公开(公告)号：US5741796A

公开(公告)日：1998-04-21

申请号：US714097

申请日：1996-09-26

申请人： George D. Hartman ,  Mark E. Duggan ,  William F. Hoffman ,  Nathan C. Ihle

发明人： George D. Hartman ,  Mark E. Duggan ,  William F. Hoffman ,  Nathan C. Ihle

IPC分类号： C07D233/64 ,  A61K31/195 ,  A61K31/198 ,  A61K31/24 ,  A61K31/27 ,  A61K31/4045 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4168 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/425 ,  A61K31/426 ,  A61K31/435 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/44 ,  A61K31/47 ,  A61K31/472 ,  A61K31/505 ,  A61K31/513 ,  A61P19/10 ,  A61P43/00 ,  C07C229/34 ,  C07C257/14 ,  C07C271/20 ,  C07C271/22 ,  C07C279/04 ,  C07C279/22 ,  C07C311/19 ,  C07D209/12 ,  C07D213/73 ,  C07D217/22 ,  C07D233/26 ,  C07D233/48 ,  C07D233/54 ,  C07D233/88 ,  C07D235/30 ,  C07D239/06 ,  C07D239/14 ,  C07D239/22 ,  C07D239/26 ,  C07D277/20 ,  C07D277/40 ,  C07D277/42 ,  C07D471/04 ,  C07D521/00 ,  C07D213/02 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D213/73 ,  A61K31/198 ,  A61K31/27 ,  A61K31/4045 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4168 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/425 ,  A61K31/426 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/44 ,  A61K31/472 ,  A61K31/505 ,  A61K31/513 ,  C07C271/22 ,  C07C311/19 ,  C07D209/12 ,  C07D217/22 ,  C07D233/26 ,  C07D233/48 ,  C07D233/64 ,  C07D235/30 ,  C07D239/14 ,  C07D239/22 ,  C07D277/40 ,  C07D277/42 ,  C07D471/04

摘要： Compounds of the following general structure X-Y-Z-Aryl-A-B, for example, ##STR1## which inhibit osteoclast mediated bone resorption. Specifically, the compounds are useful for treating mammals suffering from a bone condition caused or mediated by increased bone resorption, who are in need of such therapy. The compounds may be administered in oral dosage forms such as tablets, capsules, e.g. sustained release capsules, powders, granules, and suspensions.

摘要翻译： PCT No.PCT / US95 / 05938 Sec。 371日期1996年9月26日 102（e）1996年9月26日PCT PCT 1995年5月12日PCT公布。 公开号WO95 / 32710 日期1995年12月7日以下通用结构X-Y-Z-Aryl-A-B的化合物，例如抑制破骨细胞介导的骨吸收的。 具体地说，这些化合物可用于治疗患有骨质状化的哺乳动物，所述骨骼状况由需要这种治疗的骨吸收增加引起或介导。 化合物可以口服剂型给药，例如片剂，胶囊剂例如 持续释放胶囊，粉末，颗粒和悬浮液。

公开(公告)号：US5929120A

公开(公告)日：1999-07-27

申请号：US15982

申请日：1998-01-30

申请人： George D. Hartman ,  Mark E. Duggan ,  William F. Hoffman ,  Nathan C. Ihle

发明人： George D. Hartman ,  Mark E. Duggan ,  William F. Hoffman ,  Nathan C. Ihle

IPC分类号： C07D233/64 ,  A61K31/195 ,  A61K31/198 ,  A61K31/24 ,  A61K31/27 ,  A61K31/4045 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4168 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/425 ,  A61K31/426 ,  A61K31/435 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/44 ,  A61K31/47 ,  A61K31/472 ,  A61K31/505 ,  A61K31/513 ,  A61P19/10 ,  A61P43/00 ,  C07C229/34 ,  C07C257/14 ,  C07C271/20 ,  C07C271/22 ,  C07C279/04 ,  C07C279/22 ,  C07C311/19 ,  C07D209/12 ,  C07D213/73 ,  C07D217/22 ,  C07D233/26 ,  C07D233/48 ,  C07D233/54 ,  C07D233/88 ,  C07D235/30 ,  C07D239/06 ,  C07D239/14 ,  C07D239/22 ,  C07D239/26 ,  C07D277/20 ,  C07D277/40 ,  C07D277/42 ,  C07D471/04 ,  C07D521/00 ,  A61K31/155 ,  A61K31/19 ,  C07C257/10 ,  C07C307/02

