公开(公告)号：US20070254880A1

公开(公告)日：2007-11-01

申请号：US10593950

申请日：2005-03-23

申请人： Wesley Blackaby ,  Mark Duggan ,  David Hallett ,  George Hartman ,  Andrew Jennings ,  William Leister ,  Richard Lewis ,  Craig Lindsley ,  Elizabeth Naylor ,  Leslie Street ,  Yi Wang ,  David Wisnoski ,  Scott Wolkenberg ,  Zhijian Zhao

发明人： Wesley Blackaby ,  Mark Duggan ,  David Hallett ,  George Hartman ,  Andrew Jennings ,  William Leister ,  Richard Lewis ,  Craig Lindsley ,  Elizabeth Naylor ,  Leslie Street ,  Yi Wang ,  David Wisnoski ,  Scott Wolkenberg ,  Zhijian Zhao

IPC分类号： A61K31/445 ,  A61K31/5375 ,  C07D211/06 ,  C07D413/02

CPC分类号： C07D409/14 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D413/14

摘要： The present invention is directed to pyridyl, pyridazinyl, pyrimidinyl and pyrazinyl piperidine compounds that inhibit the glycine transporter GlyT1 and which are useful in the treatment of neurological and psychiatric disorders associated with glycinergic or glutamatergic neurotransmission dysfunction and diseases in which the glycine transporter GlyT1 is involved.

摘要翻译： 本发明涉及抑制甘氨酸转运蛋白GlyT1的吡啶基，哒嗪基，嘧啶基和吡嗪基哌啶化合物，其可用于治疗与甘氨酸能或谷氨酸能神经传递功能障碍相关的神经和精神疾病以及其中涉及甘氨酸转运蛋白GlyT1的疾病 。

公开(公告)号：US20070249606A1

公开(公告)日：2007-10-25

申请号：US11579234

申请日：2005-04-29

申请人： Craig Lindsley ,  Scott Wolkenberg ,  Zhijian Zhao

发明人： Craig Lindsley ,  Scott Wolkenberg ,  Zhijian Zhao

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61P25/00 ,  C07D413/06

CPC分类号： C07D211/62 ,  C07D211/96 ,  C07D405/12 ,  C07D417/12

摘要： The present invention is directed to morpholinyl piperidine compounds that inhibit the glycine transporter GlyT1 and which are useful in the treatment of neurological and psychiatric disorders associated with glycinergic or glutamatergic neurotransmission dysfunction and diseases in which the glycine transporter GlyT1 is involved.

摘要翻译： 本发明涉及抑制甘氨酸转运蛋白GlyT1的吗啉基哌啶化合物，其可用于治疗与甘氨酸能或谷氨酸能神经传递功能障碍相关的神经和精神疾病以及其中涉及甘氨酸转运蛋白GlyT1的疾病。

公开(公告)号：US09309199B2

公开(公告)日：2016-04-12

申请号：US13582555

申请日：2011-02-28

申请人： Scott Wolkenberg ,  James C. Barrow ,  Scott T. Harrison ,  B. Wesley Trotter ,  Kausik K. Nanda ,  Peter J. Manley ,  Zhijian Zhao

发明人： Scott Wolkenberg ,  James C. Barrow ,  Scott T. Harrison ,  B. Wesley Trotter ,  Kausik K. Nanda ,  Peter J. Manley ,  Zhijian Zhao

IPC分类号： C07D211/86 ,  C07D213/69 ,  C07D213/84 ,  C07D213/85 ,  C07D401/04 ,  C07D413/10 ,  C07D417/04

CPC分类号： C07D213/69 ,  C07D211/86 ,  C07D213/84 ,  C07D213/85 ,  C07D401/04 ,  C07D413/10 ,  C07D417/04

摘要： The present invention relates to 4-pyridinone compounds which are inhibitors of catechol O-methyltransferase (COMT), and are useful in the treatment and prevention of neurological and psychiatric disorders and diseases in which COMT enzyme is involved. The present invention also relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds and the use of these compounds and compositions in the prevention or treatment of such diseases in which COMT is involved.

