US20050288294A1

公开(公告)日：2005-12-29

申请号：US10530252

申请日：2003-10-24

申请人： Mark Duggan ,  Craig Lindsley ,  Zhijian Zhao

发明人： Mark Duggan ,  Craig Lindsley ,  Zhijian Zhao

IPC分类号： A61K31/495 ,  A61K31/498 ,  A61K45/06 ,  C07D241/36 ,  C07D487/02 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04 ,  C07D519/00

CPC分类号： A61K31/495 ,  A61K45/06 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04

摘要： The present invention is directed to compounds which contain a five-membered heterocyclic ring fused to a substituted pyrazine moiety which inhibit the activity of Akt, a serine/threonine protein kinase. The invention is further directed to chemotherapeutic compositions containing the compounds of this invention and methods for treating cancer comprising administration of the compounds of the invention.

摘要翻译： 本发明涉及含有与被抑制Akt（丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶）活性的取代的吡嗪部分稠合的五元杂环的化合物。 本发明还涉及含有本发明化合物的治疗组合物和治疗癌症的方法，包括施用本发明化合物。

公开(公告)号：US20070043001A1

公开(公告)日：2007-02-22

申请号：US10554001

申请日：2004-04-20

申请人： Mark Bilodeau ,  Mark Duggan ,  John Hartnett ,  Craig Lindsley ,  Zhicai Wu ,  Zhijian Zhao

发明人： Mark Bilodeau ,  Mark Duggan ,  John Hartnett ,  Craig Lindsley ,  Zhicai Wu ,  Zhijian Zhao

IPC分类号： A61K31/4545 ,  A61K31/675 ,  C07D401/02 ,  C07F9/59

CPC分类号： C07F9/65583 ,  A61K45/06 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D487/04

摘要： The present invention is directed to compounds which contain a substituted pyridine moeity which inhibit the activity of Akt, a serine/threonine protein kinase. The invention is further directed to chemotherapeutic compositions containing the compounds of this invention and methods for treating cancer comprising administration of the compounds of the invention.

摘要翻译： 本发明涉及含有抑制Akt（丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶）活性的取代吡啶甲氧基化合物。 本发明还涉及含有本发明化合物的治疗组合物和治疗癌症的方法，包括施用本发明化合物。

公开(公告)号：US20060270673A1

公开(公告)日：2006-11-30

申请号：US10554187

申请日：2004-04-20

申请人： Mark Duggan ,  Craig Lindsley ,  Zhicai Wu ,  Zhijian Zhao ,  John Hartnett

发明人： Mark Duggan ,  Craig Lindsley ,  Zhicai Wu ,  Zhijian Zhao ,  John Hartnett

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/4439 ,  C07D417/02 ,  C07D403/02 ,  C07D413/02

CPC分类号： C07D213/85 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： The present invention is directed to compounds which contain a substituted pyridine moiety which inhibit the activity of Akt, a serine/threonine protein kinase. The invention is further directed to chemotherapeutic compositions containing the compounds of this invention and methods for treating cancer comprising administration of the compounds of the invention.

摘要翻译： 本发明涉及含有抑制Akt（丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶）活性的取代的吡啶部分的化合物。 本发明还涉及含有本发明化合物的治疗组合物和治疗癌症的方法，包括施用本发明化合物。

公开(公告)号：US20070142388A1

公开(公告)日：2007-06-21

申请号：US11704105

申请日：2007-02-08

申请人： Mark Duggan ,  Craig Lindsley ,  Zhijian Zhao

发明人： Mark Duggan ,  Craig Lindsley ,  Zhijian Zhao

IPC分类号： A61K31/4965 ,  C07D241/02

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D241/18

摘要： The present invention is directed to compounds comprising a 2,3-diphenylpyrazine moiety which inhibit the activity of Akt, a serine/threonine protein kinase. The invention is further directed to chemotherapeutic compositions containing the compounds of this invention and methods for treating cancer comprising administration of the compounds of the invention.

摘要翻译： 本发明涉及包含抑制Akt（丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶）活性的2,3-二苯基吡嗪部分的化合物。 本发明还涉及含有本发明化合物的治疗组合物和治疗癌症的方法，包括施用本发明化合物。

公开(公告)号：US20050222155A1

公开(公告)日：2005-10-06

申请号：US10510069

申请日：2003-04-04

申请人： Mark Bilodeau ,  Mark Duggan ,  John Hartnett ,  Craig Lindsley ,  Peter Manley ,  Zhicai Wu ,  Zhijian Zhao

发明人： Mark Bilodeau ,  Mark Duggan ,  John Hartnett ,  Craig Lindsley ,  Peter Manley ,  Zhicai Wu ,  Zhijian Zhao

IPC分类号： C07D333/56 ,  A61K31/138 ,  A61K31/337 ,  A61K31/4535 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/498 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/52 ,  A61K31/706 ,  A61K45/00 ,  A61P5/30 ,  A61P9/14 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D305/14 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/10 ,  C07D403/14 ,  C07D409/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D519/00 ,  C07H5/06 ,  C07H17/02 ,  C07D215/12

CPC分类号： C07D401/10 ,  A61K31/498 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/10 ,  C07D403/14 ,  C07D409/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04

摘要： The present invention is directed to compounds comprising a 2,3-diphenylquinoxaline moiety which inhibit the activity of Akt, a serine/threonine protein kinase. The invention is further directed to chemotherapeutic compositions containing the compounds of this invention and methods for treating cancer comprising administration of the compounds of the invention.