CPC分类号： C07D213/73 ,  A61K31/198 ,  A61K31/27 ,  A61K31/4045 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4168 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/425 ,  A61K31/426 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/44 ,  A61K31/472 ,  A61K31/505 ,  A61K31/513 ,  C07C271/22 ,  C07C311/19 ,  C07D209/12 ,  C07D217/22 ,  C07D233/26 ,  C07D233/48 ,  C07D233/64 ,  C07D235/30 ,  C07D239/14 ,  C07D239/22 ,  C07D277/40 ,  C07D277/42 ,  C07D471/04

摘要： Compounds of the following general structureX--Y--Z-Aryl-A--B, ##STR1## which inhibit osteoclast mediated bone resorption.

摘要翻译： 以下通用结构X-Y-Z-Aryl-A-B的化合物，其抑制破骨细胞介导的骨吸收。

公开(公告)号：US5919792A

公开(公告)日：1999-07-06

申请号：US959662

申请日：1997-10-28

申请人： Mark E. Duggan ,  George D. Hartman ,  William F. Hoffman ,  Nathan C. Ihle

发明人： Mark E. Duggan ,  George D. Hartman ,  William F. Hoffman ,  Nathan C. Ihle

IPC分类号： C07D213/74 ,  C07D239/12 ,  C07D239/42 ,  C07D471/04 ,  A61K31/505 ,  A61K31/40 ,  A61K31/415 ,  A61K31/425 ,  A61K31/44 ,  C07D211/72 ,  C07D211/82 ,  C07D211/90 ,  C07D213/80 ,  C07D213/81 ,  C07D233/38 ,  C07D233/70 ,  C07D233/84 ,  C07D235/02 ,  C07D235/16 ,  C07D235/22 ,  C07D235/24 ,  C07D235/28 ,  C07D239/02 ,  C07D277/04 ,  C07D277/20 ,  C07D277/22 ,  C07D277/30 ,  C07D471/02

CPC分类号： C07D213/74 ,  C07D239/12 ,  C07D239/42 ,  C07D471/04

摘要： This invention relates to certain novel compounds and derivatives thereof, their synthesis, and their use as vitronectin receptor antagonists. The vitronectin receptor antagonist compounds of the present invention are .alpha.v.beta.3 antagonists, .alpha.v.beta.5 antagonists or dual .alpha.v.beta.3/.alpha.v.beta.5 antagonists useful for inhibiting bone resorption, treating and preventing osteoporosis, and inhibiting restenosis, diabetic retinopathy, macular degeneration, angiogenesis, atherosclerosis, inflammation and tumor growth.

公开(公告)号：US5854245A

公开(公告)日：1998-12-29

申请号：US883108

申请日：1997-06-26

申请人： Mark E. Duggan ,  Melissa S. Egbertson ,  George D. Hartman ,  Steven D. Young ,  Nathan C. Ihle

发明人： Mark E. Duggan ,  Melissa S. Egbertson ,  George D. Hartman ,  Steven D. Young ,  Nathan C. Ihle

IPC分类号： C07D471/04 ,  C07D493/04 ,  A61K31/495 ,  A61K31/435 ,  C07D241/04 ,  C07D241/38

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D493/04

摘要： Fibrinogen receptor antagonists having the structure X--Y--Z--A--B and pharmaceutically acceptable salts, wherein X is a 5, 6 or 7 membered aromatic or nonaromatic ring, and Y is a 5 or 6 membered aromatic ring, e.g., ##STR1##

摘要翻译： 具有结构X-Y-Z-A-Band药学上可接受的盐的纤维蛋白原受体拮抗剂，其中X是5,6或7元芳族或非芳族环，Y是5或6元芳族环，例如，

公开(公告)号：US5952306A

公开(公告)日：1999-09-14

申请号：US783635

申请日：1997-01-14

申请人： George D. Hartman ,  Mark E. Duggan ,  James J. Perkins ,  Cecilia A. Hunt ,  Amy E. Krause ,  John H. Hutchinson ,  Benny C. Askew ,  Karen M. Brashear ,  Nathan C. Ihle