公开(公告)号：US09273040B2

公开(公告)日：2016-03-01

申请号：US14353488

申请日：2012-10-26

申请人： Mark E. Layton ,  Joseph E. Pero ,  Hannah Fiji ,  Michael J. Kelly, III ,  Pablo de Leon ,  Michael A. Rossi ,  Kevin F. Gilbert ,  Anthony J. Roecker ,  Zhijian Zhao ,  Swati I P. Mercer ,  Scott Wolkenberg ,  James Mulhearn ,  Lianyun Zhao ,  Dansu Li

发明人： Mark E. Layton ,  Joseph E. Pero ,  Hannah Fiji ,  Michael J. Kelly, III ,  Pablo de Leon ,  Michael A. Rossi ,  Kevin F. Gilbert ,  Anthony J. Roecker ,  Zhijian Zhao ,  Swati I P. Mercer ,  Scott Wolkenberg ,  James Mulhearn ,  Lianyun Zhao ,  Dansu Li

IPC分类号： A61K31/00 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D451/02 ,  C07D471/04 ,  C07D491/107 ,  C07D493/10

CPC分类号： C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D451/02 ,  C07D471/04 ,  C07D491/107 ,  C07D493/10

摘要： Disclosed are compounds of Formula (A) or a salt thereof, wherein “Het”, Ra, and Rb are defined herein, which have properties for blocking Nav 1.7 ion channels found in peripheral and sympathetic neurons. Also described are pharmaceutical formulations comprising the compounds of Formula (A) or their salts, and methods of treating neuropathic pain disorders using the same.

摘要翻译： 公开了式（A）的化合物或其盐，其中“Het”，Ra和Rb在本文中定义，其具有用于阻断在外周和交感神经元中发现的Nav 1.7离子通道的性质。 还描述了包含式（A）化合物或其盐的药物制剂，以及使用其制备神经性疼痛障碍的方法。

公开(公告)号：US20130005744A1

公开(公告)日：2013-01-03

申请号：US13582555

申请日：2011-02-28

申请人： Scott Wolkenberg ,  James C. Barrow ,  Scott T. Harrison ,  B. Wesley Trotter ,  Kausik K. Nanda ,  Peter J. Manley ,  Zhijian Zhao

发明人： Scott Wolkenberg ,  James C. Barrow ,  Scott T. Harrison ,  B. Wesley Trotter ,  Kausik K. Nanda ,  Peter J. Manley ,  Zhijian Zhao

IPC分类号： A61K31/4418 ,  A61P25/00 ,  A61P25/18 ,  A61K31/506 ,  A61P25/34 ,  A61P25/36 ,  C07D401/04 ,  A61K31/4439 ,  C07D213/69 ,  A61P25/30

CPC分类号： C07D213/69 ,  C07D211/86 ,  C07D213/84 ,  C07D213/85 ,  C07D401/04 ,  C07D413/10 ,  C07D417/04

摘要： The present invention relates to 4-pyridinone compounds which are inhibitors of catechol O-methyltransferase (COMT), and are useful in the treatment and prevention of neurological and psychiatric disorders and diseases in which COMT enzyme is involved. The present invention also relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds and the use of these compounds and compositions in the prevention or treatment of such diseases in which COMT is involved.

公开(公告)号：US09024032B2

公开(公告)日：2015-05-05

申请号：US13582601

申请日：2011-02-28

申请人： Scott Wolkenberg ,  James C. Barrow ,  Michael S. Poslusney ,  Scott T. Harrison ,  B. Wesley Trotter ,  James Mulhearn ,  Kausik K. Nanda ,  Peter J. Manley ,  Zhijian Zhao ,  Jeffrey W. Schubert ,  Nathan Kett ,  Amy Zartman

发明人： Scott Wolkenberg ,  James C. Barrow ,  Michael S. Poslusney ,  Scott T. Harrison ,  B. Wesley Trotter ,  James Mulhearn ,  Kausik K. Nanda ,  Peter J. Manley ,  Zhijian Zhao ,  Jeffrey W. Schubert ,  Nathan Kett ,  Amy Zartman