公开(公告)号：US20050182256A1

公开(公告)日：2005-08-18

申请号：US10509959

申请日：2003-04-04

申请人： Mark Duggan ,  Craig Lindsley ,  Zhijian Zhao

发明人： Mark Duggan ,  Craig Lindsley ,  Zhijian Zhao

IPC分类号： A61K31/497 ,  A61K45/00 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D241/18 ,  C07D401/14 ,  C07D43/02

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D241/18

摘要： The present invention is directed to compounds comprising a 2,3-diphenylpyrazine moiety which inhibit the activity of Akt, a serine/threonine protein kinase. The invention is further directed to chemotherapeutic compositions containing the compounds of this invention and methods for treating cancer comprising administration of the compounds of the invention.

摘要翻译： 本发明涉及包含抑制Akt（丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶）活性的2,3-二苯基吡嗪部分的化合物。 本发明还涉及含有本发明化合物的治疗组合物和治疗癌症的方法，包括施用本发明化合物。

公开(公告)号：US20050159422A1

公开(公告)日：2005-07-21

申请号：US10510066

申请日：2003-04-04

申请人： Craig Lindsley ,  Zhijian Zhao

发明人： Craig Lindsley ,  Zhijian Zhao

IPC分类号： A61K31/498 ,  A61K31/4985 ,  A61K45/00 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D241/36 ,  C07D401/14 ,  C07D487/02 ,  C07D487/04 ,  C07D519/00 ,  C07D519/04

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D487/04 ,  C07D519/04

摘要： The present invention is directed to compounds comprising a ring-fused quinoxalinyl moiety which inhibit the activity of Akt, a serine/threonine protein kinase. The invention is further directed to chemotherapeutic compositions containing the compounds of this invention and methods for treating cancer comprising administration of the compounds of the invention.

摘要翻译： 本发明涉及包含抑制Akt（丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶）活性的环稠合喹喔啉基部分的化合物。 本发明还涉及含有本发明化合物的治疗组合物和治疗癌症的方法，包括施用本发明化合物。

公开(公告)号：US20070249606A1

公开(公告)日：2007-10-25

申请号：US11579234

申请日：2005-04-29

申请人： Craig Lindsley ,  Scott Wolkenberg ,  Zhijian Zhao

发明人： Craig Lindsley ,  Scott Wolkenberg ,  Zhijian Zhao

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61P25/00 ,  C07D413/06

CPC分类号： C07D211/62 ,  C07D211/96 ,  C07D405/12 ,  C07D417/12

摘要： The present invention is directed to morpholinyl piperidine compounds that inhibit the glycine transporter GlyT1 and which are useful in the treatment of neurological and psychiatric disorders associated with glycinergic or glutamatergic neurotransmission dysfunction and diseases in which the glycine transporter GlyT1 is involved.

摘要翻译： 本发明涉及抑制甘氨酸转运蛋白GlyT1的吗啉基哌啶化合物，其可用于治疗与甘氨酸能或谷氨酸能神经传递功能障碍相关的神经和精神疾病以及其中涉及甘氨酸转运蛋白GlyT1的疾病。

公开(公告)号：US20060142178A1

公开(公告)日：2006-06-29

申请号：US10510068

申请日：2003-04-04

申请人： Stanley Barnett ,  Deborah DeFeo-Jones ,  George Hartman ,  Kathleen Haskell ,  Hans Huber ,  Craig Lindsley ,  Zhijian Zhao

发明人： Stanley Barnett ,  Deborah DeFeo-Jones ,  George Hartman ,  Kathleen Haskell ,  Hans Huber ,  Craig Lindsley ,  Zhijian Zhao

IPC分类号： A61K38/00 ,  A61K31/415

CPC分类号： A61K45/06 ,  A61K31/415 ,  A61K31/495 ,  A61K31/50 ,  A61K31/53 ,  A61K38/45 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention is directed to a method of treating cancer which comprises administration of a compound which selectively inhibits the activity of one or two of the isoforms of Akt, a serine/threonine protein kinase. The invention is particularly directed to the method wherein the compound is dependent on the presence of the pleckstrin homology domain of Akt for its inhibitory activity.

摘要翻译： 本发明涉及一种治疗癌症的方法，其包括施用选择性抑制一种或两种Akt，丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶同工型的活性的化合物。 本发明特别涉及其中化合物取决于Akt的pleckstrin同源结构域的抑制活性的方法。