发明人： George D. Hartman ,  Mark E. Duggan ,  James J. Perkins ,  Cecilia A. Hunt ,  Amy E. Krause ,  John H. Hutchinson ,  Benny C. Askew ,  Karen M. Brashear ,  Nathan C. Ihle

IPC分类号： C07D213/55 ,  C07D213/56 ,  C07D213/68 ,  C07D213/73 ,  C07D213/74 ,  C07D213/75 ,  C07D277/40 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D471/04 ,  C07K5/023 ,  A61K38/05 ,  A61K38/06

CPC分类号： C07D213/73 ,  C07D213/55 ,  C07D213/56 ,  C07D213/68 ,  C07D213/74 ,  C07D213/75 ,  C07D277/40 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D471/04

摘要： Fibrinogen receptor antagonists having the formula ##STR1## for example ##STR2## which are useful for inhibiting the binding of fibrinogen to blood platelets and for inhibiting the aggregation of blood platelets.

摘要翻译： 具有例如可用于抑制纤维蛋白原与血小板结合并抑制血小板聚集的配方的纤维蛋白原受体拮抗剂。

公开(公告)号：US5852045A

公开(公告)日：1998-12-22

申请号：US729968

申请日：1996-10-15

申请人： Ben C. Askew ,  George D. Hartman ,  Mark E. Duggan ,  Steven D. Young ,  John H. Hutchinson ,  John S. Wai ,  Melissa S. Egbertson ,  Laura M. Vassallo ,  Laura A. Libby ,  Amy E. Krause ,  Wasyl Halczenko ,  Nathan C. Ihle

发明人： Ben C. Askew ,  George D. Hartman ,  Mark E. Duggan ,  Steven D. Young ,  John H. Hutchinson ,  John S. Wai ,  Melissa S. Egbertson ,  Laura M. Vassallo ,  Laura A. Libby ,  Amy E. Krause ,  Wasyl Halczenko ,  Nathan C. Ihle

IPC分类号： C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D453/04 ,  C07D521/00 ,  C07K5/06 ,  A61K31/445 ,  A61K31/495

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D453/04 ,  C07K5/06026

摘要： Fibrinogen receptor antagonists having the structure, for example, of ##STR1## for example ##STR2##

摘要翻译： 具有例如结构的纤维蛋白原受体拮抗剂，例如

公开(公告)号：US06211184B1

公开(公告)日：2001-04-03

申请号：US09242885

申请日：1999-06-14

申请人： Mark E. Duggan ,  George D. Hartman ,  William F. Hoffman ,  Robert S. Meissner ,  James J. Perkins ,  Ben C. Askew ,  Paul J. Coleman ,  John J. Hutchinson ,  Adel M. Naylor-Olsen

发明人： Mark E. Duggan ,  George D. Hartman ,  William F. Hoffman ,  Robert S. Meissner ,  James J. Perkins ,  Ben C. Askew ,  Paul J. Coleman ,  John J. Hutchinson ,  Adel M. Naylor-Olsen

IPC分类号： C07D40102

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/4375

摘要： This invention relates to certain novel compounds and derivatives thereof, their synthesis, and their use as vitronectin receptor antagonists. The vitronectin receptor antagonist compounds of the present invention are &agr;v&bgr;3 antagonists, &agr;v&bgr;5 antagonists or dual &agr;v&bgr;3/&agr;v&bgr;5 antagonists useful for inhibiting bone resorption, treating and preventing osteoporosis, and inhibiting restenosis, diabetic retinopathy, macular degeneration, angiogenesis, atherosclerosis, inflammation and tumor growth.