IPC分类号： A61K31/44 ,  C07D211/90 ,  C07D213/69 ,  A61K31/4412 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61K31/69 ,  A61K45/06 ,  C07D213/73 ,  C07D213/74 ,  C07D401/10 ,  C07D401/14 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12 ,  C07D417/10 ,  C07D471/04 ,  C07F5/02 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06

CPC分类号： C07F5/025 ,  A61K31/4412 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61K31/69 ,  A61K45/06 ,  C07D213/69 ,  C07D213/73 ,  C07D213/74 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/14 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12 ,  C07D417/10 ,  C07D471/04

摘要： The present invention relates to 4-pyridinone compounds which are inhibitors of catechol O-methyltransferase (COMT), and are useful in the treatment and prevention of neurological and psychiatric disorders and diseases in which COMT enzyme is involved. The present invention also relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds and the use of these compounds and compositions in the prevention or treatment of such diseases in which COMT is involved.

摘要翻译： 本发明涉及作为儿茶酚O-甲基转移酶（COMT）的抑制剂的4-吡啶酮化合物，可用于治疗和预防涉及COMT酶的神经和精神疾病和疾病。 本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物以及这些化合物和组合物在预防或治疗涉及COMT的疾病中的用途。

公开(公告)号：US08969364B2

公开(公告)日：2015-03-03

申请号：US13582637

申请日：2011-02-28

申请人： Scott Wolkenberg ,  Scott T. Harrison ,  James C. Barrow ,  Zhijian Zhao ,  Jeffrey Melamed ,  Nathan R. Kett ,  Amy Zartman

发明人： Scott Wolkenberg ,  Scott T. Harrison ,  James C. Barrow ,  Zhijian Zhao ,  Jeffrey Melamed ,  Nathan R. Kett ,  Amy Zartman

IPC分类号： A01N43/54 ,  A61K31/505 ,  C07D401/14 ,  A61K31/519 ,  C07D239/54 ,  C07D239/553 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D403/10 ,  C07D405/10 ,  C07D409/10 ,  C07D413/10 ,  C07D417/10 ,  C07D471/04 ,  C07D498/04 ,  A61K31/513 ,  A61K45/06

CPC分类号： C07D401/14 ,  A61K31/505 ,  A61K31/513 ,  A61K31/519 ,  A61K45/06 ,  C07D239/54 ,  C07D239/553 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D403/10 ,  C07D405/10 ,  C07D409/10 ,  C07D413/10 ,  C07D417/10 ,  C07D471/04 ,  C07D498/04

摘要： The present invention relates to 4-pyridinone compounds which are inhibitors of catechol O-methyltransferase (COMT), and are useful in the treatment and prevention of neurological and psychiatric disorders and diseases in which COMT enzyme is involved. The present invention also relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds and the use of these compounds and compositions in the prevention or treatment of such diseases in which COMT is involved.

摘要翻译： 本发明涉及作为儿茶酚O-甲基转移酶（COMT）的抑制剂的4-嘧啶酮化合物，可用于治疗和预防涉及COMT酶的神经和精神疾病和疾病。 本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物以及这些化合物和组合物在预防或治疗涉及COMT的疾病中的用途。

公开(公告)号：US20130196002A1

公开(公告)日：2013-08-01

申请号：US13582637

申请日：2011-02-28

申请人： Scott Wolkenberg ,  Scott T. Harrison ,  James C. Barrow ,  Zhijian Zhao ,  Jeffrey Melamed ,  Nathan R. Kett ,  Amy Zartman

发明人： Scott Wolkenberg ,  Scott T. Harrison ,  James C. Barrow ,  Zhijian Zhao ,  Jeffrey Melamed ,  Nathan R. Kett ,  Amy Zartman

IPC分类号： C07D401/14 ,  A61K45/06 ,  C07D401/10 ,  C07D239/54 ,  A61K31/513

CPC分类号： C07D401/14 ,  A61K31/505 ,  A61K31/513 ,  A61K31/519 ,  A61K45/06 ,  C07D239/54 ,  C07D239/553 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D403/10 ,  C07D405/10 ,  C07D409/10 ,  C07D413/10 ,  C07D417/10 ,  C07D471/04 ,  C07D498/04

摘要： The present invention relates to 4-pyridinone compounds which are inhibitors of catechol O-methyltransferase (COMT), and are useful in the treatment and prevention of neurological and psychiatric disorders and diseases in which COMT enzyme is involved. The present invention also relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds and the use of these compounds and compositions in the prevention or treatment of such diseases in which COMT is involved.

摘要翻译： 本发明涉及作为儿茶酚O-甲基转移酶（COMT）的抑制剂的4-嘧啶酮化合物，可用于治疗和预防涉及COMT酶的神经和精神疾病和疾病。 本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物以及这些化合物和组合物在预防或治疗涉及COMT的疾病中的用途。

公开(公告)号：US20130084346A1

公开(公告)日：2013-04-04

申请号：US13582601

申请日：2011-02-28

申请人： Scott Wolkenberg ,  James C. Barrow ,  Michael S. Poslusney ,  Scott T. Harrison ,  B. Wesley Trotter ,  James Mulhearn ,  Kausik K. Nanda ,  Peter J. Manley ,  Zhijian Zhao ,  Jeffrey W. Schubert ,  Nathan Kett ,  Amy Zartman

发明人： Scott Wolkenberg ,  James C. Barrow ,  Michael S. Poslusney ,  Scott T. Harrison ,  B. Wesley Trotter ,  James Mulhearn ,  Kausik K. Nanda ,  Peter J. Manley ,  Zhijian Zhao ,  Jeffrey W. Schubert ,  Nathan Kett ,  Amy Zartman

IPC分类号： C07D213/69 ,  C07D401/10 ,  A61K31/4439 ,  C07D213/73 ,  C07D213/74 ,  C07F5/02 ,  A61K31/69 ,  A61K31/444 ,  C07D401/14 ,  C07D471/04 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/4709 ,  A61K45/06 ,  C07D413/10 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/4545 ,  C07D417/10 ,  A61K31/541 ,  C07D413/12 ,  A61K31/4418

CPC分类号： C07F5/025 ,  A61K31/4412 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61K31/69 ,  A61K45/06 ,  C07D213/69 ,  C07D213/73 ,  C07D213/74 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/14 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12 ,  C07D417/10 ,  C07D471/04

摘要： The present invention relates to 4-pyridinone compounds which are inhibitors of catechol O-methyltransferase (COMT), and are useful in the treatment and prevention of neurological and psychiatric disorders and diseases in which COMT enzyme is involved. The present invention also relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds and the use of these compounds and compositions in the prevention or treatment of such diseases in which COMT is involved.

公开(公告)号：US20080021010A1

公开(公告)日：2008-01-24

申请号：US11587868

申请日：2005-04-25

申请人： Craig Lindsley ,  David Hallett ,  Scott Wolkenberg

发明人： Craig Lindsley ,  David Hallett ,  Scott Wolkenberg

IPC分类号： A61K31/397 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/5377 ,  C07D205/04 ,  C07D401/04 ,  C07D417/04

CPC分类号： C07D413/04 ,  C07D205/04 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14

摘要： The present invention is directed to azetidine compounds that inhibit the glycine transporter GlyT1 and which are useful in the treatment of neurological and psychiatric disorders associated with glycinergic or glutamatergic neurotransmission dysfunction and diseases in which the glycine transporter GlyT1 is involved.

摘要翻译： 本发明涉及抑制甘氨酸转运蛋白GlyT1的氮杂环丁烷化合物，其可用于治疗与甘氨酸能或谷氨酸能神经传递功能障碍相关的神经和精神疾病以及其中涉及甘氨酸转运蛋白GlyT1的疾病。