摘要翻译： 本发明涉及某些新化合物及其衍生物，其合成及其作为玻连蛋白受体拮抗剂的用途。 本发明的玻连蛋白受体拮抗剂化合物是可用于抑制骨吸收，治疗和预防骨质疏松症，抑制再狭窄，糖尿病性视网膜病变，黄斑变性，血管生成，动脉粥样硬化，炎症和肿瘤生长的阿尔法博3拮抗剂，阿尔法肽5拮抗剂或双重阿尔法 。

公开(公告)号：US5455243A

公开(公告)日：1995-10-03

申请号：US169947

申请日：1993-12-20

申请人： Mark E. Duggan ,  Melissa S. Egbertson ,  Nathan Ihle ,  George D. Hartman ,  Laura M. Turchi ,  William F. Hoffman

发明人： Mark E. Duggan ,  Melissa S. Egbertson ,  Nathan Ihle ,  George D. Hartman ,  Laura M. Turchi ,  William F. Hoffman

IPC分类号： A61K31/40 ,  A61K31/435 ,  A61K31/54 ,  A61P7/02 ,  C07C237/12 ,  C07C237/20 ,  C07D207/24 ,  C07D211/72 ,  C07D211/76 ,  C07D239/36 ,  C07D241/04 ,  C07D279/12 ,  C07D283/00 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D417/06 ,  C07D453/02 ,  C07D453/06 ,  A61K31/395

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D211/76 ,  C07D401/14 ,  C07D417/06 ,  C07D453/06

摘要： Fibrinogen receptor antagonists of the formula: ##STR1## such as ##STR2## are disclosed for use in inhibiting the binding of fibrinogen to blood platelets and for inhibiting the aggregation of blood platelets.

摘要翻译： 以下公式的纤维蛋白原受体拮抗剂：IMA图像公开了用于抑制纤维蛋白原与血小板的结合和抑制血小板聚集的作用。

公开(公告)号：US5281585A

公开(公告)日：1994-01-25

申请号：US972668

申请日：1992-11-06

申请人： Mark E. Duggan ,  Melissa S. Egbertson ,  Nathan Ihle ,  George D. Hartman ,  Laura M. Turchi ,  William F. Hoffman

发明人： Mark E. Duggan ,  Melissa S. Egbertson ,  Nathan Ihle ,  George D. Hartman ,  Laura M. Turchi ,  William F. Hoffman

IPC分类号： A61K31/40 ,  A61K31/435 ,  A61K31/54 ,  A61P7/02 ,  C07C237/12 ,  C07C237/20 ,  C07D207/24 ,  C07D211/72 ,  C07D211/76 ,  C07D239/36 ,  C07D241/04 ,  C07D279/12 ,  C07D283/00 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D417/06 ,  C07D453/02 ,  C07D453/06 ,  A61K31/16 ,  A61K31/395 ,  A61K31/445

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D211/76 ,  C07D401/14 ,  C07D417/06 ,  C07D453/06

摘要： Fibrinogen receptor antagonists of the formula: ##STR1## are disclosed for use in inhibiting the binding of fibrinogen to blood platelets and for inhibiting the aggregation of blood platelets.

摘要翻译： 以下公式的纤维蛋白原受体拮抗剂：IMA图像公开了用于抑制纤维蛋白原与血小板的结合和抑制血小板聚集的作用。

公开(公告)号：US5925655A

公开(公告)日：1999-07-20

申请号：US841979

申请日：1997-04-08

申请人： Mark E. Duggan ,  George D. Hartman ,  William F. Hoffman

发明人： Mark E. Duggan ,  George D. Hartman ,  William F. Hoffman

IPC分类号： C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D401/14 ,  A61K31/40 ,  C07D209/46

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D403/12

摘要： This invention relates to certain novel isoindolone compounds and derivatives thereof, their synthesis, and their use as .alpha.v.beta.3 receptor antagonists. The .alpha.v.beta.3 receptor antagonist compounds of this invention are useful for inhibiting bone resorption, treating and preventing osteoporosis and cancer, and inhibiting vascular restenosis, diabetic retinopathy, macular degeneration, angiogenesis, atherosclerosis, inflammation and tumor growth.

摘要翻译： 本发明涉及某些新颖的异吲哚酮化合物及其衍生物，其合成及其作为αvβ3受体拮抗剂的用途。 本发明的αvβ3受体拮抗剂化合物可用于抑制骨吸收，治疗和预防骨质疏松症和癌症，以及抑制血管再狭窄，糖尿病性视网膜病变，黄斑变性，血管生成，动脉粥样硬化，炎症和肿瘤生长。